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FRMACOS QUE AFETAM

O SISTEMA NERVOSO
CENTRAL (psicotrpicos)

Professora: Mrcia Alves


(modificao Livia Melo Arruda Cunha)

Mecanismo de Ao

Podem influenciar de modo seletivo ou


generalizado
determinadas
funes
cerebrais.

Agem como estimulantes ou depressores


cerebrais.

Interferem no processo de sntese,


armazenamento, recaptao intraneuronal
e intravesicular, biotransformao e
liberao de neurotransmissores.

Principais neurotransmissores
ACETILCOLINA

Acetilcolinesterase

Envolvida no ritmo sono/viglia, na memria de curta durao, no


aprendizado e na motricidade.

Principais neurotransmissores
NORADRENALINA

catecol-o-metiltransferase
mono amino oxidase

Envolvida no ritmo sono/viglia, emoo, humor, aprendizagem,


funes neuroendcrinas, regulao cardiovascular e regulao da
temperatura.

Principais neurotransmissores
DOPAMINA

catecol-o-metiltransferase

mono amino oxidase

Envolvida na emoo, nos sistemas de recompensa e no controle


motor.

Principais neurotransmissores
SEROTONINA (5-hidroxitriptamina)

mono amino oxidase


mono amino oxidase

Envolvida no comportamento alimentar, controle da temperatura


corporal, modulao de vias sensoriais incluindo a estimulao
dos nervos da dor, regulao do humor e das emoes, funes
neuroendcrinas e no sono/despertar.

Principais neurotransmissores
CIDO GAMA-AMINOBUTRICO (GABA)

GABA-transaminase T

GABA-transaminase T

Envolvido no aumenta do fluxo de Cl- para o interior dos


neurnios ps-sinpticos resultando em hiperpolarizao.

Estimulantes do Sistema
Nervoso Central

Estimulantes centrais so frmacos que


aumentam a atividade do crebro e da
medula espinhal.

Ex.: Cafena,

Anfetamina ou Dextroanfetamina

(tratamento do distrbio do dficit de ateno com hiperatividade


DDAH e narcolepsia), Atomoxetina (tratamento do distrbio do
dficit de ateno com hiperatividade DDAH e distrbio do dficit de

ateno DDA),

Doxapram

(estimulante respiratrio aps

anestesia ou tomada de antidepressivos), Metilfenidato (tratamento

do DDAH, DDA e outras sndromes),

Modafinil

de alerta) e Sibutramina (inibio do apetite).

(aumentar o estado

Estimulantes do Sistema
Nervoso Central: Antidepressivos

A depresso o mais comuns dos distrbios


afetivos.

Causam sintomas emocionais (infelicidade, apatia,


pessimismo, autoestima baixa, sentimento de culpa
e feiura e perda de motivao).

Causam
sintomas
biolgicos
(retardo
do
pensamento e da ao, perda do libido, distrbio do
sono e perda de apetite).

Hiptese da doena deficincia de noradrenalina,


serotonina (5-HT) e dopamina no sistema lmbico.

Mecanismo de Ao
(Aumenta a disponibilidade dos NTs deficientes na fenda sinptica)

Inibem a recaptao e
biotransformao desses NT

Inibem as enzimas que catalisam a


reao de biotransformao
COMT: catecol-o-metiltransferase
MAO: mono amino oxidase

Estimulantes do Sistema
Nervoso Central: Antidepressivos
So classificados em:
Antidepressivos tricclicos (TCA)
Inibidores da captao da 5 HT (ISRS)
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
Antidepressivos atpicos

Mecanismo de Ao: Tricclicos


(Impedem a recaptao da noradrenalina e serotonina)
Exemplos:
protriptilina.

imipramina,

desipramina,

amitriptilina,

clomipramina

Mecanismo de Ao: Inibidores da Captao de 5HT


Exemplos: fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina e citalopram.

Mecanismo de Ao: Inibidores da MAO


Exemplos: fenelzina, tranilcilpromida, iproniazida, selegilina e moclobemida.

Mecanismo de Ao: Antidepressivos Atpicos


(No apresentam mecanismo de ao comum)
MAPROTILINA:

noradrenalina

inibidor seletivo da captao de

Mecanismo de Ao: Antidepressivos Atpicos


(No apresentam mecanismo de ao comum)

inibidor da recaptura de 5-HT e


antagonista dos receptores noradrenrgicos 2

TRAZODONA:

Receptor 2 inibitrio

Mecanismo de Ao: Antidepressivos Atpicos


(No apresentam mecanismo de ao comum)

MIANSERINA:

antagonista

dos

receptores

noradrenrgicos 2

Receptor 2 inibitrio

Mecanismo de Ao: Antidepressivos Atpicos


(No apresentam mecanismo de ao comum)

BUPROPIONA:

dopamina

inibidor seletivo de recaptura de

Mecanismo de Ao: Antidepressivos Atpicos


(No apresentam mecanismo de ao comum)

VENLAFAXINA: Inibidor

noradrenalina

seletivo da captura de 5-HT e

Depressores do Sistema
Nervoso Central

A ao dos depressores do sistema


nervoso central pode ser geral,
deprimindo o sistema mais ou menos
como um todo, ou podem agir em vias
mais especficas, em um ou mais
centros enceflicos.

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Anestsicos Gerais
A anestesia geral essencial para
prtica cirrgica, pois leva a:
o Analgesia;
o Inconscincia do paciente;
o Amnsia;
o Relaxamento muscular;
o Bloqueio de reflexo indesejveis.

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Anestsicos Gerais
So classificados em intravenosos e
inalatrio.
Intravenosos: Induo da anestesia
Tiopental (Barbituratos)
o Midazolam (Benzodiazepnicos)
o Fentanila (Opiides)
o Etomidato (no possui atividade analgsica)
o Cetamina (induz um estado dissosiativo)
o Propofol (induo ou manuteno da anestesia)
o

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Anestsicos Gerais
Inalatrio: Manuteno a anestesia
Halotano
o Desflurano
o Enflurano
o Isoflurano
o xido Nitroso
o Sevoflurano
o

Mecanismo de Ao
(Potencializa a ligao do GABA com seus receptores)

Mecanismo de Ao
(Potencializa a ligao do GABA com seus receptores)

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnticos e Sedativos
So usados para o tratamento de
diversos tipos de insnia e tenso
emocional, pois reduz a inquietao e
induz o sono e a sedao.
Agem deprimindo o SNC de maneira
no seletiva ou geral.
Em doses elevadas, so usados como
hipnticos e em doses menores como
sedativos.

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnticos e Sedativos
Se
o
o
o

classificam em:

Benzodiazepnicos (BZD)
Barbitricos
Outros frmacos (aldedos, metaqualona, glutetimida e metiprilona).

Obs: Os BZD tambm so empregados como ANSIOLTICOS


(frmacos que aliviam a ansiedade e a tenso).
Outros frmacos utilizados como ansiolticos: barbitricos em doses baixas,
antipsicticos e antidepressivos.

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnticos e Sedativos

Benzodiazepnicos:

So frmacos ansiolticos mais usados no


tratamento da ansiedade por serem mais
seguros e eficazes.

No possuem atividade antipsictica nem


analgsica.

Substituem os barbitricos, devido o ndice


teraputico mais amplo.

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnticos e Sedativos

Benzodiazepnicos:

Ao longa (1 a 3 dias): Clorazepato,


Clordiazepxido,
Diazepam,
Flurazepam
e
Quazepam.

Ao Intermediria (10 a 20 horas): Alprazolam,


Estazolam, Lorazepam e Temazepam.

Ao Curta (3 a 8 horas): Oxazepam e Triazolam.

Obs: o Flumazenil, administrado por via IV, reverte os efeitos dos


benzodiazepnicos.

Mecanismo de Ao
(Potencializa a ligao do GABA com seus receptores)

Mecanismo de Ao
(Potencializa a ligao do GABA com seus receptores)
GABA
Benzodiazepnicos

Cloreto (Cl-)

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnticos e Sedativos

Barbitricos:

Foram substitudos pelos benzodiazepnicos


porque induzem:
o Tolerncia
o Dependncia fsica
o Sintomas de abstinncia grave
o Causa coma em doses txicas

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnticos e Sedativos

Barbitricos:

Ao Longa (1 a 2 dias): Fenobarbital (tratamento


de convulses).

Ao Curta (3 a 8 horas): Pentobarbital,


Secobarbital e Amobarbital (eficazes como sedativos
e hipnticos, mas no como ansiolticos).

Ao Ultracurta (30 minutos): Tiopental ( usado


da induo IV da anestesia).

Mecanismo de Ao
(Potencializa a ligao do GABA com seus receptores)

Mecanismo de Ao
(Potencializa a ligao do GABA com seus receptores)
GABA
Barbitricos

Cloreto (Cl-)

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicticos

So frmacos eficazes no alvio dos sintomas


da esquizofrenia, que se caracteriza por
delrios,
alucinaes
e
distrbio
do
pensamento, juntamente com retraimento
social e respostas emocionais.
Hiptese da doena hiperatividade da dopamina
aumento de receptores de dopamina no sistema
lmbico.
obs: H algumas evidncias da participao da 5 HT.

Mecanismo de Ao
(Bloqueio de receptores dopaminrgicos e recaptao)

Mecanismo de Ao
(Bloqueio de receptores dopaminrgicos e recaptao)

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicticos
Os antipsicticos se classificam em:

Antipsicticos de primeira gerao (tpicos): Tem


preferncia por receptores D2 em relao a D1
(clorpromazina,
haloperidol,
flufenazina,
flupentixol e clopentixol)

Antipsicticos de segunda gerao (atpicos):


Altamente seletivo para receptores D2
(clozapina, risperidona, sertindol e quetiapina)
Tambm tem alta afinidade por D4

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicticos
Dois efeitos colaterais extrapiramidais: Distonias
agudas e Discinesia tardia

Distonias agudas: movimentos involuntrios,


agitao, espasmos musculares, protruso da
lngua, olhar fixo para cima e torcicolo).

Discinesia Tardia: movimentos involuntrios,


muitas vezes da face e da lngua, tronco e
extremidades (ocorre depois de meses ou anos).

Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicticos
Outros efeitos colaterais como boca seca, dificuldade
de urinar, priso de ventre, hipotenso ortosttica
(receptores ), impotncia e falha na ejaculao,
ocorrem devido bloqueio dos receptores colinrgicos
muscarnicos e noroadrenrgicos.

BONS ESTUDOS!

Professora: Mrcia Alves


(modificao Livia Melo Arruda Cunha)