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FARMACOLOGIA DOS ESTERIDES ANDROGNICOS ANABOLIZANTES

So uma classe de hormnios esteroides naturais e/ou sintticos cuja funo principal
aumentar a reteno de nutrientes provindos da dieta. Promovem o crescimento celular e a
sua diviso, resultando no desenvolvimento de diversos tipos de tecidos, especialmente o
muscular e sseo. Geralmente so substncias derivadas da testosterona (hormnio sexual
masculino), de administrao principalmente por via oral ou injetvel (IM).
So uma classe de frmacos que vem sendo utilizada indiscriminadamente (tratamento
farmacolgico em queimados at uso para aumento ilcito de massa muscular em atletas de
alta performance). Os diferentes esteroides andrognicos anablicos tm combinaes
variadas de propriedades andrognicas e anablicas (processo metablico que constri
molculas maiores a partir de outras menores).

novas fibras
TESTOSTERONA [receptores de N] nas fibras musculares

dimetro das fibras


hipertrofia

Aps sua descoberta em 1930 os anabolizantes vm sendo aprimorados, j que a testosterona


(1 anabolizante descrito) tem baixssimo tempo de meia vida (degradao metablica
heptica). A partir disto surgem os derivados de testosterona, os quais tem taxa de clearence
menor e consequentemente maior rendimento.

Efeito anablico
HORMNIOS ESTEROIDES

produo de massa magra/msculo


Efeito andrognico
Desenvolvimento sexual masculino caracterstico

Os esteroides anablicos podem produzir inmeros efeitos fisiolgicos incluindo efeitos de


virilizao, maior sntese proteica, massa muscular, fora, apetite e crescimento sseo. Os
esteroides anabolizantes tambm tm sido associados a diversos efeitos colaterais quando
administrados em doses excessivas, e esses efeitos incluem a elevao do colesterol (aumenta
os nveis de LDL e diminui os de HDL), acne, presso sangunea elevada, hepatotoxicidade, e
alteraes na morfologia do ventrculo esquerdo do corao.

sntese proteica a partir de aminocidos


massa e fora muscular
EFEITOS ANABLICOS

apetite
remodelagem e crescimento sseos
Estimulao da medula ssea produo de clulas vermelhas
do sangue

Hipertrofia clitoriana
Crescimento peniano (antes da puberdade)
Hirsutismo ( pelos)
EFEITOS ANDRGENOS

cordas vocais (voz + grave)


libido
espermatognese
hormnios sexuais endgenos

Usos mdicos: nanismo hipofisrio, AIDS, cncer, endometriose, puberdade retardada, pcts
queimados, pcts sob cirurgias extensas, etc.
*** So mais comumente utilizados na produo crnea, pois aumenta a massa muscular
(carne) de gado de corte em um curto perodo de tempo.

Vias de administrao:

Via oral (VO): Apesar de ser talvez a mais conveniente, sofre do fato de que os
esteroides orais necessitam ser quimicamente modificados, e seu metabolismo na
forma ativa pode forar o fgado. potncia, taxa de excreo (1 escolha contra
mtodos antidopping), toxicidade, portanto + efeitos colaterais.

Injetveis (IM): Tipicamente administrados intramuscularmente, para evitar variaes


bruscas no nvel sanguneo. potncia, taxa de excreo (facilmente detectvel
em mtodos antidopping), toxicidade, portanto efeitos colaterais.

Mecanismos bioqumicos

DIHIDROTESTOSTERONA
(Metablito ativo)

TESTOSTERONA
ENZIMA:
5redutase

No esclarecidos mas, sabe-se que os efeitos fisiolgicos dos andrgenos como a


testosterona e a dihidrotestosterona so vastos e vo desde o desenvolvimento fetal para a
manuteno de msculos e massa ssea at a vida adulta incluindo o estimulo de estires de
crescimento na puberdade, induo de crescimento de cabelo, produo de leo pelas
glndulas sebceas e sexualidade.
Os andrgenos estimulam a miognese, que a formao de tecido muscular. Tambm so
conhecidos por causar hipertrofia dos dois tipos (I e II) de fibras musculares. amplamente
entendido que doses suprafisiolgicas de testosterona em homens normais aumenta a
densidade do nitrognio e aumenta a massa magra (muscular) ao mesmo tempo que diminui
a gordura, particularmente a abdominal.

Farmacocintica
Os mecanismos de ao diferem dependendo do esteroide anablico especfico. Diferentes
tipos de esteroides anablicos se ligam ao receptor de andrgeno em diferentes graus,
dependendo de sua frmula qumica. Esteroides anablicos como a metandrostenolona no
reagem fortemente com o receptor de andrgeno, usando a sntese proteica ou glicogenlise
para sua ao, enquanto esteroides como a oxandrolona reagem fortemente com o receptor
de andrgeno (maior a ligao maior o efeito).

Efeitos colaterais
PA
VE (que pode evoluir com IC)
GERAIS

colesterol (LDL & HDL, aumentando o risco de IAM)


acne (estimulo das gls sebceas)
Hepatotoxicidade
Risco aumentado de cncer (prosttico e heptico) e calvcie precoce

Hirsutismo
MUHERES

Disfonia (voz grave)


Hipertrofia clitoriana
ciclos menstruais

Ginecomastia (desenvolvimento das mamas nos homens)


HOMENS

funo sexual e infertilidade temporria


Atrofia testicular (efeito colateral temporrio que devido ao dficit nos nveis
de testosterona natural que leva inibio da espermatognese)

Crescimento comprometido (fuso prematura da epfise)


Maturao ssea acelerada
ADOLESCENTES

Priapismo (aumento na frequncia, durao das erees com dor)


Hipervirilizao
Hipergonadismo/megalofalia
Hirsutismo

Representantes:
1.
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13.
14.
15.

Testosterona
Metandrostenolona / Metandienona (Dianabol)
Nandrolona Decanoato (Deca-durabolin)
Nandrolona|Nandrolona Fenilpropionato (Durabolin)
Boldenona|Undecilenato de Boldenona (Equipoise/Equi-boost/Equifort)
Estanozolol (Winstrol/Wistrol V/Estrombol/Stanzol)
Oximetolona (Anadrol-50 / Hemogenin)
Oxandrolona (Anavar)
Fluoximesterona (Halotestin)
Trembolona (Fina)
Enantato de Metenolona (Primobolan)
4-Clorodehidrometiltestosterona (Turinabol)
Mesterolona (Proviron)
Mibolerona (Cheque Drops)
Clostebol (Trofodermin)

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