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ASSOCIAÇÃO EDUCACIONAL LUTERANA BOM JESUS/IELUSC

CURSO DE NUTRIÇÃO

EDI MARCELO DOS SANTOS LACORTT

TRIBULUS TERRESTRIS: REVISÃO DA LITERATURA SOBRE SUAS
ATIVIDADES BIOLÓGICAS COM ÊNFASE EM ALTERAÇÕES NOS NÍVEIS
HORMONAIS ANDROGÊNICOS EM HOMENS

JOINVILLE/SC
2015

EDI MARCELO DOS SANTOS LACORTT

TRIBULUS TERRESTRIS: REVISÃO DA LITERATURA SOBRE SUAS
ATIVIDADES BIOLÓGICAS COM ÊNFASE EM ALTERAÇÕES NOS NÍVEIS
HORMONAIS ANDROGÊNICOS EM HOMENS

Trabalho de Conclusão de Curso
apresentado à banca de defesa do Curso
de Nutrição da Associação Educacional
Luterana BOM JESUS/IELUSC como
requisito para obtenção do grau de
Nutricionista
sob
orientação
da
Professora Ma Juliana Strapazzon.

JOINVILLE
2015

EDI MARCELO DOS SANTOS LACORTT

TRIBULUS TERRESTRIS: REVISÃO DA LITERATURA SOBRE SUAS
ATIVIDADES BIOLÓGICAS COM ÊNFASE EM ALTERAÇÕES NOS NÍVEIS
HORMONAIS ANDROGÊNICOS EM HOMENS

Trabalho de Conclusão de Curso apresentado à banca de defesa do Curso de
Nutrição da Associação Educacional Luterana BOM JESUS/IELUSC como requisito
para obtenção do grau de Nutricionista aprovado pela banca de avaliadores:

Aprovado em 29 de fevereiro de 2016.
___________________________________________________________
Professora Ma. Marcia Schneider
Coordenadora do Curso de Nutrição BOM JESUS/IELUSC
Nutricionista e Mestre em Saúde e Meio Ambiente - UNIVILLE

___________________________________________________________
Professora Ma. Juliana Strapazzon
Orientadora e membro avaliador externo
Mestre em Farmácia - UFSC
___________________________________________________________
Professora Dra. Dra. Erika Dantas de Medeiros Rocha
Co-orientadora Membro avaliador interno
Nutricionista e Doutora em Ciências da Saúde - UFRN

___________________________________________________________
Professora Ma Priscila Hália Pires dos Santos Oliveira
Membro Avaliador Interno
Bioquímica e Mestre em Metodologia Biomolecular - UFPR

“Que sorte para os ditadores que os homens não pensem.” Adolf Hitler .

DEDICATÓRIA À minha mãe pelo apoio e compreensão por toda a minha vida. .

familiares e demais professores com quem sempre tive oportunidade de aprender algo. À Associação Educacional Luterana Bom Jesus IELUSC. que me recebeu e deu suporte sempre que houve necessidade. que tornou esse trabalho possível. supervisora de estágio clínico. Aos amigos. Além de sua contribuição intelectual é claro. figura uma importante base emocional para todos os alunos do curso de nutrição. minha instituição de ensino superior. . À Prof° Esp Ana Lúcia Pereira.AGRADECIMENTOS Ao governo federal. cuja sensibilidade e caráter me inspiram à ser uma pessoa melhor e mais justa. pelo Programa Universidade para Todos (PROUNI) que tornou essa graduação possível. que além de desempenhar seu trabalho com excelência. Ma Juliana Strapazzon pela paciência e flexibilidade que foram extremas durante nossa jornada. pelo apoio e incentivo. À coordenadora do curso Prof° Márcia Schneider. À minha orientadora. colegas.

Dentre seus componentes químicos estudados estão: alcalóides. hipolipidêmica. analgésica. melhora a absorção de fármacos. larvicida. Europa. mediterrâneo. anti-inflamatória. China. anticariogênica. No meio desportista são atribuídas propriedades pró-androgênicas. segundo sua atuação na melhora da produção de testosterona e derivados ou estimulantes. Palavras-chave: tribulus. testosterona. cardiotônica. oriente médio. Esta planta tem supostas faculdades medicinais que são utilizadas há vários séculos na medicina Ayurveda. na medicina tradicional Chinesa e por outras linhas medicinais até hoje. O objetivo do presente trabalho é esclarecer a literatura a cerca de suas atividades biológicas e elucidar sua participação nas alterações hormonais em homens. anticancerígena. À planta são atribuídas entre outras tais atividades biológicas: antihelmíntica. Oceania. androgênico. hepatoprotetora. imunomodulatória. subtropical e desértico.RESUMO A Tribulus terrestris (Família Zygophyllaceae) é uma planta comum dos locais de clima típico. diurética. antibactericida. flavonóides e saponinas. . América do Norte. suplementação. antiespasmódica. estando portanto bem distribuída por várias regiões do globo como Índia. aintiurolítica e afrodisíaca. antidiabética. fitoterápico.

antidiabetic. traditional Chinese medicine and other medical lines today. Amid sportsman pro-androgenic properties are assigned according to their performance in improving the production of testosterone and derivatives or stimulants. Keywords: tribulus. Among its chemical components studied are: alkaloids. analgesic.ABSTRACT The Tribulus terrestris (Family Zygophyllaceae) is a common plant of the typical climates. . Oceania. subtropical and desert and is therefore well distributed over various regions of the world such as India. diuretic. antispasmodic. androgenic. hepatoprotective. Middle East. mediterranean. cardiotonic. The objective of this study is to clarify the literature about their biological activities and clarify their involvement in hormonal changes in men. This plant has alleged medicinal powers that have been used for centuries in Ayurvedic medicine. supplementation. phytoterapy. China. testosteron. improves the absorption of drugs. anticariogenic. aintiurolítica and aphrodisiac. Europe and North America. In the plant they are assigned and other such biological activities: anthelmintic. anticancer. immunomodulatory. flavonoids and saponins. antibacterial. hypolipidemic. larvicide. anti-inflammatory.

Australian Sports Anti-dopind Authority AST – Aspartato aminotransferase ATP – Adenosina Trifosfato BCS – Biopharmaceutical classification system – em português. Vide GHRP . sistema de classificação biofarmacêutico BF – Bodyfat – Gordura Corporal CaOx – Oxalato de Cálcio CJC-1295 – Nomenclatura dada ao peptídeo glicoconjugado.11-cetotestosterona A/E .KT .Androstenadiona/Epitestosterona AAS – Ácido Acetil Salicílico ABNT – Associação Brasileira de Normas Técnicas ADP – Adenosina Difosfato AGi – Ácidos Graxos insaturados ANVISA – Agência Nacional de Vigilãncia Sanitária ASADA .1 LISTA DE ABREVIATURAS E SIGLAS 11.

Comitê Olímpico Internacional COX – 2 .ciclooxigenase-2 CP – Fosfato de Creatina DPP-IV .ácido desoxirribonucléico (ADN) EAA – Esteróides anabólicos androgênicos EUA – Estados Unidos da América FDA – Foods and Drugs administration FSH – Hormônio folículo estimulante . em português .dipeptidylaminopeptidase IV DHEA – Dehidroepiandrosterona DHT – Diidrotestosterona DMBA .CK – creatina kinase COI .12-Dimethylbenz(a)anthracene – potente indutor de carcinogênse DMD – distrofia muscular Duchenne DNA – Em inglês: desoxyribonucleic acid.7.

Óxido nítrico sintetase induzível IM – Intra muscular Kda – Quilodalton Ldl – low density lipoprotein – em português.GHRH3-29 – Nomenclatura dada à forma Inativa de GHRH GHRP – Growth Hormone Releasing Peptide GnRH – Hormônio liberador do hormônio do crescimento GOX – Glicolato Oxidase HGh – Hormônio do crescimento HIV – Imunodeficiência adquirida IL-4 – interleucina 4 IMC – Índice de Massa Corpórea iNOS . Lipoproteína de baixa densidade LDH – lactato desidrogenase LH – Hormônio Luteinizante MAO – Monoamina oxidase .

5-difenil brometo de tetrazolina) é um teste usado para avaliar viabilidade celular.fator nuclear kappa B Ng/dL – Nanograma/decilitro OMS – Organização Mundial da Saúde S-DHEA .MDA – malondialdeído MLG – Massa Livre de Gordura MO – Medula óssea MP – Membrana plasmática MTT .Testosterona:Epitestosterona TC – Total colesterol – em português.fator de necrose tumoral alfa .sulfato de dehidroepiandrosterona SHGB – Sex hormone globulin SNC – Sistema Nervoso Central SOD – Superóxido dismutase T:E .(3-(4.5-dimetiltiazol-2yl)-2. NF-kappaB . Colesterol total TNF – Alfa .

World Anti-Doping Agency . Lipoproteína de muito baixa densidade WADA .TPC – Terapia pós ciclo TT – Tribulus terrestris VLDL – Very low density lipoprotein – em português.

................................. 18 METODOLOGIA ...........................SUMÁRIO 1 LISTA DE ABREVIATURAS E SIGLAS ...............2........ 22 5.... SINÔNIMOS E ASPECTOS GEOGRÁFICOS FAVORÁVEIS À Tribulus terrestris (TT) ............................................. 21 5...........3 PROPRIEDADES QUÍMICAS DA Tribulus terrestris ....... 27 5.........................5 ATIVIDADES BIOLÓGICAS ...................... 18 3.......... 16 3 OBJETIVOS ..........................................................................................1 OBJETIVO GERAL .......................................................... no Diabetes Mellitus e hipolipidêmica ....................................... 21 5....................................................... cardiotônica........................................... AMOSTRA E ANÁLISE DE RESULTADOS ...............................1 ETIMOLOGIA................................... 18 4 5 3. 27 5...............2 CARACTERÍSTICAS BOTÂNICAS E TAXONÔMICAS DA Tribulus terrestris..................5...................................... 29 ........................... 23 5.................2 Atividade Sinérgica com o sistema imune.................4 USOS COMUNS.......... 20 REVISÃO DA LITERATURA ............................ 22 5.....................................................................2 POPULAÇÃO........... 22 5......................... 9 2 INTRODUÇÃO .........................................1 LEVANTAMENTO DE DADOS ............................................................2 OBJETIVOS ESPECÍFICOS................................ 20 4................................ 19 4.......................... 19 4.................................................................................................................................5..............2 Descrição Botânica da Tribulus terrestris .............................................. 26 5..............3 ASPECTOS ÉTICOS .........................................................................................................2.............1 Classificação Taxonômica.............................................1 Atividade Geniturinária e no fígado ......................................................

.....1 Anatomia e fisiologia do sistema reprodutor masculino .......................................7 Atividade Afrodisíaca............ 33 5.3 Estrutura química...6 Atividade antineoplásica e radioprotetora .................. 49 7 CONSIDERAÇÕES FINAIS ........... 45 5.....4 O emprego terapêutico dos Esteróides androgênicos anabolizantes...6.... 43 5..................5............................6..............................................4 Sinergia na absorção de fármacos e no Sistema Nervoso Central (SNC) 32 5....................6..................................................3 Atividade antibiótica ... 31 5................ 43 5............ 32 5...........................................6 Reações adversas do uso de Esteróides Androgênicos Anabolizantes............... ......................2 Síntese e Função da Testosterona ......5....................... 36 5........................6...........................................5 Agentes de dopagem .............................. 36 5.......... 57 8 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS ........................5.. 39 5........................ 35 5......5..............5.......................5 Inibidor da ciclooxigenase-2 (COX-2) e como antiespasmódico ................................ farmacodinâmica e farmacocinética dos Esteróides Anabólicos Androgênicos (EAA) ........................6.....................................................................7 A Tribulus terrestris e os efeitos sobre os níveis séricos de hormônios androgênicos em homens ........6....6 TESTOSTERONA E ESTERÓIDES ANABÓLICOS ANDROGÊNICOS ..............6. 46 6 RESULTADOS E DISCUSSÃO .. 59 ....5.. 41 5...........

ainda há muito para ser explorado (ALICE. 2000).16 2 INTRODUÇÃO As florestas tropicais e subtropicais do planeta oferecem uma enorme quantidade de espécies vegetais com perfil no mínimo. Como se não bastasse a escassez de fontes medicinais. De fato.C. A OMS mantém um registro de cerca de vinte mil espécies de plantas com faculdades medicinais. Embora nos últimos anos tenha crescido o interesse científico pelas plantas outra preocupação nos afeta indiretamente. que foi imperador da China 3000 a. Isso sempre aconteceu com a maioria das espécies vegetais. O uso indiscriminado de plantas sem qualquer razão científica é muito preocupante.C. água e fogo que regem a metodologia de preparações e o outro é de que o indivíduo adoece e pode ser curado de quatro maneiras – pelos alimentos. distribuídas em 73 países. as pessoas vivem um caos social. na Índia. a posologia e controle de qualidade. 1978).. com determinadas práticas que vêm sendo realizadas e aprimoradas até hoje. pelos movimentos e pela pele (MILLS et al. a de manter a biodiversidade. Os princípios mais característicos da fitoterapia são repassados pelas diversas culturas sofrendo adaptações. o Brasil possui 332 catalogadas no acervo (PENSO. A Organização Mundial de Saúde (OMS) recomenda as nações. o desenvolvimento de pesquisas visando a utilização da flora para fins terapêuticos. hoje temos a possibilidade de realizar a identificação botânica e taxonômica e padronizar a forma de uso. todavia existem relatos de sua utilização pelo ―divino agricultor‖ Shennong. pelos pensamentos. cada vez mais comprometidas com outras questões que acabam . do ponto de vista científico em relação aos seus constituintes químicos. na China há 1500 anos d. ar. 1995). Um deles é o conceito dos elementos: terra. Tendo em vista o tamanho da flora nativa. no Egito há cerca de 3300 anos a. É sabido que inúmeras florestas tiveram espécies extintas sem que nem tenham sido botanicamente identificadas. no entanto. Na dinastia Ming. interessante. A utilização de vegetais na profilaxia e cura de patologias apresenta registros há mais de 4000 anos na Ayurveda. a forma de cultivo.C.

EVANS. com propriedades anticarcinogênicas. México e leste europeu (TREASE. todavia não atingem mais do que 60 centímetros de altura. China e Oriente Médio. de forma isolada ou como parte de fórmulas compostas com substâncias para o mesmo fim. infecções. avaliados in vitro e in vivo. a Tribulus terrestris. por vezes motivadas por lucros. disfunções do trato respiratório. muitas suposições tem sido feitas a partir de seus efeitos sob hormônios androgênicos e que de algum modo auxiliam no desenvolvimento muscular. antiulcerogênicas. por sua facilidade de adaptação à climas desérticos. veiculam suposições a respeito das plantas e do seu potencial. disfunções do sistema cardiovascular. Natural da região da Índia. Na bibliografia consultada houve indicações do extrato das partes de Tribulus terrestris para tratar desordens como. para disfunção erétil. Apesar da baixa quantidade de pesquisa científica a respeito das espécies vegetais. Os próximos capítulos falam sobre a metodologia para encontrar a bibliografia utilizada bem como das atividades biológicas dos diferentes extratos da Tribulus terrestris. Estado Unidos da América. a medicina tradicional chinesa e para diversos tratamentos. radioprotetoras. Um bom exemplo seria a disfunção erétil que tem relação direta com estresse e ansiedade. a unani árabe. muitas fontes de informação de fácil acesso pela população e latentes. Situações de estresse e condições de má alimentação que desenvolvem outros problemas psicológicos. blogs. Além das questões fisiopatológicas. uma ênfase é dada ao efeito causado pela planta nos níveis de hormônios androgênicos. A Tribulus terrestris é uma planta com supostas propriedades medicinais utilizadas há mais de 4. mediterrânicos e subtropicais hoje é facilmente encontrada na Oceania. renais e do trato urinário principalmente. as pessoas procuram nas plantas e seus extratos. O desfecho é o esperado. . com os colaterais mais diversos. É um nome bastante comum nas academias. No caso da planta estudada na presente revisão. antibióticas e anticariogênicas. Essa planta tem seu crescimento prostrado com hastes de até dois metros de comprimento. problemas hepáticos. lojas de produtos naturais.000 anos por diversas culturas como a ayurveda. do sistema nervoso. auxílio para aperfeiçoamentos estéticos. No capítulo de resultados e discussão. antihelmínticas. inflamações. no sistema imune. 2002).17 deixando de lado os cuidados básicos com a saúde. sites de fisiculturismo rotineiramente acessados por atletas e simpatizantes.

● Analisar os estudos acerca da atividade androgênica da Tribulus terrestris em homens.1 OBJETIVO GERAL Realizar um estudo de revisão sobre a composição química do Tribulus terrestris e suas atividades farmacológicas bem como elucidar o efeito do extrato nas taxas de hormônios andrógenos em homens. .2 OBJETIVOS ESPECÍFICOS ● Contextualizar sobre a história da Tribulus terrestris.18 3 OBJETIVOS 3. ● Abordar as características botânicas e taxonômicas da Tribulus terrestris. ● Descrever as atividades biológicas da Tribulus terrestris. ● Identificar a composição química da Tribulus terrestris. 3.

o mesmo possa desenvolver sua própria interpretação pelas noções adquiridas. a revisão de literatura narrativa. a revisão narrativa não é imparcial pois permite a abordagem do pesquisador sobre métodos de desenvolvimento de outras publicações. LILACS (Literatura Latino Americana e do Caribe em Ciências Sociais e da Saúde) Scielo (Scientific Eletronic Library Online) além de fontes complementares acessada pela ferramenta gratuita Google Scholar.1 LEVANTAMENTO DE DADOS Foram consultadas as bases de dados: pelo recurso público gratuito desenvolvido e mantido pela biblioteca nacional de medicina (NLM) dos EUA PUBMED foi acessado o MEDLINE (Medical Literature Analysis and Retrievel System Online). de caráter crítico com coerência na argumentação em área de afinidade escolhida pelo autor. Na elaboração do presente documento foi realizada uma revisão bibliográfica sobre a planta Tribulus terrestris com enfoque em sua composição química e nas suposições de suas atividades farmacológicas e alterações no metabolismo de hormônios androgênicos. Complementando com Silva et al (2002). A idéia é induzir o aluno a ter contato com o assunto exposto a fim de que. artigos. . é a análise aprofundada em determinado tema. 2011) Segundo Marconi e Lakatos (2007) esse tipo de pesquisa tem a finalidade de inserir o pesquisador num ambiente aprofundado nas publicações sobre o assunto. 4. revistas e jornais de forma que apresente cunho analítico. periódicos. Pelas razões expostas pelos autores citados anteriormente. Artigos podem ser indexados para enriquecer o trabalho (MARTINS. pode-se afirmar que a pesquisa bibliográfica não é uma básica repetição do que já foi escrito. A revisão da bibliografia tem por fundamento explicar e discutir determinado tema com base teórica publicada em diversas fontes como livros base ou complementares.19 4 METODOLOGIA Conforme abordado por Trentini e Paim (1999). mas tem contribuição com conclusões sobre novo enfoque.

testosterona e derivados. Além dos descritores para fundamentação da discussão. Foram incluídas publicações de diversos períodos nos idiomas: inglês. Todas as informações tiveram apenas caráter científico. Suplementação. espanhol e português. 4. com algumas complementações de sites de caráter informativo como web jornais. Neste trabalho toda referência utilizada esta como indica a norma brasileira regulamentadora (NBR 6023) de 2002. Tribulus terrestris em homens.1 foram selecionados 167 artigos. AMOSTRA E ANÁLISE DE RESULTADOS Composta pela literatura relacionada com o tema e a partir bases de dados e dos critérios descritos no item 4. Foram acessadas outras fontes de informação como sites oficiais e governamentais e de organizações não governamentais. Atividades farmacológicas da Tribulus terrestris.2 POPULAÇÃO. o comprometimento ético esta em não ferir valores sociais e em prestar informações a respeito das referências utilizadas. farmacocinética. 4.3 ASPECTOS ÉTICOS Em se tratando de uma revisão de literatura narrativa. Tribulus terrestris em animais. argumentação e considerações finais: esteróides androgênicos anabolizantes: farmacodinâmica.20 Pelos seguintes descritores: Tribulus terrestris. A análise foi realizada com uma leitura breve e superficial seguida de outra mais analítica em fontes mais relacionadas com o tema de interesse. efeitos colaterais. da Associação Brasileira de Normas Técnicas (ABNT). agentes de dopagem. .

após a publicação de estudos avaliando a utilização da erva por atletas de levantamento olímpico da Bulgária. .21 5 REVISÃO DA LITERATURA 5. Senegal. pelo fruto ser espinhoso e rasteiro (DON. Na China são chamados de ―chih-hsing‖ ou Bai Ji Li (Medicina Tradicional Chinesa . China e México. 1972). 1834). bullhead. caltrops (abrolhos). Nerinjil (Tamil). e cresceu ainda mais a partir de resultados obtidos com animais e humanos em estudos posteriores. incluindo Oeste. em Rajastão e Gujarat e todas as regiões de clima favorável de ambos os hemisférios (NADKARNI. PUBLICATIONS. até 11. Videira da punctura. Em terras aráveis. secas e arenosas (KOKATE. devil‘s eyelashes e tackweed. PUROHIT. ―land caltrops‖ ou ―small caltrops‖ são denominações em Inglês para Abrolhos (abreolhos). SINÔNIMOS E ASPECTOS GEOGRÁFICOS FAVORÁVEIS À Tribulus terrestris (TT) TT em sânscrito (conjunto de línguas indo-árico) é comumente conhecido como Gokshur. devil‘s thorn. é conhecido na Índia como ―go-khura‖ que quer dizer.MTC) e ―goat‘s head‖ nos EUA. 2007). É um arbusto comum durante o ano todo em regiões com climas desértico.1 ETIMOLOGIA. É altamente conhecida e utilizada em Barbados. Em Hindi é chamado de Gokharu. Seu uso surgiu na medicina ayurveda e sua popularidade aumentou no leste europeu na década de 70. 1927. GOKHALE. a planta é comum nas pastagens da beira da estrada e outras regiões quentes. são sinônimos conhecidos: cat‘s head... puncture vine. mediterrânico e subtropical em todo o mundo. nomenclaturas designadas a partir da forma do fruto que lembra as máquinas de guerra utilizadas para obstruir as cavalarias inimigas. Além desses. Ceilão.. e Khar-e-khusak Khurd (Urdu). é um tanto problemática para o gado. bindii. No sudeste dos EUA. principalmente Índia. Pode ser encontrada em toda a Índia distribuída ao longo de um amplo perímetro geográfico. Bethagokharu ou Nanagokharu (Gujarathi). A TT é uma planta nativa de lugares arenosos da europa como Bulgária e Espanha. Ilhas Maurício e Bahrein.000 pés (3352. O fruto espinhoso parece com o casco fendido de uma vaca e.8 metros de altitude) em Kashmir.

o arbusto tem um desenvolvimento prostrado com hastes até dois metros de comprimento. DUKE.2 CARACTERÍSTICAS BOTÂNICAS E TAXONÔMICAS DA Tribulus terrestris. As folhas são opostas. A planta é utilizada individualmente como um único agente terapêutico. como componente principal ou subordinado de muitas formulações de compostos e suplementos alimentares.2 Descrição Botânica da Tribulus terrestris Enquanto adulto. 5. nome dado ao conhecimento médico desenvolvido na Índia ao longo de cerca de sete mil anos. dentre suas indicações é popularmente utilizado na disfunção erétil e problemas associados ao trato geniturinário (DUKE.terrestris (TT) é uma erva muito utilizada por herbalistas modernos assim como pelos adeptos da Ayurveda. pertence a família Zygophyllaceae.22 5. 2002). CELLIER.2. 2002). 5.2. compreende quase vinte espécies no mundo. cada uma consistindo de quatro à oito pares de folhetos em forma de lança. Há longos pêlos nas margens da . Tribulus cistoides. EVANS.1 Classificação Taxonômica Reino: Plantae Divisão: Fanerógama Subdivisão: Angiosperma Classe: Dicotiledônea Subclasse: Polypetalae Série: Disciflorae Ordem: Giraniales Família: Zygophyllaceae Gênero: Tribulus Espécie: Linn terrestris O gênero Tribulus. das quais três espécies são mais conhecidas. Tribulus terrestris e Tribulus alatus (TREASE. A T.

5. As flores têm cinco pétalas e medem de oito a quinze milímetros de diâmetro. através do extrato metanólico das folhas de TT crescidas obtidas de amostras da Nigéria. CELLIER. flavonóides. que a medida que a semente cresce. peludos e com ápices pontiagudos. Cada planta tem no mínimo 2000 sementes. cada um com dois pares de espinhos afiados e rígidos. quase glabros. o ovário. Cada semente mede de um milímetro e meio a três de comprimento e possui cor amarelada. em forma de cunha. São amarelos levemente esverdeados. Cada segmento tem 2 pares desiguais de espinhos. Odor dos frutos é suave e o sabor é ligeiramente picante (DUKE. glicosídeos cardiotônicos. Superfície externa do esquizocarpo é áspera. Tem rebarbas que consistem em cinco segmentos em forma de cunha. se alarga formando uma fruta para garantir alguma proteção ao desenvolvimento da semente. A etiologia das saponinas vêm do latim sapo = sabão. seus óvulos são delimitados por uma estrutura dentro da flor. Plantas imaturas têm folhas divididas em pares de folíolos ovais. O fruto tem cerca de 1 cm de diâmetro. Suas sementes são fechadas. com cinco a sete milímetros de comprimento e cinco a seis de largura (carpelo). As hastes são redondas e peludas e as flores são amarelas. produzidas por angiospermas. alcalóides e taninos.23 folha e menores na superfície. As plântulas ou mudas são cotiledôneas estreitas e ovais. 2002). com espinhos afiados de seis milímetros de comprimento. Até cinco sementes são abrigadas em cada carpelo. conseguiram demonstrar a presença de saponinas. Tem a . um par maior do que o outro.3 PROPRIEDADES QUÍMICAS DA Tribulus terrestris Usman et al (2007) em estudos fitoquímicos preliminares. DUKE. muriculados. globosos com cinco glóbulos. Constituem um amplo grupo de glicosídeos de esteróides ou de terpenos policíclicos. o vértice é redondo e sem pêlos. Os espinhos quase se encontram em pares juntos formando estrutura pentagonal em torno da fruta. definido por um caráter tensoativo apresentando ações emulsificantes e detergentes. Possui estrutura em forma de estrela lenhosa.

A maioria presente nas amostras da planta utilizada.24 capacidade de desestabilizar membranas e de reduzir a tensão superficial da água (WALLER. neotigogeninas. O suco da planta que foi separado. 1987). 2005). disogeninas. 2007). 4 e 6 dias a 33ºC. 2013). a composição de saponinas bem como suas quantidades variam de acordo com a região geográfica da TT (KOSTOVA et al. formando uma espuma persistente e abundante. Por hidrólise ácida se obteve o extrato de saponinas cuja presença era maior na solução fermentada. Além disso. Quimicamente podem ser classificadas pela genina (sapogenina) em esteroidais ou triterpênicas (QUIÑONES. De acordo com a literatura. básico e neutro ou pela glicona. Hernández et al (2005) descobriram as saponinas podem apresentar propriedades tóxicas para moluscos por possuir atividade inibidora da biogênese dessa espécie. Quando em contato com solução aquosa. complexam com esteróides e têm grande interesse farmacêutico como matérias-primas para hemi-sínteses ou como coadjuvantes em formulações. neohecogeninas. em monodesmosídicas ou bidesmosídicas. YAMASAKI. revelaram que as saponinas do tipo furostanol e pirostanol são frequentemente encontradas distribuídas pelas várias partes da planta. Saponinas triterpênicas possuem esqueleto com 30 carbonos. Benavides et al (2011) realizaram um estudo para saber se a quantidade de saponinas era maior no suco fresco ou fermentado do fruto de Furcraea gigantea. ocorre a dispersão do gás em líquido. entre elas a furostano e espirostano (KINTIA et al. ficou fermentando durante. Expressam elevada solubilidade. hecogeninas. organizados num sistema pentacíclico divididas em três grupos principais: alfa-amirina. Saponinas esteroidais possuem esqueleto com 27 carbonos organizadas em um sistema tetracíclico. 2. quatro saponinas sulfatadas do tipo tigogenina e diosgenina também foram isoladas. Mais difíceis de se encontrar na natureza que as triterpênicas e apresentam diversas variações estruturais. Estudos prévios dos mesmos autores sobre as atividades químicas e biológicas das saponinas da TT. neogitogeninas. beta-amirina e lupeol (QUIÑONES. clorogeninas. 2007). são do tipo glicosídeo furostanol incluindo . ruscogeninas e sarsasapogeninas nesta planta. Foram encontrados derivados de tigogeninas. Classificações menos utilizadas pelos autores ainda referem quanto ao caráter ácido. gitogeninas. determinando esse processo como preferencial para maior obtenção de saponinas.

Já existem mais de quatro mil substâncias de origem natural pertencentes ao grupo. Na Figura 1. antiulcerogênicos. antiplaquetários. 1998 . Também presentes. efeitos antioxidantes. Figura 1: Tabela das principais classes de flavonóides citadas na literatura.25 protodioscina e protogracilina. Xu et al isolaram dois novos glicosídeos furostanol nomeados tribufurosideos I(1) e J (2) a partir dos frutos de TT por uma combinação de químicos e método de espectrometria. Todavia. Ratty e Das (1998) contribuem lembrando que algumas propriedades já haviam sido anunciadas por antiinflamatórios. os flavonóides compõe uma ampla classe de substâncias que possuem propriedades farmacológicas sobre diversos sistemas biológicos. 1986). 1998). com declarações importantes acerca da inibição de replicação de agentes etiológicos da Imunodeficiência Humana (HIV). Do tipo glicosídeo espirostanol estão em menor quantidade na TT. antimicrobianos e antivirais que também foram relatados por Lin et al (1997). DWIER. pode se observar as principais classes de flavonóides com descrições básicas. Suas atividades farmacológicas ainda incluem. hepato-protetores. como a adesão. 1986) e por apresentar sinergia com receptores celulares de lipoproteínas de baixa densidade. dentre as quais a protosdioscina é a saponina dominante. efeitos hipolipidêmicos (LIN et al. Fonte: Adaptado de Peterson e Dwyer. como os antitumoral. cuja sigla (LDL) refere à nomenclatura em inglês low density lipoprotein (KIRK et al. 1998). inibir vários estágios relacionados com a fisiopatologia da aterosclerose. Em 2010. sua síntese não ocorre na espécie humana (PETERSON. Szent-Gyorgi em 1936 anti-histamínicos. agregação e secreção de plaquetas e a ativação de leucócitos (HLADOVEC.

26

Wu et al (1999) relataram que a quantidade de flavonóides é em média 1,5
vezes maior que a quantidade de saponinas. Isso indica que os flavonóides da TT
poderiam ser estudados, desenvolvidos e posteriormente utilizados. Bhutani et al
(1969) isolaram o kaempferol, kaempfero-3-glucosídeo, kaempfero-3-rutinosídeo, e
tribulosideos [kaempferol-3-beta-d- (6‖ - p - coumaroyl) glucosídeo] das folhas, bem
como das frutas. Louveaux et al (1998) detectaram 18 flavonóides (derivados de
caffeoyl, glicosídeo quercetina incluindo rutina e glicosídeo kaempferol) usando
cromatografia líquida de alta performance (HPLC) no extrato de folhas de quatro
espécies de Tribulus.
Alavia et al (2008) isolaram três glicosídeos flavonóides, quercetina 3-Oglycosídeo, quercetina 3-O- rutinosídeo e kaempferol 3-O- glicosídeo das partes
aéreas de uma variação oriental de TT do nordeste do Irã.
Raj e Venkataraman (2008) a partir do extrato etílico e clorofórmico,
identificaram flavonóides em extratos de frutas frescas de TT da região da Índia
usando acetato de etila: sistema de solvente benzeno (1:9). Consequentemente, a
presença de tais constituintes fitoquímicos pode ser usada como uma ferramenta de
identificação das espécies e no estudo de contaminação/adulteração de produtos
obtidos a partir destes substratos, já que os resultados demonstraram diferenças de
componentes conforme disposição geográfica da planta (MITRA et al, 2012).
Os alcalóides presentes são harmano e norharmano. O alcalóide betacarboline, tribulusterino, esta presente em menor quantidade nos frutos (BREMNER
et al, 2003). A cromatografia líquida de alta performance (HPLC), do extrato da
planta de TT revelou a presença de um triterpeno pentacíclico relativamente atóxico
com atividade antiinflamatória e citoprotetora, denominado alfa-amirina como o
maior constituinte. Além desse, existem sete constituintes em menor quantidade,
incluindo ácidos esteróis como beta-sitosterol e estigmasteróis também foram
encontrados (ABIRAMI; RAJENDRAN, 2004).

5.4

USOS COMUNS
TT é utilizado pela medicina popular como tônico, afrodisíaco, calmante

paliativo, anti-hipertensivo, diurético, litotríptico, antisséptico. A secagem da fruta e

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das partes aéreas são indicadas para o tratamento nas doenças do trato
geniturinário. É um constituinte vital do Gokshuradi Guggul, uma técnica de uso da
medicina Ayurvedica, para dar suporte ao bom funcionamento do trato geniturinário
e para remoção de pedras do trato urinário. A TT tem sido usada por séculos pela
medicina ayurvédica para tratar impotência, doenças venéreas e debilidade sexual.
Na Bulgária, a planta é usada na medicina popular para tratar impotência. Além
dessas aplicações a farmacopéia ayurvédica atribui propriedades cardiotônicas às
partes aéreas e ao fruto.
Na medicina tradicional chinesa, as frutas foram utilizadas para complicações
oculares, edema, distensão abdominal, aumento na contagem de esperma,
leucorréia mórbida e disfunção sexual. Na medicina unani, TT é usada como
diurético, laxativo leve e tônico geral. TT é descrito como uma droga de alto valor na
Farmacopéia de Shen-Nong que possui dados de 3000 a.C (Shen-Nong é conhecido
como divino agricultor ou imperador vermelho, foi um dos três soberanos,
governantes heróis da China, na história também conhecidos como Três Augustos,
supostamente responsável pelas bases da agricultura e da fitoterapia chinesa) na
restauração de funções hepáticas, no tratamento de plenitude torácica (sintoma de
―respiração curta‖ relacionado a doenças obstrutivas pulmonares), mastite,
flatulências, conjuntivite aguda, dor de cabeça e vitiligo (WU et al, 1999).

5.5

ATIVIDADES BIOLÓGICAS

5.5.1 Atividade Geniturinária e no fígado

As propriedades diuréticas da TT são devido a sua grande quantidade de
nitratos e óleos essenciais presentes nas frutas e nas sementes. Pode também ser
atribuída à alta concentração de sais de potássio. Testes a partir do extrato aquoso
obtido das folhas e dos frutos, com o objetivo de observar a ação dos componentes
da TT na diurese foram realizados em ratos como modelos diuréticos. Para o teste
de contratilidade da musculatura lisa, utilizaram tiras isoladas do íleo de porcos
Guinea (Cavia porcellus). O extrato aquoso em dose oral de 5g/kg, encontrou
diurese positiva, que foi levemente maior que a atividade da furosemida.

28

Concentrações de sódio e cloro foram aumentadas na urina. A tonicidade
aumentada nos músculos lisos, produzida pelo extrato de TT, em conjunto com o
aumento da atividade diurética, facilitou a expulsão de pedras através do trato
urinário (AL-ALI et al, 2003).
Outras avaliações dos diferentes extratos etanólicos de quatro frutos de
espécies do gênero Tribulus utilizadas na prática Ayurveda foram realizados para
observar a atividade diurética em ratos. Os experimentos mostraram atividade
diurética semelhante ao padrão furosemida com adicional da vantagem de
―poupador de potássio‖ (SAURABH et al, 2012). A ação diurética da TT faz dele um
útil agente hipertensivo.
Um extrato etanólico das frutas de TT foi testado em urolitíase induzida por
pérolas de vidro em ratos albinos. O estrato exibiu proteção significativa dose
dependente contra a deposição de material calculogênico em torno do cordão de
vidro, também com efeitos positivos na leucocitose, e na elevação dos níveis de
ureia sérica. O fracionamento subsequente do extrato de etanol, levou à diminuição
da atividade (ANAND et al, 1994). Vários outros parâmetros bioquímicos na urina,
soro, e a histopatologia da bexiga urinária, foram restaurados de forma dose
dependente.
Uma nova proteína antilítica, com potencial citoprotetor e de peso molecular ~
60 kDa foi purificada a partir da planta TT (AGGARWAL et al, 1994). Os mesmos
autores testaram a atividade de TT sobre a nucleação e crescimento de cristais de
oxalato de cálcio (CaOx), assim como a lesão celular induzida por oxalato nas
células sintéticas NRK 52E idênticas as células do epitélio renal. Os experimentos
revelaram que o extrato de TT não só tem potencial para inibir a nucleação e o
crescimento desses cristais, mas também tem um papel citoprotector. Num outro
estudo em ratos, foi encontrado o potencial da TT para inibir a formação de pedra
nos várias vias de urolitíase usando glicolato de sódio e etileno-glicol (SANGEETA et
al, 1994). A Glicolato oxidase (GOX) é uma das principais enzimas envolvidas na via
de síntese de oxalato convertendo glicolato para glioxilato por oxidação e,
finalmente, para oxalato. A atividade antiurolítica de TT é atribuída à sua inibição da
GOX. A quercetina e kaempferol, os componentes ativos de TT, foram descobertos
como sendo inibidores competitivos e não-competitivos de GOX, respectivamente
(SHIRFULE et al, 1994).

através da ativação epsilon da proteina C reativa (ZHANG et al. todavia a TT demonstrou o aumento da fagocitose. aterosclerose cerebral e no combate à sequelas de trombose cerebral. a atividade LDH e aumentou a atividade da SOD. indicando estimulação não específica da resposta imune. O estudo de Zhang et al (2010). aspartato aminotransferase (AST) e lactato desidrogenase (LDH) além de avaliar o comportamento da enzima superóxido dismutase (SOD) e da creatina quinase (CK). infarto agudo do miocárdio (IAM). AST. Frações brutas de saponinas desta planta . 2011) 5. administrado via acesso intraperitonenal. Mucuna pruriens e Abrus precatorius. As atividades foram investigadas por carbon clearence test e teste de hipersensibilidade tipo titre and delayed. no Diabetes Mellitus e hipolipidêmica Um estudo com objetivo de avaliar as propriedades imunomodulatórias de cinco tipos de plantas medicinais usadas comumente pelo sistema de medicina Indiano Ayurveda. Cassia tora. 2010).5. cardiotônica. Os autores concluíram que todas as plantas tinham atividades imunomodulatórias.2 Atividade Sinérgica com o sistema imune. em ratos Winstar durante sete dias subsequentes. Todas as plantas foram consideradas imunomodulatórias. reduziu a atividade de CK. Os elevados parâmetros bioquímicos e a diminuição das enzimas glutationa redutase foram normalizados pelo tratamento com o extrato (KHAVITA et al. a TT também demonstrou maior potencial no aumento da resposta imune específica (TILWARI et al. 2013).29 O extrato de TT (250mg/kg) mostrou notável atividade hepatoprotetora contra hepatotoxicidade induzida por acetaminofeno em peixes Oreochromis mossambicus. Achyranthes aspera. demonstrou efeito significante com TT no tratamento de várias doenças cardíacas incluindo doença coronária. isolou saponinas dos frutos de TT. O resultado do tratamento com a tribulosina foi mais significante em lesões por MDA. Ele avaliou o efeito protetivo da tribulosina da TT contra lesão de isquemia/reperfusão em ratos. A tribulosina reduziu apoptose cardiomiócita. As cobaias tiveram infarto induzido por malondialdeído (MDA). A pesquisa utilizou o extrato composto das plantas Tribulus terrestris.

2011). colesterol sérico e triglicerídeos séricos. 2001. A decocção de TT demonstrou diminuição da gliconeogênese em ratos (LI et al. TT reduziu significativamente a glicose sérica. Outro estudo de Zhang et al (2010b). O efeito pleiotrópico de TT. O extrato aquoso de TT foi avaliado pela sua atividade hipolipidêmica em ratos albinos winstar. doença coronária cardíaca. com diminuição no colesterol total. e aumentou os niveis de HDL no sangue. triglicérides. Assim. AMIN et al. O extrato etanólico de TT exibiu 70% de inibição de alfaglucosidase a 500mcg/ml usando maltose como substrato e 100% de inibição de aldose redutase na dose de 30mcg/ml usando dl-gliceraldeído como substrato (LAMBA et al. em comparação com a adriamicina. Uma dose do extrato de 580mg/kg de peso encontrou diminuição do colesterol-indutor de hiperlipidemia. aterosclerose e trombose cerebral (PHILLIPS et al. ficou evidenciado em uma pesquisa na Nova . LDL. VLDL e Índice aterogênico. 2006). A atividade hipolipidêmica pode ser devido aos componentes fenólicos promovendo um aumento das lipases lipoproteicas no tecido muscular e diminuindo a atividade do tecido adiposo. O extrato etanólico de TT a 2g/kg de peso produziu efeito inibidor de estresse oxidativo em ratos com diabetes induzido por estreptozocin.30 mostraram efeito no tratamento de várias doenças cardíacas incluindo hipertensão. 2006). Uma significante diminuição da glicose pós-prandial em ratos foi encontrada após administração de saponinas de TT. TT também parece proteger as células do coração e pode até melhorar a função cardíaca após um ataque cardíaco. a TT pode ser benéfica no tratamento do diabetes através da redução da glicose sanguínea. O efeito foi produzir vasodilatação na artéria coronariana sendo utilizada na medicina ayurvédica para tratamento de angina de peito e outras complicações cardíacas causadas pelo diabetes. demonstrou que o extrato metanólico e aquoso de TT exerce significante atividade anti-hipertensiva por relaxamento arterial da musculatura lisa e hiperpolarização de membrana em ratos hipertensos. enquanto potencializou a atividade da superóxido dismutase (SOD) em ratos com diabetes induzido por Alloxan. infarto do miocárdio. Saponinas da TT possuem atividades hipoglicêmicas (LI et al. 2002). níveis de lipídios e pelo seu mecanismo antioxidante. indicando assim utilização dos triglicérides sanguíneos como energia e não como estoque no tecido adiposo (KHAN et al. 2011). O extrato aquoso das frutas de TT mostraram inibição significativa da acetilcolinesterase in vitro.

O efeito preventivo e terapêutico das saponinas de TT foi estudado em ratos sob uma dieta hiperlipidêmica. em contraste com as partes aéreas de TT iemenita que não tinha nenhuma atividade antibacteriana detectável contra estas bactérias.3 Atividade antibiótica Todas as partes (frutas. aureus. os tipos de linhagem. enquanto que uma atividade moderada foi observada no seu extrato de éter e de clorofórmio (AL-BAYATI & ALMOLA. Também reduziu o colesterol total (TC) sérico e hepático e triglicerídeos (TGL) hepáticos e aumentou a atividade da SOD. somente os frutos e folhas estavam ativos exclusivamente contra E. coli e S. nas amostras de TT da Índia. 2002). 2003). caules. 5. O extrato metanólico dos frutos de TT demonstrou ser mais ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. . DEEPAK et al. que consistiu na administração do extrato a 5mg/kg por dia durante 8 semanas em coelhos com dieta rica em colesterol. e os métodos de ensaio. 2011.31 Zelândia que avaliou o perfil lipídico e do endotélio da aorta abdominal durante o tratamento. Ficou evidenciada a diminuição do colesterol total e do LDL. são devido à utilização de diferentes fontes geográficas da planta. 2009). Staphylococcus aureus. Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa. Estes resultados diferentes relacionados à atividade antibacteriana da TT. bem como rupturas e reparou parcialmente a disfunção endotelial resultante da hiperlipidemia (TUNCER et al. 2008. Em contrapartida. diminuiu os danos endoteliais da superfície celular. O efeito terapêutico esta demonstrado pela diminuição do TC sérico (CHU et al. folhas e raízes) de amostras de TT turcas e iranianas mostraram atividade antibacteriana contra Enterococcus faecalis. clorofórmio. O extrato metanólico de TT também demonstrou ser mais eficaz do que o éter de petróleo. MOHAMMED 2008). e os extratos de água para a atividade anti-helmíntica in vitro sobre o nematodo Caenorhabditis elegans (KIRAN et al. Foi encontrado que a ingestão dietética diminuiu o perfil lipídico sérico.5.

4 Sinergia na absorção de fármacos e no Sistema Nervoso Central (SNC) Conforme cita o autor. Um estudo com ratos suíços albinos. 2008). porém os autores sugerem que mais estudos são necessários para elucidar os constituintes ativos de TT responsáveis por tais atividades. O extrato etanólico dos frutos de TT (0. uma droga classificada como nível III pelo sistema de classificação biofarmacêutica (BCS). 2012. seja responsável pelas atividades citadas. observaram que o crescimento. Emblica officinalis (fruto). de três plantas consideradas potentes estabilizadores e rejuvenecedores: Rasayana Ghana (formulação ayurvedica). 2011). SINGH et al. 2012). e TT (fruto e partes aéreas). um dos principais constituintes de TT (alcalóide β-carboline).5 Inibidor da ciclooxigenase-2 (COX-2) e como antiespasmódico . produção de ácido.1-0. adesão e a síntese de glucano insolúvel em água de S. que é o vetor da febre amarela e da dengue (EL-SHEIKH et al. mutans foram significativamente inibidas na presença de extrato de etanol de TT.5. no método do saco intestinal invertido. Sugere-se que a harmina. a presença das propriedades tensoativas de saponinas no extrato etanólico de TT causou o aumento da absorção do cloridrato de metformina.5. às plantas: Tinospora cordifolia (galhos). 5. o patógeno responsável pela cárie dental. (técnica usada para estudar o transporte de açúcares e aminoácidos) que nesse estudo. demonstrou atividade ansiolítica e antidepressiva mediante administração de 260mg/kg de um tablete composto em quantidade iguais.32 O extrato de éter de petróleo das folhas de TT exibiu melhor atividade larvicida contra larvas e mosquitos Aedes aegypti. 5. Harmina é um inibidor da monoamina oxidase (MAO) que ajuda a aumentar os níveis de dopamina cerebral (DEOLE et al. foi desenvolvido usando o segmento do epitélio do intestino de uma cabra (AYYANNA et al.5 mg / ml) possui atividade significativa contra Streptococcus mutans. Tal atividade anticariogênica foi encontrada quando Oh et al (2001).

6 Atividade antineoplásica e radioprotetora O extrato aquoso de TT seria benéfico no tratamento de hepatocarcinoma: Sua atuação inibiu um complexo protéico que desempenha funções na transcrição. Este também suprimiu a expressão de citoquinas pro inflamatorias como o fator de necrose tumoral alfa (TNF-alfa) e interleucina (IL)-4 em células da linhagem dos macrófagos. 2009).5. O extrato metanólico de TT mostrou supressão de TNF-alfa e IL-4. Os resultados dos estudos sobre ulcerogênicidade indicam que a ulcerogênse gástrica de TT é menor comparada a gerada pelo extrato de Indometacina no estômago de mamíferos (HEIDARI et al. o extrato etanólico de TT inibiu a expressão de mediadores relacionados com a inflamação e expressão de citocinas. O pré-tratamento de animais com antagonista de receptor opióide.7). 2007). consequentemente regulou proliferação celular e . O resultado mostrou que a mistura das saponinas podem ser úteis para cólicas que produzem espasmos musculares na musculatura lisa (ARCASOY et al. o NF-kappaB (fator nuclear kappa B). outros mecanismos responsáveis pela atividade analgésica de TT necessitam ser pesquisados. 1998). seu efeito foi menor que o da morfina mas superior ao do ácido acetil salicílico (AAS) em ambos os testes. naxolona. 2012). que tem um efeito benéfico em várias condições inflamatórias (OH et al. de uma maneira dosedependente. Atividades analgésicas do TT foram estudados em ratos machos utilizando o teste com formalina em esfregaços obtidos do sangue capilar da ponta da cauda. Por esse motivo o envolvimento de receptores opióides no efeito analgésico de TT é nulo. não alterou o efeito analgésico do extrato em ambos os testes. O estudo utilizou uma dose de 100mg/kg produzindo efeito analgésico.33 O extrato etanólico de TT inibiu a expressão de ciclooxigenase-2 (cox-2) e induziu a oxido nítrico sintase (iNOS) em células sintéticas de lipopolissacarídeos (RAW264. 5. Uma mistura de saponinas liofilizadas da planta exibiu uma diminuição significativa do peristaltismo no jejuno de coelhos. em um processo inflamatório induzido por solução com carrageno na pata de ratos Winstar (BABURAO et al. mediado central ou perifericamente. Porém. Assim. dose-dependente.

No grupo controle que não foi tratado com TT. um aumento do período de latência médio ocorreu (mais tempo em estágios iniciais). Em ambos os extratos da planta. 2007). enquanto aumentou a apoptose celular (KIM et al. O tratamento que durou sete dias. Ainda com os mesmos autores em 2009. da carga tumoral e do número cumulativo de papilomas. a célula bloqueia a ação neoplásica através da supressão da proliferação celular e a indução de apoptose. Ao mesmo tempo que. De acordo com os resultados obtidos o tratamento com TT é menos tóxico para os fibroblastos da pele humana do que outras linhas sendo pesquisadas nessa área científica (NEYCHEV et al. A diminuição da glutationa hepática reduzida e o aumento da peroxidação lipídica também também também foram relevantes. em contrapartida. demonstrou proteção significativa em relação aos parâmetros analisados: hematológicos. 2011). através de um mecanismo de ação que envolve a ativação de poliaminas. bioquímicos e citogenéticos. Na análise as saponinas demonstraram. A administração oral de 800mg/kg antes da irradiação que afetou todo o corpo das cobaias. Kumar et al (2005) avaliaram o potencial quimiopreventivo de TT (extrato aquoso de frutos e partes aéreas) na papilomagênese induzida por Dimetilbenz (a) Antraceno (DMBA) em ratos suícos albinos (Rodentia muridae). hemoglobina e hematócrito. Ao final do tratamento foi encontrada uma redução significante do crescimento do tumor. glóbulos brancos. autópsias realizadas 6 e 24horas após a radiação apresentaram declínio em glóbulos vermelhos. quanto à sua atividade citostática. diminuição significativa da peroxidação lipídica. vale citar o efeito radiomodulador observado mediante radiação induzida in vivo em ratos Winstar. Uma significante diminuição nas aberrações . citotóxica em fibroblastos de humanos.001 (MIDDLETON. resultou num aumento significativo de glutationa reduzida no fígado e. Ao regular a transcrição.34 capacidade de migração celular. 1960) para os dois desfechos. regulação da informação da transcrição genética reestabelecendo a homeostase. A proliferação e a síntese de DNA foram medidas usando o método de incorporação de [3H]-timidina. O grupo controle foi tratado com óleo de cróton e DMBA (carcinogênicos). Neychev et al (2007) pesquisaram a influência das saponinas isoladas das partes aéreas de TT. espectrofotometria (MTT) e um ensaio imunoenzimático (immunoblotting). os resultados foram semelhantes bem como esses achados tem significância estatística muito alta com índice P>0.

5 e 10mg/kg de peso durante 8 semanas. O extrato etanólico de TT apresentou efeito protetor contra danos testiculares induzidos por cádmio. que podem ser responsáveis pelo efeito afrodisíaco da planta. um relaxamento de 10% foi observado com ambos.7 Atividade Afrodisíaca Adaikan et al (2000). Estes resultados confirmam a utilização tradicional de TT como potencializador da libído no tratamento da disfunção sexual em machos. Kavitha et al. 2009). Pode ser obervado um aumento significativo nos níveis de testosterona no soro. Similarmente. Singh et al (2012).5. Os resultados desse estudo sugerem que o extrato das partes aéreas de TT protegeu células tronco-hematopoiéticas (KUMAR et al.35 cromossomiais e micronucleares foram observados no grupo tratado com TT. quer através da inibição da peroxidação de tecido testicular por atividade antioxidante e quelante de metal ou por estimulação da produção de testosterona a partir das células de Leydig (RAJENDAR et al. concentrações diversas do extrato de TT numa colônia. O teste histológico revelou aumento da espermatogênese. (2012) provocou a androgenização de peixes da espécie Poecilia latipinna. respectivamente seguido do tratamento com o extrato de TT. descobriram que o extrato de TT exibiu efeito pro erétil na musculatura lisa dos corpos cavernosos de coelhos ex vivo depois de um tratamento oral de 2. acetilcolina e estimulação elétrica de campo. Após administrar durante dois meses. obteve aumento da população de machos.5. 2011). 5. O tratamento com extrato de TT (100-300 mg / l) demonstrou eficácia no aumento da proporção de machos na população de uma colônia de peixes. O efeito relaxante reforçado que pode ser observado é devido ao aumento na liberação de óxido nítrico do endotélio e terminações nervosas nitrérgicas. Um relaxamento dos corpos cavernosos de 24% foi observado com nitroglicerina no tecido. Os autores do estudo concluíram que o efeito protetor parece ser mediado diretamente. avaliaram a administração de uma dose crônica e outra aguda do extrato seco liofilizado aquoso dos frutos de TT em doses de 50 e 100 mg / kg de peso corporal como um estimulante sexual na gestão da disfunção sexual em ratos do sexo masculino. Os dois componentes principais das saponinas .

6. Dentre essas características estão a estimulação dos folículos pilosos para crescimento da barba masculina e dos pelos pubianos. Esses são originados a partir das células de Sertoli em conjunto com o epitélio germinativo. Ampliação . canal deferente. uretra. ● Glândulas anexas: próstata. 2009). que estimula não somente o aumento do desejo sexual mas também a produção das células vermelhas da medula óssea. principal andrógeno dos peixes em níveis plasmáticos e de ativação de receptores) em diidrotestosterona.6 TESTOSTERONA E ESTERÓIDES ANABÓLICOS ANDROGÊNICOS 5.saco escrotal. acarretando na formação dos espermatozóides (SMOK SOTO. aumentando a circulação sanguínea e sistema de oxigenação celular. estimulando o desenvolvimento muscular. 1998). 5. ● Escroto . Os ductos seminíferos compõe cada testículo em um emaranhado de tubos. ● Pênis.1 Anatomia e fisiologia do sistema reprodutor masculino O sistema reprodutor masculino é composto por: ● Testículos . é responsável pelo desenvolvimento testicular e das características masculinas secundárias (FATTINI et al. melhorando os estágios da espermatogênese. Estimulação do crescimento das glândulas sebáceas e a elaboração do sebo. Sugere-se que a protodioscina trabalha aumentando a conversão de testosterona (T) ou 11-cetotestosterona (11.36 presentes na TT foram os responsáveis pela atividade biológica afrodisíaca (ADAINKAN et al.KT. Testículos são as gônadas masculinas. pela hipertrofia das fibras musculares. vesículas seminais.gônadas masculinas. glândulas bulbouretrais. 2001). As células intersticiais (também conhecidas como células de Leydig) produzem os hormônios sexuais masculinos. que por sua vez. Estão localizadas em meio aos túbulos seminíferos e são responsáveis sobretudo pela produção de testosterona. O aumento de massa muscular nas crianças durante a puberdade. ● Vias espermáticas: epidídimo.

Ainda circundam a bexiga urinária e desembocam nas vesículas seminais que são responsáveis pelo líquido seminal. Eles representam uma continuação direta da cauda do epidídimo. preparando-a para a passagem dos espermatozóides para que não sejam contaminados. pélvica e inguinal além da ampola do ducto deferente que se une com o ducto excretor da vesícula seminal para a formação inicial do ducto ejaculatório. 2010). responsável por secretar substâncias que alcalinizam o pH da urina e ativam os espermatozóides. fosfatos. Têm forma de C e em adultos um comprimento de 5 a 7 centímetros. Está posterior ao testículo. . que será liberado no ducto ejaculatório juntamente com o líquido prostático e espermatozóides para formar o sêmen. Se não estivesse compactado poderia chegar ao tamanho de 6 metros de comprimento (TANAGHO & MCANINCH. alcalino. 2010). funicular. Age como fonte de energia para os espermatozóides e é constituído por frutose. diminuindo a incidência de osteoporose (HAYASHI et al. Ela produz de 10 a 30% do fluído seminal formador do sêmen. divididos em partes: testicular. 2009). onde acontece a coleta e o armazenamento dos espermatozóides. Glândula bulbouretral (ou de Cowper) é a responsável pela secreção de um líquido transparente de caráter lubrificante que é lançado para esterelizar a uretra. aqui é realizado o processo de contracepção masculina. colina e prostaglandinas (hormônios produzidos diversos tecidos). nitrogênio não protéico. conhecido como vasectomia (MOREIRA et al. A próstata é uma glândula exócrina. dentro do saco escrotal e desemboca na base do ducto deferente. cloretos. formados a partir de ácidos graxos insaturados (AGi) e podem ter a sua síntese interrompida por fármacos analgésicos assim como antiinflamatórios. Os epidídimos são dois tubos enovelados que saem dos testículos. Também tem importante papel de lubrificação e limpeza durante o ato sexual (FERNANDEZ et al. 2012).37 da laringe que torna a voz mais grave e também fazem com que o desenvolvimento da massa óssea seja maior. 1988). localizada abaixo da bexiga. O líquido das vesículas seminais (ou vesiculares) é um líquido viscoso. Esse líquido além de nutrir os espermatozóides também facilita mobilidade (FRANDSON et al. Canais ou ductos deferentes são dois tubos com tamanho entre 30 e 40 centímetros.

que consiste principalmente em células epiteliais descamadas que se acumulam debaixo do prepúcio (PEREIMA et al. porção membranosa acompanhado nas laterais pelas glândulas bulbouretrais. é onde os testículos se encontram no final da parede abdominal. onde estão localizadas as glândulas de Littré que secreta muco lubrificante. Já o saco ou bolsa escrotal ou ainda escroto. Na extremidade encontra-se a glande ( cabeça do pênis) onde visualizar-se-á a abertura (e término) da uretra. com considerável aumento do tamanho no processo denominado de ereção peniana. formado por um corpo esponjoso que envolve e protege a uretra e por dois tecidos cilíndricos chamados de corpos cavernosos. A patologia fimose ocorre quando a glande não consegue ser exposta devido ao estreitamento do prepúcio.5°C. em local extra corpóreo para se aproximar ou se afastar do corpo exercendo a função conhecida por termorregulação. próstata e vesículas seminais. 1999). com uma camada de músculo esquelético que constitui o esfíncter externo uretral de controle voluntário. O pênis é considerado o principal órgão do aparelho sexual masculino. conhecidas como porção prostática onde a uretra recebe o conteúdo dos canais deferentes. com forte odor. Tem em sua etiologia causas como a má higienização do prepúcio que deve ser puxado e limpo a fim de se retirar o esmegma. Na glande peniana a uretra se dilata formando a fossa navicular (BUJONS et al. 2006). durante a ejaculação os músculos na entrada da bexiga se contraem para que não haja contaminação entre urina e sêmen. uma secreção sebácea espessa e esbranquiçada. No homem a uretra tem três regiões. em adição para que o contrário também não aconteça (nenhum sêmen entre na bexiga). O corpo reabsorve os espermatozóides que não foram ejaculados após algum tempo.38 A uretra é um canal condutor da urina e que também leva o sêmen para fora do corpo humano. que é mais longa e permanece enquanto durar o comprimento do corpo esponjoso do pênis. Uma vez que um espermatozóide leva em média setenta dias para ser produzido e não consegue se desenvolver adequadamente na temperatura corporal habitual de 36. tornando-o rijo. propiciando o aumento da perfusão tecidual do sangue. O estímulo erótico acompanhado da manipulação do prepúcio (pele que envolve o corpo do pênis) preconiza o relaxamento celular dos corpos cavernosos e esponjoso. e a porção cavernosa. Essa função mantém os espermatozóides a uma temperatura geralmente .

a forma molecular desse hormônio androgênico foi elucidada. Após essa descoberta diversos estudos têm demonstrado sua utilização pelo corpo e a rápida metabolização realizada pelo fígado. 1997). Figura 2 – Anatomia do sistema reprodutor masculino.6. 1989) 5.39 em torno de 1 a 3 °C abaixo da temperatura corporal (CASTRO et al. mesmo de fontes exógenas . GOWDAK.2 Síntese e Função da Testosterona Em 1935. Fonte: (GOWDAK.

Quando adulto. São responsabilidades desses hormônios o desenvolvimento e manutenção do aparelho reprodutor masculino. segundo Handlesman (2001) que é metabolizado à deidroepiandrosterona (DHEA) e androstenadiona. Como a testosterona apresenta uma meia-vida curta no plasma. nas diferentes etapas do desenvolvimento humano: é responsável pela diferenciação e o desenvolvimento da vesícula seminal no período fetal. modificações químicas diversas na sua estrutura foram realizadas. são responsáveis por alterações anatômicas em indivíduos do sexo masculino. e nas mulheres. o FSH e o LH. através da hipófise anterior. que também regula a atividade de glândulas endócrinas do sistema reprodutor. que atua nas células de Leydig. Na puberdade. (1985) a testosterona é. dependendo da sua apresentação farmacológica (SCHANZER. de fato o hormônio masculino mais importante sendo produzida pelas células de Leydig. Ainda segundo Hardman et al (1996) na fase adulta. modula a síntese e liberação do hormônio folículo estimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH). em menor quantidade pelos ovários além da glândula supra-renal.40 o que configura um fármaco de meia-vida muito curta. Em concordância com Smith et al. pênis e saco escrotal e por fim o estradiol é responsável por desenvolver as estruturas do SNC. síntese de espermatozóides. posteriormente convertido à testosterona pelo fígado. A testosterona e seus derivados. A partir do colesterol. 1997). ductos deferentes e epidídimo. pela secreção da testosterona (RANG et al. nos homens. além do comportamento sexual. os androgênios exercem o crescimento do tecido escrotal. a testosterona é secretada e controlada pelo sistema nervoso central (SNC). e a diidrotestosterona por desenvolver a próstata. esses hormônios realizam a manutenção das características sexuais secundárias. 1996). que sintetiza testosterona em ambos os sexos. é responsável pela gametogênese e o LH. atuante nas células de Sertoli. O campo cerebral denominado hipotálamo. via eixo hipotálamo-hipófise-gonadal. a diidrotestosterona (DHT) e o estradiol. afim de se . do pênis e dos pêlos corporais. através do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH). Essa proporção de síntese fica em 95% pelos testículos e apenas 5% pelas supra-renais. A síntese e o nível plasmático de testosterona são mediados por ação dos hormônios gonadotróficos da hipófise. hemopoiese dos tecidos osteomusculares. O FSH. além da secreção de sebo.

Em relação a isso Hardman et al. 2000. depende do comprimento da cadeia carbônica do ácido carboxílico utilizado para esterificação do 17beta-hidroxila.6. A velocidade da liberação dos esterificados administrados via parenteral em solução oleosa.3 Estrutura química. Valendo-me da afirmativa de Mottram e George (2000).. RANG et al.41 encontrar derivados sintéticos que permaneçam mais tempo a níveis séricos e que exerçam atividade biológica superior (BHASIN et al. 1985. farmacodinâmica e farmacocinética dos Esteróides Anabólicos Androgênicos (EAA) Segundo Kennedy (2000) a testosterona de administração oral é absorvida de forma muito rápida.5mg e máxima de 11mg. 1996). (1996) cita que no indivíduo adulto. a concetração plasmática hormônio vai de 300 a 1000 ng/dL (nanograma/decilitro) e a produção diária esta em uma taxa mínima de 2. CORRIGAN. todavia. a esterificação de EAA tem sido muito adotada por laboratórios a fim de prolongar a meia vida biológica e consequentemente a atividade do fármaco no organismo. 1999. No procedimento o EAA tem suas atividades lipofílicas apuradas permitindo uma maior aderência aos tecidos adiposos (HAUPT. ROVERE. ou ligadas de forma não disponível. onde segundo Karila (2003) cerca de 44% da testosterona sérica esta ligada a globulinas ligantes de hormônios sexuais do inglês sex-hormone globulina (SHBG) e 54% à proteína carreadora albumina. de que a testosterona é encontrada de formas: ou ligada à globulinas. KENNEDY. 2007). No entendimento de Smith et al (1985) é nos tecidos periféricos que ocorre . ficando livre (cerca de 2%) durante cerca de 20 a 30 minutos na circulação sanguínea e isso é unanimidade na literatura. sua metabolização hepática é extensa antes que alcance a circulação sistêmica. esta é uma afirmação compartilhada por Serrano e colaboradores (2007). 1984). 5. 1997. Apesar de não aumentar a taxa anabólica. A testosterona é metabolizada hepaticamente de forma rápida e cerca de 90% dos metabólitos são excretados via diurese (SMITH et al. SERRANO et al.

Por sua vez o complexo se dirige ao núcleo. Valendo-me dos estudos de Kennedy (2000) é correto afirmar que este metabólito é o andrógeno ativo mais encontrado em diversos tecidos . com alta especificidade a receptores citoplasmáticos para esteróides. 1985 são consequências desse processo o aumento da força contrátil muscular pelo armazenamento de (CP) fosfato de creatina: um auxiliar na conversão de ADP (adenosina difosfato) em ATP (adenosina trifosfato). maior armazenamento da fonte secundária de energia para o músculo. tão potente quanto a testosterona pois possui maior afinidade pelo receptor celular androgênico formando rapidamente o complexo hormônio–receptor com dissociação mais lenta do que o complexo formado pela testosterona. Mantê-lo positivo resulta em aumento da força e crescimento muscular. Convém observar que segundo Karila (2003). bloqueio do cortisol (hormônio que por vezes desempenha funções musculares catabólicas afim de reestabelecer a homeostase amino-sérica) que é regulado pela condição de estresse físico/psicológico em que o organismo se encontra. aqui a enzima 5-alfa-redutase realiza a conversão em DHT. e em contato com o DNA nuclear promove a transcrição de RNAm. o que aumenta o volume muscular. controla funções gonadais.receptor. fígado. formam complexo droga. maior captação de aminoácidos pela célula. que por sua vez.42 o metabolismo da testosterona. . promovendo ação anabólica de proteínas Esse é o desenho farmacocinético dos EAAs segundo Roskoski (1997). a redução da testosterona via hepática leva a produção de metabólitos inativos (17-cetoesteróides neutros totais). saco escrotal (células de Leydig) e no hipotálamo onde a citocromo p450 converte a testosterona em estradiol. O balanço nitrogenado positivo é um marcador da atividade de síntese protéica em um organismo. o glicogênio muscular. Os EAAs (assim como a testosterona) são moléculas lipofílicas que sem dificuldade atravessam a MP. Esse é um hormônio antagonista à testosterona e pode suprimir a sua produção bem como os mecanismos do sistema imune do organismo. Por sua vez o derivado DHT vai realizar atividade andrógena no meio intracelular.Esse processo determina a síntese de proteínas. o que abastece o pool de aminoácidos independente de insulina. como a etiocolanolona e androsterona.alvo. Segundo Thein et al. É no tecido adiposo.

5 Agentes de dopagem Conforme ilustra Goldberg (1996) uma vez que o uso dos EAAs aumenta a força e a massa muscular livre de gordura. em hipogonadismo (RABKIN et al. 1999). nanismo conforme elucida Schroor et al (1995). a agressividade. Conforme Conway et al (2000). a utilização de EAAs. 5. 2000) e eugonadismo (GRINSPOON et al. em casos de micropênis em neonatos. 2000). Nos EUA (Estados Unidos da América) o FDA (Foods and Drugs Administration) órgão responsável pela regulamentação de alimentos e medicamentos no país. nas doenças crônicas e na contracepção hormonal masculina. . conhecidas como Distrofia Muscular Duchenne ou DMD. Fenichel et al apresentaram os efeitos da administração de EAAs que propiciou a aceleração do crescimento linear e retardo da fraqueza. Os EAAs têm sido utilizados no tratamento da sarcopenia em queimados (DOBS. 1999) e que também aflige indivíduos HIV (+). os esteróides anabolizantes têm demonstrado efeito benéfico.6. a obesidade (em casos específicos) como afirma Corrigan (1999). além do aumento da síntese protéica e diminuição do tempo de recuperação muscular entre treinos. em pacientes com um grupo de doenças musculares hereditárias e progressivas que têm como principal característica a degeneração da membrana que envolve a célula muscular. na deficiência androgênica secundária ou parcial em idosos. libera sob supervisão médica.4 O emprego terapêutico dos Esteróides Androgênicos Anabolizantes. o câncer de mama avançado segundo Eberling et al.43 5. com EAA podem ser tratados a anemia causada por disfunções renais ou na medula óssea (MO).6. Em 2001. (1992) no tratamento da baixa estatura devida à Síndrome de Turner que ocorre somente em pessoas do sexo feminino. Segundo Rosenfeld et al. Também contra fadiga em pacientes renais crônicos que realizam hemodiálise (JOHANSEN et al. (1994). Esses fármacos têm sido utilizados no tratamento de hipogonadismo e osteoporose como citam De Rose e Nóbrega (1999).

Normalmente as doses utilizadas por atletas são até cem vezes maiores que a dose de uso terapêutico. 1976). Outro estudo na década de noventa. 1996). Além disso. método pirâmide: inicia em doses baixas. Métodos comuns de administração incluem: via oral e injetável intramuscular (IM). bem como potencializar o efeito da droga. No grupo placebo a força e a performance melhoraram ao mesmo tempo.. Práticas como essas expõe o organismo a um risco não conhecido ou ignorado pelos usuários de EAAs. período ON (período de uso) que vai de 6 a 12 semanas. (BHASIN et al. além do uso de drogas ilícitas como cocaína utilizada para potencializar os efeitos (SCOTT. No . 1997). Um estudo na década de setenta demonstrou que atletas obtiveram aumento da massa e do volume muscular quando submetidos a 100 mg diários de metandrostenolona. com período OFF (período de não uso) que vai de 3 a 4 semanas seguido de novo período ON. obtidos através do uso de EAA. Segundo Goldwire (1995) entre as técnicas incorretas de administração estão: método empilhamento (Stacking): combinação de drogas e de formas de administração. método de ciclos (cycling): caracterizado pelo uso. durante dez semanas demonstrou hipertrofia muscular bem como aumento da força em homens saudáveis.44 seu uso se tornou praticamente comum entre atletas profissionais. A dose semanal era de 600mg combinada com exercícios de força. em concordância com Lukas et al (1996). chega a administração de até cem vezes o valor inicial e posteriormente retorna a doses baixas. durante seis semanas (HERVEY et al. Corrigan et al (1999) verificaram que atletas profissionais australianos utilizavam DHEA como agente anabólico visando o aumento das concentrações utilizáveis de testosterona e androstenadiona. Em consonância com isso. a literatura expressa inconclusividade (KENNEDY. Em virtude da metodologia parcialmente deficiente utilizada em estudos para mensurar massa muscular e força. Comumente seu uso esta concomitante ao consumo de álcool e dietas não balanceadas. e método Misto: combinação dos esquemas anteriormente citados. não-atletas tem usado de forma abusiva esteróides anabolizantes em busca de um corpo esteticamente ―perfeito‖. que administrou testosterona semanalmente. 1996). Na concepção de Guezennec (1995) os EAA são utilizados com outras substâncias a fim de mascarar ou amenizar os efeitos colaterais.

interfere no sistema de ―feedback‖ negativo. 5. podem ser a curto ou longo prazo. que também. Outros efeitos podem ocorrer como acne. Torres-Calleja et al ( 2000) afirmam que estes são efeitos reversíveis com a descontinuação dos medicamentos e/ou a realização da TPC (terapia pós-ciclo) utilizada e indicada por muitos atletas de fisiculturismo. alteração da libido e ginecomastia que pode ser permanente. Segundo os testes de Pertusi et al (2001) a função hepática é restaurada após o cessar da exposição aos EAA. levando a oligoospermia ou até azoospermia. A função hepática é também alterada pela administração de EAA e esta associada ao uso de esteróides orais. Como a administração dos EAA aumenta a concentração desses hormônios.6. calvície precoce.45 mesmo ano em conflito com o estudo de Corrigan et al. da via de administração e da quantidade administrada bem como. Os colaterais do uso de EAA. dependendo da droga.6 Reações adversas do uso de Esteróides Androgênicos Anabolizantes. o que altera o comportamento do atleta dentro e fora da sua área de atuação. Isto esta certamente esta ligado à utilização de drogas de uso veterinário. Se não . Por sua vez LH e FSH tem sua liberação diminuída. são variáveis. Segundo Copelando et al (2000). mediado pela hipófise e hipotálamo tornando o hipogonadismo induzido um efeito colateral não muito raro. além da super dosagem que pode ser alcançada via oral ou injetável via intramuscular. diminui a produção de testosterona endógena. Em adição. vale lembrar que não raras são as vezes que seus usuários se deparam com drogas falsificadas em virtude da facilidade de aquisição e/ou de preços baixos (HAUPT & ROVERED. King et al (1999) verificou nenhuma alteração nas concentrações séricas de testosterona mediante suplementação de androstenadiona via oral em atletas com treinamento de resistência. provocando atrofia testicular e prejudicando os estágios da espermatogênese. 1984). o uso abusivo de EAA esta relacionado a síndrome de abstinência por causar dependência.

também aumenta consideravelmente. predisposição ao mecanismo de hipercoagulabilidade e o aumento da agregação plaquetária (FALKENBERG et al.. 2008). 1988). podem ocorrer a cardiomiopatia dilatada. hiperplasia e adenomas hepatocelulares. apesar da preservação das funções diastólicas e sistólicas. COHEN et al. aumento do índice de massa do ventrículo esquerdo e da espessura do septo interventricular. Contudo.. além de hipertrigliceridemia podem ser alcançados com o uso de EAA (HERLEY et al. indicadora de dano muscular. 5. O aumento significativo nas concentrações de colesterol da lipoproteína de baixa densidade (LDL-C). O nível da enzima creatina quinase (CK). Exames laboratoriais demonstram alterações relacionados á fatores de risco cardiovasculares (O‘SULIVANN et al. A dislipidemia é uma alteração metabólica importante causada pelo uso de EAA o que configura uma preocupação constante com o uso indevidos dessas drogas pois o metabolismo dos lipídeos é tema central em se tratando do risco para doenças ateroscleróticas.46 descontinuado no caso de lesão hepática comprovado pode haver ocorrer hepatite colestática. oclusão da artéria descendente anterior resultando em IAM e morte súbita causada através da hipertrofia ventricular esquerda. A indústria farmacêutica através de incessantes pesquisas tem disponibilizado no mercado drogas com potencial elevado para turbinar os níveis de testosterona com efeitos colaterais cada . (2000). 1984.6. trombose ventricular e embolismo sistêmico. peliose hepática. como diminuição da fibrinólise ...7 A Tribulus terrestris e os efeitos sobre os níveis séricos de hormônios androgênicos em homens Indivíduos praticantes de atividade física ou não. fora observado por Di Belo et al (1999) a hipertrofia da parede ventricular esquerda. 2000). 1997). buscam um modo de aumentar a testosterona (muitas vezes de forma sintética) a fim de melhorar o desempenho ou a estética corporal (SJÖQVIST et al. Ainda acrescentam Ferrera et al (1997) e McCarthy et al. grande diminuição das concentrações do colesterol da lipoproteína de alta densidade (HDL-C).

Ela é o órgão que regulamenta a circulação de novas drogas e suplementos no Brasil e apesar da evidência científica questionável e de órgãos regulamentadores competentes que prestam informação de qualidade. 2000. comparável aos hormônios esteróides exógenos. auxiliar no aumento da produção de hormônio do crescimento (HGh). 2010. com TT em sua composição como componente adjuvante ou principal das fórmulas e com isso multiplicando seus lucros (GOLINI. KING et al. 2008. Outros autores recomendam cautela no consumo de TT até que se evidencie argumentos mais convincentes (BORRIONE et al. BUCCI. TAMLER & MECHANICK. SAUDAN et al. Contudo questões morais ainda permanecem quanto ao uso de esteróides anabolizantes. Todavia os suplementos a base de TT estão muito populares pois é de forma natural. indicado para usos como ganho de força ou massa muscular. experimentos clínicos não conseguiram alcançar o mesmo efeito em humanos (RODRIGUEZ et al. GAUTHAMAN & GANESAN. 2011). fabricantes de suplementos incluem diversas patentes de suplementos e de alimentos. O mercado de suplementos é uma alternativa que traz uma gama de marcas com várias promessas de resultados que muitas vezes ficam aquém da expectativa. 2008)... 2007). 2008. supõe que TT tem propriedades afrodisíacas. 2011). diidrotestosterona e dehidroepiandrosterona. KREIDER et al. 2000. mas também por outros atletas (MAUGHAN. principalmente a internet a partir de sites não regulamentados. atribuem supostos efeitos a TT. todavia como um meio natural e legal. 1999. um entendimento compartilhado pela . 2005. Esta aberta e abrangente fonte de informação disponível para os consumidores. desenvolvimento dos testículos e problemas renais. ROGERSON et al. A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) é uma autarquia sob regime especial.47 vez menores. Aumento da fertilidade e contagem de espermas. BROWN et al. Embora as evidências científicas não estejam concluídas sobre a ação da TT nos níveis de hormônios andrógenos. As atribuições incluem aumento do hormônio luteinizante responsável pela produção de testosterona nos homens. Mesmo os estudos em animais tendo demonstrado mediação no aumento de testosterona. no Brasil. 2006. que tem como área de atuação todos os setores relacionados a produtos e serviços que possam afetar a saúde da população brasileira. MAUGHAN et al. Principalmente pelo público fisiculturista. 2007.

Contudo. os estudos divergem em razão da disposição geográfica das plantas.48 maioria dos usuários. Em 2001 Ganzera et al. 1982. esse receptor andrógeno é mediado via feedback negativo. dos métodos e por fim das concentrações de componentes químicos. Qureshi et al (2014) desenvolveram uma revisão sistemática sobre os efeitos em humanos e em animais submetidos ao extrato. Não se obtiveram quaisquer confirmações devido que. que como já demonstrado no presente trabalho diferem conforme procedência da matéria-prima. o que tornaria a TT auxiliar apenas quando se há irregularidade no eixo hormonal natural. saponina furostanol de TT como principal responsável pelo aumento na testosterona e seus derivados androgênicos. Até então o mecanismo de ação da TT é. era de aumentar a testosterona sérica por estimulação dos receptores androgênicos cerebrais. Dehidroepiandrosterona e diidrotestosterona. ou seja. que por sua vez estimula as células de Leydig (KOUMANOV et al. estimulando a glândula pituitária anterior a aumentar a secreção do hormônio luteinizante (LH). das diferenças da quantidade obtida dos extratos. . uma divisão na crença ocorre em relação ao seu papel no aumento da testosterona. 1983). DIKOVA & OGNYANOVA. identificaram a protodioscina. necessitam que hajam níveis séricos abaixo do esperado para a sua ativação. teoricamente sugerido. No entanto. da existência ou não de metodologia julgada adequada pela literatura. Na tentativa de verificar estas alegações.

Abrangem estudos em que a dose fora administrada de forma isolada ou como parte de formulações. estão relacionados os estudos clínicos encontrados que realizaram a administração de TT em humanos.49 6 RESULTADOS E DISCUSSÃO Na figura 03. .

540mg. 8 e 5 e 8 apresentaram aumento de força muscular em ambos os grupos n = 27 farinha de arroz testosteron a livre e total () Concentrações séricas de testosterona livre no grupo de 30 anos superior =0 que em 50 anos Concentrações séricas de androstenadiona e DHT se mostraram Uma cápsula três vezes ao dia...9 5 semanas n = 11 Padronizado 450 mg TT (60% saponinas) Uma cápsula via oral/ dia n = 11 Neychev & Mitev.8 ± 2. 300mg Indole-3-carbinol.. via oral Brown et al.50 Intervenção com TT PL/R Rogerson et al. 5. 150mg DHEA. 2000 EUA n = 20 19–29 8 semanas (2 semanas ON. Saw Palmetto Forma de Medida de Testostero na Relação T/E X Outros resultados () força e massa livre de gordura em ambos os grupos n=7 Testosteron a Total () Androstenadiona e LH não aumentaram significativamente n = 10 250 mg farinha de arroz três vezes ao dia via oral Testosteron a livre e total () Estradiol e estrona séricos elevados nas semanas 2. 2005 Bulgária n = 21 20–36 4 weeks 200mg TT Búlgara (60% saponinas) n = 7 (TT1 = 20 mg/kg) n = 7 (TT2 = 10 mg/kg) Uma cápsula 3 vezes ao dia via oral Brown et al. 2001 EUA n = 55 in total 30 anos n = 20 40 anos n = 20 50 anos n = 15 30–58 n = 28 consumiram AND-HB‘: 1350 mg TT 300 mg Androstenadiol . 625mg Crisina. 1 semana OFF) n = 10 consumiu ‗ANDRO-6‘: Referência 750 mg TT 300mg Androstenediona. 2007 Austrália Tamanho Amostra Idade em anos Duração do Estudo n = 22 19.

androstenadiona. uma cápsula três vezes ao dia Kohut et al.. (2014) n=8 farinha de arroz testosteron a sérica () Aumento dos níveis séricos de testosterona livre. 2003 EUA n = 16 50–59 4 semanas n=8 750 mg TT 150 mg DHEA 300 mg Androstenediona 625 mg Crisina 300 mg Indole-3-carbinol 540 mg Saw Palmetto Uma cápsula três vezes ao dia via oral Traduzido e adaptado de Qureshi et al. estradiol e DHT de uma para quatro semanas .51 4 semanas 450 mg Saw Palmetto 450 mg Indole-3-carbinol 300 mg Crisina 1500 mg Ácido linolênico maiores o grupo de 40 que no de 50 anos.

de dehidroepiandrosterona (DHEA) e/ou sulfato de dehidroepiandrosterona (S-DHEA) foram preferidas em virtude de que são os principais esteróides adrenocorticais circulantes no plasma. Por isso. via feedback negativo do eixo hipotálamo-hipófise. Androstenadiona e LH. demonstram a alteração na produção desse hormônio. tais alterações poderiam ser estabelecidas via medição das concentrações de Testosterona. através da ação da enzima 3. androstenadiona e hormônio luteinizante para mensurações hormonais. 1996). Por outro lado. pois apenas a fração total de testosterona foi mensurada. 1966. Todavia no estudo tal prova não pode ser obtida. consequentemente as taxas de testosterona livre e total seriam aumentadas. incluindo provavelmente a fração livre. Estudos como o de Lu et al (2003) indicam atividade androgênica intrínseca em homens. posterior a isso. Consequentemente a medição de androstenadiona é parâmetro para a produção de DHEA e/ou S-DHEA mesmo no caso da provável conversão das saponinas de TT em DHEA mencionados em 2002 por Gauthaman et al. há uma relação importante entre S-DHEA e androstenadiona. o LH secretado por células basófilas da glândula pituitária anterior controla a produção de testosterona nas células de Leydig. que não há entre S-DHEA e testosterona em homens (PHILLIPS. 1969.52 No estudo de Neychev et al (2005) os autores utilizaram indicadores de testosterona. TAIT. No estudo a testosterona total ao invés da testosterona livre foi utilizada. As alterações nas frações totais produzem pequenas alterações nas frações livres devido a maior parte da testosterona total estar ligada à SHBG. alterações nas concentrações de SHBG alteram drasticamente as frações livres de testosterona. Por fim. Em contraste com isso. sugerindo então que as saponinas de TT são convertidas em DHEA. Portanto se as saponinas esteroidais de TT influenciam na biossíntese de andrógenos através da produção de LH direta ou indiretamente. 1974). certamente alterações na testosterona total. ela é o principal e imediato precursor de testosterona nas vias intrínsecas de hormônios andrógenos (HORTON. WEINSTEIN et al. a medição de DHEA ou S-DHEA não pode ser indicativo para a produção de androstenadiona numa eventual conversão das saponinas de TT em androstenadiona.17 – hidroxiesteróide desidrogenase. Além de a androstenadiona ser sintetizada a partir do DHEA. As medidas de androstenadiona. O DHEA é conhecido por ser independente da conversão metabólica de outros andrógenos e também como precursor direto da androstenediona. Por outro lado. . LONGCOPE et al.

todavia apresentando alterações significativas nos níveis séricos de androstenadiona. as frações de testosterona total permaneceram inalteradas. indicou efeito mínimo sobre a função imunológica.53 Todavia não fora observado isso no estudo de Neychev et al (2005). Outro estudo que não demonstrou alteração nos níveis hormonais em humanos foi realizado na Austrália em 2007 por Rogerson et al. 300mg de indol-3-carbinol. indivíduos saudáveis com idades entre 30 e 58 anos receberam a suplementação de um composto denominado ―DION‖ cuja composição inclui 300mg de androstenadiona. testosterona livre e estradiol. também fora observado nenhuma alteração nas concentrações de testosterona livre e total. A testosterona total permaneceu inalterada. podem e provavelmente foram os responsáveis pelas alterações andrógenas. nem o aumento de LH concluindo que a TT não teria efeito nos níveis hormonais andrógenos. O composto também continha extrato de TT e ao final do estudo pode-se observar aumento de estrona e estradiol. A amostra utilizada iniciou com 24 e ao longo do estudo excluiu 2 participantes em virtudes de contusões adquiridas. Seus resultados divergem de outros estudos como o de Brown et al (2001) no qual durante 28 dias. 540mg de Saw palmetto. Observou-se aumento de androstenadiona (342%). testosterona livre (38%) e dihidrotestosterona (71%) e estradiol (103%). Todavia. 150mg de dehidroepiandrosterona. Valendo-me dos estudos de Beckham e Earnest (2003). 625mg de crisina e 750mg de TT. o que sugere maior taxa de aromatização assim como em 2001. No estudo de Kohut et al (2003) para avaliar efeitos na função imune. terminando o programa com 22 jogadores das divisões de cadete e de profissionais da liga nacional . uma vez que poderiam diminuir a concentração de SHBG aumentando as concentrações de derivados de testosterona. A eficácia seria determinada pelas alterações nas concentrações séricas de testosterona e evitando a formação de dihidrotestosterona e estradiol. Leder et al (2000) e Selby (1990) vale ressaltar que a ingestão de DHEA e androstenadiona que compunham os compostos experimentados nos estudos. a suplementação de um composto com dehidroepiandrosterona e extratos herbais incluindo TT. Em outro estudo realizado por Brown et al (1999) para avaliar o efeito da suplementação de precursores andrógenos nas concentrações séricas de testosterona. Tal estudo utilizou o extrato de TT exclusivamente e não combinado com outros extratos herbais ou precursores androgênicos.

Segundo a teoria. No Brasil. Durante cinco semanas os atletas receberam 450mg do extrato de TT com concentração de 60% de saponinas esteroidais.82%) para backs. Resultados semelhantes foram descritos ano passado por Zemski et al (2014) sem demonstrar diferença étnica ou regional significativa entre os atletas. O estudo contou com 20 atletas da liga profissional brasileira. Berkhan (2010) foi um pouco mais simples e sugere que o potencial máximo muscular natural é equivalente a altura (–) 100cm. De fato o Índice de Massa Corpórea (IMC). definiu que o percentual de gordura (BF) para pré-temporada.9% e 29% (durante a competição) respectivamente. varia de no mínimo 5. sendo necessário padrões antropométricos. focado. bem como a composição corporal e a relação testosterona:epitestosterona. se for um indivíduo com maturidade muscular adquirida pelo menos durante cinco anos de treinamento de força. Esse é um estudo um tanto controverso uma vez que se analizarmos a composição corporal de atletas de rugby.55%) para forwards e (12.9% em atletas de posição backs e 14. o trabalho de Dos Santos e Rossi (2012) encontraram dados semelhantes (18. o esporte é um dos que mais cresce. com um percentual ótimo de 5% . a previsão de ganho pode ser feita.8% em forwards e no máximo 11. via oral / diariamente. O objetivo do estudo duplo cego randomizado era avaliar a força muscular adquirida. 1997). O cálculo leva em consideração tamanho do tornozelo e/ou pulso.54 australiana de rugby em período de pré-temporada. que é parâmetro de avaliação do COI (Comitê Olímpico Internacional) para casos de doping. não é o parâmetro mais adequado uma vez que esses atletas apresentam alta quantidade de massa muscular. Apesar da popularidade do esporte não ser tão grande nesse país. O trabalho de Duthie et al (2006) realizado durante os anos de 1999 e 2003 com atletas da Liga Profissional Australiana de Rugby. já que estes são decisivos no rugby. Especulações a partir dos adoradores do esporte espalhados pela internet sugerem que esse percentual varie de 5 a 40%. no Brasil e no mundo. verificaremos que estão bem acima do peso ideal (OMS. a relação de seu peso corporal x altura. Ao final do estudo não se obteve alterações significativas diferentes do grupo controle / placebo. McDonald (2008) e Helms et al (2015) sugerem que um atleta de fisiculturismo pode adquirir massa muscular equivalente a 20kg. altura e percentual de gordura baseado na avaliação de fisiculturistas profissionais.

No estudo de Rogerson et al (2007) uma única amostra de urina fora coletada na semana 0 (que antecede o início do programa) e na semana 6 ( semana seguinte ao final do programa).P 112Kg 1.Abr Peso Alt Idade Posição BF* MLG* S.B 122Kg 1. No estudo também ficou esclarecido o aumento significativo da razão Androstenadiona/Epitestosterona. como. todavia fora considerado pelos autores.P.82M 20A Back 6% 94Kg F. Isso indica que se a coleta da urina ocorre em um período superior à 50 horas posterior a administração de DHEA. A razão entre Testosterona:Epitestosterona é a chave medida para detectar abuso de testosterona utilizada pelas agências anti-doping no mundo. . o atleta permanece sob monitoramento por três meses até que se prove ou não a utilização de substâncias ilícitas. Figura 04 – Atletas Camberra Raiders Pré temporada 2016 ID .79). Ela deve estar na razão de 4:1 e se > que 6.B 100Kg 1. Na pesquisa uma amostra se apresentou excedente (6. pois se encontrou reduzida na segunda avaliação (5. Ou seja.7Kg L.82M 23ª Forward 15% 95. traduzido e adaptado pelo autor. os valores podem não apresentar diferenças e até estar invertidos. no caso A/E.83M 28A Forward 15% 92.63).80M com um BF de 5%.20Kk Fonte: Site oficial do clube Camberra Raiders.55 de gordura (bodyfat . Kazlauskas (1998) pesquisou a administração de ésteres de dehidroepiandrosterona em quantidades de 100 e 200mg via oral e concluiu que as concentrações de DHEA permaneciam aumentadas de duas a três vezes.94M 23A Forward 15% 103.N 109Kg 1. como determinam as normas do laboratórios de testes WADA (World Anti-Doping Agency) acreditado pela ASADA (Australian Sports Anti-dopind Authority). A proporção Testosterona/Epitestosterona que é parâmetro de avaliação pelo COI. para um indivíduo de 1. seu peso ideal natural estaria em torno de 80kg. por cerca de 6 horas. embora não tenha apresentado grandes alterações. alterou-se somente durante as 10 horas subsequentes à administração da droga. o tempo em que a amostra foi coletada após a administração do fármaco influência diretamente o resultado do teste.65Kg J. insignificante. Consequentemente.BF).

HENNINGE et al. que no entanto funciona através dos receptores de ghrelina.56 A utilização de fonte exógena de testosterona e/ou derivado.. protagonista das vitórias do Camberra Raiders durante a temporada. Subsequentemente. A alteração na sua estrutura química altera principalmente o tempo de ação que deixa de ser de cerca de dez minutos (GHRH) para até sete dias (GHRP) de estimulação de liberação pulsátil de HGH. 2005. todavia seus nomes não foram citados (CANBERRA TIMES. em 2013 um atleta se envolveu em uma polêmica que ficou conhecida na Austrália como ―Blackest Day in Sport‖ – traduzido para algo como ―Dia Sombrio no Esporte‖. senão por meios sintéticos. A meia vida tão curta do GHRH é devido a uma enzima chamada dipeptidylaminopeptidase IV (DPP-IV) com extrema afinidade pelos aminoácidos alanina e prolina que são clivados para tirosina e alanina criando a forma inativa do peptídeo GHRH3-29 (LAFERRÈRE. 23 anos. no entanto esses atletas estão em prétemporada 2016 com um percentual de gordura mais baixo do que no período de competição. 2010). O CJC-1295 é conhecido por GHRP (Growth Hormone Releasing Peptide). trata-se de um hormônio peptídeo análogo ao GHRH. foi acusado do uso e tráfico de drogas ilícitas. após admitir o uso do peptídeo glicoconjugado CJC1295 em agosto de 2011. O GHRH (Hormônio liberador do hormônio do crescimento) é secretado pelo hipotálamo e modula a secreção de GH (Hormônio do Crescimento) pela hipófise. poderia mascarar o resultado da influência de um extrato herbal nos níveis hormonais androgênicos. sugere-se que a homeostase corporal não conseguiria manter esse peso de forma natural. A figura 04 demonstra dados obtidos do site oficial do clube que participou do estudo de Rogerson et al em 2007. Outros jogadores do clube estavam envolvidos. Considerando seu alto índice de MLG (Massa Livre de Gordura). 2013). . como acontece todo ano. Na ocasião o atleta Sandor Earl.

pois pode ser um método auxiliar na avaliação do uso de esteróides por atletas. complementado o trabalho realizado pelo Comitê Olímpico Internacional. cujos demais constituintes têm ação sobre o eixo hormonal humano. pois podem apresentar irregularidades na amostra ou amostra insuficiente. assim como as demais faculdades atribuídas à planta pelos mais diversos autores. Conhecer o máximo potencial muscular que pode ser atingido por atletas naturais. Padrões de cultivo devem ser desenvolvidos a fim de aumentar suas faculdades medicinais assim como já foi feito com outras plantas como Panax Ginseng por exemplo. A maioria da bibliografia disponível foi desenvolvida com animais de pequeno porte ou in vitro o que torna difícil a comprovação de seus benefícios sejam eles hepatoprotetores. fato previamente comprovado e que pode ser consultado na bibliografia utilizada. bem como seus níveis terapêuticos e de toxicidade.57 7 CONSIDERAÇÕES FINAIS A TT assim como muitas outras plantas que estão sendo estudadas atualmente. é . Diante de toda literatura consultada pode se concluir que a TT é uma planta de composição química importante para as bases de pesquisa nutricionais e médicas. seja ela pró ou contra. antibióticos ou anticarcinogênicos. os consideraria inconclusivos. Em relação aos estudos que demonstraram a administração de TT de forma isolada. Sendo assim. reforçando a importância que cada solo tem no desenvolvimento da flora nativa. Fica também entendido que até o presente momento não houve estudo com metodologia adequada que conseguisse provar sua ação em hormônios androgênicos em homens. de forma direta ou indireta já que os estudos abordados utilizavam a TT como componente de formulação. apresenta diversas propriedades nutricionais que poderiam e deveriam ser aproveitadas pela comunidade acadêmica para maiores e melhores estudos. Há escassez de estudos de alto padrão em humanos. saber o que se pode manter a partir das taxas hormonais secretadas diariamente regidas pela homeostase corporal é algo importante a ser desenvolvido e padronizado. Esta claro que o teor de seus princípios ativos esta relacionado com o lugar de origem de cada planta. com uma quantidade incomum de nutrientes e que deve ser submetida a mais pesquisas a respeito de suas atividades biológicas em humanos. e mais importante.

.58 prudente que seu uso como suplementação deva ser cauteloso até que novos resultados tenham surgido.

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