Anestsicos

locales
.
Dra. Rosanna

Robles S.
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DEFINICIN
Los anestsicos locales (AL) son compuestos que bloquean de
manera REVERSIBLE inhibiendo tanto la GENERACIN como la
CONDUCCIN del IMPULSO NERVIOSO, en cualquier parte del
SISTEMA NERVIOSO.

Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, a

lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios.
Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es
completa.

ANESTESIA LOCAL

Es un BLOQUEO en la conduccin nerviosa de forma ESPECFICA,

TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la CONCIENCIA.
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GENERALIDADES

caractersticas
Potencia anestsica : Determinada principalmente por la LIPOFILIA de
la molcula.
Existe una correlacin entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos
anestsicos locales y su potencia anestsica.

Duracin de accin : Est relacionada primariamente con la capacidad

de unin a las protenas de la molcula de anestsico local.
Latencia: El inicio de accin de los anestsicos locales est
condicionado por el pKa .

pKa

Estructura Qumica
La molcula de los anestsicos locales est
estructurada en un plano y constituida por
un anillo aromtico y una amina terciaria o
secundaria, separados por una cadena
intermedia con un enlace de tipo ster o de
tipo amida.
La existencia de uno u otro enlace condiciona
la velocidad de metabolizacin y, por lo
tanto, la duracin de la accin.
El anillo aromtico confiere lipofilia, mientras
que la regin de la amina terciaria es
relativamente hidrfila.

Qu se pide a un anestsico local?

1.-Que no sea irritante para el tejido

2.-Que no dae irreversiblemente el tejido

nervioso
3.-Duracin de efecto suficiente pero no
excesiva
4.-Que su toxicidad sistmica sea escasa
5.-Tiempo de latencia breve
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Mecanismo de
accin
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MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES
Exterior del axn
Na+

Na+ Na+

AL
AL

Na+ Na+ Na+ Na+ Na+

Na+ Na+

+++++

Na+

Na+

Na+

Canal de Na+ voltaje dependiente

Na+
Na+

Membrana bilipdica

+
NaNa+

Na+

K+
K+

K+

Na+

K+
K+

Receptor de AL

K+ K+ K+ K+ K+

Interior del axn

No existe despolarizacin
Diferencia del potencial int-ext = -70mV

FARMACOCINETICA

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ABSORCIN
Lugar de administracin : Del grado de vascularizacin de la zona
y de la presencia de tejidos a los que el anestsico local pueda
fijarse.
Concentracin y dosis: A igualdad del volumen, cuanto mayor sea
la masa (mg) administrada, mayores niveles plasmticos se
alcanzarn. Por el contrario, si se mantiene la masa y disminuimos
el volumen (mayor concentracin), aumentarn los niveles
plasmticos por saturacin de los receptores y mayor
disponibilidad para que el anestsico local sea reabsorbido.
Velocidad de inyeccin: Una mayor velocidad de inyeccin
produce mayores picos plasmticos.

Presencia de vasoconstrictor: Su presencia, habitualmente

adrenalina, disminuye la velocidad de absorcin de ciertos
anestsicos locales, ya que su accin neta depender del grado de
vascularizacin de la zona y del poder vasodilatador del frmaco.
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DISTRIBUCIN

La forma libre ionizada : No apta para atravesar membranas

La forma no ionizada : Que atraviesa las membranas. La acidosis

aumenta la fraccin libre de frmaco no unida a protenas, por lo que
favorece la toxicidad
Metabolismo : Es muy diferente segn el tipo de familia de anestsico
local que se trate:
Anestsicos locales tipo ster: por las pseudocolinesterasas plasmticas,
que producen hidrlisis del enlace ster, dando lugar a metabolitos
inactivos fcilmente eliminados va renal. Un metabolito principal es el
cido paraaminobenzico (PABA), potente alergizante, responsable de
reacciones anafilcticas.
Anestsicos locales tipo amida: poseen cintica bicompartimental o
tricompartimental y su metabolismo es a nivel microsomal heptico,
con diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos
potencialmente txicos como la ortotoluidina de la prilocana, capaz de
producir metahemoglobinemia.
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EXCRECIN:
Se produce por va renal, en su gran mayora en
forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles,
aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en
forma inalterada.

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CLASIFICACIN

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Clasificacin
Qumica:
Esteres: cocana, procana, tetracana, benzocana.
Amidas: lidocana, mepivacana, bupivacana, ropivacana.
Potencia y duracin:
Potencia baja y duracin corta: procana, cloroprocaina.
Potencia y duracin intermedia: mepivacana, lidocana.
Potencia alta y duracin larga: bupivacana, ropivacana.

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EFECTOS ADVERSOS

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ACCIN FARMACOLGICA
La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana
excitable, es decir:
cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axn, terminacin
sinptica y terminacin receptora).
en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, ncleos, etc.)
en la membrana muscular y en el miocardio.

ACCIN FARMACOLGICA:
Troncos y fibras nerviosas.
SNC
SCV

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Accin en el SNC
Cuando se administran por va EV, a elevadas
concentraciones o cuando se absorben
rpidamente, los niveles en sangre se elevan y
pueden alterar otros sistemas.
En el SNC, las acciones son complejas:
Excitacin: nauseas, vmitos, agitacin, confusin,
temblores, convulsiones.
Depresin: coma, paro respiratorio y muerte.
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Accin en el S. CARDIOVASCULAR
La lidocana tiene acciones antiarrtmicas, de mucha utilidad
clnica. En general todos los anestsicos locales, son
depresores de la actividad cardaca y del msculo liso
arteriolar, stos efectos ocurren a concentraciones sanguneas
elevadas que solo se alcanzan por accidente o
desconocimiento de las dosis que deben utilizarse.
Vasodilatacin arteriolar (relajacin de msculo liso vascular).
Trae el problema que en ciruga se trabaja en un campo
hemorrgico. Para evitar esto, se aade Adrenalina.

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FARMACOS
ANESTESICOS LOCALES

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SEGN SU USOS CLNCOS:

A) A.L. para inyeccin
-Bupivacana
-Cloroprocana
-Etidocana
-Lidocana
-Mepivacana
-Prilocana
-Procana
-Tetracana
C) A.L. para mucosas y piel
(prurito)
-Dibucana
-Diclonina
-Pramoxina

B) A.L. uso oftlmico

-Benoxinato
-Proparacana

D) A.L. de baja absorcin

-Benzocana

E) Toxinas
-Tetrodotoxina
-Saxitoxina (marea roja)
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Preparados: Lidocana 2% (+ adrenalina)

Presentacin: Sol. inyectable 1, 2 y 5%, Aerosol 10%, Gel 2%, Pomada 5%:
Inicio de accin: 2-3 min
Duracin de efectos:

Dosis mxima: 4.4 mg/Kg (mximo 300 mg)

*nio 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos
*Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg
Mecanismo de accin: Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso
nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a travs de la membrana
nerviosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. La
solucin hiperbrica 1% presenta las contraindicaciones generales de la
anestesia intratecal. Gel al 2% contraindicado en nios < 30 meses. Aerosol
10%, contraindicado en < 6 aos.

A) A.l. para inyeccin:

LIDOCAINA

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Advertencias y precauciones:
En iny., disponer de equipos de ventilacin y reanimacin y monitorizar al
paciente. Enf. renal o heptica: disminuir dosis. Precaucin en ancianos,
debilitados, nios, epilepsia, trastornos cardiovasculares, bradicardia,
funcin respiratoria deteriorada, patologa o teraputica que disminuya el
dbito sanguneo. No usar a ms del 1% en obstetricia. Precauciones
especficas de la va de administracin. Tras anestesia bucofarngea tpica,
evitar ingestin de slidos o lquidos en 2 h.
Insuficiencia heptica: Precaucin. Debido a la incapacidad para
metabolizar la lidocana hay mayor riesgo de alcanzar concentraciones
plasmticas txicas.
Insuficiencia renal: Precaucin. Los metabolitos de la lidocana pueden
acumularse en pacientes con deterioro renal.
Reacciones adversas: Va sistmica: hipotensin, bradicardia y posible paro
cardiaco; espasmos generales, prdida de conocimiento. En
raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria,
parestesia, parlisis de las extremidades inferiores y problemas
respiratorios.

A) A.l. para inyeccin:

LIDOCAINA

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Mecanismo de accin: Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso

nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a travs de la membrana
nerviosa. Cuatro veces ms potente que la lidocana.
Presentacin: Preparados al 0,25% y 0,5%, Preparados al 0,75%
Dsis: Ads.: ajustar dosis individualmente segn edad y peso, tcnica empleada y
particularidades de cada caso. Nios de 1-12 aos y hasta 25 kg: 2 mg/kg.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. Anestesia
regional IV. Al 0,75%, contraindicada en obstetricia.
Advertencias y precauciones: Evitar iny. intravascular. Disponer de equipos de
reanimacin. Se ha informado de paro cardiaco o muerte con bupivacana en
anestesia epidural o bloqueo del nervio perifrico. Algunos procesos de
anestesia local producen reacciones adversas graves, independientemente del
anestsico utilizado. Precaucin en pacientes con bloqueo cardiaco parcial o
completo, enf. heptica o renal severas. Parto y embarazo. Reducir dosis en
ancianos y debilitados. Seguridad no establecida en nios < 12 aos.Puede
alterar temporalmente la funcin locomotora y la coordinacin.
Reacciones adversas: Hipotensin, bradicardia, nuseas, parestesia, vrtigo,
cefalea tras puncin postdural, hipertensin, vmitos, retencin urinaria,
incontinencia urinaria.

A) A.l. para inyeccin:

BUPIVACAINA

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Mecanismo de accin: Estabiliza la membrana neuronal, previniendo el inicio y

propagacin del impulso nervioso.
Indicaciones teraputicas: Anestesia local por infiltracin: dolor asociado a
heridas, ciruga menor, quemaduras, abrasiones. Anestesia por bloqueo
nervioso perifrico (al 2%)
Dosis: segn accin anestsica requerida, extensin de zona a anestesiar, ads.:
mx. 1 g/24 h.
Contraindicaciones: Alergia a procana, PABA, parabenos o anestsicos locales
tipo ster.
Advertencias y precauciones: Sncope, bradicardia, bloqueo cardiaco, ancianos,
I.H., I.R. Puede producir convulsiones, depresin miocrdica, arritmias
prolongadas, hipotensin grave. Puede contribuir al desarrollo de hipertermia
maligna si se requiere anestesia general. No aplicar en reas inflamadas o
infectadas. No recomendado en nios.
Reacciones adversas: Excitacin, agitacin, mareos, tinnitus, visin borrosa,
nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. Entumecimiento de la lengua.
Somnolencia, depresin respiratoria, coma, depresin miocrdica,
hipotensin, bradicardia, arritmia y parada cardiaca; reacciones alrgicas.

A) A.l. para inyeccin:

PROCAINA

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Apenas se absorbe. Inicia su accin en 30 seg y dura 10-15 min.

Mecanismo de accin: Anestsico local; bloquea los receptores
sensoriales de las membranas mucosas disminuyendo la
permeabilidad a los iones Na +.
Presentacin: Sol. al 5% y 20% y Gel al 20%
Dosificacin: Ads. y nios > 6 aos: hasta 4 veces/da; entre 2-6 aos,
ancianos y debilitados: hasta 2-3 veces/da.
Indicaciones: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y encas y
molestias por roce de prtesis y extracciones dentales
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestsicos locales derivados
del PABA. Nios < 4 meses.
Advertencias y precauciones: No masticar mientras persista el
entumecimiento. No comer en la hora siguiente a la aplicacin, riesgo
de aspiracin. Reducir dosis en debilitados, nios y ancianos.
Reacciones adversas: Quemazn bucal; en contacto prolongado con las
mucosas, las endurece.

A) A.l. de baja absorcin

BENZOCAINA

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