ANTIEPILPTICOS, ANTIPARKINSONIANOS, ANTIESPSTICOS

unen a ellos. Esto supone la apertura o cierre de distintos canales inicos

que originan intercambio de iones entre los espacios intra y extracelular
alterando el potencial de membrana. Los anticomiciales clsicos actan

I.

ANTIEPILPTICOS:
I.1. Concepto: Es un frmaco, u otra substancia destinada a combatir,
prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilpticos. Suele
llamrsele antiepilptico aunque existen otros tipos de convulsiones no
asociadas a la epilepsia como: el sndrome convulsivo febril del nio y las
convulsiones producidas por la retirada brusca de txicos y frmacos
depresores del sistema nervioso central, sin embargo estos eventos no
requieren de un uso regular de un frmaco. Los antiepilpticos se han

bsicamente sobre canales inicos de sodio o calcio dependientes de

voltaje. Los nuevos frmacos antiepilpticos (FAE) han pretendido una
accin

ms

marcada

sobre

los

principales

neurotransmisores,

favoreciendo la accin del GABA a distintos niveles (anlogos,

inhibidores de la recaptacin y de la degradacin) o mediante efecto
antiglutaminrgico. No obstante, en general actan a varios niveles y con
mecanismos todava parcialmente conocidos.

estado usando en el tratamiento del trastorno bipolar, debido a que actan

El mecanismo de accin es propio de cada antiepilptico. Suelen actuar

como estabilizantes del humor. A pesar de que al controlar las

reduciendo la actividad elctrica anormal del cerebro y aumentando la

convulsiones se previene considerable dao cerebral, se han asociado a

cantidad de unas sustancias qumicas naturales, que se llaman

los antiepilpticos con una disminucin del coeficiente intelectual.

neurotransmisores.

Las crisis epilpticas son episodios limitados en los que se altera la

funcin cerebral causada por una actividad anormal y excesiva de grupos

Epilepsia:
Es una enfermedad crnica que se caracteriza por la presencia de

de neuronas corticales. La activacin neuronal viene dada por el potencial

episodios crticos recurrentes denominados crisis epilpticas. La

de membrana y este depende de las concentraciones de iones en el

crisis epilptica consiste en un ncleo neuronal, o foco epilptico,

espacio intra y extracelular y del flujo de los mismos a travs de la

cuya actividad bioelctrica es paroxstica, sincrnica y fuera de

membrana. Simplificando, las crisis se originan ante un desequilibrio

control. Esta hiperactividad neuronal es muy variable en duracin,

entre los procesos excitadores e inhibidores. En el sistema nervioso

puede estar circunscrita al foco o propagarse y extenderse a reas

central el glutamato es el ms importante entre los neurotransmisores

vecinas, o a reas distantes no contiguas del foco inicial. No

excitadores y el cido gamma-aminobutrico (GABA) entre los

obstante, no toda crisis convulsiva puede tacharse de epilepsia,

inhibidores. Cada uno de ellos tiene receptores especficos que cambian

como es el caso de la convulsin febril. La sintomatologa clnica

de configuracin cuando el glutamato o el GABA o cualquier agonista se

de una crisis afecta el estado de conciencia y la actividad motora o

I.1.1.

sensorial, segn el rea del cerebro donde se genera la

Barbitrico de accin prolongada, tienen actividad sedante,

hiperactividad.

hipntica, anestsica, y antiepilptica, esta ltima se acompaa

I.2. Clasificacin:
Los aspectos farmacolgicos de los agentes antiepilpticos empleados
actualmente se conocen limitadamente y adems de que no son capaces de
controlar las crisis en todos los enfermos, a menudo inducen efectos
secundarios cuya intensidad vara desde una alteracin mnima del sistema
nervioso central (SNC) hasta la muerte por anemia aplsica o insuficiencia
heptica. Por lo tanto en la farmacoterapia de la epilepsia es importante
seleccionar al agente o la combinacin de agentes ms apropiada para el
control de las crisis de cada individuo, con un nivel aceptable de efectos
secundarios.
En la actualidad consideramos tres generaciones de drogas antiepilpticas
(DAE) usadas en la clnica, la primera incluye el fenobarbital, la
difenilhidantona, las benzodiacepinas y la etoxusimida. En la segunda
generacin consideramos a la carbamazepina y al valproato, y en la tercera
estn la vigabatrina, el gabapentin, el felbamato, la lamotrigina, el
topiramato, la fosfenitona, la tiagabina, el levetiracetam, la zonisamida y la
oxcarbazepina. La tercera generacin de DAE fue aprobada en los Estados
Unidos de Norteamrica durante la Dcada del cerebro, son ms costosas
que las drogas de la primera y segunda generaciones y deben tenerse
cuidados especficos durante el tratamiento con ellas, dados los efectos
adversos que se han reportado.
I.2.1.

de un grado de sedacin o sueo tolerable.

A concentraciones teraputicas facilita la accin del GABA; a
concentraciones ms altas inhibe el canal de sodio y la
propagacin de descargas paroxsticas, e inhibe tambin los
canales de calcio L y N a niveles presinptico reduciendo la
liberacin de neurotransmisores tanto excitadores como
inhibidores. Adems deprime la actividad de algunos focos
epilpticos, lo que indica que acta sobre neuronas
normalmente activas. Es poco selectivo por lo que interfiere
con actividades cognitivas.
Es frecuente que se desarrolle tolerancia a su accin sedante, y
que aparezca sndrome de abstinencia cuando se deprime la
medicacin, lo que puede provocar la reaparicin de crisis.
Farmacocintica:
Su absorcin por VO es buena, de forma IV se utiliza como
tratamiento en convulsiones neonatales. Se une en 50% a la
albmina del plasma, por lo que sus concentraciones en los
lquidos son del 40% 50% de las concentraciones sericas. Su
vida media es de 50 a 170 horas. Se elimina por oxidacin
microsomita heptica (30%) y en parte por la orina en forma
inalterada (30% 70%).

Primera Generacin:
A. FENOBARBITAL:
Acciones farmacolgicas y mecanismo de accin:

Reacciones adversas

Cuando se instaura el tratamiento bruscamente produce

administra una dosis inicial de 15 a 20 mg/kg por va IV o bien

somnolencia. A dosis alta afecta al SNC produciendo torpeza,

por VO repartida en tres o cuatro tomas, cada 2 a 8 horas.

Ocasionalmente el fenobarbital se utiliza para inducir la

sedacion, somnolencia e incapacidad para concentrarse; tambin

puede producir hiperexitabilidad y depresin; a dosis muy altas
puede producir sedacion intensa y ataxia. Crnicamente se tolera
pero tiene efectos secundarios como alteraciones cognitivas; en

glucuronil transferasa en caso de hiperbilirrubinemia en el recin

nacido
Utilizacin en circunstancias especiales

el nio puede producir excitacin y en el anciano confusin.

Otras reacciones adversas son hipocalcemia, deplecin del cido

En el recin nacido la dosis depende de los grados de madurez y

flico, trastornos del tejido conjuntivo, hombro doloroso y

de induccin del metabolismo; en un recin nacido a trmino no

contractura de Dupuytren; ocasionalmente produce exantemas,

expuesto a fenobarbital ni primidona la dosis es de 3,5

dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens Jonson y sndrome

mg/kg/da; si es prematuro o tiene oliguria la dosis es inferior a

de Lyell; raramente aparece hepatitis y anemia aplasica.

La intoxicacin por fenobarbital puede producir sedacion,

2 mg/kg/ da, mientras que si es a trmino y expuesto al

estupor, coma y muerte por parada cardiorrespiratoria.

fenobarbital durante el embarazo es mayor a 5 mg/kg/ da.

En el embarazo disminuyen los niveles de fenobarbital por
incumplimiento y aumento de la excrecin renal, por lo que

Aplicaciones teraputicas

puede ser necesario el aumento de la dosis y reducirla de nuevo

El fenobarbital es eficaz en las convulsiones tnicoclnicas

despus del parto. La lactancia est contraindicada si el recin

generalizadas y en las crisis parciales, en la prevencin de las

nacido no ha recibido fenobarbital durante el embarazo, por el

convulsiones febriles y en algunos casos de mioclonias, en la

riesgo de depresin respiratoria; si ha recibido fenobarbital

epilepsia alcohlica y en el estado de mal epilptico resistentes a

durante el embarazo el riesgo es menor y puede mejorar el

otros tratamientos.
En adultos comenzar el tratamiento con 50 mg/da hasta llegar a

sndrome de abstinencia.
En el anciano es conveniente evitar el fenobarbital por el mayor

100 200 mg/da en una o dos tomas al da; en nios la dosis

riesgo de confusin, agitacin, ideas delirantes y demencia.

puede ser de 5 a 7 mg/kg en una o dos tomas al da. El intervalo

ptimo de niveles sericos es de 15 a 30 mg/l. en el tratamiento
del estado de mal convulsivo resistentes a otros tratamientos se

B. PRIMIDONA: La primidona carece de un oxgeno en el C2 de su anillo,

por lo que pierde su carcter barbitrico, pero se hidroxila en el
organismo pasando a fenobarbital y a feniletilmalonamida (PEMA), los
cuales tiene actividad antiepilptica propia. En la epilepsia el efecto de la

primidona se debe a la suma de los tres compuestos pero principalmente

algunas convulsiones febriles. Puede utilizarse en el tratamiento del

al fenobarbital.

temblor esencial.
Su supresin se debe hacer en forma lenta por la probabilidad del

Farmacocintica:
Posee un vida media de 9 22 h, se elimina en parte por eliminacin

sndrome de abstinencia.

por oxidacin microsomita heptica (50%) y en parte por la orina

C. BENZODIACEPINA: Son varias las benzodiazepinas que se utilizan

(50%). La semivida del PEMA es de 24 h. y la del fenobarbital de

como anticonvulsivos y antiepilpticos. En el estado del mal epilptico

70 a 130 h.

los ms utilizados son el diazepam y el lorazepam. Como antiepilpticos

Reacciones adversas:
Al comienzo del tratamiento suele ser mal tolerado produciendo
alteraciones gastrointestinales, vrtigo y sedacion. Sus efectos
secundarios crnicos son similares al del fenobarbital: produce

de uso crnico los ms utilizados son el clonazepam y el clobazam.

Acciones farmacolgicas y mecanismos de accin

crisis parciales, y tambin en las ausencias miclonicas, pero su

aumento de las transaminasas, exantemas y ocasionalmente

dermatitis

exfoliativa,

sndrome

de

Stevens

Jonson

excepcionalmente hepatitis y lupus. En una intoxicacin aguda gran

parte de la sintomatologa se debe a la propia pirimidona, niveles de
100mg/l producen ataxia, disartria, vrtigo, nuseas y estupor.
Interacciones:
Son similares a las del fenobarbital. La fenitoina y la carbamazepina
provocan el paso de primidona a fenobarbital a aumentando los
niveles de este ltimo.
Aplicaciones teraputicas
Se utiliza como una opcin para el fenobarbital en las epilepsias
generalizadas

ideopaticas,

con

convulsiones

Eficaz en las convulsiones tonicoclonicas generalizadas y en las

eficacia a largo plazo es limitada por el desarrollo de tolerancia.

Facilita la accin GABA enrgica fijndose al lugar
benzodiazepinico del receptor GABAA y aumentando la afinidad
de este receptor por el GABA; a altas concentraciones inhibe los
canales de sodio, reduciendo las descargas de alta frecuencia; a
dosis altas inhibe los canales L y N de calcio reduciendo la
liberacin de neurotransmisores.

Caractersticas farmacocinticas
El diazepam se administra por VI, con una accin rpida pero breve,
desaparece por fenmeno de redistribucin, para conseguir un efecto
ms prolongado debe administrarse dosis mltiples o utilizar una

tonicoclonicas

infusin continua. Se metaboliza a nordiazepam cuyos efectos son

generalizadas, en las epilepsias parciales y en la profilaxis de

similares a los del diazepam. Puede administrarse por va rectal en la

prevencin de convulsiones febriles y en el tratamiento de crisis

convulsivas. El lorazepam tiene un volumen de distribucin menor y

frecuencia, pero no las de frecuencia alta, lo que explica su

una accin ms prolongada.

El clobazam se metaboliza a desmetilclobazam que es activo y

reducido espectro teraputico.

Farmacocintica

alcanza concentraciones mayores al clobazam. Su semivida de

eliminacin es de 10-30 h. el clobazepam se metaboliza a

Su absorcin es oral, no se una a protenas y su concentracin en

metilclonazepam que es inactivo su vida media de eliminacin es de

lquidos y tejidos es igual a la del plasma, su vida media es de 60

20-40 h.

h. Se elimina principalmente por metabolismo heptico (80%).

Reacciones adversas
Los efectos secundarios ms frecuentes son somnolencia,

Reacciones adversa
Al comienzo del tratamiento se presentan alteraciones digestivas

letrgica y cansancio; tambin pueden observarse incoordinacin

y somnolencia; tambin se ha descrito eritema, lupus y

muscular, hipotona, ataxia y disartria y, en nios alteraciones

ocasionalmente depresin de la medula sea. En caso de

cognitivas hipersalivacin y broncorrea; a dosis altas pueden

intoxicacin se observa somnolencia, estupor, incoordinacin,

provocar mioclonias.

confusin y cefaleas.

Aplicaciones teraputicas.
La principal indicacin es en el tratamiento agudo de un estado

Interacciones
Su nivel srico puede ser reducido por la carbamazepina, la

de mal epilptico, crisis prolongadas, epilepsia alcohlica,

fenitoina y el fenobarbital, por el contrario el valproato lo

convulsiones neonatales y prevencin de las convulsiones

aumenta.

febriles.

Aplicaciones teraputicas
Eficaz en el tratamiento de la epilepsia generalizada idiopatica

D. ETOXUSIMIDA:

con

Acciones farmacolgicas y mecanismo de accin

Es eficaz en las ausencias tpicas y algunas mioclonias, su

ausencia,

pero

puede

desencadenar

convulsiones

tonicoclonicas generalizadas en algunos pacientes. Se utiliza

eficacia en ausencias atpicas es mucho menor. El efecto

asociado al valproato en pacientes con ausencias tpicas

antiausencias podra deberse a que inhibe la corriente T de calcio

resistentes, con sndrome de Lennox-Gastaut y sndrome de

en las neuronas talamicas y bloque el circuito caudado-tlamo-

Landau- kleffne

cortical que facilita la generalizacin de las crisis de baja

I.2.2.

Segunda Generacin:

A. CARBAMAZEPINA:

Es

un

iminoestilbeno

relacionado

qumicamente con los antidepresivos tricclicos del tipo de la

Aplicaciones Teraputicas
Es igual de eficaz que el fenobarbital, la fenitoina y el valproato
en las convulsiones tonicoclnicas generalizadas y en las crisis

imipramina.
Acciones farmacolgicas y mecanismo de accin:
Es eficaz en las convulsiones tonicoclnicas generalizadas y en
las crisis parciales, pero no en las ausencias tpicas, mioclonias
ni en las convulsiones febriles. La carbamazepina inhibe la

parciales. Tambien puede ser til en el sndrome de LenoxGastaut con convulsiones tonococlnicas genralizadas. Es til
tambin en el tratamiento agudo de la mania.
Dosis en adulto: 200 mg/da aumentando gradualmente la dosis

entrada de sodio bloqueando selectivamente las descargas de alta

hasta conseguir una buena eficacia.

Dosis en nios: 50 100 mg/da, aumentando gradualmente

frecuencia. A dosis altas es posible que su accin presinaptica

hasta 20 mg/kg/da.

reduzca la entrada de calcio e inhiba la liberacin de

neurotransmisores.

B. VALPROATO: El cido valproico o dipropilactico se halla relacionado

estructuralmente con el GABA. Se utiliza habitualmente como sal sdica

Caractersticas farmacocinticas
Su absorcin oral es lenta e incompleta, especialmente a dosis

que es soluble en agua.

altas, por lo que debe aumentarse el nmero de tomas o utilizar

Acciones farmacolgicas y mecanismo de accin.

Se utiliza como antiepilptico, como analgsico y como antimanaco.

preparados de liberacin sostenida.

Se une en un 75% a la albmina; su concentracin cerebral es

Es de amplio espectro. Tambin es eficaz en la profilaxis de las

similar a la plasmtica. Se metaboliza en ms de un 95%,

convulsiones febriles.
Este amplio espectro puede atribuirse a sus mltiples mecanismos de

principalmente

por

metabolizacin

microsomica

heptica

mediante el CYP3A4.
Provoca autoinduccin enzimtica que reduce su semivida de
eliminacin de 30 horas tras una dosis a 15 horas a las 2
semanas de tratamiento.
Reacciones adversas:
En general es bien tolerada. Al comienzo del tratamiento puede
producir

algunas

molestias

(nuseas,

cefaleas,

mareo,

somnolencia, diplopa) que suelen desaparecer con el tiempo.

accin: Inhibe los canales de sodio, facilita la accin del GABA

aumentado su sntesis y reduciendo su degradacin (por inhibicin de
la cido succnico deshidrogenasa y de la GABA transaminasa).
Tambien bloquea la va caudado-tlamo-cortical que facilita la
generacin de las descargas.
Caractersticas farmacocinticas.
Su absorcin oral es rpida y completa, en los preparados con cubierta
entrica, el comienzo de la absorcin se retrasa 2 horas cuando se

alimentos. Se une el 95% a la albmina a concentraciones de 50 mg/L.

Reacciones adversas e interacciones

Los efectos dependen de la dosis, en el SNC presenta somnolencia,

Se elimina con rapidez (6 a 18 horas) por metabolismo por

agitacin e insomnio, astenia, ataxia, mareo y depresin; prdida de

glucuronidacion y beta oxidacin heptica.

peso; las alteraciones visuales aparecen paulatinamente y pueden ser

administra en ayunas y de 4 a 8 horas cuando se administra con

irreversibles; en los nios se presenta alteracin en la conducta,

Reacciones adversas.
En general es bien tolerado, al comienzo del tratamiento puede

agitacin con insomnio y psicosis.

producir alteraciones gastroinstestinales (dispepsias, nuseas, vmitos,

anorexia, diarrea y estreimiento), aumento de peso, alopecia,
temblor, agitacin y sedacin.
Aplicaciones Teraputicas.
Por su eficacia y amplio espectro es de eleccin en el tratamiento de
las epilepsias generalizadas idiopticas de la infancia, en el sndrome
de Lennox-Gastaut y en el sndrome de West. Tambin se puede
utilizar en el tratamiento agudo de la mana.
C. VIGABATRINA:
Acciones farmacolgicas y mecanismos de accin
Es un aminocido sinttico derivado del GABA. Acta aumenta
el GABA cerebral por inhibicin irreversible y suicida de la
GABA transaminasa que lo cataboliza. Es eficaz en las crisis
parciales y en los espasmos infantiles.
Caractersticas farmacocinticas
Buena absorcin oral, se elimina por va renal (80%). Su
semivida de eliminacin es pequea 5-8 h. no influye en el
metabolismo de otros frmacos, ni otros frmacos influyen en
su metabolismo.

I.2.3.

Tercera Generacin:
A. GABAPENTINA:
Es una molcula anloga del GABA aunque su efecto
teraputico no se produce como agonista gabargico y no se
conoce bien su mecanismo de accin.
Farmacocintica.
La absorcin oral es rpida y la biodisponibilidad es dosis
dependiente aunque no de manera lineal con dosis a partir
de 1800mg/da por una saturacin en su absorcin
intestinal. No se une a protenas plasmticas ni produce
induccin o interaccin de los enzimas microsomales
hepticos. La excrecin es renal y en caso de insuficiencia
renal requiere ajuste de dosis. Entre sus indicaciones estn
el empleo como monoterapia o tratamiento aadido en
crisis parciales o secundariamente generalizadas en adultos
y nios a partir de 12 aos, y como politerapia en nios a
partir de 3 aos. No es eficaz en crisis generalizadas. La

experiencia clnica acumulada a lo largo de varios aos

FAE y debe aportarse un consentimiento informado. Precisa

indica que el beneficio se obtiene con dosis ms altas

(1200-3600mg/d) que las utilizadas en los ensayos clnicos

iniciales.
Reacciones adversas.
Los efectos adversos son escasos y dosis dependientes:
somnolencia, mareo, ataxia e incremento de peso. No se

monitorizacin de hemograma y perfil heptico.

Reacciones adversas.- Los efectos adversos idiosincrsicos
son los ms graves: aplasia medular (1 de cada 4000-8000) y
hepatotoxicidad severa. Los efectos ms frecuentes son leves
y consisten en molestias gastrointestinales, anorexia e
insomnio.

han descrito reacciones adversas graves ni idiosincrsicas.

Por tanto, es un frmaco con unas caractersticas
farmacocinticas ideales, ausencia de interacciones con
otros frmacos, escasos efectos secundarios pero con una
eficacia modesta como antiepilptico.
B. FELBAMATO:
Es un dicarbamato que bloquea canales de sodio y calcio voltaje
dependientes y antagoniza receptores N-metil-D-aspartato
(MNDA).
Farmacocintica.- La disponibilidad oral es elevada y se une
escasamente a protenas (20-25%). Es un potente inhibidor
del sistema heptico P450 con lo que eleva los niveles de
otros frmacos, especialmente de VPA, cuya dosis debe

reducirse en un 20-30% si se administran conjuntamente.

Indicaciones.- Aunque presenta un amplio espectro de accin
tanto sobre crisis parciales como generalizadas su uso queda
muy limitado por su toxicidad potencial. Slo est autorizado

C. LAMOTRIGINA:
Acciones farmacolgicas y mecanismos de accin.
Es una feniltriazina derivada de los antimetabolitos del
cido flico. Tiene un espectro clnico amplio ya que es
eficaz en las crisis tonicoclonicas generalizadas, crisis
parciales, ausencias tpicas y atpicas, mioclonicas y crisis
atonicas. Su principal mecanismo de accin es la inhibicin
de los canales N de calcio presinaptico reduciendo la
liberacin de ac. Glutmico, inhibe la liberacin de ON y la
recaptacion de serotonina.
Caractersticas farmacocinticas
Se absorbe por VO, se une a protenas en un 55%, se
elimina por glucuronidacion heptica (65%). Su semivida
es de 24 h, pero disminuye a 15 h si hay inductores de
fenitoina y aumenta a 60 h si ha y inhibidores como el
valproato.

para emplearlo como coadyuvante en pacientes mayores de 4

aos con Sndrome de Lennox-Gastaut resistentes a otros

Reacciones adversas e interacciones

Puede producir ataxia, diplopa, vrtigo y nauseas. Otros

En general es bien tolerada. Sus principales efectos

efectos que dependen de la dosis afectan en el SNC son

secundarios

somnolencia, visin borrosa, nistagmo, temblor, apata y

desaparecer tras 2-4 semanas de tratamiento.

alteraciones del sueo y al sistema gastrointestinal

anorexia, dolor abdominal nuseas y vomito.
No influye en el metabolismo de otros frmacos, pero sus

son

somnolencia

vrtigo

que

suelen

Aplicaciones teraputicas
Se utiliza como tratamiento en epilepsias parciales, epilepsias
idiopaticas generalizadas, como la epilepsia mioclonica

niveles sericos son reducidos por fenitoina, carbamazepina,

juvenil resistente a otros tratamientos y las epilepsias

fenobarbital y primidona, y son aumentados por el

fotosensibles, as como en las epilepsias mioclonicas y en el

valproato.

sndrome de Lennox-Gastaut.

Aplicaciones teraputicas
Se utiliza en el tratamiento de las epilepsias, en el sndrome

E. TOPIRAMATO: Es un sulfamato derivado de la Dfructosa.

de Lennox-Gastaut y de las epilepsias generalizadas

Tiene mltiples mecanismos de accin: bloquea canales de sodio

ideopaticas. No se administra a nios menores de 2 aos.

D. LEVETIRAZETAM
Acciones farmacolgicas y mecanismos de accin
Es un etil anlogo del piracetam, es eficaz en la epilepsia

y calcio dependiente de voltaje, refuerza la actividad del GABA

y es un antagonista glutaminrgico.
Farmacocintica.- La absorcin oral es rpida y la unin a
protenas muy baja (menor del 15%). Apenas hay

parcial y en las epilepsias mioclonicas. Su mecanismo de

metabolismo heptico y el 80% se elimina por orina sin

accin no es conocido pero tiene cierta accin facilitadora

GABA enrgica, inhibe la sustancia negra y los procesos

modificar. Su semivida es de 20-30 horas.

Precisa ajuste de dosis en la insuficiencia renal. Disminuye

dependientes de calcio.

los niveles de digoxina y estradiol, por lo que si se administra

con anticonceptivos orales estos deben contener al menos 50

Caractersticas farmacocinticas
Absorcin oral buena, no se una a protenas, se elimina por el

microgramos de estradiol (igual que cuando se administran

PTH o CBZ). Probablemente esta ltima interaccin es poco

rin de forma inalterada, su vida media es de 6-8 h. no

interacta con otros frmacos.
Reacciones adversas e interacciones

significativa con dosis menores de 200 mg/d.

Indicaciones.- Es un frmaco de amplio espectro. Se emplea
como monoterapia en adultos y nios mayores de 11 aos.

Est indicado como adyuvante para el control de crisis

(debe administrarse tres veces al da). Se une en ms del 95%

parciales o generalizadas en nios y adultos y en las crisis del

a protenas plasmticas. Se metaboliza en hgado a travs de

Sndrome de Lennox.
Reacciones adversas.- La mayora de los efectos adversos

la enzima CYP3A del citocromo P450 (precisa reducir dosis

aparecen en las 6-8 semanas iniciales del tratamiento y

sistemas enzimticos microsomales. A dosis bajas no

en insuficiencia heptica) aunque no es inhibidor ni activa los

guardan relacin con la dosis iniciada y la velocidad de

ascenso. Los ms frecuentes son prdida de peso (20-30%) y

anorexia y efectos sobre SNC (cefalea, nistagmo, temblor,

crisis parciales. Varios estudios han mostrado su eficacia en

somnolencia y dificultades en el lenguaje en los adultos,

depresin). Otros efectos son parestesias y formacin de

interacciona con anticonceptivos orales.

Indicaciones.- Se emplea en politerapia con indicacin en

este sentido, aunque con resultados modestos.

Reacciones adversas.- Predominan los efectos adversos de

clculos renales (1,5%, sobre todo en pacientes con

tipo

antecedentes de nefrolitiasis por lo que debe sopesarse su

concentracin)

empleo en estos casos), anhidrosis, hipertermia, miopa y

psicosis) en las primeras semanas y son menores cuando la

glaucoma.

dosis se reparte en tres o cuatro tomas. En un 1% aparece

F. FOSFENITOINA: Es profarmaco de la fenitoina, posee una

semivida de 33 minutos. Su espectro mecanismo de accin,
caractersticas farmacocinticas, toxicidad e interacciones

neurolgico
y

(mareo,

temblor,

psiquitrico

dificultad

(irritabilidad,

en

la

depresin,

hipotona con debilidad muscular intensa. No se han descrito

alteraciones del campo visual pero s algunos casos en los
que ha desencadenado un estatus epilptico no convulsivo.

corresponden a las de la fenitoina. Su principal utilidad es

H. LEBETIRACETAN: Su molcula es muy similar al piracetam.

sustituir a la fenitoina intravenosa en el tratamiento del estado de

El mecanismo de accin, todava poco conocido, no se parece al

mal epilptico.

de otros FAE.
Farmacocintica.- Por va oral se absorbe muy rpidamente

G. TIAGABINA: Tiene una estructura qumica relacionada con el

y la biodisponibilidad es del 100%. Apenas se une a

cido nipectico y acta inhibiendo la recaptacin de GABA en

protenas plasmticas y el metabolismo es renal, por lo que

las sinapsis con lo que aumenta la concentracin del principal

la dosis debe ser menor en caso de insuficiencia renal. No

neurotransmisor inhibidor.
Farmacocintica.- Como casi todos los dems FAE, la

interacciona con otros FAE ni la mayora de frmacos.

absorcin oral es rpida aunque la semivida es ms corta

10

Indicaciones.- Es el ltimo de los nuevos FAE introducidos

evitar fallos en la eficacia del anticonceptivo. Adiferencia de

hasta ahora en Espaa. Est indicado como adyuvante en el

la carbamazepina no autoinduce su metabolismo. Precisa

tratamiento de crisis parciales con o sin generalizacin en

adultos y adolescentes mayores de 16 aos. Hay estudios

tratamiento de crisis parciales con o sin generalizacin

que muestran eficacia en epilepsias generalizadas y empleo

secundaria, ya sea como monoterapia o frmaco aadido. En

en nios aunque todava no est indicado para tales usos.

Reacciones adversas.- Los efectos secundarios ms
habituales son somnolencia, cefalea, astenia y cuadros
catarrales (no debidos a neutropenia). Se pueden producir
alteraciones del comportamiento (agitacin, irritabilidad,
ansiedad, depresin) al inicio del tratamiento hasta en un
13%, en raros casos cuadros psicticos.

ajuste de dosis en la insuficiencia renal.

Indicaciones.- La oxcarbazepina est indicada para el

estudios comparativos con carbamazepina, fenitona o

valproico no ha mostrado diferencias en cuanto a eficacia.

Reacciones adversas.- Los efectos adversos ms frecuentes
son dosis dependientes y afectan bsicamente al SNC
(sedacin,

ataxia,

diplopia,

nauseas).

No

produce

leucopenia ni alteracin de otros parmetros hematolgicos

pero s se incrementa el riesgo de hiponatremia frente a la

I.

OXCARBACEPINA: Es un cetoderivado de la carbamazepina.

El mecanismo de accin es similar al de sta, bloqueando
canales de sodio dependientes de voltaje. Aparece como un
frmaco alternativo a la carbamazepina, con menos efectos
adversos e igual eficacia.
Farmacocintica.- La biodisponibilidad oral es alta e
inmediatamente se convierte en su metabolito activo MHD
(un 10-monohidroxi derivado) que se une en un 40% a
protenas plasmticas. Su metabolismo es heptico, tiene
escasa capacidad inhibidora del sistema citocromo P450 pero
induce a un subgrupo enzimtico de este sistema, el CYP3A,
involucrado en el metabolismo de los anticonceptivos orales,
por lo que deben administrarse compuestos con un contenido
estrognico alto (mayor de 50 microgramos de estradiol) para

11

carbamazepina, sobre todo en ancianos. Las reacciones

cutneas de hipersensibilidad tambin son menos frecuentes
y, en teora, slo se producen en un tercio de los pacientes
que ya la han presentado a carbamazepina.

II.

ANTIPARKINSONIANOS:

posterior de la nariz y la garganta, la laringe, el odo, el estmago,

II.1.CONCEPTO: Los frmacos antiparkinsonianos son drogas de utilidad

teraputica, actan disminuyendo la rigidez o el temblor en la enfermedad
de Parkinson.
Si bien sabemos que, la enfermedad de Parkinson es trastorno

aporta el componente parasimptico a distintas vsceras: corazn,

bronquios, estmago, esfago, intestino, pncreas o hgado). Los efectos
adversos ms frecuentes son: constipacin (dificultad evacuatoria
caracterizada por el paso dificultoso de escasa cantidad de heces duras,

degenerativo que afecta a las neuronas que producen la dopamina, ellas

movimientos intestinales secos), xerostoma (sensacin subjetiva de

mueren o no funcionan adecuadamente. Normalmente, la dopamina enva

sequedad bucal debido a la disminucin de saliva) o asialia, trastornos de

seales que ayudan a coordinar los movimientos musculares, aparecen los

acomodacin, retencin de orina, disfunciones sexuales, confusin

sntomas cuando se disminuye en torno al 80% de dopamina,

mental, cuadros maniformes (elevacin patolgica del nimo) y

evidenciando un desequilibrio entre la dopamina (que se pierde) y la

taquicardia.
Tambin poseen efectos dopaminrgicos y alucinticos, por lo que

acelticolina, predominando el tono colinergico del sistema motor

extrapiramidal, las personas con la enfermedad pueden tener dificultades
para caminar o hacer labores simples. (Temblor, rigidez y bradicinesia y
alteraciones posturales).

poseen elevado riesgo adictivo que los convierten en frmacos de

potencial abusivo.

Entonces el objetivo de los frmacos antiparkinsonianos sera restaurar la

II.2.CLASIFICACIN:
II.2.1. POTENCIADORES DOPAMINRGICOS:
a) LEVODOPA: Es considerado el frmaco ms efectivo para

actividad normal en el cuerpo estriado: Reduciendo la actividad

el tratamiento de la EP. Al administrarlo se aprecia una

colinrgica e incrementando la funcin dopaminrgica.

mejora de todos los sntomas parkinsonianos. Precursor de

Su accin est determinada por la estimulacin dopaminrgica y por los

efectos vagolticos centrales. Las Estructuras fundamentales del sistema
nervioso en que ejercen su accin son: se acumulan en las
estructuras extrapiramidales del tronco cerebral y diencfalo, sobre todo
en la formacin reticular, sustancia negra y cuerpo estriado.

la dopamina que se absorbe en el tracto gastrointestinal y

atraviesa la barrera hematoenceflica. Cuando se administra
por va oral se metaboliza a nivel perifrico por la enzima
decarboxilasa

(I-AAADC)

la

COMT,

obteniendo

metabolitos activos que causan efectos secundarios a nivel

Toxicidad y Efectos colaterales: Se derivan fundamentalmente de sus

sistmico.
Farmacocintica: Se absorbe rpidamente del intestino y

potentes efectos vagolticos (del nervio vago, dcimo de los nervios

alrededor del 30 al 50% alcanza la circulacin general,

craneales, este nervio da sensibilidad a: regin amigdalina, parte

la acidez del estmago y la presencia de medicamentos

12

retarda su absorcin. Se distribuye en la mayora de los

ceden con la vitamina b6, pero a la vez esta disminuye

tejidos corporales, pero no en el sistema nervioso

la efectividad de la levodopa.

central. El 95% de la levodopa es convertida en

dopamina por la enzima L-aromtico aminocido
decarboxilasa en el lumen del estmago e intestino,
sufre efecto del primer paso heptico. Se elimina por
va renal.

Farmacodinamia:

b) AMANTADINA:

mecanismo

de

accin

se

desconoce. Se cree que el pequeo porcentaje de cada

con

eficacia

receptores de la NMDA (N metil-D aspartato),

aminocido

excitatorio

que

desequilibradas

al
que

encontrarse
provoca

en
una

neurodegeneracin, favoreciendo la aparicin de la EP.

Farmacocintica:
Se
administra
va
oral,
biodisponibilidad de 86-90%, alcanza la Cmx. entre 2-

dosis que cruza la barrera hematoenceflica se

4 hrs., se distribuye ampliamente por todo el organismo,

descarboxila a dopamina. La dopamina estimula luego

su metabolismo es heptico y su excrecin es renal.

los receptores dopaminrgicos de los ganglios basales

para mejorar el equilibrio entre las actividades

antiviral

sintomtica limitada sobre la EP. Acta bloqueando los

concentraciones
El

Frmaco

Farmacodinamia: Amantadina acta inhibiendo la

colinrgica y dopaminrgica, que conducen, mejorando

recaptura de dopamina y mejorando la utilizacin de

la modulacin de los impulsos nerviosos voluntarios

este neurotransmisor, por otra parte, inhibe las vas

transmitidos a la corteza motora.

excitatorias glutamatrgicas desde la corteza cerebral

hasta el cuerpo estriado, con lo cual reduce la actividad

Contraindicaciones: Arritmias cardacas, Bloqueo A.V.,

cortical y consigue la mejora de los sntomas

Hipotensin ortosttica. Glaucoma de ngulo cerrado.

caractersticos de la enfermedad de Parkinson.

Melanoma maligno. Lactancia.

Efectos Adversos: Nuseas,

vmitos,

diarrea,

estreimiento, hemorragia gastrointestinal, hipotensin

ortosttica, cefalea, retencin urinaria, visin borrosa,
discinesias de la musculatura orofacial (tics), estos

Efectos Adversos: Es bien tolerada, pero al igual que los

otros antiparkinsonianos provoca efectos adversos tales
como: cambios en el humor, mareos, retencin urinaria,
ataxia

(movimientos

confusin alucinaciones.

13

descoordinados),

xerostoma,

Contraindicaciones: Insuficiencia heptica, insuficiencia

90% de su metabolizacin ocurre a nivel heptico, slo

cardaca

el 6 % alcanza la circulacin sistmica. Tiene una vida

congestiva,

epilepsia. Ajustar

dosis

en

media de 3 horas, unindose a las protenas plasmticas

insuficiencia renal.
c)

de un 90-96%. La Bromocriptina no sufre el efecto del

Pergolida: Es el ms potente y uno de los que ms vida

primer paso, pero es hidrolizada en metabolitos inactivos

media presenta. Los efectos adversos son similares a los de

la

Bromocriptina.

Tiene

el

mismo

origen

de

que se excretan por va biliar y slo una pequea porcin

la

es eliminada por la va urinaria.

Bromocriptina. Potente alucingeno y es comercializado

slo en Europa. Se administra va oral.

dopamina, el cual activa los receptores post-sinpticos

Farmacocintica
Biodisponibilidad 20%
Unin proteica 90%
Metabolismo Extensamente heptico
Vida media 27 horas
Excrecin Va Renal

de la dopamina. Actuando sobre los receptores

dopaminrgicos D2 estriados, encargados de inhibir la
corteza motora.

Farmacodinamia
Es un agonista dopaminrgica de receptores D1 y D2,

Farmacocintica: Es un agonista del receptor de

Contraindicaciones: Insuficiencia cardaca. Psicosis.

Efectos Adversos: Nusea, vmitos, cefalea fatiga,

presentando mayor afinidad por los receptores D2 y

somnolencias,

bloqueador de los alfa receptores.

Contraindicaciones: Embarazadas, madres lactantes,

abdominal, Sndrome de Raynaud, confusin, delirio,

valvulopatas,

enfermedades

cardacas,

La

bromocriptina

necesita

la

presencia de dopamina para actuar, sino es as la destruccin

de las neuronas nigrales es masiva.
Farmacodinamia: Slo el 28% de una dosis oral de
Bromocriptina se absorbe en el tracto digestivo, ms del

14

congestin

nasal,

dolor

alucinaciones y discinesias. Entre un 2-3% present

mentales,

engrosamiento pleural.

Insuficiencia heptica y renal.

d) BROMOCRIPTINA:

arritmias,

e)

LISURIDA: Es ms hidrosoluble que bromocriptina, por lo

que puede utilizarse por va parenteral, tanto para pruebas
diagnsticas como para situaciones donde no se puede usar
la va oral (postoperatorios). Su vida media es de alrededor
de 2 horas.

Farmacocintica: Administrada por va oral se absorbe

rpida y completamente. Al cabo de 30 a 60 minutos
posteriores

la

administracin

de

0,2mg

de

hidrogenmaleato de lisurida se alcanzaron los niveles

plasmticos mximos de 590 a 740 pmol/L. Como
consecuencia,

las

concentraciones

en

f)

obnubilacin, sudor y, raramente, vmitos.

PRAMIPEXOL: Es un compuesto no ergolnico. Efecto
clnico ms importante es sobre el temblor y la depresin.
Farmacocintica: Despus de su administracin oral, el
pramipexole se absorbe rpida y completamente. La

plasma

biodisponibilidad

disminuyen con una vida media de aproximadamente 2

en

forma

inalterada,

ya

que

medicamento

metabolizacin empieza en forma inmediata despus de

90%,

disminuye

con

los

alimentos.

Se

las heces. Tiene una vida media de 8 horas en un adulto

protenas plasmticas y se elimina aproximadamente en

joven, mientras que en un adulto mayor su vida media

las mismas proporciones, con la orina y las heces, en

alcanza las 12 horas.

forma de metabolitos. La eliminacin renal de los

Farmacodinamia: Es un agonista de la dopamina, se une

con elevada afinidad y especificidad a la subfamilia D2

de 10 a 24 horas.
Farmacodinamia: Acta de manera directa sobre las
clulas secretoras de prolactina, de este modo inhibe
funciones

del

principal va de eliminacin es la renal 98% y un 2% en

Alrededor del 70% de la dosis de lisurida se fija a las

tambin

mayor

metaboliza mnimamente en los seres humanos. La

la absorcin o durante el primer paso por el hgado.

es

cabo de 1-3 horas. El rango de absorcin del

la

metabolitos ocurre de manera bifsica con vida media

absoluta

obtenindose concentraciones plasmticas mximas al

horas.Slo 10% a 20% de la dosis permanece

biodisponible

Efectos adversos: Nuseas, cefaleas, cansancio, mareos,

prolactinodependientes

de

las

de receptores y sobre todo con los receptores D3,

relacionados con la liberacin de la dopamina,
expresin de las acciones motoras y trastornos

glndulas mamarias y de las gnadas. La lisurida acta

depresivos.
Controla las deficiencias motoras de la enfermedad de

tambin sobre otros sistemas dopaminrgicos y adems

Parkinson mediante estimulacin de los receptores de la

tiene una elevada afinidad por los receptores de

dopamina en el cuerpo estriado.

serotonina.

15

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Pramipexol,

Selegilina inhibe selectivamente, en el cerebro, la

embarazo, lactancia, insuficiencia renal y heptica.

Efectos Adversos: Sueos anormales, confusin,

monoamino oxidasa B (MAO B), que es la

constipacin,

dopamina. Mediante esta accin, se produce un

delirio,

mareos,

fatiga,

responsable principal de la degradacin de

cefalea,

alucinaciones, aumenta el apetito, insomnio.

aumento de la concentracin de dopamina en los

g) DEPRENIL O SELEGILINA: La inhibicin de la enzima

segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene

MAO tipo B interfiere con el metabolismo de la dopamina,

como consecuencia una mejora de la funcin

ubicadas en su mayora en los ganglios basales del cerebro

motora. De esta manera, selegilina prolonga y

en un 80%. Esto inhibe la destruccin de la dopanima Hace

refuerza el efecto de la levodopa, administrada

una dcada atrs se crea que esta terapia retrasaba la

simultneamente al paciente. Selegilina tambin

aparicin de la EP, en la actualidad se sabe que la Selegilina

suprime el efecto oxidante asociado al metabolismo

acta para mejorando los efectos de la levodopa teniendo

de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte

una actividad antiparkinsoniana leve.

Farmacocintica: Se absorbe rpidamente del tracto

celular a travs de los radicales libres. En animales

gastrointestinal

cruza

la

de experimentacin se ha puesto de manifiesto el

barrera

efecto neuroprotector de selegilina

hematoenceflica. Es sometida a un extenso

metabolismo de primer paso en hgado, para

Efectos

Adversos:

Nuseas,

alucinaciones,

producir por lo menos 5 metabolitos. Se excreta

confusin,

principalmente en forma de metabolitos en la orina

insomnio arritmias, bradicinesia y discinesias.

y aproximadamente un 15% aparece en la materia

fecal.

Se

encuentra

unida

protenas

en

aproximadamente un 94%.

Farmacodinamia: Selegilina es un inhibidor de la

monoamino oxidasa B (MAO B), destinado al
tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

16

depresin

hipotensin

ortosttica,

Interacciones: Con cualquier opioide ocurre,

estupor,

coma

rigidez,

agitacin

grave

hipertermia. Nunca administrar con demerol,

provoca consecuencias fatales.

II.2.2.

ANTICOLINRGICOS:
a) TRIHEXIFENIDILO:
Mecanismo de accin:

Bloquean

gastrointestinal, hasta un 87 % de la dosis

receptores

administrada y tras una dosis nica de 4 mg por va

muscarnicos del cuerpo estriado reduciendo la

oral. Se logra un volumen de distribucin de 24L/Kg.

hiperactividad colinrgica y tienden de esta forma a

Siendo este generalmente en el SNC y en menor

restaurar hacia la normalidad el balance colinrgico

proporcin en los tejidos del SNP. Logrando

dopaminrgico.
Farmacocintica: Se absorbe bien a travs del tracto

concentraciones plasmticas entre 4 y 5 ng/ml a las

gastrointestinal y su accin comienza en 1 h. La

1.5 horas despus de su administracin. El frmaco

duracin de su accin es de 6 a 12 h, con un tiempo de

administrado sufre de hidroxilacin heptica y no se

vida media de 3 a 7 h. La fase inicial de eliminacin

han reportado metabolitos activos. Se eliminan

es 3-5 h y la fase de eliminacin terminal es 32,7 h.

principalmente por las heces y la orina y a las 48

horas de una administracin nica, solo se detectan

Farmacodinamia: Es un antagonista competitivo de la

concentraciones plasmticas entre 0.1-0.2 ng/ml.

acetilcolina y de otros agonistas de receptores

muscarnicos. Su accin es central, tiene poca accin

produce por un antagonismo competitivo con la

Efectos adversos: Boca seca y caries dental por

acetilcolina por los receptores colinrgicos en varias

disminucin en la produccin de saliva, disminucin

estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo

de secreciones bronquiales, midriasis, fotofobia,

visin

borrosa,

susceptibles,

glaucoma

taquicardia,

agudo
retencin

en

estriado y sustancia negra.

sujetos
urinaria,

la motilidad intestinal, disturbio en la memoria.

Contraindicaciones: Hipertrofia prosttica,
paraltico, estenosis pilrica.

leo

Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado;

retencin urinaria no tratada; hipertrofia prosttica;

constipacin, inhibicin de la secrecin gstrica y de

Farmacodinamia: El mecanismo de accin de la

actividad anticolinrgica central de Biperideno se

sedativa.

Farmacocintica: Se absorbe bien en el tracto

miastenia gravis; obstruccin gastrointestinal.

Efectos adversos: Somnolencia, sequedad de boca,
estreimiento, visin borrosa; retencin urinaria,
mareo, taquicardia, arritmias; confusin, excitacin,

b) Biperideno:

17

agitacin, alucinaciones y trastornos psiquitricos con

aumento involuntario de la tensin muscular, que resulta de alteraciones

dosis altas, sobre todo en pacientes de edad avanzada

de tipo inflamatorio del msculo esqueltico.

y otros pacientes susceptibles, puede ser necesario

El tratamiento farmacolgico de la espasticidad y de los espasmos

retirar el tratamiento; alteracin de la memoria.

III.

musculares es en la actualidad puramente sintomtico, dado que es un

ANTIESPSTICOS:
Desde un punto de vista fisiopatolgico, la espasticidad es un aumento

cuadro que puede ocurrir en varias situaciones y obedecer a diferentes

exagerado del tono muscular y ocurre simultneamente con el incremento

fisiopatologas.
La espasticidad es uno de los componentes de dao neurolgico

en la liberacin de aminocidos estimulantes desde las interneuronas.

llamados positivos, los cuales incluyen exceso de actividad motora

Constituye una prdida o desestructuracin de los mecanismos de control

involuntaria (tono, reacciones tendinosas, espasmos flexores, reflejos en

supraespinal, que son los reguladores de los mecanismos de control

masa, distona, respuesta reflejas anormales, etc.), en relacin con los

espinales y de sus arcos reflejos.

Adems se aplica, de forma global, a todas aquellas anomalas de la

signos y sntomas negativos, como son la debilidad, parlisis, tendencia a

la fatiga y prdida del control fino de los movimientos.

regulacin del tono del msculo esqueltico que resultan de lesiones a

En la actualidad slo existe tratamiento farmacolgico para los signos y

varios niveles del sistema nervioso central.

Un elemento clnico que se encuentra casi siempre en estas alteraciones

sntomas positivos, a pesar de que los negativos son tan incapacitantes

es la hiperexcitabilidad de los llamados reflejos de estiramiento tnicos.

para el paciente como los primeros.

Los principales neurotransmisores presentes en la mdula espinal

Estos reflejos ocurren cuando un msculo esqueltico se estira. Hay

son:

entonces una contraccin refleja brusca, que puede llegar a ser dolorosa,
y hace que el control muscular se deteriore.
No debemos confundir la espasticidad con los espasmos musculares.
Ambos trminos representan diferentes tipos de tono muscular

La acetilcolina, y los aminocidos GABA.

Glicina (inhibitorios) y glutamato y aspartato (excitatorios).
Los relajantes musculares tipo antiespsticos, disminuyen el tono de la

aumentado que resultan de patologas diferentes. La espasticidad no es en

musculatura estriada o esqueltica y por lo tanto inhiben los movimientos

s una enfermedad, sino consecuencia de alteraciones como la esclerosis

voluntarios al actuar a nivel del SNC, con la excepcin del DANTROLENO,

mltiple, enfermedades cerebrovasculares (hemorragias o embolias

que su accin la ejerce sobre el aparato contrctil, inhibiendo la liberacin de

cerebrales), parlisis cerebral o lesiones traumticas del cerebro o de la

calcio desde el retculo sarcoplsmico.

mdula espinal. Por otra parte, los espasmos musculares significan un

18

III.1.

Concepto: Los antiespsticos con accin central deprimen los reflejos

espinales polisinpticos, sin alterar la conduccin neuronal ni la transmisin

Por dosificacin elevada o por un rpido incremento de la dosis.

Puede inducir somnolencia, nuseas, vmitos, confusin, fatiga, hipotona,
vrtigos, hipotensin, euforia, alucinaciones, depresin, cefalea, parestesias,

neuromuscular ni tampoco la excitabilidad muscular.

dificultad en la locucin, diarrea o estreimiento, temblor, insomnio, alteraciones

Es una caracterstica comn de este tipo de frmacos el producir sedacin y en

visuales,

algunos de ellos esta accin puede ser ms significativa que su actividad

insuficiencia heptica. Tambin se puede observar un efecto paradjico de

especfica como relajante muscular. Es conocido el hecho que sedantes y

ansiolticos como las benzodiacepinas (diazepam) tambin presentan efectos
relajantes musculares.

alrgicas

cutneas,

prurito,

trastornos

urinarios,

aumento de la espasticidad.
Los ancianos son ms propensos a exhibir efectos adversos.

Interacciones: En conjunto con depresores del SNC o alcohol se incrementa la

sedacin.

III.2.
Clasificacin:
A. BACLOFENO: Agonista del receptor GABA y deprime la conduccin
mono y polisinptica en la mdula espinal y tambin deprime el SNC.
-

La estimulacin que ejerce sobre el terminal presinptico, provoca la

disminucin de la liberacin de glutamato y aspartato.

Se absorbe en forma rpida por la va oral y su unin a protenas alcanza hasta

un 30%.
Su tiempo de vida media es de 3 a 4 horas y se excreta por va renal entre 70 a

80% en forma inalterada.

Atraviesa la barrera hematoenceflica.
Se utiliza para el alivio sintomtico del espasmo muscular esqueltico provocado
por la esclerosis mltiple y en mielopatas de diferente etiologa: infecciosa,

reacciones

degenerativa, traumtica y neoplsica.

Tambin se usa en la espasticidad muscular de origen cerebral especialmente en
la parlisis cerebral. En enfermos con lesiones cerebrales, puede ser de poca
utilidad.

Reaccin adversa de medicamentos:

19

Los tricclicos aumentan su potencia miorrelajante.

Aumentan los efectos de antihipertensivos.
Su brusca suspensin despus de un tratamiento prolongado puede provocar
estados de ansiedad, alucinaciones, alteraciones visuales, taquicardia y un
cuadro de rebote, por aumento de la espasticidad.

B. CICLOBENZAPRINA: Es un anlogo estructural de los antidepresivos

tricclicos.
Indicaciones:

Se utiliza en contracturas msculo-esquelticas, tortcolis, desgarro muscular,

distensin.
Patologa msculoarticular postraumtica o posoperatoria.
Se utiliza en la fisioterapia de rehabilitacin.
Sufre un importante fenmeno de primer paso heptico, se transforma por

conjugacin glucurnica y los metabolitos se eliminan por la orina.

Se une en 93 % a protenas plasmticas.
Vida media plasmtica: 1-3 das.

Reacciones Adversas Medicas (RAM)

-

Tratamiento breve de estados emocionales agudos caracterizados por tensin y

ansiedad.

Se asemeja bastante a los antidepresivos tricclicos, compartiendo con ellos

Reacciones Adversas Medicas (RAM):

muchos de sus efectos no deseados. Somnolencia, nuseas, vmitos, dispepsia,

estreimiento, dolor gastrointestinal, taquicardia, arritmias, cefalea, nerviosismo,
ansiedad, confusin desorientacin, depresin, agitacin, alucinaciones,
parestesias, temblores, visin borrosa, tinnitus, disfuncin heptica, retencin
-

Nusea, mareo, vrtigo, sedacin, rash cutneo, urticaria, eritema ampollar,

edema.
Depresin.

urinaria, rash, urticaria, edema facial y lingual.

Posee propiedades atropnicas, induciendo sensacin de mareo, sequedad bucal y
constipacin.

Contraindicaciones:
-

Hipersensibilidad, estados depresivos, tendencias suicidas.

Uso simultneo de otros depresores del SNC.
Otros miorrelajante de este tipo: Tizanidina, Clorzoxanona, Carisoprodol y

Interacciones:

IMAOs (inhibidores de monoaminooxidasa), alcohol, barbitricos y otros

depresores del SNC.

Por sus efectos anticolinrgicos, no deben usarse en pacientes con glaucoma,

D. DANTROLENO: Especialmente til en pacientes cuya espasticidad

retencin urinaria e leo paraltico.

No usar en el embarazo y durante la lactancia.
Pacientes deben descontinuar la conduccin de vehculos, por disminucin del

musculares graves y prolongadas. Por lo general, no es adecuado en

estado de alerta.
No administrar por perodos superiores a 2 o 3 semanas.
C. CLORMEZANONA: Deprime reflejos polisinpticos a nivel de la mdula

Orfenadrina.

requiere una cuidadosa atencin primaria a causa de contracciones

pacientes ambulatorios.
Su absorcin por va oral es de 20% de la dosis. Tiempo de vida media, 1 hora,

cuya duracin de efecto es alrededor de 9 horas.

Metabolismo heptico principalmente, metabolitos activos. Excrecin renal.
Sus acciones teraputicas se deben a que acta directamente sobre el msculo

esqueltico.
Presenta un efecto diferencial en los tipos de fibras musculares: las unidades

espinal, aunque tambin exhibe una inhibicin perifrica a nivel de la unin

neuromuscular.

rpidas (las que se contraen rpidamente por cortos periodos) son debilitadas
significativamente ms que las fibras lentas (aquellas que tienden a contraerse

Indicaciones:
-

tnicamente por largos periodos y son ms resistentes a la fatiga), sin afectar la

Alivio del espasmo muscular doloroso en la tortcolis, lumbago y en

enfermedades neurolgicas.

20

transmisin neuromuscular.

Su eficacia es en pacientes con espasticidad de origen cerebral o espinal, a

excepcin de la esclerosis mltiple, en la que la espasticidad parece ser ms

tratamientos prolongados (ms de 2 meses), con mayor incidencia en mujeres

resistente a este agente.

Indicaciones:
-

bajo tratamiento estrognico.

Aparicin precoz de sntomas de euforia, delirio, vrtigo, letargo, fatiga,

reversibles.
Se ha reportado hepatitis fatal en 0.1 a 0.2% de pacientes tratados con este
frmaco por ms de 60 das. Por esta razn, es conveniente suspender el

Tratamiento de la espasticidad derivada de trastornos crnicos severos como

tratamiento con dantroleno si despus de 45 das no se ha observado mejora o

lesin medular, accidente vascular cerebral, parlisis cerebral y esclerosis

-

ante alteraciones hepticas, que pueden detectarse mediante pruebas de

mltiple.
Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna, caracterizada por un

laboratorio.

incremento exagerado del metabolismo y aparicin de ciclos ftiles de energa

Interacciones:

liberadoras de gran cantidad de calor en el msculo esqueltico.

Reacciones Adversas Medicas (Ram):

Debilidad muscular, somnolencia, toxicidad heptica (dao al hgado) en

Alcohol, otros depresores del SNC, frmacos hepatotxicos.

Su asociacin con verapamilo, diltiazem u otros bloqueadores del calcio, puede
originar fibrilacin ventricular. No administar durante embarazo y lactancia.

21