UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS

FARMACOLOGIA Y FARMACOTERAPIA I
Nombre: Luisa Rodrguez Reyes
Docente:
Dra.
Estrella Alcvar
Curso: Sptimo Semestre A
Fecha: 23, Mayo del 2016

FENOBARBITAL

DESCRIPCION
El fenobarbital es un barbitrico con propiedades depresoras del sistema
nervioso central. Se utiliza como sedante e hipntico, y en dosis
subhipnticas como anticonvulsivante. Tambin es conocido con el nombre
de fenobarbitona.
Mecanismo de accin: los barbitricos, incluyendo al fenobarbital, tienen
un efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la
dosis. Actan unindose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisin
inhibidora.
El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene cinco clulas en su
entrada. Cuando los barbitricos se fijan al canal de GABA ocasionan la
apertura prolongada del canal, lo que permite el paso de iones cloruro en
las clulas en el cerebro, aumentando la carga negativa y alterando el
voltaje en las neuronas. Este cambio en el voltaje hace a las neuronas
resistentes a los impulsos nerviosos ocasionando su depresin.
El fenobarbital es capaz de afectar al sistema nervioso central en todos los
niveles, que van desde alteraciones del humor, a la excitacin a la sedacin
leve, la hipnosis y el coma profundo. La sobredosis puede producir la
muerte. A las dosis terapeticas altas, el fenobarbital induce la anestesia.
El fenobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora,
altera la funcin del cerebelo, y produce somnolencia, sedacin, y la
hipnosis. El sueo inducido por el fenobarbital difiere del sueo fisiolgico,
reduciendo el tiempo de la fase de REM. Tambin las etapas III y IV del
sueo disminuyen. Despus de la interrupcin brusca del fenobarbital, los
pacientes pueden experimentar un notable aumento de los sueos,
pesadillas y/o insomnio. . Por lo tanto, se recomienda que la retirada del
frmaco se lleve a cabo progresivamente, en 5 o 6 das.

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El fenobarbital puede perder su eficacia para inducir y mantener el sueo al

cabo de 2 semanas.
En dosis subanestsicas el fenobarbital no solo no es analgsico, sino que
puede aumentar la reaccin a los estmulos dolorosos. Todos los barbitricos
exhiben una actividad anticonvulsivante pero slo el fenobarbital,
mefobarbital y metarbital son eficaces como anticonvulsivos orales en dosis
subhipnticas.
El
fenobarbital
produce
depresin
respiratoria:
el
grado
de
depresin respiratoria es dependiente de la dosis. Con dosis hipnticas,
depresin respiratoria producida por fenobarbital es similar a la que se
produce durante el sueo fisiolgico con una ligera disminucin de la
presin arterial y de la frecuencia cardaca. Adems, estudios en animales
de laboratorio han demostrado que el fenobarbital causa una reduccin en
el tono y la contractilidad del tero, de los urteres y de a vejiga
urinaria. Sin embargo, las concentraciones de frmaco requerida para
producir este efecto en los seres humanos no se alcanzan con dosis
sedantes-hipnticos.
El fenobarbital no afecta a la funcin heptica normal, pero induce las
enzimas microsomales hepticas, aumentando y alterando el metabolismo
de numerosos medicamentos
Farmacocintica: El fenobarbital se absorbe bastante bien por va oral,
parenteral o rectal. Las sales se absorben ms rpidamente que los
cidos. La tasa de absorcin se incrementa si la sal sdica se ingiere como
una solucin diluida o se ingiere con el estmago vaco.
La duracin de la accin, que est relacionada con la velocidad a la que el
fenobarbital se redistribuye todo el cuerpo, vara entre personas y en la
misma persona de vez en cuando. El fenobarbital tiene inicio de accin de 1
hora o ms tiempo y la duracin es de 10 a 12 horas.
No hay estudios que han demostrado que las diferentes vas de
administracin son equivalentes con respecto a la biodisponibilidad.
El fenobarbital es un cido dbil que se absorbe y distribuye rpidamente a
todos los tejidos y fluidos ocasionando altas concentraciones en el cerebro,
el hgado y los riones.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Como sedante
Administracin oral, parenteral o rectal:
Adultos: las dosis recomendadas son de 30 a 120 mg diarios en 2 a 3 dosis
divididas
Como Hipntico para el tratamiento a corto plazo del insomnio:

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Administracin oral:

Adultos: de 100 a 320 mg a la hora de acostarse

El fenobarbital parece perder su eficacia como inductor del sueo a las dos
semanas de tratamiento
Como pre-anestsico:
Administracin oral:
Adultos: 1 a 3 mg/kg
Nios: las dosis recomendadas por la Academia Americana de pediatra son
de 1 a 3 mg/kg
Como anticonvulsivante a largo plazo para el tratamiento de las
crisis tnico-clnicas generalizadas y ataques corticales locales, y en el
control de emergencia de ciertos episodios convulsivos agudos, por ejemplo
el clera, la eclampsia, la meningitis, el ttanos y las reacciones txicas a la
estricnina o los anestsicos locales.
Administracin oral o parenteral:
Adultos: 50 a 100 mg de 2 a 3 veces al da.

TIOPENTAL

DESCRIPCIN
El tiopental es un tiobarbirico a causa de la sustitucin del oxgeno del
carbono 5 por sulfuro. Este cambio estructural le confiere una iniciacin
rpida y una corta duracin de accin.
MECANISMOS DE ACCIN
Los barbitricos deprimen el sistema de activacin reticular que juega un
papel en el despertar. Ellos disminuyen el ndice de disociacin del GABA de
sus receptores. El GABA produce un incremento en la conductancia del cloro
a travs de los canales inicos produciendo hiperpolarizacin y
consecuentemente inhibicin de las neuronas postsinpticas. Los

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barbitricos tambin deprimen selectivamente la trasmisin en los gnglios

simpticos del SN, que puede explicar para algunos el descenso de la
presin arterial que aparece despus de la inyeccin de los barbitricos.
FARMACODINAMIA
La liposolubilidad es paralela a la unin a las protenas. El tiopental se une
altamente (72-86%) y es muy liposoluble. El descenso de la unin a las
protenas produce un aumento de los efectos. La distribucin est
determinada por el flujo de sangre en los tejidos. La mxima captacin
cerebral est dentro de los 30 segundos. La redistribucin es el principal
mecanismo del despertar temprano despus de una nica dosis de
tiopental. El msculo esqueltico es el primer lugar de la redistribucin
inicial. La grasa es el nico compartimento que muestra un incremento de
tiopental en los 30 minutos despus de la inyeccin. Las dosis grandes o
repetidas de tiopental producen un efecto acumulativo. La acidosis favorece
la forma no ionizada del tiopental y por lo tanto el aumento de sus efectos.
FARMACOCINTICA Y METABOLISMO
El tiopental se metaboliza primariamente en el hgado pero tambin es
metabolizado en menor proporcin en localizaciones extrahepticas como
los riones y el sistema nervioso central. La oxidacin de la cadena en el
carbono 5 es el paso ms importante para la terminacin de la actividad
biolgica. La vida media de eliminacin es de 11.6 horas. El paso del
compartimento central al perifrico es ms lento en pacientes ancianos y
por lo tanto, el tiopental tiene un efecto anestsico mayor en estos
pacientes de edad. Los pacientes peditricos tienen un aclaramiento
heptico del tiopental mayor.
INDICACIONES Y USO
Induccin de la anestesia.
TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN INTRACRANEAL.
El tiopental cruza rpidamente la placenta pero las concentraciones en el
plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.