FARMACOS TIROIDEOS

Frmacos tiroideos
Hormonas tiroideas

Triyodotironina (T3)
Tetrayodotironina o Tiroxina (T4)

Ambas provienen del aminocido tirosina, y

necesarias para el desarrollo del sistema nervioso
central.

son

La T4 contiene 4 residuos de
yodo y la T3 solo 3 residuos, siendo
producida en mayor cantidad la T4, pero est en sangre se
convierte en T3 por accin de una desyonidasa, por lo que la ms importante a
nivel de plasma es T3.
Eje hipotlamo-Hipfisis-Tiroides

El hipotlamo secreta la hormona

liberadora de tirotropina (TRH) ante una
baja en los niveles de T3 y T4.
La TRH en la hipfisis estimula la
liberacin de TSH (hormona estimulante
de la tiroides).
La TSH aumenta la produccin y liberacin
de T3 y T4 en la tiroides.
Y ante un aumento de T3 y T4 estas
inhiben la liberacin de TRH y TSH
(retroalimentacin negativa)
La somatostatina, glucocorticoides y dopamina tambin inhiben la liberacin de
TRH y TSH, y por consiguiente bajan T3 y T4.
Produccin de hormonas tiroideas
1. Captacin de Yodo: A travs de un simportador de Na/yodo, gracias al
gradiente de Na que es mayor fuera de las clulas se incorpora yodo al interior
aprovechando este gradiente.
2. Formacin de la tiroglobulina: Es una protena producida por las clulas
tiroideas a base del aminocido tirosina.
3. Incorporacin del Yodo a la tiroglobulina: se incorpora una molcula de
yodo o dos molculas a la tiroglobulina y se forman monoyodotironina o
diyodotironina respectivamente.
4. Unin de las yodotironinas: se une una molecula de monoyodotironina con
una de diyodotironina y se forma la T3, o se unen dos molculas de
diyodotironina para formar la T4.

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Caractersticas de las hormonas tiroideas

La T4 se considera una prohormona porque ella debe convertirse en T3 para

poder cumplir su efecto. 40% se convierte en T3 y otro 40 % en T3 reversa (es
la misma T3 solo que el yodo se encuentra en otra posicin diferente). Y tiene
una semivida de 7 dias (similar a la droga sinttica).

La T3 es la hormona activa y es la que tiene mayor afinidad por los receptores

celulares (hasta 10 veces ms que la T4). Su semivida es de 1 a 2 das.

Para trasportarse en plasma lo hacen a travs de la globulina de unin a la

tiroxina o TBG y tambin a la transtiretina (TTR) y a la albumina. Presentan alta
unin a protenas plasmticas, lo que les da su alta semivida. Algn estado que
favorezca el aumento de las protenas trasportadoras como el embarazo va a
ocasionar una disminucin de las hormonas libres y puede esto asumirse como
una baja de las hormonas sin ser cierto.

Receptor de las hormonas

tiroideas
El receptor de las hormonas
tiroideas o THR es un receptor
intranuclear, por lo que la T3 debe
atravesar la membrana celular y
la nuclear para poder unirse a su
receptor. Al unirse el receptor de
dimeriza y se une a otro receptor
de acido retinoico (RXR) y ambos
se
unen
a
una
secuencia
especifica de ADN para promover
su transcripcin y traduccin.

Funciones de las hormonas tiroideas

Control del metabolismo celular (aumenta la accin de bomba Na/K y la

cantidad de mitocondrias)
Control del desarrollo y maduracin de rganos y tejidos
Incremento del consumo de O2 por los tejidos
Estimula la sntesis proteica
Aumenta la accin de la hormona del crecimiento
En el corazn tiene efecto inotrpico, cronotropico y dromotropico positivo
Incrementa la B-oxidacin de los cidos grasos, disminuyendo las
concentraciones plasmticas de triglicridos y colesterol
Aumenta la captacin de glucosa a nivel del intestino, musculo y tejido adiposo

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A bajas dosis promueve la glucognesis
A altas dosis promueve la glucogenolisis
Termognesis
Estimula la motilidad digestiva, funcin cerebral y muscular
La tiroxina fetal y post natal es impresindible para el desarrollo del SNC

Preparados Hormonales
1. Levotiroxina sdica (es la de eleccin)

farmacocinetica
Es T4 sinttica
Vida media de 7 das
Biodisponibilidad de 60 a 80% (se absorbe mejor en ayunas)
Pico de T4 a las 2 a 4 horas
metabolismo heptico y eliminacin renal
Interacciones medicamentosas: sulcralfato, propranolol, hidrxido de
aluminio y sulfato ferroso.
Compatible con la lactancia
Categora B en el embarazo (contraindicacin relativa), poco riesgo.

Factores que influyen en el tratamiento con levotiroxina oral

(aumento de dosis)
Interfieren con la absorcin: anticidos, secuestrantes biliares, alimentos
sales ferrosas, IBP, sulcralfato.
Aumentan su metabolismo: fenitoina y carbamazepina. (aumentan la
actividad de la CYP)
Altera la conversin T4 a T3: amiodarona.

Contraindicaciones
Infarto al miocardio
Tirotoxicosis
Tratamiento de obesidad o prdida de peso
Insuficiencia adrenal no corregida

2. Triyodotironina o liotironina (sal de accin rpida)

Sal de T3
Se absorbe muy bien por via oral
Vida media de 15-18 horas
De uso en terapias agudas
Se utiliza en casos de coma mixedematoso y en paciente con cncer de
tiroides.
Coma mixedematoso: hipotermia en 75% de los casos, hipoglicemia,
bradicardia, hipotensin, atona gastrointestinal, derrame pleural, derrame
pericardico y peritonial. Se requiere el tratamiento urgente.

3. Combinacin de T3 y T4

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En una relacin 1:4, 1 de T3 por cada 4 de T4.

Uso de estos frmacos

En todos los casos de hipotiroidismo:

Primario adulto
Primario subclinico
De ancianos
Hipotiroidismo del embarazo (ojo con el aumento de las protenas
trasportadoras, puede dar un falso DX)
Hipotalmico o hipofisario
Coma mixedematoso
Bocio difuso, nodular o solitario
Tiroidectoma parcial o parcial

Reacciones adversas medicamentosas

Taquicardia, arritmias supraventriculares, hipertensin arterial, palpitaciones.

Sudoracin, temblor.
debilidad muscular.
Intolerancia al calor, prdida de peso.
Diarrea, vomito.
insomnio e irritabilidad.

Frmacos antitiroideos

1. Tipo tiamida: propiltiouracilo, metimazol, carbimazol.

2. Yodo
3. Yodo reactivo

Mecanismo de accin de los antitiroideos

impiden la oxidacin y
yodacin
Inhiben a las
peroxidasas
Impiden el
acoplamiento
El propiltiouracilo
(PTU), interviene
tambin en la
conversin perifrica
de T4 a T3.

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Farmacocintica

Se acumulan en la glndula (por eso se administra solo 1 ves al dia)

PTU vida media de 75 min y 6 horas para el metimazol
Unin a protenas plasmticas en un 75%
Eliminacin mixta
Atraviesan poco la placenta (PTU se usa en el embarazo)
Efecto de 1 a 2 semanas

Usos clnicos
Hipertiroidismo de cualquier tipo:
Enfermedad de graves
Bocio nodular toxico
Crisis tirotoxicas
Tormenta tiroidea
Tiroiditis aguda, acompaados de otros frmacos como B-bloqueantes,
carbonato de litio, diltiazem o yoduros.
Reacciones Adversas Medicamentosas

Agranulociosis (2%)
Leucopenia pasajera (12%)
Exantema pupilar urticariforme (mas frecuente)
Cefalea, artralgia, pigmentacin cutnea
Bocio o hipotiroidismo
Hepatitis toxica

Yoduro potsico (a altas dosis)

Disminuye la actividad de la tiroides

Disminuye la secrecin de hormonas tiroideas
reduce la vascularizacin de la glandula
Uso clnico: enfermedad de graves, tormenta tiroidea, involucin de la tiroides,
preparacin quirrgica.
Protege a la glndula por daos de radiacin
Se usa solo por 1 a 2 semanas
RAM: hipersensibilidad y purpura trombocitopenica.
Efecto wolff chaikoff: disminuye la actividad del simportador Na/yodo al
aumentar las concentraciones de yodo, disminuyendo la incorporacin de yodo
a la clula tiroidea y con la consecuente disminucin de la produccin de T3 y
T4. El efecto se ve al cabo de 1 a 2 semanas de tratamiento debido a las
hormonas almacenadas en los coloides.
Provoca la involucin de la glndula.