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Cefalosporina
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Las cefalosporinas son una clase antibiticos beta-lactmicos. Junto con las
cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas
son similares a las penicilinas, pero ms estables ante muchas -lactamasas
bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms amplio.1

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ndice
Historia
Qumica
Mecanismo de accin
Clasificacin
4.1 Cefalosporinas de primera generacin
4.1.1 Farmacocintica
4.1.2 Usos clnicos
4.2 Cefalosporinas de segunda generacin
4.3 Cefalosporinas de tercera generacin
4.4 Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generacin
4.5 Cefalosporinas de cuarta generacin
4.6 Cefalosporinas de quinta generacin
4.7 Cefalosporinas sin asignacin a generacin concreta
4.8 Precaucin - confusin conocida posible
Resistencia antibitica
Vase tambin
Referencias
Enlaces externos

Historia

Ncleo de las cefalosporinas.

[ editar ]

La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium


acremonium de una alcantarilla en Cerdea en 1948 por el cientfico italiano
Giuseppe Brotzu. l not que estas cepas producan una sustancia eficaz
contra la salmonela, Salmonella typhi. Del lquido de cultivo del hongo, se
obtuvieron 3 antibiticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N
(contra gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de menor
potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patologa "Sir
William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molcula ms eficaz derivada
fue comercializada por la compaa Eli Lilly en la dcada de los sesenta.

Qumica

Estructura de las cefalosporinas


clsicas (nombres en ingls).

[ editar ]

La estructura qumica de las cefalosporinas deriva del cido-7-cefalospornico


que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactmico, y, adems, un anillo dihidrotiaznico. La
actividad antimicrobiana intrnseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la adicin de diversos sustituyentes
ha originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad.1

Mecanismo de accin

[ editar ]

Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la sntesis de peptidoglicano de la
pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto
bacterioltico.2

Clasificacin

[ editar ]

Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus caractersticas antimicrobianas. Las
primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generacin" mientras que ms adelante, cefalosporinas de
espectro extendido fueron clasificadas como cefalosporinas de segunda generacin. Cada nueva generacin de
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cefalosporinas tiene ms potencia frente a bacterias gram-negativas, caractersticas antimicrobianas perceptiblemente


mayores que la generacin precedente; actualmente se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Cabe
destacar que las cefalosporinas de primera generacin tienen mayor espectro de accin ante estafilococo y
estreptococo que las generaciones ms recientes.2
Hay un cierto desacuerdo sobre la definicin de generaciones. La cuarta generacin de cefalosporinas todava no es
reconocida en Japn, siendo incluidas en la tercera generacin. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la primera
generacin; y el cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generacin
en Japn. Cefbuperazone, el cefminox, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generacin.
Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como cefalosporinas de la tercera generacin.[cita requerida]
Flomoxef, latamoxef est en una nueva clase de oxacefamos.

Cefalosporinas de primera generacin [ editar ]


Las cefalosporinas de primera generacin tienen actividad predominante contra cocos grampositivos Streptococcus
y Staphylococcus. Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a
meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generacin encontramos:1
Cefalosporinas de primera generacin.1
Frmaco

Va

Dosis (mg/kg/da)

Cefalexina

Oral

15 a 30

Cefradina

Oral

15 a 30

Cefadroxilo Oral

15 a 50

Cefazolina

Parenteral 15 a 30

Cefalotina

Parenteral 15 a 30

La dosis es de adulto.

Farmacocintica [ editar ]

Estructura La cefalexina, cefradina y


cefadroxilo, por va oral, se
0.25 a 0.5 g cada 6h
absorben en un grado variable. Las
concentraciones sricas son de 15 a
0.25 a 0.5 g cada 6h
20 mcg despus de dosis orales de
0.5 a 1 g cada 12h
500 mg. La concentracin urinaria
suele ser muy alta, pero en casi
0.5 a 2 g cada 8h
todos los tejidos las concentraciones
1-2g cada 4-6h
son variables y, en general,
menores que las sricas.1
Dosis

La cefalotina es la nica
cefalosporina parenteral que an tiene uso general. Despus de la administracin de 1g, la concentracin mxima de
cefazolina es de 90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la excrecin es por este
rgano.1
Usos clnicos [ editar ]
Aunque las cefalosporinas de primera generacin son de amplio espectro y relativamente atxicas, rara vez
constituyen el frmaco de primera eleccin. Las indicaciones para los frmacos orales es el tratamiento de infecciones
urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos; pero no es confiable ante
infecciones sistmicas graves. La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirrgica.
La cefazolina no penetra al sistema nervioso central y no puede usarse en meningitis.1

Cefalosporinas de segunda generacin [ editar ]


Desde esta generacin se amplia el espectro incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias
del gnero Klebsiella suelen ser sensibles. Estn indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones
respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la
administracin intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente.1
Eficacia de las cefalosporinas de segunda generacin (y algunas cefamicinas).1 2
Frmaco

Estructura Va

Dosis
Haemophilus Serratia/Bacteroides
Pseudomonas
Enterococcus
mg/kg/da influenzae
fragilis
aeruginosa
Cefalosporinas

Cefaclor

Oral 10 a 15

Cefamandol
Cefonicida

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefuroxima

Oral 10 a 15
IV
50 a 100

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

Cefprozil

Oral 10 a 15

no eficaz

no eficaz

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Loracarbef
Ceforanida

Oral 10 a 15

?
eficaz

?
no eficaz

no eficaz
no eficaz

no eficaz
no eficaz

Cefamicinas
Cefoxitina

IV

75 a 150

Cefmetazol
Cefotetn

IV

no eficaz

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

eficaz

no eficaz

no eficaz

no eficaz

eficaz

no eficaz

no eficaz

Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la nica activa contra Streptococcus pneumoniae resistente a
penicilina. IV:Intravenosa

Cefalosporinas de tercera generacin [ editar ]


Cefdinir
Cefpodoxima
Cefditoren pivoxilo
Cefixima
Ceftibuteno
Ceftriaxona (Acantex).
Ceftazidima
Cefotaxima

Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generacin [ editar ]


Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin, Tazicef, Tazidime,
Tanicef)
Cefpiramida (Suncefal)
Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, in, Tilmapor)
Ceftriaxona (Rocephin)
Cefixima

Cefalosporinas de cuarta generacin [ editar ]


Cefalosporinas de la cuarta generacin tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos
que las cefalosporinas de la tercera generacin. Tambin tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las
cefalosporinas de la tercera generacin.
Cefetecol (Cefcatacol)
Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario*)
Flomoxef (Flumarin)
Cefepima
Cefalosporinas antipseudomonal de 4 generacin
Cefoselis sulfato de (Wincef)
Cefozopran (Firstcin)
Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten)
Cefluprenam

Cefalosporinas de quinta generacin [ editar ]


Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie
resistente a penicilinas, Pseudomonas aeruginosa y enterococos.
Ceftarolina : activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y
resistente a meticilina (MRSA) as como frente a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y resistentes
a daptomicina. Tambin incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a
penicilina), Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis,
Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.

Cefalosporinas sin asignacin a generacin concreta [ editar ]


Generacin desconocida: ayudar a colocar en la generacin correcta.
Cefaclomezine
Cefaloram

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Cefaparole
Cefcanel y cefcanel daloxate
Cefdaloxime
Cefedrolor
Cefempidone
Cefetrizole
Cefivitril
Cefmatilen
Cefmepidium
Cefovecin
Cefoxazole/cephoxazole
Cefrotil
Cefsumide
Ceftioxide
Cefuracetime

Precaucin - confusin conocida posible [ editar ]


Los nombres de muchas cefalosporinas son muy similares y son confundidos fcilmente.
cefcamate (Flomox) <-> flomoxef

Resistencia antibitica

[ editar ]

Se han descrito cepas de Escherichia coli y Klebsiella sp que expresan -lactamasas de amplio espectro que pueden
hidrolizar casi todas las cefalosporinas. Las cefalosporinas no son activas contra enterococcus ni Listeria
monocytogenes.1

Vase tambin

[ editar ]

Clases de antibiticos
Patogenicidad bacteriana

Referencias

[ editar ]

1. a b c d e f g h i j Chambers, Henry F.; Deck Daniel H. (2009) [Primera edicin: 1982]. Captulo 43: Lactmicos y
otros antibiticos activos en la pared y al membrana celulares. escrito en Estados Unidos. En Bertram G Katzung; Susan
B Masters; Anthony J Trevor. Farmacologa bsica y clnica. Lange mdical book (11a edicin edicin). Mxico: McGrawHill-Lange. pp. 773-793. ISBN 978-607-15-0336-7. OCLC 699461359 .
2. a b c Patrick R. Murray; Ken S. Rosenthal; Michael A. Pfaller (Abril de 2009). Captulo 20: Antibiticos . En Patrick
R. Murray. Microbiologa Mdica (6a edicin). Espaa: Elsevier-Mosby. pp. 199-208. ISBN 978-84-8086-465-7.
OCLC 733761359 . Consultado el sbado 31 de marzo de 2012.

Enlaces externos

[ editar ]

Cefalosporinas de las ciencias de la salud y de vida, fortaleza hace heno la universidad de estado.
Chemical Land 21 Cephalosporin class antibiotics .
Principios generales de la teraputica antimicrobiana .
Categora: Antibiticos betalactmicos

Esta pgina fue modificada por ltima vez el 22 abr 2016 a las 20:41.
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