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Estudo Dirigido

Planejamento e Sntese Molecular/Biotecnolgica


01. Cite 8 frmacos e suas respectivas funes que foram obtidos a partir
do mundo vegetal e da microbiota.
R:

Morfina, obtida da Papaver somniferum, funo analgsica.


Atropina, atropa bellladonna, funo antimuscarnica.
Vimblastina; vinca rsea, anticancergena
Taxol, toxus brevifolia, anticancerigena
Reserprina, rauwolfia serpentina, antidepressiva
Cefalosporina, cephalosporium acremonium, bactericida
Penicilina-G, penicillium chysogenum, bactericida
Estreptomicina, streptomyces griseus, bactericida

02. Caracterize a fase farmacutica


R: Estuda a liberao do frmaco a partir do produto farmacutico.
constituda pelo conjunto de fenmenos compreendidos entre a
administrao do medicamento e a absoro propriamente dita, os quais
determinam a intensidade e velocidade com que ocorre a entrada da
substncia ativa no organismo. Estes fenomnos compreendem
basicamente a liberao e a dissoluo do frmaco contido no produto
farmacutico. A interao do frmaco com o seu alvo.
03. Caracterize a fase farmacocintica
R: O estudo das relaes entre esses fatores com o efeito biolgico
produzido pelos frmacos constitui a preocupao da farmacocintica, cuja
a fundamentao terica baseia-se no principio bsico de que a
intensidade da resposta biolgica, teraputica ou toxica, produzida pelos
frmacos funo da sua concentrao no local de ao. Desse modo,
constata-se a importncia da farmacocintica no processo de pesquisa e
desenvolvimento de nossos frmacos
04. Caracterize as quatro fase do ensaio clnico.
R: A fase 1 caracteriza pela conduo de um pequeno grupo de indivduos
saudveis, utilizado para estabelecer os nveis aceitveis de toxicidade,
obtendo-se informaes sobre o comportamento da substancia no
organismo humano.

A fase 2 tambm realizada com um numero pequeno de indivduos, mas


desta vez pacientes portadores da condio patolgica para qual a
substncia sob investigao ser utilizada.
A fase 3 destinada a estabelecer segurana e eficcia, o ensaio do novo
frmaco realizado com um grande numero de pacientes visando
obteno do licenciamento de organismos governamentais, para posterior
comercializao do medicamento.
A fase 4 realizada aps a comercializao do medicamento, monitora-se
o desempenho do frmaco em um grande nmero de pacientes.
05. Cite os mecanismos pelos quais os frmacos e outras entidades
qumicas passam atravs da membrana plasmtica
R: Osmose- processo pelo qual a gua capaz de se difundir atravs da
membrana celular
quando existe um gradiente de concentrao,
provocado pela prpria gua, entre os dois lados da membrana.
Filtrao- passagem de substncia atravs dos poros ou canais proticos
aquosos que cruzam as membranas celulares.
Difuso passiva- Ocorre sucedendo-se a um gradiente de concentrao
nos dois lados da membrana por unidade rea, sem que a membrana
participe ativamente do processo; consiste no principal mecanismo de
passagem de frmacos apolares e no inicos, resultando da solubilidade
na bicamada.
Difuso facilitada- Processo no qual envolve a combinao do frmaco
com protena carregadora, que transporta de um lado pra o outro da
membrana celular.
Transporte ativo- Neste processo, as substncias so transportadas com
gasto de energia, podendo ocorrer do local de menor para o de maior
concentrao (contra o gradiente de concentrao). Esse gradiente pode
ser qumico ou eltrico, como no transporte de ons. O transporte ativo age
como uma porta giratria. A molcula a ser transportada liga-se
molcula transportadora (protena da membrana) como uma enzima se liga
ao substrato. A molcula transportadora gira e libera a molcula carregada
no outro lado da membrana. Gira, novamente, voltando posio inicial.
A bomba de sdio e potssio liga-se em um on Na+ na face interna da
membrana e o libera na face externa. Ali, se liga a um on K + e o libera na
face externa. A energia para o transporte ativo vem da hidrlise do ATP.
04. Descreva o metabolismo dos frmacos.
R; O metabolismo dos frmacos acontece principalmente no fgado, orgo
onde esto presentes quantitativamente os enzimticos mais importantes
localizados nas estruturas microssmicas, podendo tambm ocorrer em

todos os tecidos corporais como rins, pulmes, crebro e placenta, assim


como na maior parte dos fluidos biolgicos.
O metabolismo classificado em reaes de fase fase 1 e 2, sendo a de
fase 1 palco de atuaodo sistema enzimatico microssmico heptico, no
estgio inicial do metabolismo, compreendendo em reaes de
oxidao,reduo e hidrolise que causam modificaes na estrutura
molecular do frmaco pela introduo ou exposio de grupos funcionais
polares.
E sua 2 fase tambm conhecida como reaes de conjugao, ocorre
normalmente em segundo momento do processo metabolito, aps as
reaes de 1 fase e antes da excreo. Promove o aumento da
solubilidade em gua dos frmacos atravs de sua combinao com
compostos solubilizastes endgenos altamente polares, formando
compostos hidrossolveis denominados conjugados
05.Caracterize a fase farmacodinmica da ao dos frmacos
R: A farmacodinmica est relacionada interao ntima entre o frmaco
e o alvo biolgico, ou seja, a complementaridade estereoeletrnica, e no
apenas geomtrica, de sua estrutura molecular com o stio de ligao.
06. Diferencie indstria Farmacutica da Indstria Farmoqumica
R: A indstria farmacutica responsvel por produzir medicamentos.
uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e
distribuir drogas farmacuticas
Farmoqumicos so substncias e produtos qumicos que se transformam
em medicamentos. Seu processo de produo comea com a identificao
de substncias orgnicas extradas de plantas por mtodos fisico-qumicos
e testes para verificar sua atividade no combate a muitos tipos de doenas
As indstrias responsveis por sua fabricao as farmoqumicas
integram o setor chamado de qumica fina e um dos que exigem
pessoal mais especializado e equipamentos com tecnologia de ponta.
07. O que significa Serendipidade. D exemplos de frmacos com essa
origem
R: De acordo com o dicionrio a palavra serendipidade significa
a faculdade ou o .ato de descobrir coisas agradveis por acaso, para as
cincias farmacuticas todo frmaco descoberto por acaso, ou que teve o
seu fim teraputico descoberto por meio de ''acidente''. exemplos claros de
serendipidade so: A descoberta de penicilina, a descoberta das atividade
farmacolgicas do clordiazepxido, e dos efeitos neurolptico da
clorpromazina.

08. Descreva a importncia do Ensaio randmico na origem dos frmacos


R: Meio pelo qual todas as substncias disponveis, independente da
natureza qumica, sa submetidas arbitrariamente a um ou mais testes
biolgico na expectativa de se encontra uma substncia promissora.
09. Cite um frmaco de origem vegetal utilizado no tratamento da malria.
Comente sobre a origem do antiviral Ara-A
R: De origem chinesa o Qinghao nome latino Artemisia annua, tambm
conhecida como doce absinto, diminua a febre. Quando isolado o seu
princpio ativo a artemisinina mostrou-se um potente antimalrico.
O 9-beta-D-Arabinofuranosil-9H-purin-6-amina ou Ara-A ou Vidarabina
um anti-herptico obtido pela fermentao de culturas da bactria
Streptomyces antibioticus. Utilizado em casos de resistncia a outros
antivirais como o aciclovir,embora mais txico, por no necessitar da
timidina quinase viral para ser fosforilado. Sob a ao das quinases
celulares convertido em sua forma trifosfato ativa, incorporado ao DNA
viral, inibindo a DNA polimerase e finalizando sua cadeia.
Sua atividade antiviral est baseada no bloqueio da sntese de DNA tanto
na clula hospedeira como no vrus.
Sob ao das quinases celulares, convertido em sua forma de fosfato
ativo, pois, como um pr-frmaco s ativado aps contato com a enzima.
Incorporado ao DNA viral, inibindo a enzima ribonucleotde-redutase pelo
nucleotdeo adenina arabinosil que fosforilado em seu correspondente
nucleotdeo que age como competidor seletivo. incorporado ao DNA
viral, finalizando a cadeia.
10. Comente sobre a origem do frmaco hicantona e sua importncia
teraputica
R: O estudo dos produtos da biotransformao da lucantona, uma
tioxantona que outrora usado no tratamento da esquistossomose, trouxe a
tona o metabolito Hicantona, sendo esse mais potente que o frmaco
original. modificaes posteriores na estrutura da molcula de hicantona
culminaram no esquistissomicida oxamniquina, tais molculas apresentam
o mesmo mecanismo de ao.
11.Carcaterize as molculas de lovastatina, sinvastatina e pravastatina
comentando suas diferenas moleculares e funo.

R: A sinvastatina e a pravastatina so ''me-too'' da lovastatina. Estes


frmacos atuam como inibidores competitivos da 3-hidroxi-3-merilglutaril
coenzima A redutase (HMG-CoA), enzima que catalisa uma etapa precoce
e limitante da biossntese do colesterol, sendo, por esta razo, teis no
tratamento da dislipidemia.
12.Comente sobre a identificao do alvo biolgico e sua implicao no
planejamento racional de frmacos
R:O primeiro passo no planejamento racional de um frmaco a
identificao do alvo biolgico ligado a patologia, ou pelo menos aos seus
sintomas. A resposta biolgica de um determinado frmaco deriva de sua
influncia qumica com um ou mais alvos biolgicos, promovendo a
alterao de suas funes. Constitudos na maioria das vezes de
protenas, bem como tambm o cido desoxirribonucleico(DNA) e
constituintes da parede celular.
13.Comente sobre a introduo do grupos metilnicos na modificao
molecular de um prottipo
R: A adio de grupos metilnicos acresce a molcula, maior teor de
lipofilicidade, bem como a ampliao da afinidade pelos receptores
podendo sofrer modificaes do efeito teraputico.
14. O que so prottipos e grupamento farmacofrico
R: O prottipo corresponde ao composto promissor que expressa uma
atividade farmacolgica til, no entanto permanece ainda portador de
efeitos secundrios indesejveis no entanto no negligenciveis. dessa
forma o prottipo configura-se como o ponto de partida para estudos.
J o grupo farmacofrico constitui-se pela parte da molcula responsvel
pelo efeito teraputico
15. Qual a importncia da modificao do grau de instaurao no
desenvolvimento de novos frmacos
.
R:A fim de favorecer o anlogo a um melhor ajustamento na interao
com o receptor, a modificao do grau de instaurao faz a retirada ou a
introduo de duplas ligaes, bem como aumenta ou diminui a
flexibilidade de uma molcula.
16. Comente sobre a diferenas entre Rolipram e o anlogo 3-(3,4Dimetoxil-fenil-butirolactam

R:O aumento das dimenses moleculares pela introduo exrtremamete


ltil quando existe uma cavidade hidrefbica no stio receptor passovel de
ser ocupado por aquele anel, fortalecendo, assim a energia de ligao e
seletividade do ligante, o que ocorre com o Rolipram e o seu anlogo.

17. Qual a importncia da introduo de halognios na obteno de


anlogos?
R: Ao obter-se anlogos por meio da introduo de halognios temos por
resultado o aumento do carter lipoflico, bem como a diminuio da
solubilidade em gua, assim como o efeito sobre a reatividade qumica
cuja a intensidade depende da posio e da natureza do halognio
18. O que so issteros e bioissteros? Exemplifique
R: Issteros sa tomos, grupos de tomos, ons ou molculas cujas camadas
externas eletrnicas so semelhantes. Exemplos: -NH2 e OHE. Bioissteros so
grupos de tomos ou substituintes que apresentam similares propriedades fsicas ou
qumicas e produzem similares propriedades biolgicas substancia prottipo,
ainda que antagnicas. Exemplo: S-H E N-2H
19. Comente sobre a latenciao na obteno de novos frmacos
R: os pr-farmacos so compostos farmacologicamente inativos que, aps
administrados exigem biotrasnformao por mecanismos qumicos ou
enzimticos para fornecer os compostos ativos, embora possa ocorrer
antes, ou durante ou mesmo aps , o ideal que a biotransformao
ocorra nas proximidades do local de ao, e ai que a latenciao entra
como uma espcie de "soldado disfarado", uma vez que modificado
engana o organismo, resguardando o frmaco dos fatores biolgicos e
fsico-qumicos que resultariam na sua biotransformao em tempo e lugar
inoportuno
20. Carcaterize o planejamento racional de Frmacos. Exemplifique
R: O planejamento racional de frmacos a procura por novos medicamentos
capazes de controlar ou curar doenas com o mnimo de efeitos colaterais, o que
torna essa busca mais eficaz. Os cientistas selecionam substncias com
comprovada atuao sobre um alvo biolgico envolvido com a doena a ser tratada
e alteram partes de sua estrutura qumica para eliminar, acrescentar ou modular
propriedades. S ento testam sua atuao. Exemplo: Cimetidina