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FARMACODINMICA

FASES DA AO DOS FARMACOS NO


ORGANISMO HUMANO
DROGA

FARMACOLOGIA INTEGRADA I

PROF. MARCELO SILVA SILVRIO

ORGANISMO

FARMACOCINTICA
Vias de administrao
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Eliminao

FARMACODINMICA
Local de ao
Mecanismo de ao
Efeitos

Concentrao no local do receptor

Processo
farmacutico

Dose da droga
administrada
ABSORO

Concentrao da droga na
circulao sistmica

DISTRIBUIO

Droga nos tecidos


de distribuio

ELIMINAO

Concentrao da droga
no local de ao

FARMACOCINTICA

FASES DA
FARMACOTERAPIA
Processo
farmacocintico

Droga metabolizada
ou excretada

Efeito farmacolgico

Resposta clnica

Toxicidade

Eficcia

FARMACODINMICA

Processo
farmacodinmico

Processo
teraputico

Farmacocintica x Farmacodinmica

AO DOS FRMACOS

RECEPTORES

Os efeitos da maioria das drogas resulta da sua


interao com componentes macromoleculares
do organismo.
ERLICH e LANGLEY
* Alto grau especificidade
* Capacidade inibir a contrao msculo
esqueltico

Criou-se o termo RECEPTOR

Protenas possuidoras de um ou mais stios que, quando


ativados por substncias endgenas, so capazes de
desencadear uma resposta fisiolgica.
STIOS DE AO: Locais onde as substncias endgenas
ou exgenas (frmacos) interagem para promover uma
resposta fisiolgica ou farmacolgica.

Em Farmacologia: Receptor - local onde o frmaco


interage e produz um efeito farmacolgico.

PRINCIPAIS ALVOS PARA AO DOS


FRMACOS

Receptores (receptores para ligantes


reguladores endgenos)
Canais Inicos
Transportadores
Enzimas
Protenas Estruturais

AO DOS FRMACOS

Representao
das curvas
dose-resposta

AO DOS FARMCOS

Para produzir efeito farmacolgico o frmaco


precisa ter duas caractersticas:

Afinidade
pelo
receptor
Capacidade de se ligar

Atividade
Intrnseca
Depois de ligar, tem que
ter capacidade de ativar

AO DOS FRMACOS
AGONISTAS TOTAIS

AGONISTAS PARCIAIS

ANTAGONISTAS

Tm afinidade pelo receptor


Produzem efeito mximo
Tem atividade intrnseca = 1
(100%)
Tm afinidade pelo receptor
No produz efeito mximo
Atividade intrnseca entre 0 e 1

Intensidade dos efeitos

EFICCIA
POTNCIA

Tm afinidade pelo receptor


No produz resposta direta
Atividade intrnseca = 0

O que a curva dose x resposta fornece de


informao farmacolgica?

Inclinao

Tipos de agonistas

Agonista Integral ou Puro


Agonista parcial

Antagonista competitivo

Antagonista Irreversvel

MEDIDAS POSSVEIS

Medidas em Farmacologia

DE 50

DL 50

NDICE TERAPUTICO

IT = DL 50
DE 50

JANELA TERAPUTICA

TIPOS DE RECEPTORES
FARMACOLGICOS

RECEPTORES DE RESERVA:

Ocorrem quando um
agonista pode evocar a
resposta mxima em
uma concentrao que
no acarrete a ocupao
de todos os receptores
disponveis.
Esses receptores
apresentam uma
reserva numrica.

AO EM ENZIMAS

PRINCIPAIS ALVOS PARA AO DOS


FRMACOS

Receptores (receptores para ligantes


reguladores endgenos)
Canais Inicos
Transportadores
Enzimas
Protenas Estruturais

Estrutura dos receptores


Existem quatro superfamlias - com uma
arquitetura comum.
Trs superfamliasconsistem em receptores de
membrana (transmembrana).
O quarto tipo intracelular

Receptores ligados a canais


Denominados receptores ionotrpicos
Participam principalmente da transmisso
rpida
Protenas oligomricas dispostas ao redor de
um canal.

A ligao do ligante e a abertura do canal


ocorrem em milissegundos
Alguns exemplos: nAch, GABAA, NMDA

Receptores ligados protena G


Receptores metabotrpicos

A protena G uma protena de membrana que


consiste em trs subunidades (), em que a
subunidade possui atividade GTPase.
Existem vrios tipos de protena G, que interagem
com diferentes receptores e controlam diferentes
efetores.
Alguns exemplos: mAch, adrenorreceptores, GABAB

Efetores controlados por protenas G


Duas vias chaves so controladas por receptores
atravs de protenas G.
Ambas podem ser ativadas ou inibidas por ligantes
farmacolgicos.
Via da adenilato ciclase/cAMP:

- AC catalisa a formao do mensageiro


intracelular cAMP
- O cAMP ativa vrias protenas quinases,
fosforilando de vrias enzimas, transportadores e outras
protenas.

Receptor
betaadrenrgico

Efetores controlados por protenas G


Via da fosfolipase C/trifosfato de inositol/ diacilglicerol:
- Catalisa a formao de dois mensageiros
intracelulares - IP3 e DAG
- O IP3 aumenta a conc intracelular de clcio
- O [ ] intracelular de clcio desencadeia eventos
como: contrao, secreo, ativao enzimtica e
hiperpolarizao de membrana.
- O DAG ativa protena quinase C que controla
muitas funes celulares.

Receptor
Enzimas
alvo
2s

Protena G
Adenilato
ciclase
AMPc

Fosfolipase C

IP3

DAG

Canais
inicos
Fosfolipase A2

AA

mensageiros
eicosanides

[Ca2+]i
Protenas

PKA

Receptores ligados a quinases


Os receptores de vrios hormnios (p. ex insulina) e
fatores de crescimento incorporam a tirosina quinase
em seu domnio intracelular.
Esto envolvidos principalmente em eventos que
controlam o crescimento e a diferenciao celulares e
atuam indiretamente ao regular a transcrio gnica.

PKC

quinases
Efetores:enzimas, canais inicos, protenas contrteis, etc

Receptores
ligados
Receptores
ligadosaa quinases
quinase

Receptores intracelulares
Controlam a transcrio gnica
Os ligantes incluem hormnios esterides,
hormnios tiroideanos, vit D, ac. retinico
Os receptores so protenas intracelulares, os
ligantes devem penetrar nas clulas.
Os efeitos so produzidos em conseqncia da
sntese alterada de protenas e, portanto, de incio
lento.