Aminoglucsido

Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas que actan a nivel de ribosomas en el

subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas, creando
porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad
especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aerbicas y actan
sinergsticamente en contra de organismos Gram positivos. La Gentamicina es la ms
usada de los aminoglucsidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente
efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibiticos
betalactmicos, uno de los pilares bsicos de la moderna quimioterapia

Qumica
Estn formados por una base nitrogenada unida a aminoazcares. Destacan:

Estreptomicina
Neomicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Netilmicina
Paromomicina

Propiedades generales comunes

Tienen carcter bsico.

Tienen efecto bactericida.
Necesidad de la presencia de oxgeno en el medio para entrar en la clula.
Farmacocinticas: no se absorben intestinalmente (Admistracin por via
parenteral). Se eliminan por filtracin glomerular.
Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina).
No tienen ninguna indicacin como monoterapia

Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de
actuar sobre la sntesis proteica, por lo que se tendera a clasificar como bacteriostticos,
su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son
considerados como bactericidas.

Resistencia ante los Aminoglucsidos

La resistencia bacteriana a los aminoglucsidos no es muy frecuente, y cuando ocurre,
es debido a:

Produccin de enzimas inactivantes, en plsmidos. 13 enzimas. Ej.:

fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.

Disminucin de la entrada del antibitico.

Alteracin de las protenas ribosmicas diana.

Espectro Antibacteriano

Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas

Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones
Los aminoglucsidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y
las vas urinarias, as como en casos de bacteremia y endocarditis.

Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal.

Fiebre en pacientes neutropnicos (Pseudomonas).
Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina).
Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibiticos. (Amikacina).

Efectos Adversos
El evitar el uso prolongado, la deplecin de volumen corporal y la administracin
concomitante de otros agentes potencialmente txicos disminuyen el riesgo de
toxicidad.

Nefrotoxicidad: elevacin de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente

controlar la dosis del medicamento. El ms nefrotxico: Gentamicina.
Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del
VIII par craneal. Generalmente reversible. El ms ototxico: Estreptomicina.