MACROLIDOS

MECANISMO DE ACCIN
Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la sntesis de protenas en la bacteria
a nivel ribosmico, se fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la reaccin de
translocacin en la cual la cadena de pptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor
al donador, por esta particularidad se proscribe su combinacin con otras drogas que
compiten con un sitio similar de fijacin en el ribosoma como seran la clindamicina y
el cloranfenicol.
Su efecto bactericida o bacteriosttico depende de su concentracin, del
microorganismo, del inculo, su sensibilidad, y de la fase de proliferacin en que se
encuentren.2,3
-Actan inhibiendo la sntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse

reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se unen a

ribosomas de clulas de mamferos. Interfieren con la unin de otros antibiticos
como cloranfenicol y clindamicina.
Al igual que otros antibiticos que inhiben la sntesis proteica son generalmente
bacteriostticos. Sin embargo pueden ser bactericidas dependiendo del
microorganismo, de las concentraciones del antibitico y del tiempo de exposicin.
Se concentran dentro de macrfagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable
para el tratamiento de infecciones producidas por patgenos intracelulares.
Todos los frmacos de esta familia producen un efecto post-antibitico prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacterimicas por sus escasos niveles en
sangre.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Sealaremos la actividad de los macrlidos frente a cada tipo de microorganismos, se
hace referencia en el caso que constituyan la droga de eleccin.
Frente a cocos grampositivos aerobios: tienen una buena actividad contra Streptococos
del grupo A, B y C, neumoniae y viridans. El 50 % de los estreptococos del grupo
(enterococos) son resistentes. Su actividad para estafilococos es variable.4
Cocos grampositivos anaerobios: cepas de peptococos y peptoestreptococos son
sensibles a macrlidos. Son poco tiles contra cocos gramnegativos anaerobios y los
aerobios gramnegativos. No se utilizan frente a Neisseria meningitidis, pues penetran
poco el sistema nervioso central. Su efectividad es variable ante cepas de Neisseria
gonorrhoeae y s son efectivas contra Bramhanella catharralis.
Constituyen la droga de eleccin en las sepsis por: Bordetella pertusis, Legionella,
Haemophylus ducreyi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma neumoniae y Ureaplasma
urealyticum. Son muy efectivos contra Campylobacter fetus y yeyuni.5
Haemophylus influenzae, ricketsias y Mycobacterium sp, tienen una resistencia variable.

Por ltimo, constituyen una alternativa en el tratamiento contra Treponema pallidum y

se han utilizado con buena efectividad frente a Bacillum antracis, Corinebacterium
difteriae, Actinomices israeli y Clostridium tetani.
ERITROMICINA

Espectro de actividad
Posee actividad elevada frente a Streptococcus pyogenes y S. pneumoniae. A pesar
de la aparicin de resistencia de estos grmenes en los ltimos aos, es un
antibitico de alternativa en pacientes alrgicos a penicilina.
Su actividad frente a otros gram positivos es variable. S. aureus meticilinoresistente usualmente es resistente a eritromicina y muchas cepas de S.aureus
meticilino sensible, por lo que en general no son de primera lnea para tratar
infecciones estafilocccicas severas. Son resistentes un alto porcentaje de S.
epidermidis, Enterococcus spp. y alrededor de 20% de Clostridium spp. y cocos
anaerobios. Tienen actividad frente a algunos bacilos gram negativos: M.
catarrhalis, Neisseria spp., Bordetella pertussis, Haemophilus ducrey y
Campylobacter jejuni. Tambin es activa frente a Treponema pallidum y
Gardnerella vaginalis, aunque no es apropiada para tratar las vaginosis bacterianas
porque se inactivara en el medio cido de la vagina.
H. influenzae tienen un alto nivel de resistencia.
Tiene buena actividad frente a grmenes de crecimiento intracelular o poco
sensibles a otros antibiticos: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum y algunas ricketsias.

Usos clnicos y dosis recomendadas

-Infecciones respiratorias: Eritromicina es la droga de eleccin para tratar
infecciones causadas por bacterias intracelulares como: neumonias por M.
pneumoniae, Legionella pneumophila, , Chlamydia spp.; conjuntivitis por
Chlamydia trachomatis, Bartonella henselae (agente de angiomatosis bacilar).
Tos convulsa: Eritromicina es til al inicio de la infeccion por Bordetella pertussis y
para la profilaxis de nios expuestos no vacunados.

-Otitis media y faringitis: Es til en infecciones estreptoccicas y causadas por

Arcanobacterium haemoliticum en pacientes alrgicos a la penicilina. Puede
utilizarse para tratamiento de otitis media aunque habitualmente se prefieren otros
macrlidos.
- Infecciones de piel y partes blandas: causadas por S. pyogenes, cepas de S.
aureus sensibles y C. tetani en pacientes alrgicos a penicilina
- Infecciones gastrointestinales: Se usa en el tratamiento de la gastroenteritis por
C. jejuni, aunque no parece alterar el curso clnico de la enfermedad si el
tratamiento se inicia 4 das despus del inicio de los sntomas.
- Infecciones genitales: Por ejemplo infeccin por N. gonorrhoeae, Ureaplasma
urealyticum o Chlamydia trachomatis. En todos los casos azitromicina presenta
actividad comparable o mejor.
Es una alternativa de tratamiento en las embarazadas con enfermedad inflamatoria
plvica. Esta droga atraviesa la placenta y puede encontrarse en la leche materna,
aunque no se han descrito efectos teratognicos
No se aconseja para el tratamiento de la sfilis, especialmente en embarazadas
porque se han observado fracasos teraputicos.

La dosis oral recomendada es de 250mg a 1 g c/6 horas. La dosis i.v. es de 500 mg

a 1 g. c/6 horas, pero su uso por esta va est limitado por la frecuencia con que
causa flebitis.
CLARITROMICINA

Espectro de actividad
Es 2 a 4 veces ms activa que la eritromicina frente a especies de Staphylococcus
meticilino sensible y Streptococcus spp. S. pneumoniae con sensibilidad disminuida
o resistente a penicilina puede ser resistente a claritromicina y otros macrlidos.
Claritromicina es inactiva frente a S. aureus meticilino-resistente. Streptococcus
spp. y Staphylococcus spp. resistentes a eritromicina, tambin lo son a
claritromicina y azitromicina.
La mayor parte de bacterias gram negativas (enterobacterias y Pseudomonas) son
resistentes a claritromicina. Es ms activa que eritromicina frente a H. influenzae
aunque estn en aumento las cepas resistentes. Tambin es activa frente a M.
catarrhalis.
Su mayor actividad la muestra contra Legionella pneumophila, Mycoplama
pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
Es ms activo que otros macrlidos frente a micobacterias distintas de M.
tuberculosis Tiene gran actividad frente a Helicobacter pylori , aunque debe usarse
con otros frmacos porque la erradicacin es incompleta.
Tambin posee actividad frente a Toxoplasma gondii (en combinacin con
pirimetamina) y Borrelia burgdorferi.
In vitro claritromicina es activa frente a agentes que causan enfermedades de
transmisin sexual: C. trachomatis, N. gonorrhoeae y Ureaplasma urealyticum.
Claritromicina tiene actividad in vitro frente a M. leprae, con efecto bactericida en
modelos animales.

Uso clnico y dosis recomendadas

- Es til para tratar infecciones respiratorias: faringitis, otitis media, sinusitis,
exacerbacin de bronquitis crnica, bronquitis aguda si la sospecha etiolgica es
Mycoplasma o una bacteria sensible; neumona aguda comunitaria leve o cuando se
piensa que el agente causal es un germen atpico. En neumonas graves se usa
asociada a otros antibiticos.
- Puede emplearse en infecciones cutneas leves o moderadas por S. pyogenes o S.
aureus, en pacientes alrgicos a otras drogas o en los que se ha documentados la
sensibilidad.
- En lcera pptica relacionada a H. pylori, se recomienda claritromicina asociada a
omeprazol (o bismuto) ms amoxicilina (o tetraciclina + metronidazol), por 14 das.
- Infecciones por Mycobacterias: Claritromicina representa un importante avance en
el tratamiento de estas infecciones.
Para el tratamiento de la micobacteriosis por M. avium-intracellulare, la
claritromicina mostr ser eficaz cuando se asoci a una o ms de las siguientes
drogas: etambutol, clofacimina, ciprofloxacina, amikacina, rifabutina. Tambin ha
sido eficaz para tratar otras micobacteriosis.
Tambin es empleada en infecciones causadas por M. chelonae, M. marinum, M.
leprae y M. tuberculosis multirresistente.
- Profilaxias de infeccion por complejo Mycobacterium avium en pacientes con SIDA

- Asociada a pirimetamina es un plan de alternativa para el tratamiento de la

toxoplasmosis.
- Tambin se la utiliza para tratar de angiomatosis bacilar, enfermedad de Lyme, y
cryptosporidiosis.
Se administra a la dosis de 250 a 500 mg 2 veces al da, por 7 a 21 das.

AZITROMICINA

Espectro de actividad
Es el macrlido ms activo frente a H. influenzae. Es ms activo que la eritromicina
frente a especies de Mycoplasma, Chlamydia, Moraxella, Legionella, Neisseria y
Bordetella. Es menos activo que eritromicina frente a grmenes gram positivos
como especies de Streptococcus y Staphylococcus. S. aureus meticilino-resistente y
S. epidermidis tienden a ser resistentes a azitromicina. Aunque S. pneumoniae
suele ser sensible a los macrlidos, las cepas de sensibilidad disminuida o
resistentes a penicilina es probable que sean resistentes a los macrlidos. La
sensibilidad de S. viridans es variable. Enterococcus spp. es resistente a los
macrlidos.
Tambin es eficaz contra M. catarrhalis y algunos patgenos entricos: E. coli,
Salmonella spp., Yersinia enterocolitica y Shigella spp.; a diferencia de eritomicina y
claritromicina que no son activas frente a estos ltimos. Es ms activo que
eritromicina y claritromicina frente a Campylobacter jejuni, y menos que
claritromicina frente a H. pylori.
In vitro tiene actividad contra M. hominis, Cryptosporidium y Pneumocystis carinii.

Uso clnico y dosis recomendadas

El uso de azitromicina est indicado en:
- Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis, exacerbaciones agudas de bronquitis
crnica, bronquitis agudas, neumonas agudas comunitarias leves o moderadas. Es
una alternativa para alrgicos a la penicilina que padecen infecciones causadas por
S. pyogenes o S. agalactiae. Es especialmente eficaz para tratar neumonas por:
Mycoplasma, C. pneumoniae, C. psitacci y Legionella.
- Es til para tratar enfermedades de transmisin sexual: causadas por Chlamydia
trachomatis, H. ducrey y U. urealitycum. Es uno de los antibiticos recomendados
para tratar infecciones gonoccicas no complicadas (cervicitis, uretritis, rectitis y
faringitis). Otros lo excluyen de las guas teraputicas por la mala tolerancia y
mayor costo .
- Es eficaz para tratar infecciones gastrointestinales por Campylobacter spp.
- La azitromicina puede usarse para tratar infecciones de piel y partes blandas.
- Es un frmaco prometedor en infecciones menos frecuentes como angiomatosis
bacilar, toxoplasmosis (en combinacin con pirimetamina), Cryptosporidium spp.y
M. avium.
La dosis recomendada es de 500 mg el primer da seguido de 250 mg por 4 das
ms. Tambin pueden administrarse 500 mg/d por 3 das. La uretritis no gonoccica
puede tratarse con 1 g. en dosis nica.

ROXITROMICINA
Es estable en medio cido y se absorbe bien por va digestiva. Tiene una
biodisponibilidad de 70% y una vida media de 12 horas, lo que permite
administrarla 1 o 2 veces diarias.
Es menos activa in vitro que la eritromicina frente a la mayora de los
microorganismos, con excepcin de Legionella, ante la que presenta el doble de
actividad.
Es una alternativa para tratar empricamente las neumonas adquiridas en la
comunidad, ocasionadas por patgenos tpicos y atpicos.
La dosis habitual es de 150 mg administrados 2 veces en el da o 300 mg/da.
ESPIRAMICINA
Se absorbe bien y la presencia de alimentos no modifica su biodisponibilidad. Tiene
una vida media de 5,5 horas.
Posee mayor actividad que otros macrlidos frente a T. gondii.
Se usa para la profilaxis de la transmisin vertical de la toxoplasmosis cuando la
madre adquiere la infeccin aguda en el curso del embarazo. No cura al feto
infectado pero reduce el riesgo de transmisin a 50%.
Es un antibitico de alternativa de otros macrlidos en infecciones comunitarias del
tracto respiratorias inferior.
La dosis es de 3 MUI (1 g.) por v.o., en 3 dosis/da.

Macrlidos disponibles en nuestro medio

Eritromicina: estearato de eritromicina en tabletas de 250 mg, etilsuccinato de
eritromicina en comprimidos de 500 mg y granulado.
Claritromicina: comprimidos de 250 y 500 mg, ampollas de 500 mg y granulado.
Azitromicina: suspensin y comprimidos de 250 y 500 mg.
Espiramicina: comprimidos de 3 millones de UI
Roxitromicina: comprimidos de 100, 150 y 300 mg
AZITROMICINA

Aprobada por la Food Drugs Alimentation (FDA)en noviembre de 1990.

Tiene 15 tomos en su estructura y se clasifica como un azalides. Alcanza la
mayor concentracin intracelular de todos los macrlidos. 10Es ms activa
contra el H. influenzae, M. catharralis y Mycoplasma hominis.
Muy eficaz en las enfermedades de trasmisin sexual provocada por
N. gonorrhoeae,H. ducrey, Chlamydia trachomatis y Ureaplasma
urealyticum.11
Tiene buena actividad contra Bacteroides spp. y anaerobios grampositivos
spp., las mycobacteriasatpicas son muy sensibles, no as
Mycobacterium tuberculosis. Es utilizada en la prevencin de la
criptosporidiasis del inmunodeprimido.
CLARITROMICINA

Aprobado por la FDA en octubre de 1990. Es la ms activa contra Chlamydia

pneumoniae y Legionella, as como el Campylobacter spp. y Helycobacter
pylori.12 Al igual que la azitromicina, es muy efectiva en las enfermedades de
trasmisin sexual y contra micobacterias atpicas. Tiene actividad contra
Mycobacterium leprae, la cual aumenta al asociarse con rifampicina, y frente

a Mycobacterium avium, por lo que se utiliza en la sepsis por este germen en

pacientes con SIDA.13
Asociada con la pirimetamina tiene magnficos resultados en la toxoplasmosis
del sistema nervioso central y si se combina con ampicilln es muy til en el
tratamiento de nocardia.

https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_Gen
eral/FG_T66.pdf