FARMACOLOGA

Conceptos bsicos de farmacologa.

La farmacologa estudia todas las facetas de la interaccin de sustancias qumicas con
los sistemas biolgicos que se introducen desde el exterior de dichos sistemas.
Frmaco es una sustancia qumica que va a interactuar con los organismos para dar un
efecto benfico a un efecto de deletreo.
Farmacocintica es el enfoque cuantitativo del comportamiento de los frmacos en el
organismo, abarcando los mecanismos por los cuales este ltimo influye en la
concentracin de aquellos, sea por absorcin y distribucin, metabolizacin,
biotransformacin y/o excrecin (Acrnimo: ADME); se puede considerar como la
descripcin cuantitativa de una droga y de su concentracin en el organismo o
en sus comportamientos a lo largo del tiempo.
Farmacodinamia esta incluye el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de las
drogas, as como el de sus mecanismos de accin. Estudia el efecto y mecanismo de
accin de los frmacos sobre el organismo.
Efecto se entiende toda modificacin bioqumica o fisiolgica que produce una droga
sobre el organismo. Los medicamentos modifican funciones existentes.
Mecanismo de accin se considera a las ocurren a nivel molecular.
Farmacocintica: Lo que el organismo le hace al frmaco,
Farmacodinamia: El efecto que el frmaco tiene sobre el organismo
Farmacoterapia es, la ciencia que estudia las sustancias empleadas para prevenir,
diagnosticar y tratar enfermedades. Se basa racionalmente en la correlacin de
acciones y efectos de los principios medicamentosos, con los aspectos fisiolgicos,
bioqumicos, microbiolgicos, inmunolgicos y conductuales de la enfermedad
Principales Ramas:
Faramcogentica,

Farmapsicologa,

Fitoterapia,

Toxicologa,

Biofarmacia,

Teraputica, Farmacobotnica, Farmacocintica y Farmacodinamia.

Frmaco Agonista: Es aqul que produce un efecto combinndose y estimulando al
receptor.
Frmaco Antagonista: Produce un efecto bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz
de reducir el efecto de los agonistas.
Potencia farmacolgica: Capacidad de accin farmacolgica por unidad por peso

Vida media de un frmaco: Es el tiempo necesario para eliminar el 50% del frmaco del
organismo
Latencia: Tiempo que transcurre desde su administracin, hasta su primer efecto
Efecto agonista: Efecto que disminuye la accin de uno o dos frmacos
Efecto sinrgico: Interaccin de medicamentos que da como resultado efectos
combinados, con la administracin de dos o ms frmacos.
Efecto de potenciacin: Cuando el efecto final es mayor al esperado por la sinergia
aditiva.
Eficacia de un frmaco: Manifestacin externa de la accin farmacolgica.
Efecto aditivo: Es cuando el efecto final es aproximadamente igual a la suma de los
efectos de ambos frmacos.
Tolerancia: Condicin, en la cual, por disminucin en la capacidad de respuesta, la cual
se adquiere con un contacto repetido con cualquier medicamento.
ndice teraputico: Constituye una medida del margen de seguridad de un
medicamento.
Efecto placebo: Capacidad curativa de un agente teraputico que no produce ningn
efecto farmacolgico.
Farmacocintica.
Mecanismos de paso a travs de membranas.
Habitualmente un frmaco debe atravesar una serie de barreras para que pueda
acceder al sitio en el que el efecto ha de ser realizado, as como tambin para que
pueda llegar a producirse su posterior eliminacin. El principal componente de tales
barreras est representado por las membranas celulares.
Las membranas biolgicas estn compuestas por una matriz de fosfolpidos en la
que se encuentra cierta cantidad de protenas y glicoprotenas, tambin los
fosfolpidos estn compuestos por una cabeza polar y una cola apolar, que tienen,
respectivamente a mantener o a rechazar la interaccin con el medio acuoso que las
circunda. Dada esta composicin especial, estas sustancias tienden, de manera
espontnea, a asumir una conformacin en la cual la exposicin de los grupos apolares
al medio hidroflico se minimice, mientras que la de los extremos polares con dicho
medio se favorece tanto como sea posible. Esto puede lograrse a travs de la
formacin de pequeas estructuras esfricas conocida como micelas, pero

tambin se puede conseguir por la induccin de una configuracin en la bicapa

fosfolpidica, en la cual los extremos apolares quedan separados del medio acuoso,
mientras que las cabezas polares, quedan expuestas hacia afuera. El tipo de
estructura que se forma tiende a cerrarse por los extremos (auto repararse), asumiendo
una forma esferoidal, circunstancia por la cual el medio relacionado con la membrana
respectiva queda dividido en dos comportamientos: Un medio interno o intracelular y un
medio externo o extracelular.
Las protenas que se encuentran formando parte de la membrana celular son las
que le confieren sus propiedades, ya que estas estructuras no forman barreras
estticas, sino que favorecen un intercambio continuo y selectivo de sustancias
entre los medios interno y externo, as sea de presentar otras funciones; las
protenas pueden presentar una funcin canicular o de transporte.
Transporte a travs de membranas
La permeacin, es el proceso por el cual las membranas celulares pueden estar o no
mediadas por el uso de energa. El transporte activo es el uso de energa, a travs de
una ruptura hidroltica del trisfosfato de adenosina (ATP) y el transporte pasivo, llamado
as porque el paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energa, a favor
de gradientes de concentracin. Puede producirse a travs de la membrana
propiamente dicha o a travs de ciertas protenas que forman poros.
Las formas ms comunes son:

Difusin simple: Este mecanismo depende del tamao molecular y pude ocurrir a
travs de una fase acuosa o una fase lipdica. La fase (o difusin) acuosa ocurre
a travs de poros acuosos formados por protenas que atraviesan la membrana,
adems de las uniones estrechas de ciertos epitelios. La fase (o la difusin)
lipdica ocurre por movimiento simple de sustancias relativamente hidrofbicas a
travs de la capa formada por los fosfolpidos; este paso depende de la
solubilidad relativa de cada sustancia en un medio oleoso con relacin a la que
presenta un medio acuoso (mientras mayor es el coeficiente, mayor es la
solubilidad en el medio oleoso y, por lo tanto, mayor la capacidad de flujo a
travs de membranas lipdicas). En el caso de cidos y bases dbiles, los cuales
pueden asumir iones o no, son las formas no ionizadas las que tienen mayor
capacidad de atravesar las membranas.
Difusin facilitada: Existen molculas portadoras especiales para ciertas
sustancias que no poseen la suficiente liposolubilidad y/o no son de peso
molecular lo suficientemente pequeo para atravesar la membrana con facilidad,
pero que, han de ser transportadas. Este tipo de transportador es tambin
dependiente del gradiente de concentracin. Dada la presencia de un

transportador, este mecanismo puede llegar a ser saturable. A menos que

existan molculas transportadoras como las descritas en este apartado, las
sustancias altamente polares tienden muy poco a pasar de la luz intestinal a la
circulacin sistmica; en otras palabras, tienden a una menor
biodisponibilidad.
Procesos de endocitosis: Es el proceso mediante el cual la sustancia es
transportada al interior de la clula a travs de la membrana, lo cual implica un
transporte ms o menos masivo, pero con gran gasto de energa. Hay tres tipos
bsicos
de
endocitosis:
Fagocitosis: En este proceso, la clula crea proyecciones de la membrana y el
citosol llamadas seudpodos que rodean la partcula slida. Una vez que se ha
rodeado la partcula, los seudpodos se fusionan conformando una vescula que
se denomina vescula fagoctica. El material slido dentro de la vescula es luego
ulteriormente digerido por enzimas lisosomales. Los glbulos blancos constituyen
el
ejemplo
ms
notable
de
clulas
que
fagocitan
slidos.
Pinocitosis: En este proceso, la sustancia que ha de ser transportada es una
gotita o una vescula de lquido extracelular, naturalmente con todo su contenido
de solutos. En este caso, no se forman seudpodos, sino que la membrana se
repliega creando lo que se conoce como una vescula pinoctica. Una vez que el
contenido de la vescula ha sido procesado, la membrana de la vescula vuelve a
la
superficie
de
la
clula.
Endocitosis mediada por receptor: Similar a la pinocitosis, solo que la
invaginacin de la membrana slo tiene lugar cuando una determinada molcula
se une al receptor de la membrana. Una vez formada la vescula endoctica est
se une a otras vesculas para formar una estructura mayor llamada endosoma.
Dentro del endosoma se produce la separacin de la diana y el receptor: los
receptores son separados y devueltos a la membrana, mientras que la diana se
fusiona con un lisosoma siendo digerido por las enzimas de este ltimo. El
proceso opuesto a la endocitosis se denomina exocitosis.
Procesos de filtracin: La filtracin a favor de hendiduras intercelulares se
observa en la pared de los capilares, permitindose el pase de frmacos a travs
de las mismas. Naturalmente, la velocidad de este proceso depende del peso
molecular, de la droga, del dimetro de los intersticios, de los gradientes de
concentracin y de las presiones hidrostticas y osmticas.
Absorcin
El paso de la droga desde el sitio de administracin del torrente sanguneo

La administracin se da antes de la absorcin, el cual puede ser por medio de

diferentes vas:
Enteral: Se usa el tracto gastrointestinal para dar entrada a la droga.
Oral: El frmaco se ve sometido al proceso digestivo, de manera semejante al
que sufren los alimentos. Dado que el frmaco ha de pasar por la circulacin
portal, existe la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hgado
antes de llegar a la circulacin sistmica, el cual se conoce como Efecto de
primer paso heptico.
Sublingual: Se refiere a la colocacin de ciertas presentaciones de frmacos bajo
la lengua, de tal manera que los mismos atraviesen la rica red venosa de esa
zona, pasando a la circulacin (Generalmente son frmacos relativamente
liposolubles).
Rectal: Se refiere a la colocacin de ciertas presentaciones de frmacos en el
recto, para que las mismas puedan pasar a la circulacin por la red venosa
hemorroidal. La absorcin suele ser errtica y alrededor de la mitad pasa a la
circulacin portal y la otra mitad pasa a la circulacin sistmica directamente.
Parenteral: Se refiere a todas aquellas vas en las que se evita el paso por el aparato
digestivo:

Intravenosa: Va parenteral por excelencia, implica la previa disolucin del

frmaco en un lquido o vehculo, junto con el cual se administra directamente en
la circulacin, por lo que no se produce el proceso de absorcin. Hay dos formas
bsicas de administracin, que son la inyectable y la perfusin contina.
Intramuscular: Aprovechando la amplia vascularizacin del tejido muscular,
puede administrarse en el mismo un frmaco, el cual pasar a la circulacin por
los capilares. Esta administracin suele retardar un poco la absorcin, por lo que
se considera la posibilidad de formacin de depsitos de frmacos
administrados, las cuales se van liberando lentamente a la sangre.
Subcutnea: Se explota la existencia de una rica red capilar en el tejido
subcutneo; suele ser ms rpida que la intramuscular. El medicamento se
inyecta en el tejido conjuntivo laxo situado debajo de la piel.
Epidural Intratecal: Vas especiales, de uso ms localizado, cuando se quiere
evitar el paso por la barrera hematoenceflica para causar un efecto en el SNC

(directo en lquido cefalorraqudeo). Puede usarse para la administracin de

antimicrobianos o (ms comn) anestsicos locales.
Intradrmica: El medicamento se inyecta en la dermis, inmediatamente debajo de
la epidermis. El volumen a administrar tiene que ser sumamente pequeo y la
absorcin definitiva suele resultar bastante lenta.
Administracin intraarterial: Se usa muy poco, casi siempre en relacin con la
patologa vascular a ese nivel (ej. Enfermedad oclusiva arterial severa).
Administracin intracardiaca: Es una forma especial de la intraarterial, usada
raramente.

Otras:

Tpicas: El sitio de administracin de los frmacos es en mismo sitio en el que

se pretende lograr su afecto teraputico. Es particularmente til en relacin con
preparados oftlmicos, dermatolgicos y del rbol bronquial.
Respiratoria (Inhalatoria): Se administra a travs del rbol respiratorio, bien sea
para obtener un efecto localizado o para que el frmaco difunda la barrera
alveolo-capilar y pase a la circulacin.
Percutnea: Es la administracin de frmacos en la piel que se pueden mantener
en un flujo ms o menos continuo del frmaco al organismo, si bien la magnitud
de dicho flujo puede ser muy variable (ej. parches de nicotina).
Iontofortica: Administracin de medicamentos en el que se utiliza una corriente
elctrica directa o alterna para poder conducir molculas cargadas a travs de
las membranas biolgicas, especialmente para alcanzar tejidos ms profundos a
travs
de
la
piel.
Fonofortica (sonofortica): Se basa en el uso del ultrasonido, bien sea de
manera continua o por medio de pulsos, para lograr que ciertos medicamentos,
puedan llegar a atravesar la piel intacta, llegando entonces al tejido subcutneo
(administracin transdrmica)

Puede observarse que, a excepcin de la va intravascular, no siempre llegar todo el

frmaco a la circulacin sistmica, antes bien, es comn que cierta cantidad de la
administracin se pierda; la parte que llega a la circulacin sistmica, se conoce como
fraccin biodisponible (biodisponibilidad).
Distribucin
La distribucin de los frmacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Cada tejido puede

recibir cantidades diferentes del frmaco, el cual, adems pasar all tiempos
variables.
Compartimientos del organismo
Tomando en consideracin que cada uno de los rganos y tejidos del organismo
presentan diferencias de flujo sanguneo, puede asumirse que cada uno de los mismos
representa un compartimiento. Cada compartimiento se entiende como un espacio
orgnico dentro del cual la concentracin del frmaco es homognea o uniforme;
naturalmente, la existencia de cada compartimiento es ms terica que real.
Se consideran dos tipos de flujo sanguneo: alto y bajo; as se reconocen dos
compartimentos principales:
Compartimento central:
Se encuentra constituido por tejidos altamente irrigados, mismos que, deben recibir de
manera muy rpida el aporte de una droga que pueda estar presente en la sangre. Los
tejidos que pueden considerarse como parte integral de este compartimento son los
siguientes: El plasma, los pulmones, el corazn, las glndulas endocrinas, el hgado, el
SNC en general y el rin.
Compartimiento perifrico:
Est constituido por tejidos menos irrigados, los cuales, pese a recibir el frmaco desde
la circulacin sistmica, pueden tender a acumularlo, dependiendo de su afinidad por el
mismo. Entre estos tejidos se encuentran la piel, el tejido adiposo, el tejido muscular, la
mdula sea y ciertos depsitos tisulares.
Modelos de distribucin:
El organismo est completamente dividido en compartimientos, lo cual es una
caracterstica congruente con su divisin funcional altamente especializada. Puede
considerarse la existencia de tres modelos fundamentales respecto a la divisin del
organismo por compartimientos:
Monocompartamental: En el cual se considera homogneo a todo el organismo; es este
un modelo sumamente sencillo.
Multicompartamental: En este modelo, cada tejido es considerado un compartimiento
diferente, lo cual es un aspecto que se relaciona con las diferencias antomofuncionales de cada uno.

Bicompartamental: Este ltimo modelo implica la existencia de dos compartimientos, ya

reseados anteriormente (central y perifrico).
Factores que afectan la distribucin.
Son mltiples los factores que la determinan, pero pueden resumirse en los tres
siguientes: Volmenes Fsicos del organismo, la Tasa de Extraccin y la Unin a
Protenas Plasmticas y/o Tisulares.
Metabolismo.
El metabolismo puede definirse, de manera general, como la transformacin qumica de
sustancias, habitualmente mediada por enzimas, que ocurren en el organismo, razn
por la que a veces se le conoce como biotransformacin.
La va renal es la va fundamental de eliminacin, pudiendo darse la misma con mayor
facilidad cuando se busca expulsar las sustancias altamente polares; por el contrario,
los frmacos liposolubles resultan de ms laboriosa excrecin, por lo que
corrientemente deben de ser transformados en compuestos ms solubles, ms polares,
los cuales, en consecuencia, tambin han de resultar ms fciles de ser excluidos del
sistema biolgico implicado.
Normalmente, los productos de la metabolizacin, conocidos como metabolitos,
presentan una menor actividad farmacolgica que los frmacos originales; sin embargo,
hay casos en los que dicha actividad se puede ver mantenida, incrementada o alterada,
incluyendo aquellas circunstancias en las que el metabolito resulte incluso ms txico
que el precursor.
En ciertos casos, el frmaco administrado no presenta actividad (pro frmaco o pro
droga), adquirindola solo si es metabolizado, en un proceso conocido como
bioactivacin. Obviamente, en este caso la respuesta no depende de la concentracin
del frmaco, sino de la concentracin de su metabolito.
LA biotransformacin es el principal proceso que determina la eliminacin de frmacos.
A menos que se indique lo contrario, en el texto que sigue a continuacin se hace
referencia a la funcin del metabolismo como parte del proceso de eliminacin y no
como un proceso generador de molculas activas en el organismo.
Fases del metabolismo.
Reacciones de Fase I:
Anteriormente se conoca tambin como fase de oxidacin, sin embargo existen otras
posibles transformaciones, como la hidrlisis y la reduccin, que pueden presentarse en
este momento, pudiendo comprenderse mejor esta fase como una de cambio de grupos
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funcionales (eliminndolos o exponindolos), con alteraciones menores del peso

molecular de la sustancia original. En general, se da lugar en esta fase a metabolitos
ms polares, que pueden o no tener menos actividad que el precursor.
Reacciones de Fase II:
En esta fase, llamada tambin conjugacin, se produce la unin covalente de un
frmaco (o un metabolito generado de fase I) con sustancias ms polares. Los
metabolitos obtenidos son altamente polares y rara vez presentan actividad
farmacolgica. Estas acciones pueden o no ocurrir para un frmaco dado, pero cuando
se presentan ambas el metabolito obtenido es sumamente soluble en comparacin con
la molcula original y se excreta generalmente por va urinaria.
Lugares del metabolismo de frmacos.
Sin lugar a dudas el hgado es el principal rgano en relacin con la biotransformacin
de los frmacos, pero tambin puede darse el metabolismo en otros niveles (plasma,
estmago, intestino, pulmn, cerebro, etc.). Dado que los frmacos administrados por
va oral deben pasar primero por la circulacin sistmica, en lo que se conoce como
efecto de primer paso heptico; este fenmeno conlleva a una disminucin de la
biodisponibilidad de los frmacos y forma parte de un conjunto de procesos que se
denominan en su conjunto procesos de eliminacin pre sistmica (el metabolismo
intestinal tambin contribuye a este proceso).
La inhibicin es el proceso por el cual un frmaco disminuye el nivel normal de actividad
de una enzima, por medio de un proceso que si bien puede ser competitivo o no
competitivo, usualmente es inmediato (tambin suele terminar de inmediato al
depurarse el inhibido).
La induccin, por otra parte, es el proceso por el cual una droga aumenta la
produccin de enzimas, en un proceso que involucra nueva sntesis de protena y por
tanto suele durar varias semanas; naturalmente, la produccin de enzima tiende a
disminuir una vez que el inductor se depura, pero los niveles enzimticos pueden tardar
semanas en volver a la normalidad.
Un sustrato es un frmaco o compuesto capaz de ser el blanco metablico de una
enzima dada.
Excrecin
La excrecin de frmacos puede definirse como el proceso general de remocin del
frmaco y/o sus metabolitos desde el organismo haca el exterior; al proceso de
eliminar un frmaco de un volumen dado de plasma, se le conoce como Depuracin.

Excrecin Renal
Es la va de eliminacin ms importante despus de la va heptica (metabolismo).
Incluye procesos positivos y negativos propios de la fisiologa normal del rin, cuya
suma algebraica genera la eliminacin renal neta:
1. Filtracin: Los capilares renales estn diseados especialmente para este
proceso, por presentar mltiples poros que permiten el paso libre y rpido de
todas sustancias que estn unidas por el gradiente de concentracin y por la
diferencia de presin hidrosttica entre la circulacin y el contenido glomerular.
En adultos normales, se filtra alrededor de 130 ml de plasma por minuto por lo
que se tendr la posibilidad de eliminar el frmaco presente en ese volumen de
lquido.
2. Secrecin Tubular: Aunque el proceso de filtracin es altamente eficaz, pueden
quedar remanentes importantes de muchas sustancias que no pasen al
contenido luminal de la va urinaria. En este caso, hay la posibilidad de que se d
un proceso de difusin pasiva de sustancias, gracias a la intervencin de
transportadores ms o menos especficos, que pueden ocuparse por sustancias
diferentes. Existen dos tipos generales de transportadores, para aniones o para
cationes orgnicos. Estos transportadores son sensibles a saturacin y
competicin.
3. Reabsorcin: Independientemente del proceso que lleve una sustancia a la luz
tubular, la misma puede pasar nuevamente a la circulacin, mediante un proceso
pasivo de difusin. Entre otros factores, son importantes de destacar la
liposolubilidad y el estado de ionizacin de las sustancias.
Cuando la filtracin renal est comprometida, se puede recurrir al uso de medios
artificiales de eliminacin de frmacos, incluyendo los procesos de hemodilisis y
dilisis.
Excrecin Heptica o Biliar:
La excrecin se produce por paso del frmaco a la bilis y, por ende, al contenido fecal
definitivo, por diversos procesos de transporte. En lugar de eliminarse, as sustancias
as llevadas a la luz intestinal pueden llegar a ser reabsorbidas desde la mucosa, en el
proceso de circulacin heptica se libera a la sangre, desde la cual se eliminan gracias
a la excrecin renal.
Otras vas de Excrecin.
Estas incluyen la salival, la gastrointestinal (desde la mucosa del tracto hacia la luz), la
cutnea, la lagrimal y la genital. Son de baja importancia como procesos de eliminacin,
aunque en algunos casos, como con la excrecin salival, puede utilizarse para

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mediciones de niveles del frmaco que pueden tener buena correlacin con los niveles
plasmticos.
En el caso de la eliminacin cutnea se incluye no solo la piel sino tambin las uas y el
pelo, lo que tiene valor toxicolgico y valor teraputico.
La eliminacin lctea, la cantidad de droga excretada por esa va, puede ser suficiente
para generar un efecto farmacolgico en el lactante, aunque la cantidad de droga es
usualmente bastante pequea; por esta razn, la administracin de frmacos en la
mujer que amamanta debe ser muy cuidadosa, debindose recurrir en ciertos casos a
la suspensin de la lactancia materna.
La va respiratoria es importante solamente en el caso de anestesia inhalatoria, puesto
que los frmacos terminan siendo eliminados por la misma va de administracin; en
este caso, la cintica de eliminacin depender bsicamente de las diferencias de
presin parcial del frmaco entre la circulacin y el ambiente. Es de notar que ciertas
sustancias relativamente voltiles tienen cierta eliminacin pulmonar a pesar de su
administracin oral, como por ejemplo el alcohol etlico (esto es la base de los famosos
alcolmetros).
Farmacodinamia.
La farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de accin de las drogas y
de los efectos bioqumicos, fisiolgicos o directamente farmacolgicos que desarrollan
las drogas.
En farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacolgico, estructura
que ha sido plenamente identificada para numerosas drogas. Sin embargo los
receptores no son las nicas estructuras que tienen que ver con el mecanismo de
accin de las drogas. Los frmacos pueden tambin, por ejemplo interacciones con
enzimas, o a travs de sus propiedades fisicoqumicas.
El receptor farmacolgico
La gran mayora de los frmacos cumplen su mecanismo de accin a travs de la
interaccin con los receptores de frmacos. Estas estructuras son molculas,
generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las clulas y que son
estructuralmente especficas para una droga cuya estructura qumica sea similar al
mismo.
La molcula de la droga que luego de los procesos de absorcin y distribucin llega al
espacio intersticial tiene afinidad por estas macromolculas receptoras y por ello se
unen formando un complejo frmaco-receptor. Las uniones qumicas de las drogas son
generalmente lbiles y reversibles.

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AINES.
En general son un grupo de agentes de estructura qumica diferente que tienen como
mecanismo de accin fundamental la disminucin de la sntesis de prostaglandinas,
mediada por su inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Al compartir el mecanismo
bsico de accin, la mayor parte de estas drogas comparten tambin gran parte de sus
acciones farmacolgicas y de sus efectos indeseables.
Otra denominacin comn para este grupo de agentes es el de drogas anticiclooxigenasa pues inhiben esta enzima, responsable de la sntesis de
prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la produccin de fiebre, dolor e
inflamacin; no obstante, algunos de estos agentes pueden tener tambin otras
acciones que pueden contribuir a sus efectos farmacolgicos, incluyendo, entre otras, la
posibilidad de afectar tambin la va biosinttica de la lipooxigenasa.
Debe destacarse que algunos de los representantes de este grupo farmacolgico tan
amplio prcticamente carecen de accin antiinflamatoria, por lo que los mismo deberan
denominarse ms correctamente como drogas analgsicas antipirticas. En el
contexto de la terapia del dolor se les suele conocer como analgsicos no opioides.
Mecanismo de accin.
El mecanismo de accin de estos frmacos es la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas por medio de la inhibicin de la ciclooxigenasa, aunque algunos
poseen otras acciones, como la inhibicin de la funcin leucocitaria, la inhibicin de la
formacin de radicales libre, supuestos efectos centrales y muchas ms.
Existen dos tipos fundamentales de ciclooxigenasa:

COX1 Que es la forma constitutiva de la enzima. Esta enzima es fundamental

para la produccin de prostaglandinas y tromboxano A2.
COX2 Que es la forma inducible de la enzima ciclooxigenasa. La inhibicin de
esta isoforma sera la responsable del efecto antiinflamatorio de estos frmacos.
Esta enzima es casi indetectable en condiciones normales, aumentando sus
niveles dramticamente en condiciones de inflmacin.

El conocimiento de que existen estas dos ioenzimas con responsabilidades

diferenciales en cuanta a efectos teraputicos y adversos han hecho que se
planteara el beneficio terico de la administracin de frmacos que inhibieran de
manera selectiva a la COX 2, lo que da de una manera terica al menos llevara a la
obtencin de los efectos teraputicos con un mnimo de toxicidad.

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Frmaco

Mecanismo
de
accin
cido
acetil Bloquear o inhibir la
saliclico
(AG++, formacin de las
AP++, AI++)
prostaglandinas a
travs
de
la
inhibicin
irreversible de la
enzima COX

Usos

Acetaminofen
o Bloquea
la
parecetamol (AG+ produccin
de
+/+++, AP++, AI 0) prostaglandinas
inhibiendo
predominantement
e la COX2 ,tambin
tiene
accin
analgsicas
centrales
Ibuprofeno (AG++ Inhibe COX, pero
+, AP +++, AI +++) menos la COX1

Dolor
leve
a
moderado, fiebre,
no tiene efectos
desinflamatorio

Cualquier
dolor
leve-moderado,
clico menstrual,
fiebre o trastorno
que curse con
inflamacin.

Dolor
leve
a
moderado, fiebre,
enfermedad
reumtica,

Principales
efectos
Trastornos
gastrointestinales:
Gastritis, ulceras,
sangrados
o
perforacin,
trastornos de rin,
favorece
sangrados,
contraindicado en
nios de 15 o 16
aos.
Es el frmaco de
eleccin para los
nios, sobredosis
accidental-toxico
para el hgado
causando hepatitis
fulminante.

Puede causar los

mismos
efectos
secundarios que el
cido
acetil

13

Indometacina
Inhibe la COX y la
(AG+++, AP+++, AI sntesis
de
++++)
prostaglandinas,
tiene
efecto
vasoconstrictor

Naproxeno (AG++ Inhibe

+, AP++, AI++++)
selectivamente
COX2, disminuye la
produccin
de
cido araquidnico
en leucocitos

Ketorolaco (AG++ Inhibe

la

dismenorrea,
problemas
infecciosos
respiratorios
Utilizado
en
enfermedades que
cursan con accin
inflamatoria
crnica,
principalmente en
enfermedades
reumticas
(ej.
Artritis reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis, gota y
algunos
dolores
osteoarticulares
(sndrome
de
hombro doloroso y
dolor en espalda
baja)
Dolor
leve
a
moderado, sobre
todo
si
no
respondi a otros
frmacos;
dismenorrea muy
fuerte;
fiebre
refractaria
Se utiliza en las
enfermedades
reumticas o las
que cursan con
inflamacin o dolor
osteoarticular,
cualquier
dolor
leve-moderado,
presentacin
tpica u oftlmica

COX, Para

tratar

saliclico

Mismos
efectos
secundarios que la
aspirina,
trombocitopenia
(disminuye
plaquetas),
Neutropenia
(disminucin
de
neutrfilos), SNC
(cefalea
frontal,
mareo,
vrtigo,
confusin,
depresin,
psicosis,
alucinaciones,
conducta suicida),
pancreatitis.

Generalmente es
bien
tolerado
cuando se aplica a
dosis elevadas y
durante
tiempo
prolongado puede
afectar el rin,
estomago, hgado,
edema
y
reacciones
alrgicas
de Sedacin, vrtigo,
14

++, AP+/++, AI+/+ tiene

acciones
+)
analgsicas
centrales: activado
sobre
receptores
opioides

Metamizol (AG++ Inhibe la COX,

+/++++, AP +++, AI accin analgsicas
+++)
centrales,
relaja
musculo
liso
(propiedades
antiespasmdicas),
vida media 6 Hrs,
nios y embarazo
si se puede utilizar

dolores
moderadosintensos,
incluso
se puede combinar
con
frmacos
opiceos
(tramadol),
frmaco
posoperatorio,
dolor de cncer, se
puede aplicar en
nios
y
embarazadas
Similar
al
Ketorolaco,
sirve
para
el
dolor
visceral, dolor tipo
clico
(renal,
uretra,
gastrointestinal,
clico menstrual)
espasmos
vicerales

dosis
altas
o
tiempo prolongado
causa
efectos
similares
a
la
aspirina,
va
intravenosa causa
irritacin.

Se ha asociado a
anemia
aplasica,
efectos similares a
aspirina, en va
intravenosa causa
anafilaxia severa

Nimesulide (AG++ Solo

inhibe
la Va
oral,
vida Contraindicado a
+, AP +++, AI+++)
COX2, solo inhibe media de 6 a 8 hrs, pacientes
con
la activacin de todo dolor leve- cardiopatas
y
neutrfilos,
moderado,
pacientes
con
citosinas
e antiinflamatorios
EVC.
histaminas,
en tejidos blandos
probablemente
y mucosas, se
acta
sobre puede utilizar en
receptores
nios
con
glucocorticoides,
precaucin
frmaco regulador
de la respuesta
inflamatoria
AG=analgsico, AP=antipirtico, AI=antiinflamatorio; += mnimo efecto, ++++=
mximo efecto.

15

Grupos de AINES clasificados como inhibidores selectivos de la COX 2 (AG+++, AP++,

AI+++)
1. Celocoxib
2. Paracoxib
3. Etilocoxib
Mecanismo de accin.

Inhibe selectivamente COX

Vida media: 8 a 10 hrs. (1 y 2) y el etilocoxib es de 17 hrs.
El paracoxib y el celocoxib se administra para todas las vas

Usos.

Estos frmacos se pueden utilizar para cualquier tipo de dolor leve-moderadointenso-postoperatorio y dolor oncolgico
Antiinflamatorio
Ventaja no inhibe la COX1

Efectos secundarios

No nios, no embarazadas
No cardipatas, no EVC.

OXICAMS (AG+++, AP++, AI +++)

Son dos:

Piroxicam
Meloxicam

Mecanismo de accin.

El piroxicam inhibe COX y el meloxicam inhibe la COX 2

Particularidad que son AINES con vida media ms prolongada de todos que va
de 30 a 50 hrs.
Son ms tardados al actuar
Por lo tanto estos AINES se utilizan principalmente para tratar inflamacin a largo
plazo

Usos.

Personas con dolores crnicos degenerativos o traumticos

Slo va oral

16

Tratar dolor a largo plazo, principalmente osteoarticulares

Efectos secundarios.

El piroxicam tiene los mismos efectos secundarios que la aspirina pero menos
severos
Meloxicam es bien tolerado por el rin, estmago y plaquetas, pero es
contraindicado a cardipatas y pacientes con EVC.
Contra indicado en nios y embarazadas.

Medicamentos del SNC.

Existen diferentes tipos de neurotransmisores, los cuales son:
Excitadores: Acetilcolina (Muscarinicos*, Nicticos*), Catecolaminas (Adrenalina*,
Noradrenalina*, Dopamina*), Glutamato (N-Metil D-Aspartato*), Serotonina (5HT*)
E inhibidores: GABA (Acido Gama Amino Butilico, GABA*) y Glicina (no tiene
receptores)
*Receptores
Se vern en grupos los siguientes frmacos.
Frmacos que deprimen o depresores del sistema nervioso central:

Benzodiacepinas
Barbitricos
Etanol

Frmacos que regulan el sistema nervioso central:

Antidepresivos

Frmacos que controlan las crisis convulsivas.

Tratamiento farmacolgico en los trastornos o enfermedades degenerativas del sistema
nervioso central.

Frmacos depresores del SNC:

Primero se tienen que ver los estados de conciencia, los cuales son:

17

Despierto
Somnoliento
Hipnosis superficial (despierta con estmulos superiores, mantiene reflejos
protectores)
Hipnosis profunda (responde a estmulos intensos, reflejos protectores se
debilitan)
Anestesia general (muestra cierta respuesta a estmulos dolorosos intensos,
respuesta autonmica, no hay reflejos protectores, apnea)
Coma
Muerte cerebral

Los ltimos tres estados se diferencian en la actividad cerebral, puesto que los tres
presentan clnicamente los mismos sntomas; se puede checar con un encefalograma.
Respuesta al dolor:
1) Consiente; 2)Inconsciente errtico; 3) Respuesta autonmica (Aumento de
cronotropico y libera hormonas de estrs, aumenta la tensin arterial)
Frmacos primer grupo: depresores.
BENZODIACEPINAS (agonistas de GABA, se unen a los receptores alfa y gama de los
GABA receptores)
Grupo de frmacos:
Alpazolan, diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam
Acciones farmacolgicas:
Deprimir funciones del SNC:
Acciones de efectos centrales

Efecto hipntico
Efecto ansioltico
Efecto amnsico antergrada
Relajante muscular

Accin de efectos perifricos

Dilatacin de arterias coronarias y pulmones

Mecanismo de accin:
Actan sobre GABA receptores.
18

Usos.

Trastornos relacionados al sueo (insomnio, terrores nocturnos, etc.)

Trastornos de ansiedad (fobias, crisis de pnico, conductas obsesivas)
Anticonvulsivos (estatus epilptico, prevencin de crisis)
Relajantes musculares (contractura y espasticidad)
Trastornos de abstinencia (Sndrome de abstinencia etlica o delirium tremens)
Anestsico

Efectos secundarios:

Incoordinacin motora
Estado de confusin
Altera las habilidades psicomotoras (Disminuye reflejos, disminuye capacidad de
atencin, disminuye movimientos finos)
Cefalea, visin borrosa, nuseas y alteracin abdominales
Tolerancia (Disminuye la capacidad de producir amnesia)
Dependencia (Estimulacin, euforia, exaltacin del nimo) y, por lo tanto, abuso.

BARBITURICOS
Grupo de frmaco:
Fenobarbital, tiopental, amobarbital, pentobarbital.
Acciones farmacolgicas:

Hipnosis
Anticonvulsivo
Actan sobre unidades alfa y beta
Causan amnesia (menos intensa que las benzodiacepinas)

Mecanismo de accin:

Acta en receptores alfa y beta

Usos

Pacientes con traumatismo craneoceflico severo

Edema cerebral severo
Pacientes sometidos a neurocirugas (Tumor, quiste, hemorragia)
Anestesia global
Estatus epilptico
Prevencin de convulsiones
Paciente con delirium tremens (tiopental)
19

Prevenir el Kerniterus

Efectos secundarios:
Cuando se suspende causan sndrome de abstinencia, y esta persona presenta
irritabilidad, insomnio, ansiedad y sudoracin.
Fcilmente se pueden intoxicar por sobre dosis accidental, apropsito o teraputica.
Frmacos de segundo grupo: antidepresivos.
Diseados para tratar el sndrome depresivo.
Hay dos tipos de depresiones: pasajera o exgena y mayor o endgena.

20

Uso de los antidepresivos:

Todos se utilizan para tratar un sndrome depresivo menor o mayor solo o

asociado a otrs transtornos neuropsiquiatrcos . De acuerdo a el grupo que mejor
se aplique a las necesidades del paciente.
Para tratar transtornos de ansiedad, panico y fobias.
Sndromes postraumticos
Transtornos de conducta alimataria
Transtornos disfrico premenstrual (Fluoxetina)
Tratar la adiccin al tabaco (Bupropin)
Trastornos de defict de atencin o hiperactividad
Narcolepsia
Eneuresis
Tics
Sndormes doloroso crnicos (Neuropatas)
Fibromialgas
Colon irritable
Fatiga crnica
Migraa
Apnea de sueo
Incontinencia urinaria femenina (Duloxetina)

Etanol o alcohol etlico.

Es una sustancia con efecto predominante depresor del SNC (muy sensible a la
formacin reticular).
-Activa sobre receptores GABAA.
-Inhibe apertura de canal asociado a glutamato (NMDA)
-Disminuye la permeabilidad en calcio
-Disminuye la despolarizacin neuronal
Importancia radica en:
-Repercusiones significativas sobre la morbi-mortalidad de personas
-Droga de mayor abuso
-Droga de mayor dependencia
Morbi-mortalidad:
21

Directa: Exceso en el consumo agudo, pancreatitis, trastornos nerviosos, dao a todos

los rganos por su consumo crnico.
Indirecta: Primer causa de muertes en jvenes acreditados al uso excesivo
Ingesta aguda
Varios sntomas dependiendo de la concentracin de etanol en la sangre.
-Bajas concentraciones: Desinhibicin, exaltacin del nimo, locuacidad y euforia
-Dosis superiores: Disminuye reflejos finos, pierden las habilidades adquiridas con
experiencia y entrenamiento
-Incoordinacin, pierden equilibrio, altera atencin, altera el juicio
-Dficit cognitivo, labilidad emocional (Agresividad-Amnesia)
-Hipnosis, alteracin de signos vitales, alteracin a la respiracin.
-Coma-Muerte
Consumo crnico
En el sistema nervioso: Produce un dao neuronal, directo e indirecto causa
Encefalopata de Wernike, Psicosis de Korasakoff, Delirium tremens.
En el sistema digestivo: Causa cirrosis heptica alcohlica, pancreatitis, gastritis o
hemorragias del tracto digestivo, hgado graso.
En el sistema cardio-vascular: dilatacin cardiaca
En embarazadas: Sndrome fatal alcohlico
Usos del alcohol etlico

Desinfectante
Vehculo farmacolgico (frmacos homeopticos)
Solvente
Inyectar nervios (casos de neuralgia, p. ejem. Neuralgia del trigmino)
Fiebre
Para tratar la intoxicacin con otros alcoholes (por ejemplo alcohol metlico,
adulteraciones, metanol)

Antagonistas del alcohol etlico:

-Mentronidazol

22

-Griseofulvina
-Cefalosporinas
-Sulfonilurias
Anticonvulsivos
Convulsiones: Una alteracin transitoria del comportamiento debido a una descarga
desordenada, sin tiempo ni ritmo de un grupo de neuronas.
Epilepsia: Alteracin cerebral caracterizada por la presencia peridica e impredecible de
convulsiones.
Tipos de crisis convulsivas:
1. Crisis convulsivas generalizadas, tiene descarga en los dos hemisferios
cerebrales y alteracin del estado de alerta:
a. Crisis de ausencia: Alteracin abrupta de la conciencia que dura 30
segundos
b. Crisis mioclonicas: Breve contraccin muscular tipo shock comn en
miembros superiores
c. Crisis Tonicocclicas: Movimientos tnicos y se queda espstico
2. Crisis parciales, la descarga es en un solo hemisferio y generalmente altera el
estado de alerta:
a. Parcial simple: movimiento tipo tic y parestesia (adormecimiento de la
cara)
b. Parcial compleja: movimiento sin propsito; movimiento tipo escritura;
movimiento tipo besos.
Exmenes para deteccin: TAC, Resonancia Magntica, Encefalograma y Exmenes
bsicos.
Causas:
Convulsiones tipo 1, endgenas o idiopticas: Generalmente no se detecta un dao
especfico, ni un factor que la desencadena
Convulsiones tipo 2. Exgenas: Se detecta un factor desencadenante o un dao
especfico (trauma, tumor, hemorragia, trastornos metablicos, quiste, infecciones,
congnito como malformacin arteria-venosa).
Frmacos anticonvulsivos:
Defenilhidantoina (DFH)

23

Se utiliza para prevenir la epilepsia (va oral)

Tratar el estatus epilptico (va intravenosa)
Con excepcin de crisis de ausencia

Efectos secundarios

ndice teraputico bajo

Altera el estado sensorial (excitacin o depresin)
Puede afectar el corazn (arritmias severas
Osteomalacia
Hiperplasia gingival
Alteracin del metabolismo del agua en la glucosa

Carbamazepina

Para prevenir

Efectos secundarios

Somnolencia
Vrtigo
Visin borrosa
Retencin de agua
Esplenomegalia
Reacciones alrgicas
Valproato (cido valproico)

Altera o bloquea los canales de sodio prolongando su recuperacin

Reduce las corrientes de calcio
Aumenta la sntesis de GABA
Alto ndice teraputico
Se aplica para todo tipo de convulsiones
Administracin va oral

Efectos secundarios

Molestias gastrointestinales
Anorexia, nausea y vomito
Sedacin y temblores
Ataxia
Rash y alopecia
Aumenta el apetito y por lo tanto el peso
Afecta tubo neural (efecto teratognico)
24

Etosuximida

Disminuye las corrientes de calcio, principalmente en las neuronas talmicas

No afecta los canales de sodio
til para crisis de ausencia

Efectos secundarios

Somnolencia y cefalea
Movimientos tipo parkinsonianos
Fotofobia
Reacciones alrgicas

Gabapenita

Promueve la sntesis de la GABA

Se utiliza para crisis parciales
Se puede combinar con otros antidepresivos
Para tratar migraa o dolor crnico

Efectos secundarios

Somnolencia
Mareo
Ataxia
Fatiga

Lamotrigina

Disminuye la recuperacin de los canales de sodio

Inhibe la liberacin de glutamato
Se utiliza en crisis parciales
Crisis tonicoclonicos
Para sndrome de Lennox-Gastaut

Efectos secundarios

Mareos
Vmitos
Ataxia
Visin borrosa
Nausea
Rash
Puede causar Steven-Johnson

25

Benzodiacepinas

Diazepam: Estatus epilptico; Va intravenosa

Clonazepam

Barbitricos

Fenobarbital

Mecanismo de accin
Produce una disminucin en el ndice de recuperacin de los canales de sodio tipo
activados por voltaje, permanece polarizado el nervio
Usos
Se utiliza para tratar todas las variedades de convulsiones, excepto crisis de ausencia,
dolores tipo crnicos y trastornos bipolares son propios de la carbamazepina
Enfermedades neurodegenerativas
Enfermedad de Parkinson.
Cuadro clnico:

Temblor en reposo.
Bradisinecia (expresin facial disminuida, hipotona, alteracin de la deglucin,
micrografa, 70-80% de las neuronas disminuidas.
Rigidez muscular (Signo de rueda dentada y signo del tubo/pluma de plomo)
Alteracin en el balance postural
Alteracin de la marcha

Fisiopatologa:

Degeneracin y perdida de neuronas dopaminergicas

Perdida clular
Depsitos de agregados de la sustancia negra (alfa cuerpos de Lewy)
Puede iniciarse en el tronco cerebral bajo
Y en el sistema olfatorio
Parkinson secundario: lo causan medicamentos, como frmacos neurolpticos,
metoclopramida, eroclorperazina, respina, alfa metildopa, litio y cinanizina

Tratamiento farmacolgico

Levodopa:

26

Precursor de la dopamina, Via oral, duracin de 8 a 12 hrs; asintomtico, pero tiene la

situacin que conforme avanza la enfermedad el medicamento pierde el efecto (weringoff). Cuando se aumenta la dosis causa desinencias (movimientos involuntarios,
severos, excesivos y anormales), insomnio, agitacin, pesadillas, depresin,
movimientos coreiformes y atetosis; se metaboliza en el plasma por enzimas
carbocilasas degradndola impidiendo su accin produciendo efectos secundarios
importantes, siempre se administra con frmacos que impidan la accin de enzimas de
carboxilasas (ejemplo carbiodopa y benserazide)

Agonistas de dopamina:

De primera generacin:
Bromocriptina: estimulan los receptores de dopamina
Pergolide: tratan de degenerar la dopamina
Efectos secundarios de Bromocriptina y Pergolide: Nauseas, fatiga, hipotensin, inhibe
lactancia, hipogonadismo, favorece la aparicin de adenomas hipofisiarios

Inhibidores de la Catecol- O-Metiltransferasa (COMT)

Tolcapona y Entacapona, inactivan a COMT, al no haber COMT la dopamina no se

degrada, perminite mayor tiempo de accin; se utiliza en la dase del Wering-Off de la
Levodopa, produciendo los efectos de desinencia.
Efectos secundarios: Nausea, hipertensin, confusin y alucinaciones

Inhibidores de Mono Amino Oxidasa (MAO).

Selegilina: impide la degradacin de MAO a nivel que no afecata nivel perifrico, por lo
tanto aumenta los niveles de la dopamina en l cerebro sin afectar la dopamina
perifrica.
Se utiliza en combinacin con la Levodopa, durante el Parkinson severo o leve.
Efectos secundarios: Rigidez, agitacin e hipertermia

Antagonistas muscarnicos o nicotnicos

Triexifenidil y Benzotropina. Se utiliza como coadyuvante para el tratamiento de

Parkinson moderado o temprano. Bloquean el receptor nicotnico central, disminuyendo
la accin de nicotina en exceso en pacientes con Parkinson
Efectos secundarios: Estreimiento, retencin de orina, visn borrosa y sedacin o/y
confusin
27

Amantadina

Se sintetizo para utilizarse con el tratamiento de la influenza (antiviral), el mecanismo de

accin es aumentar la sntesis de dopamina en el cuerpo estriado, tiene efectos
anticolinrgicos y bloquea los receptores de glutamato. Se puede utilizar slo para
casos de Parkinson leve o como adyuvante de la Levodopa.
Efectos secundarios: Mareo, molestias gstricas, efectos anticolinrgicos
Enfermedad de Alzheimer
Causa ms comn de demencia desde el 80 al 60%, aumenta con la incidencia de edad
(mayores de 80 aos)
Cuadro clnico:

Memoria a corto plazo

Alteracin para hacer clculos
Alteracin para las habilidades visual espaciales
Alteracin en la habilidad para usar objetos y herramientas comunes
Alteracin en el estado de alerta
Alteracin en las funciones motoras

Fisiopatologa:

Atrofia de la corteza
Perdida de neuronas significativa, corticales y bulbocorticales
Redes neurofibrales afectados (son depsitos intracelulares de una protena
TAU)
Placas seniles (aumento de protenas y beta amiloides)
Disminucin significativa de neuronas colinrgicas, a nivel subcortical; como
consecuencia tiene una disminucin de acetilcolina

Tratamiento:

Multimodal
Terapia farmacolgica
Tratamiento psiquitrico
Tratamiento conductual
Tratamiento de rehabilitacin

Frmacos:

Frmacos inhibidores de la acetilcolinesterasa

28

-TACRINA: mecanismo de accin es inhibir a nivel de SNC la acetilcolinesterasa, para

mejorar el funcionamiento de la memoria, efectos secundarios: molestias digestivas y
alteraciones hepticas
-DONEPEZIL: Inhibidor selectivo de acetilcolinesterasa en el cerebro, efectos
secundarios: Molestias digestivas e insomnio.

Memantadina

Mecanismo de accin: bloquea los receptores NMDA de glutamato. En los pacientes

con Alzheimer moderado, el uso moderado de Memantina produce una reduccin en la
taza de deterioro clnico.
Efectos secundarios: Cefalea y mareo
Esclerosis Lateral Amiotrofica.
La incidencia es de 4 a 6 casos por cada 100,000.
El 80% de las personas que desarrollan ELA se conoce como ELA espordica y el 20%
se conoce como ELA familiar, la cual es un trastorno autosmico dominante, que se
debe a una mutacin del gen que codifica la enzima superoxidodesmantaza-cobre-zinc
o SODI. Es ligado ms comn con el hombre y su edad promedio es de los 50 a 55
aos.
La tasa de mortalidad es:
-80% muere en 5 aos
-10% muere en 10 aos
-50% muere en 18 meses
Cuadro clnico:

Enfermedad de neurona motora primaria

Debilidad rpidamente progresiva e indolora
Progresa a atrofia muscular
Progresa a fasciculaciones
Progresa a espasticidad
Disartria y disfagia
Compromiso respiratorio
Muerte

ELA a nivel bulbar, afecta mandbula, cara, paladar, faringe, lengua es la ms comn.

29

A nivel cervical afecta cuello, brazo, mano y diafragma.

A nivel torcico afecta espalda y abdomen.
A nivel lumbosacro afecta espala, abdomen, pierna y pie.
Fisiopatologa:
Existe una degeneracin y prdida de neuronas motoras:
a. NM superior
b. NM inferior que afecta a la medula
c. NM de tallo
Proceso de exoticidad.
Existe un tipo de respuesta inmunolgica inflamatoria, que por consecuencia hay
produccin de radicales libres (antgenos, leucocitarios, integrinas, complemento y
linfocitos T) acta en el medio inflamatorio, hay acumulacin de radicales y tambin se
cree que se activa glutamato, lo que causa apoptosis.
Tratamiento farmacolgico:
-Rilizole: va de administracin oral, vida media de 12 hrs, metaboliza en el hgado.
Su mecanismo de accin es inhibir el glutamato, inhibir los receptores NMDA y
RAINATO e inhibir los canales de sodio.
Efectos secundarios: Nausea, diarrea y rara vez dao en el hgado.
Tratamiento para la espasticidad:
-Baclofen: acta como agonista de los receptores GABA, es por medio de la va oral y si
efecto secundario es la sedacin.
-Tizanidina: agonista receptor alfa 2, ingres por va oral y su efecto secundario es la
sedacin.
-Clonazepam: benzodiacepina, va oral y efecto secundario es la sedacin.
Huntington
Es hereditario, autosmico dominante, de lesin en el brazo corto del cromosoma
cuatro
Cuadro clnico:

Insidiosa
30

Progresiva
Alteracin de los movimientos (coreiformes, incoordinacin motora).
Deterioro de los movimientos oculares rpidos

Al progresar la enfermedad:

Se tornan los movimientos involuntarios ms intensos (Disartria, disfagia y

alteracin del equilibrio.
Bradicinecia
Alteracin de la personalidad
Trastornos cognitivos (pensar ms lento, dificultad para organizarse y para
realizar labores o tareas ms complejas).
Afecta la memoria
Ansiedad y depresin

Esperanza de vida: 15-30 aos

Causas de muerte:
Infecciosas respiratoria, neumona, embolias, influenza, fracturas, sepsis e infecciones.

Tratamiento farmacolgico:
-Medicamentos antidepresivos
-Ansiolticos
Lquidos y electrolticos.
Diurticos incrementan el flujo de orina y la excrecin de sodio y se usan para regular el
volumen, la composicin, o ambos, de los lquidos corporales en diversas situaciones
clnicas, entre ellas hipertensin, insuficiencia cardaca, insuficiencia renal, sndrome
nefrtico y cirrosis.
Por definicin, los diurticos son frmacos que aumentan la tasa del flujo urinario; aun
as, los que son tiles en clnica tambin incrementa la tasa de excrecin del Sodio
(natriuresis) y de un anin acompaante, por lo general cloro. En el organismo, el
cloruro de sodio es el principal determinante del volumen de lquido extra celular, y casi
todas las aplicaciones clnicas de los diurticos, se dirigen a reducir dicho volumen al
disminuir el contenido corporal total de cloruro de sodio. Un desequilibrio sostenido
entre la ingestin del sodio en la dieta y la prdida de sodio es incompatible con la vida.
Un balance positivo sostenido del sodio dara como resultado sobre carga de volumen
con edema pulmonar, y uno negativo sostenido originaria disminucin del volumen y
31

colapso cardiovascular. Los diurticos no slo alteran la eliminacin del sodio sino que
tambin modifican la manipulacin renal de otros cationes (ej. potasio, hidrogeno, calcio
y magnesio), aniones (ej. cloro, bicarbonato=HCO3 y H2PO4=dihidrogenofosfato) y
cido rico; adems pueden alterar de manera indirecta la hemodinmica renal.
Frmacos:
Diurticos tiazidicos:
Hidroclorotiazida: mecanismo de accin: impiden la reabsorcin de agua en los tbulos
contorneados distales (5% de sodio)
El 99% de sodio que recupera, el 70% se reabsorbe en tbulos contorneados
proximales, 20% en el Asa de Henle, 5% en los tbulos contorneados distales y en 12% en los tbulos colectores.
Usos: Antihipertensivos, utilizados solos o combinados con otros antihipertensivos,
prcticamente en cualquier paciente mayor de edad hipertenso, tambin para tratar el
edema.
Furosemide: mecanismo de accin: impide reabsorcin de sodio en un 20% en el Asa
de Henle.
Efectos secundarios de tiazidocos:

Impotencia
Alteracin en la glucosa
Elevacin del cido rico
Hipopotasemia

Diurticos antagonistas de aldosterona:

Espironolactona: mecanismo de accin: en los tbulos colectores impiden la

reabsorcin, de un 4%, de sodio dependiente de aldosterona.

Usos: Para tratar edemas severos (pulmn, cerebro o anasrca), pacientes con
insuficiencia cardiaca, renal. No recomendable en hipertensos, solo si es de segunda
lnea.
Efectos secundarios:

Choque hipovolmico
Hipopotasemia
Toxicidad en el nervio auditivo
32

Elevacin de cido rico

Hiperpopotasemia
Ginecomastia
Impotencia

Inhibidores de la anhidrasa carbnica.

Acetazolamida (DIAMOX): mecanismo de accin: las clulas endoteliales de los

tbulos proximales estn ricamente dotadas de anhidrasa carbnica, que se
encuentra en las membranas limunal y basolateral (enzima), as como en el
citoplasma. La anhidrasa carbnica tiene un cometido fundamental en la
resorcin del bicarbonato de sodio y la secrecin de cido.

Usos: para tratar edema, glaucoma de ngulo abierto, glaucoma secundario,

operaciones para glaucoma, epilepsia, parlisis peridica familiar, enfermedad de
montaa y alcalosis metablica.
Efectos secundarios:

Con dosis altas: Somnolencia y parestesias

Acidosis metablica
Depresin de la medula sea
Toxicidad cutnea
Lesiones renales
Formacin de clculos renales

Diurticos osmticos: mecanismo de accin: actan de manera primaria en el Asa de

Henle y de manera secundaria en los tbulos proximales. Al desempearse como
solutos no reabsorbibles, se razon que dichos diurticos limitaran la smosis de agua
hacia el espacio intersticial y, as, reduciran la concentracin luminal del sodio al grado
que cesara la resorcin neta del sodio. Al extraer el agua de los compartimientos
intracelulares, los diurticos osmticos expanden el volumen de lquido extra celular,
disminuyen la viscosidad sangunea e inhiben la liberacin de renina (enzima que da
equilibrio hdrico). Usos: insuficiencia renal aguda (ARF, acute renal failure), sndrome
de desequilibro por dilisis y necrosis tubular aguda.
Frmacos:

Glicerina (OSMOGLYN)
Isosorbida (ISMOTIC)
Manitol (OSMITROL)
Urea (UREAPHIL)

Efectos secundarios:
33

Edema pulmonar
Hiponatremia
Cefalea
Nausea
Vomito
Hipernatremia
Deshidratacin
Trombosis (Urea)
Hiperglucemia (Glicerina)

Soluciones electrolticas:
Los polietilenglicoles de cadena larga (PEG) se absorben mal y las soluciones de PEG
se retienen en la luz intestinal por si naturaleza osmtica alta. Cuando se utilizan en el
volumen alto, las soluciones acuosas de PEG producen una catarsis eficaz y se utilizan
ampliamente para asear el colon antes de procedimientos radiolgicos, quirrgicos y
endoscpicos (4L de esta solucin administrados durante 3hrs, comenzando cuando
menos 4hrs antes del procedimiento), estos preparados contienen una solucin
isotnica de sulfato de sodio, bicarbonato de sodio, cloruro de sodio y cloruro de
potasio. La actividad osmtica de las molculas de PEG retiene el agua aadida u la
concentracin electroltica evita cambios inicos netos, o muy pequeos.
Los PEG tambin se utilizan cada vez ms en dosis ms pequeas para tratar el
estreimiento en casos difciles. En la actualidad se dispone de una forma de
politilenglico 3 350 en polvo
(MIRALAX) para tratamiento por corto tiempo (dos
semanas o menos) del estreimiento ocasional, aunque este agente se ha prescrito con
seguridad por periodos ms prolongados en la prctica clnica. La dosis usual es de 17
g de polvo al da en 240ml de agua. Este preparado no contiene electrolitos, de tal
manera que volmenes ms grandes pueden implicar un riesgo de cambios inicos.
Igual que con otros laxantes, el uso prolongado, frecuente o excesivo puede dar por
resultado dependencia o desequilibrio electroltico.

Hormonas y sus antagonistas.

Las hormonas son una sustancia qumica especfica producida por un rgano o
determinadas clulas del mismo y que al ser transportadas por la sangre y otros
lquidos, produce efectos sobre funciones de clulas y sistemas sin aportar caudales
importantes de materia o energa.
Caractersticas generales de las hormonas:
-Se producen en pequeas cantidades.
34

-Se liberan al espacio intercelular.

-Viajan por la sangre.
-Afectan tejidos que pueden encontrarse lejos del punto de origen de la hormona.
-Su efecto es directamente proporcional a su concentracin.
Efectos de las hormonas en el organismo:
-Las hormonas sona ctivas en concentraciones muy pequeas. Existen dos
formas de accin en el organismo por parte de ellas, una accin generalizada y una
accin localizada.
-Accin generalizada: En este caso acta sobre todos los rganos y
tejidos de modo distinto, dependiendo de la naturaleza del receptor hormonal. Es el
caso de las hormonas insulina y glucagn.
-Accin localizada: En este caso, aunque la hormona se libere en todo el
torrente sanguneo, solo tiene efectos sobre determinados tejidos u rganos, por
ejemplo la colecistoquinina (hormona intestinal).
Efectos hormonales:
-Estimulante: Promueve actividad en un teido. Por ejemplo la prolactina.
-Inhibitorio: Disminuye actividad en un tejido. Por ejemplo la somatostatina
-Antagonista: Cuando un par de hormonas tiene efectos opuestos entre s. Por
ejemplo la insulina y glugagn.
-Sinergista: Cuando dos hormonas en conjunto tienen un efecto ms potente que
cuando se encuentran separadas. Por ejemplo la GH y T3/T4.
-Trpica: esta es una hormona que altera el metabolismo de otro tejido
endcrino. Por ejemplo la gonadotropina
Tipos de hormonas:
-Esteroideas: Derivan del colesterol y por ende se sintetizan en el retculo
endoplasmtico liso (REL). Solubles en lpidos, se difunden fcilmente hacia dentro de
la clula diana. Se une a un receptor dentro de la clula y viaja hacia algn gen en el
ncleo, el que estimula su transcripcin. Su mecanismo de accin: Gracias a su
naturaleza lipdica atraviesan facilmente las membranas celulares diana y se unen a las
molculas receptoras de tipo protico que se encuentran en el citoplasma, de esta
manera llegan al ncleo, donde ejercern su accin modificando la expresin gnica del

35

ADN, promoviendo o inhibiendo la sntesis de determinadas protenas que

desencadenarn los proceos fisiolgicos de los que esta hormona es responsable. Las
molculas de ARNm originadas se encargan de dirigir en el citoplasma la sntesis de
unidades proticas, que son las que producirn los efectos fisiolgicos hormonales.
-No esteroideas: Derivadas de aminocidos (protenas). Se adhieren a un
receptor en la membrana, en la parte externa de la clula. El receptor tiene en su parte
interna de la clula un sitio activo que inicia una cascada de reacciones que inducen
cambios en la clula. La hormona acta como un primer mensajero y las sustancias
qumicas producidas, que inducen los cambios en la clula, son los segundos
mensajeros. Su mecanismo de accin: Las hormonas proteicas, por ser molculas de
gran tamao, no pueden entrar al interior de las clulas diana, y por ello se unen a
molculas receptoras que hay en la superficie de sus membranas plasmticas,
provocando la formacin de un segundo mensajero, el AMPc, que es el que induce los
cambios en la clula al activar a una serie de enzimas que producirn el efecto
metablico deseado. En este caso, la hormona a travs del complejo hormona-receptor
activa la serie de reacciones qumicas que se traducen en la accin hormonal concreta.
HORMONA
Hormona de
(GHRH)

ANTAGONISTA
crecimiento Somatostatina
(pptido
hipotalmico)
Factor insoliniforme de
crecimiento 1 (IGF-1)
Medicamento pegvisomant
(se liga al receptor de GH
pero
no
estimula
la
secrecin de IGF-1)
Prolactina
Catecolamina dopamina
Tirotropina
Somatostatina, dopamina y
glucocorticoides.
Gonadotropina
Estradiol y progesterona
Testosterona
Gosipol

Oxitocina

Hidrocortisona
Mineralocorticoides
(Aldosterona,
desoxicorticosterona,

MEDIO
Hipotlamo

lactotropos
Hipfisis

Glndula pituitaria
Testculos,
ovarios
y
pequeas cantidades en
glndulas suprarrenales
Relaxina
(medicamento Ncleos supra pticos y
atosiban)
para
ventriculares
del
hipotlamos
Cetoconazol, mifepristona, Glndula suprarrenal
mitotano.
Espironolactona,
Glndula suprarrenal
eplerenona, drospirenona

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fludrocortisona)
Progesterona
Estrogenos
Insulina

Mifepristona, Danazol,

Ovario, placenta, glndulas

adrenales e hgado
Tamoxifeno,
toremifeno, Ovarios,
placenta
y
raloxifeno, clomifeno
glndulas adrenales.
Acarbosa y miglitol
Pncreas

Vitaminas.
Compuesto orgnico necesario en pequeas cantidades para el metabolismo y que las
clulas no pueden fabricar.

Vitamina
Vitamina A

B1 tiamina

B2 riboflavina
B5 niacina
B6 piridoxina
B12 cobalamina
cido flico
cido pantotnico

Funcin
Formacin
y
mantenimiento de dientes,
tejidos blandos y seos,
membranas mucosas y piel
sanos. Tambin se le
conoce como retinol, ya
que produce los pigmentos
en la retina del ojo.
Necesario
para
el
metabolismo
de
los
hidratos de carbono. Su
carencia afecta sistema
nervioso
Interviene en respiracin
celular
Respiracin celular

Alimento
Zanahorias,
jitomates,
remolachas,
duraznos,
camote, leche, mantequilla,
yema de huevo, hgado y
verduras.

Cereales, hgado, rin,

leche verduras, nueces,
cerveza,
legumbres
y
pescado

Leche,
hgado,
rin,
Huevo carne y pescado
Hgado, leche, legumbres,
carne y maz
de Hgado, pltano, aguacate,
leguminosas y leche
de Hgado, rin y carne

Metabolismo
aminocidos
Metabolismo
aminocidos
Sntesis
de
cidos Verduras,
hgado
nucleicos y hemoglobina
leguminosas
Metabolismo
de
los
hidratos de carbono y
sntesis de cidos grasos

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Vitamina C

Vitamina D

Vitamina E

Vitamina K

Antioxidante, sntesis de Frutas y verduras

colgeno y absorcin de
hierro
Absorcin de calcio y Se produce en la piel a la
fsforo
exposicin del sol, huevo y
salmn
Antioxidante y favorece Granos ricos en aceites de
sobrevida de eritrocitos, maz, crtamo y ajonjol
evita cncer de mama y
coln
Forma
protrombina Hojas verdes
(coagulador de sangre)

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