ANESTESICOS LOCALES

Los anestsicos locales estn conformados por tres partes:

1.FRACCION NEGATIVA/ NO IONICA / NO POLARIZADA / NO CARGADA / LIPOSOLUBLE
2.FRACCION INTERMEDIA : AMINOAMIDA O AMINOESTER
3.FRACCION POSITIVA / IONICA / POLARIZADA / CARGADA / HIDROSOLUBLE
Los AL actan sobre los canales de Na)(sodio), los cuales tienen receptores internos con carga
negativa.
*Donador valencia positiva

*Receptor valencia negativa

El mecanismo de accin de los AL, comienza cuando ingresa dicho anestsico por la fraccin
negativa, que es la liposoluble, la cual entra por la membrana conformada por lpidos, esto
determina la latencia (el tiempo en que comienza el efecto).
*fraccin negativaliposolublelatenciapka
*fraccin positiva hidrosolubleduracionUP (unin a protenas)
Entra, se ioniza, gracias a la atraccin electrosttica, entra en el canal por su parte interna.
Al agregar sustancias con valencias negativas, la latencia ser menor, ejemplo es al agregar
bicarbonato de sodio. Por el contrario entra ms cido sea el medio, tendr ms valencias
positivas, por lo cual tardar ms en hacer efecto. Vgr. Acidticos.
Existen dos tipos de AL:
1.AMINOESTERES (i)
-metabolismo plasmtico por hidrlisis a cargo de la pseudocolinesterasa plasmtica.
-metabolito final PABA (ac. Paraaminobenzoico)
-reagnico
2.AMINOAMIDAS (ii)
-metabolismo heptico, citocromo p-450
-metabolito final XILIDIDA
-no reagnico
Alteraciones que afectan la farmacocintica de los AL:
-Viejo por deterioro heptico, disminucin del flujo sanguneo heptico.
-Recin nacido por inmadurez heptica.

DURACION DE ACCION

CORTA: PROCAINA Y CLOROPROCAINA

MEDIA: LIDOCAINA: PRILOCAINA, MEPIVACAINA
LARGA: ETIDOCAINA, TETRACAINA, BUPIVACAINA, ROPIVACAINA

DIFERENCIAS EN EL BLOQUEO SENSITIVO-MOTOR

AL LARGA DURACIN
BUPIVACAINA
ROPIVACAINA
(analgesia
postquirrgica)
ETIDOCAINIA

B. SENSITIVO
+++
+++++

B. MOTOR
+++++
+++

+++++

+++++

BLOQUEO DE PLEXO

Lidocaina simple 5mg/kg

Lidocana con epinefrina 7mg/kg
Bupivacaina 1 3 mg/kg
Ropivacaina 1 3 mg/kg
Muchos frmacos contienen molculas quirales (leiros=mano=estructuras en espejo)
Enantiomero imagen especular del otro, por lo tanto habr un enantimero derecho (R) y un
enantimero izquierdo (S).
Duracin de accin, los AL son altamente liposolubles tienen programada duracin de accin
debido a su mayor grado de adhesin a protenas.
AL existen como una base dbil y existen en equilibrio entre:
A ) la forma sin carga, base o no ionizada
B ) la forma co carga o ionizada
El pka expresa la relacin entre la forma ionizada y no ionizada del AL, es el Ph en el cual las
formas ionizadas y no ionizadas se encuentran en equilibrio.
En general cuando el pka se aproxima al Ph tendr una mayor cncentracin de la forma no
ionizada, por lo tanto ms rpido ser su inicio de accin, por el contrario mientras ms lejano sea
al Ph fisiolgico tendr un inicio de accin prolongado.
--Parte no ionizada/liposoluble es la que penetra la membrana lipdica
--Parte ioniada/hidrosoluble responsable de unirse a los canales de Na.
Todos los anestsicos se preparan con sales de clorhidrato (HCl) solubles en agua y son con
Ph 6-7 (CIDO).
El AL con epinefrina va a contener un Ph 4-5 y esto es para mantener estable a la
epinefrina por lo tanto tiene menos bases libres y tendr un inicio de accin lento.
Algunos clnicos agregan bicarbonato de sodio a las soluciones con epinefrina para
aumentar las bases libres.
DOSIS : 1 ML DE BICARBONATO POR CADA 10 ML DE LIDOCANA

BEEFICIOS DEL BICARBONATO DE SODIO:

o Incremento de bases libres, no ionizadas

o Mejora inicio de accin

o Mejora la calidad del bloqueo
o Prolonga la duracin del bloqueo
o Disminuye el dolor asociado a la infiltracin subcutnea.
DETERMINANTES DE LA CONCENTRACION SANGUINEA DE AL:
o La cantidad del AL inyectado
o Grado de absorcin
o Sitio de absorcin
o Grado de distribucin tisular
o Grado de biotransformacin
o Grado de excresin

Otros factores: edad, estado cardiovascular, funcin heptica.

ABSORCIN SISTMICA DEL AL:

o Sitio de la inyeccin
o Dosis y volumen
o Adicin de vasoconstrictor

*Sitio de inyeccin: a MAYOR vascularidad del tejido MAYOR captacin del tejido .
Uso de vasoconstrictores
Lidocana/epinefrina 1 ml = 5 mcg de epinefrina---mayor duracin y acorta la absorcin.

BENEFICIOS:
o Aumenta la captacin neuronal
o Prolonga la duracin de accin
o Limita efectos colaterales
o Aumenta la calidad y duracin de accin
FACTORES QUE AFECTAN LA ACTIVIDAD DE LOS AL EN LA CLINICA:
o DOSIS: incrementando la dosis aumenta el xito del bloqueo, aumenta el volumen y
aumenta la extensin.
o ADICION DE VASOCONSTRICTOR: ms comn epinefrina 1:200 000 (5 mcg/ml)
DOSIS NECESARIA POR SEGMENTO ESPINAL (PERIDURAL)
o 20 = 5 sacras 5lumares 6 dorsales=16 segmentos
o 20/16 =segmento que se va a bloquear
o 20/16=1.25 ml por segmento = 25 mg de lidocana

El bloqueo anestsico de las fibras mielinizadas solo se efecta en los ndulos de Ranvier, donde
las membranas del axn carecen de vaina de mielina, para completar un bloqueo se necesita
bloquear un mnimo de **3 NODULOS DE RANVIER.
AA
2/ii
METAB HEPATICO
CITOCROMO P-450
DESALQUILACIN
METABOLITO FINAL XILIDIDAS

PKa / UP
7.8/65
7.6/75

NO HISTAMINOGENO
AA
LIDOCAINA
MEPIVACAINA

AE
1/i
METAB PLASMATICO
PSEUCOLINESTERASA
HIDROLISIS
METABOLITO FINAL PABA ( ACIDO PARA
AMINO BENZOICO)
HISTAMINOGENO
AE
PKa / UP
PROCAINA
8.6/6
CLOROPROCAINA
9.1/?

7.8/55
PRILOCAINA
TETRACAINA
8.2/85
8.1/96
BUPIVACAINA
7.7/95
ETIDOCAINA
8.1/94
ROPIVACAINA
PKA LATENCIA < PKA / < INICIO DE ACCION
>PKA / >INICIO DE ACCION
UP

DURACION >UP / > DURACION DE ACCION

T8
T9
T10
T11
T12

<UP / <DURACION DE ACCION

BLOQUO SIMPATICO

OH

BLOQUEO SENSITIVO

PINPRICK

BLOQUO MOTOR

BROMAGE

Anestesia locorregional ( BPD, BSA ) : Dosis de precarga 10 ml/kg

3 frmacos:
1.- ATROPINA 0.010 mg/kg fibras (cardioestimuladoras) en caso de disminucin de
frecuencia cardiaca.
2.-EFEDRINA 0.10 mg/kg o bolo de 5 mg se utiliza cuando disminuye del 20 al 30% basal de
TA
3.-MIDAZOLAM 0.050 0.080 mg/kg
--La ketamina es el nico en estimular al SNS
--Neurotransmisor es la Norepinefrina/Noradrenalina

Alfa 1 ---------- Vasoconstriccin -------- Aumenta la TA

Alfa 2 --------- Vasodilatacin
Beta 1 ------------------ Aumenta la FC
Beta 2 -------- Broncodilatacin
DA 1 --------- Estimula la uresis
DA 2 -------- Estimula la emesis

*Metoclopramida y Ondasetrn bloquan a los DA2

SISTEMA NERVIOSA PARASIMPATICO

Neurotransmisor Acetilcolina (Ach)

Manifestaciones colinrgicas
Atropina anticolinrgico
ORGANO
MUSCARINICOS
ANTIUSCARINICO
OJO
MIOSIS
MIDRIASIS
PIO
AUMENTA
IGUAL
SECRECIONES
AUMENTAN
DISMINUYEN
BRONQUIO
BRONCOCONSTRICCION
BRONCODILATACION
GI
HIPERMOTILIDAD
HIPOMOTILIDAD
VESICAL
RELAJACION
CONSTRICCION
CORAZN
BRADICARDIA
TAQUICARDIA
**Organofosforado --- anticolinesterasico ---- neostigmina + TROPINA (20 MG/KG)

**MORFINA 100 mcg/kgondasetron en la solucin

**Metoclopramidanicas contraindicaciones: oclusin intestinal y Ca de mama

CONSERVADORES

ANTIMICROBIANO--METILPARABENO
ANTIOXIDANTE--METASULFITO DE
SODIO

LIDO CON EPI

+

LIDO SIMPLE
+

BUPIVACAINA
S (-)
/
R(+)
Predominana R (+)---CARDIOTOXICIDAD
R (+) ++++
Bloqueo motor interno
Se fija tres veces mas a los canales de
sodio
Pka 8.1 UP 96%
Contiene metilparabeno
Dosis 1-3mg/kg
Inicio 10 a 15 minutos
Duracin 3-6 hrs
Toxicidad 1.5 mcg/ml

ROPIVACAINA
S (-)
Menor cardiotoxicidad
Enantiomero puro
Menos potente/ menos bloquep motor
menor relajacion
Se fija al canal de sodio de forma
intermedia
PKA 8.1 UP 94%
No contiene metilparabeno
Dosis 1-3mg/kg
Incio 10-15 minutos
Duracin 3-6 hrs
Toxicidad

Canales de sodio
Entrada (in)
Salida (out)
Lidocana
rapida
rapida
Ropivacaina
rapida
Intermedia
bupivacaina
rapida
lenta
TRATAMEINTO CARDIOTOXICIDADINTRALIPID (AMADIORONA) SOLAMENTE BUPIVACAINA
**bupivacaina simple + glucosa= hiperbrica
**bupivacaina simple + ABD= hipobarica
*EXCESO DE GLUCOSA EN LCR DESHIDRATACION MEDULAR---- DOSIS PERMISIBLE 50-100 MG/L
*EXCESO DE NOREPINEFRINA NECROSIS MEDULAR --- DOSIS PERMISIBLE < 200 MG
BUPIVACAINA SIMPLE-PERIDURAL
BUPIVACAINA HIPER/HIPO BARICA- SUBARACNOIDEO
PRESENTACION 0.5%=5 MG/ML
VGR. 5 ML=25 MG + 5 ML DE ABD = 10 ML = 0.25% --- ANALGESIA
ANALGESIA OBSTETRICA EN 5-6 CM DE DILATACION=10 ml de lidocana al 1% + 1 ml de
bicarbonato + 25 mcg de fentanil
Expulsivo o frceps es anestesia

PERIDURAL 5 ML DE LIDO/EPI + 5 ML DE BUPI + 8 MG DE DEXAMETASONA = PASAR EL 50% A LA

MITAAD DE LA CIRUGIA Y EL RESTO AL FINALIZAR.
PERIDURAL BUPRE Y MORFINA 1 MCG/KG
PROPOFOL DILUIR CON GLUCOSADA
INFILTRAR Quitar dolor
o
o
o

Lidocana 1%
Bupivacaina 0.25% 10 ml de bupi0.5% + 10 ml ABD = 0.25%
Ropivacina 2% **0.75% anestesia
*La bupivacaina y ropivacaina precipitan con el bicarbonato de sodio
AL
LIDOCAINA
BUPIVACAINA
MEPIVACAINA
ROPIVACAINA

VASODILATACION
++
++

VASOCONSTRICCIN
++
++

ANALGESIA
Lidocaina al 1% =100 mg =1 ml
Lidocaina al 2% = 200 mg == 100 mg = 5 ml de lido + 5 ml de ABD
Bupivacaina 0.5% = 5 mg = 1 ml == 0.25% = 25 mg = 5 ml de bupi + 5 ml
de ABD
Bupivacaina 0.75% = 7.5 mg == 0.375% =37.5 mg = 5 ml de bupi + 5 ml de
ABD
INFILTRAR:
o
Bupi al 0.5% 10 ml de bupi + 10 ml de ABD
o Lido al 1 % 9 ml + 1 ml bicarsol
o Lido al 1% 8 ml + 8 mg de dexametasona + 1 ml de bicarsol

BLOQUEO EN SILLA DE MONTAR

GENITALESHIPERBARICA, PACIENTE EN POSICION SEDENTE, ATENCIA DE 10-15
MINUTOS SENTADO
CIRCUNSICION, HEMORROIDES, BARTOLINI
**BROMAGE

ANESTESIA REGIONAL
(0-3)
0
1
2
3

BROMAGE
BLOQUEO NULO
BLOQUEO MODERADO
BLOQUEO CASI COMPLETO
BLOQUEO COMPLETO

RECUPERACION
ANESTESICA (1-4)
4
3
2
1