Ampicilina

Ampicilina

cido

(2S,5R,6R)-6-(2-amino-2-fenilacetil)amino-3,3-

dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo[3.2.0]heptano-2carboxlico
Identificadores
Nmero CAS

69-53-4

Cdigo ATC

J01CA01

PubChem

6249

DrugBank

APRD00320

Datos qumicos
Frmula

C16H18N3O4S

Peso mol.

349.406 g/mol

Farmacocintica
Biodisponibilidad

50% (oral)

Unin proteica

15 a 25%

Metabolismo

Hgado

Vida media

1-1,8 horas

Excrecin

Orina 75 a 85%

Datos clnicos
Cat. embarazo

A (Au), B (U.S.)

Estado legal

Vas de adm.

Oral, intravenosa

La ampicilina es un antibitico betalactmico que

tratar infecciones bacterianas desde el ao 1961.

ha

sido

extensamente

utilizado

para

Historia[editar]
La ampicilina es la primera penicilina semisinttica, desarrollada entre los aos 1959 y 1961 por
F.P. Doyle, J.H.C. Nayler y Harry Smith en los laboratorios Beecham (actual GlaxoSmithKline)
como respuesta a la necesidad de encontrar derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la
aparicin
de
cepas
resistentes.
Junto
con
la amoxicilina es
una
de
las
principales aminopenicilinas.1 2 3
En 1959 se descubri que el epmero D() de la aminopenicilina con un grupo fenil era el ms
activo de los derivados sintetizados. Se le llam ampicilina.
En 1963 se sintetiz en laboratorios Beecham (aunque reclamada su patente por Bristol-Myers
Squibb) una molcula ms estable de ampicilina: el trihidrato de ampicilina. 4
Descripcin[editar]
La ampicilina es el epmero D() de la aminopenicilina, betalactmico con un grupo fenil. Es un
tipo de penicilina de amplio espectro que se obtiene a partir de la acilacin del cido 6aminopenicilnico. Es estable en medios cidos, gracias a su grupo amino protonado, lo cual
permite su uso va oral, pero no es resistente a las betalactamasas.1 5 Es para cardiacos
uno de los antibiticos ms comunes utilizados en medicina, siendo la principal alternativa de
la amoxicilina.6
Para su sntesis se establece una reaccin en medio ligeramente bsico, entre un derivado de
la fenilglicina que posee un grupo amino protegido y un grupo carboxilo activado, con cido 6aminopenicilnico, permitiendo la unin de ambos por el grupo carboxilo de la fenilglicina al anillo
betalactmico del penicilnico. Posteriormente el grupo amino protegido se libera
mediantehidrogenacin y descarboxilacin.7
Farmacocintica[editar]

Administrada por va oral, la ampicilina es absorbida, se une parcialmente a protenas plasmticas

(15_25%) y su biodisponibilidad vara entre un 30 a 55%, alcanzando su concentracin srica
mxima entre 1 a 2 horas desde la administracin. 8 Se excreta principalmente por el rin.
Mecanismo de accin[editar]
Como todos los antibiticos betalactmicos, la ampicilina es capaz de penetrar bacterias gram
positivas, algunas gram negativas y aerobias. Interfiere con la sntesis de la pared celulardurante
la replicacin celular. Esto se debe a su efecto inhibidor de la sntesis de la pared celular de la
bacteria en sus ltimas dos etapas (3 y 4), unindose a las PBP (protenas fijadoras de penicilinas),
lo que lleva a la destruccin de la pared y la consiguiente lisis celular.6 La ampicilina inhibe la
formacin de puentes en la capa de peptidoglicano (la que proporciona rigidez a la pared celular).
La mayor efectividad ocurre en la fase logartmica de crecimiento, cuando se estn formando los
puentes de pptidoglicano, y tiene menor efecto en clulas en la fase estacionaria de crecimiento. 9
Espectro antimicrobiano[editar]
La ampicilina es bactericida tanto para bacterias Gram positivas como para bacterias Gram
negativas. El meningococo y la listeria son sensibles a la ampicilina. Algunas cepas
deneumococo, haemophilus y streptococcus viridans presentan resistencia variable a la ampicilina.
Los enterococos son altamente sensibles.10
Indicaciones[editar]
La ampicilina est muy relacionada con la amoxicilina, otro tipo de derivado de la penicilina, por lo
tanto son de indicaciones similares, sobre grmenes susceptibles como:

Escherichia coli.

Listeria.

Proteus mirabilis.

Enterococos.

Shigella.

Salmonella typhi y otras salmonelas.

N. gononhoeae.

H. influenzae.

Estafilococos.

Estreptococos.

que producen las siguientes enfermedades:

Infeccin del tracto urinario.

Otitis media.

Neumona adquirida en la comunidad.

Salmonelosis.

Listeriosis.

Meningitis.

Se ocupa en combinacin con cloxacilina para el tratamiento emprico de la celulitis

(infeccin), ya que proporciona cobertura sobre estreptococos del Grupo A, mientras que la
cloxacilina acta contra los estafilococos.

Es comn encontrar floras bacterianas resistentes a la ampicilina en la comunidad, lo cual requiere

el uso de una combinacin con otro agente o la eleccin de otro antibitico de diferente mecanismo
de accin o mayor potencia.
Efectos adversos[editar]
El uso de la ampicilina en el ser humano puede resultar en la aparicin de efectos adversos cuya
gravedad puede ir desde una urticaria hasta un choque anafilctico.

Dolor abdominal.

Diarrea.

Vmitos.

Urticaria.

Astenia.

Infeccin vaginal.

De mayor gravedad

Disnea.

Disfagia.

Obstruccin bronquial.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a derivados de la penicilina.

Uso en investigacin

La ampicilina es a menudo usada en biologa molecular como una prueba de captacin

de genes (por ejemplo, un plsmido) por bacterias (por ejemplo, Escherichia coli). Un gen que
desea insertarse en una bacteria se acopla a un gen que codifica la enzima betalactamasa dndole
resistencia al antibitico ampicilina. La bacteria tratada se cultiva en un medio que contiene
ampicilina. Slo las bacterias que adquirieron exitosamente el plasmidio con los genes pueden
susbsistir y reproducirse en dicho medio, por lo que de esta forma se asegura que crezcan las que
contienen el gen deseado.(en E. coli, el gen bla, codifica para enzima -lactamasa)
Amoxicilina
cido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-(4-hidroxifenil)
acetamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo [3.2.0]
heptano-2-carboxlico.
Identificadores
Datos qumicos
Frmula

C
16H
19N
3O
5S

Peso mol.

365,4 g/mol

Farmacocintica
Unin proteica

20%

Vida media

60-75min
Datos clnicos

Vas de adm.

Oral. Intravenosa. Intramuscular

Profunda

La amoxicilina es un antibitico semisinttico derivado de la penicilina. Se trata de una amino

penicilina. Acta contra un amplio espectro de bacterias, tanto Gram positivos como Gramnegativos. Por esto se emplea a menudo como primer frmaco en infecciones de diferente gravedad,
tanto en medicina humana como tambin en veterinaria. Se utiliza por va oral o parenteral, aunque
la forma parenteral (intramuscular o intravenosa) no est aprobada en todos los pases debido a su
comprobado dao al sistema auditivo y renal, causando en algunos casos sordera.
La amoxicilina fue probada por primera vez en 1972. Desde entonces se comercializa entre otros
por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de Amoxil, Clamoxil o Augmentine. Hoy la
patente ha caducado y se encuentra en el mercado tambin con otros nombres como Actimoxi,
Amoxibiotic, Amoxicilina, Amoxidal, Pamoxicillin, Lamoxy, Polymox, Trimox,
Tolodina y Zimox (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en diferentes pases).

A pesar de su amplio espectro, no es estable frente a beta lactamasas, por lo que no debe usarse
frente a infecciones por grmenes productores de las mismas. Sin embargo, hay preparados
comerciales con la adicin de cido clavulnico o sulbactam, que aumentan su estabilidad y
amplan su espectro en estos casos.
Como todas las penicilinas puede provocar reacciones alrgicas severas o efectos secundarios como
fiebre, nuseas, vmitos o diarrea.
Mecanismo de accin[editar]
Como las dems penicilinas, la amoxicilina impide en las bacterias la correcta formacin de
la pared celular. Concretamente inhibe la conexin entre las cadenas peptidoglicneas lineares que
forman la mayor parte de las paredes de los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la
pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo trmino, la muerte del
microorganismo.
Es absorbida rpidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aproximadamente el 80 %)
tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la orina sin ser metabolizado.
La amoxicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por
lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a
los estreptococos, muchas cepas se estn volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de
la induccin de -lactamasas, por lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de
la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn volviendo
resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un
tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.
Existen algunas cepas resistentes a este frmaco. Especialmente todas las cepas
de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-positivos Proteus spp., Serratia
marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La cantidad de cepas resistentes de Escherichia
coliparece aumentar.
Indicaciones[editar]
La amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones sistmicas o localizadas causadas por
microorganismos gram-positivos y gram-negativos y algunos anaerobios sensibles, en el aparato
respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos y
odontoestomatolgicas. Tambin est indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el
tratamiento de la infeccin precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en
la infeccin diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicacin de H. pylori en asociacin
con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibiticos. Prevencin de
endocarditis bacterianas en paciente de riesgo.
Contraindicaciones[editar]
La amoxicilina est contraindicada en pacientes con alergias conocidas a las penicilinas, a
las cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5 por
ciento. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son ms susceptibles a reacciones
alrgicas a las penicilinas. Tambin est contraindicada en pacientes hipertensos.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de
amoxicilina.
La amoxicilina est clasificado en la categora B de riesgo para el embarazo. Los datos en animales
indican que el frmaco no es teratognico y, en general, las penicilinas son consideradas como
frmacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeas

cantidades y puede producir sarpullido, diarrea o superinfeccionesen los lactantes. Se debern

considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la
madre.
La amoxicilina se debe usar con precaucin en pacientes con leucemia linftica que son ms
susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con sida, otras infecciones virales y
especialmente en los pacientes con mononucleosis.
La administracin de amilorida antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibitico
en 27% y la Cmax en 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la
amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clnica de esta interaccin se recomienda no
administrar ambos frmacos simultneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mnimo
entre uno y otro frmaco.
El probenecid inhibe la excrecin tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmticos del
antibitico. En la prctica clnica estos dos frmacos se suelen asociar para el tratamiento de
la gonorrea. Por regla general, esta interaccin no ocasiona problemas clnicos excepto en pacientes
con insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos con la amoxicilina
frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad
qumica, ambos antibiticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas
penicilinas inactivan los antibiticos.
La neomicina inhibe parcialmente la absorcin oral de la amoxicilina.
El uso concomitante de la amoxicilina y el cido clavulnico mejoran la actividad antibacteriana de
la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta
interaccin es aprovechada existiendo preparados comerciales de amoxicilina ms cido
clavulnico.
La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excrecin tubular renal de metotrexato, aumentando las
concentraciones plasmticas de este ltimo y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual
manera, se ha observado que la administracin concomitante de amoxicilina y alopurinol aumentan
la incidencia de las eflorescencias inducidas por este ltimo.
Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina,
aunque se desconoce la naturaleza de esta interaccin. Por lo tanto, se recomienda advertir a las
pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos
para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina.
La nifedipina parece aumentar las absorcin de la amoxicilina estimulando el transporte activo del
antibitico a travs del epitelio intestinal. Sin embargo, esta interaccin parece no tener ninguna
significancia clnica.
La bromelina aumenta la absorcin de la amoxicilina. Se observ que 80 mg de bromelina
administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmticos del antibitico,
aunque se desconoce el mecanismo de esta interaccin. Una antigua publicacin tambin informa
que la bromelina mejora la accin antibacteriana de algunos antibiticos como la penicilina,
el cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no
haban respondido al tratamiento previamente, se curaron al aadirbromelina cuatro veces al da.
Algunos mdicos prescriben dosis de bromelina de 2400 udg (unidades disolventes de gelatina).
La levadura probitica Saccharomyces boulardii ha mostrado reducir la frecuencia de la diarrea en
pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe esta interaccin consta de pocos
casos. Las dosis de Saccharomyces boulardii eran de 1 g diario.

Por el contrario, nios que fueron tratados con una combinacin de Lactobacillus
acidophilus, Lactobacillus bulgaricus y amoxicilina, no mostraron una reduccin en la incidencia de
la diarrea. De esta manera, no parece que el yogur proteja significativamente de la diarrea inducida
por la amoxicilina.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados con
penicilinas, en las pruebas que usan solucin de Benedict o de Fehling o Clinitest. Sin embargo,
esta interaccin no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa.
En veterinaria no se lo aplica.
Reacciones adversas[editar]
Los efectos secundarios ms frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y
pueden ir desde un sarpullido sin importancia a serias reacciones anafilcticas. Se ha descrito

eritema multiforme.

dermatitis exfoliativa.

rash maculopapular con eritema.

necrolisis epidrmica txica.

sndrome de Stevens-Johnson.

vasculitis.

urticaria.

La amoxicilina puede producir hiperglucemia. En alguna rara ocasin se ha observado nefritis

intersticial con necrosis tubular renal y sndrome nefrtico.
Los efectos secundarios ms comunes asociados al tracto digestivo son similares a los de otros
antibiticos y se deben a la reduccin de la flora intestinal:

nuseas, vmitos

anorexia

diarrea

gastritis

dolor abdominal

disfuncin erctil

En algn caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o despus, si bien
este efecto suele ser bastante raro.

Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular si es de

larga duracin. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales.
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitacin, insomnio, y
confusin, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones en pacientes con
insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes dosis [11] y por lo tanto las
dosis de amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos pacientes.
Los efectos hematolgicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de
hipersensibilidad. Se han descrito:

eosinofilia y hemlisis anemia (incluyendo anemia hemoltica).

trombocitopenia

prpura trombocitopnica

neutropenia

agranulocitosis y

leucopenia.

Estas reacciones adversas son reversibles al descontinuar el tratamiento.

Precauciones[editar]
Como todos los antibiticos, solo debera ser usado bajo prescripcin mdica".
Marcas Comerciales[editar]
Nombre comercial

Marca

Clavulin (con cido clavulnico)

GlaxoSmithKline

Curam (con cido clavulnico)

Sandoz

Optamox (con cido clavulnico)

Roemmers

Moxtam (con cido clavulnico)

Libra

Penicilina G benzatnica

Suspensin inyectable
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada frasco mpula contiene:
Penicilina G benzatnica
equivalente a............................................................ 1200,000 U
Cada ampolleta con diluente contiene:
Agua inyectable................................................................. 5.0 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La PENICILINA G BENZATNICA intramuscular indicada para el tratamiento de infecciones
causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las
concentraciones sricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentacin farmacutica. El
tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriolgicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y
por la respuesta clnica.
Las siguientes infecciones generalmente respondern a la dosis adecuada de PENICILINA G
BENZATNICA intramuscular:
Infecciones leves a moderadas de las vas respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por
estreptococos sensibles.
Infecciones venreas como sfilis.
Pian, frambesia y mal del pinto.
Afecciones mdicas en donde el tratamiento con PENICILINA G BENZATNICA est indicado
como profilaxis: fiebre reumtica o corea. La profilaxis con PENICILINA G BENZATNICA ha
demostrado ser eficaz en prevenir la recuerencia de estas enfermedades. Tambin ha sido utilizada
como tratamiento profilctico de seguimiento en la cardiopata reumtica y glomerulonefritis aguda.
Microbiologa: La bencilpenicilina ejerce accin bactericida contra los microorganismos sensibles
a la penicilina durante la etapa de multiplicacin activa. Acta mediante inhibicin de la biosntesis
del mucopptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, entre
las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Se cuenta con los siguientes datos in vitro, sin
embargo, su significado clnico se desconoce. La bencilpenicilina ejerce una intensa actividad in
vitro contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A,
C, G, H, L y M) y neumococos.
Otros microorganismos sensibles a la bencilpenicilina son: Neisseria
gonorrhoeae, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, especies de Clostridium, Actinomyces
bovis. Treponema pallidum es extremadamente sensible a la accin bactericida.

Prueba de sensibilidad: Si se utilizan los discos de sensibilidad con el mtodo de Kirby-Bauer, un

disco con 20 unidades de penicilina debe dar una zona mayor a 28 mm cuando se pruebe en contra
de una cepa bacteriana sensible a penicilina.
CONTRAINDICACIONES:
Los antecedentes de una reaccin previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas
constituyen una contraindicacin.
PRECAUCIONES GENERALES:
La penicilina debe emplearse con precaucin en individuos con historia de alergias significativas
y/o asma.
No debe administrarse por va intravenosa o intraarterial o en o cerca de trayecto nervioso, ya que
dicha inyeccin puede producir dao neurovascular (vase Advertencias y Dosis y va de
administracin).
El uso prolongado de antibiticos puede promover un crecimiento excesivo de microorganismos no
susceptibles, incluyendo hongos. Si se llega a presentar una superinfeccin, debern de tomarse las
medidas apropiadas para su tratamiento.
En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el
microorganismo, de lo contrario podran presentarse las secuelas de la enfermedad estreptoccica.
Para determinar si los estreptococos han sido erradicados debern tomarse cultivos despus de
haber completado el tratamiento.
ADVERTENCIAS:
Anafilaxia: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y
ocasionalmente mortales en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Es ms probable que estas
reacciones se presenten en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o con
antecedente de sensibilidad a mltiples alergenos.
Existen reportes de individuos con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a la penicilina
que han experimentado reacciones graves de hipersensibilidad cuando son tratados con una
cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina se debe hacer una investigacin
cuidadosa acerca de las reacciones de hipersensibilidad previas a penicilinas, cefalosporinas y otros
alergenos. Si se presenta una reaccin alrgica al frmaco debe ser descontinuado y los pacientes
deben ser tratados con terapia apropiada.
Las reacciones anafilcticas serias requieren de tratamiento inmediato de urgencia, administrado
segn est indicado, epinefrina, oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de la va erea,
incluyendo intubacin.
Colitis seudomembranosa: La colitis seudomembranosa se ha reportado con el uso de todos los
agentes antibacterianos, incluyendo la penicilina, y pueden variar en severidad desde la forma leve
hasta una presentacin que ponga en peligro la vida. Por lo tanto, es importante considerar este
diagnstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administracin de cualquier agente
antibacteriano.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora del colon y puede permitir el
sobrecrecimiento de clostridia. Existen estudios que indican que una toxina producida
por Clostridium difficile es la causa primaria de la colitis asociada a antibitico.
Una vez que se ha establecido el diagnstico de colitis seudomembranosa se debe iniciar el manejo
teraputico apropiado. Los casos leves de colitis seudomembranosa usualmente responden a la
descontinuacin de la administracin del medicamento. Los casos moderados a severos debern
manejarse a base de reposicin de lquidos y electrlitos, suplementos de protenas y recibir un
tratamiento con frmacos antibacterianos clnicamente efectivos contra colitis, por C. difficile.
No inyectar cerca o en una arteria o nervio ya que esto puede resultar en un dao neurolgico
permanente.
La administracin intravascular inadvertida, incluyendo la inyeccin intraarterial directa inadvertida
o la inyeccin inmediatamente adyacente a las arterias, de PENICILINA G BENZATNICA y otras
preparaciones de penicilina ha producido lesin neurovascular seria, incluso mielitis transversa con
parlisis permanente, gangrena que requiere amputacin de dedos y de las porciones ms prximas
de las extremidades, as como la necrosis y esfacelacin en el sitio de inyeccin y alrededor del
mismo. Estos efectos graves han sido reportados consecutivamente a inyecciones en el glteo,
muslo y rea deltoidea.
Otras compilaciones serias de la presunta administracin intravascular que han sido
reportadas son: Palidez inmediata, moteado o cianosis de la extremidad tanto distal como proximal
a sitio de inyeccin, seguido por formacin de flictenas, edema severo que requiere fasciotoma del
comportamiento anterior y/o posterior de la extremidad inferior. Los efectos graves y las
complicaciones mencionados antes se han presentado ms frecuentemente en lactantes y nios
pequeos. Si se observa cualquier evidencia de compromiso del suministro sanguneo en el sitio de
la inyeccin, o en un rea proximal o distal del mismo, est indicada la consulta inmediata con un
especialista apropiado (vase Precauciones generales y Dosis y va de administracin).
Se ha reportado fibrosis y atrofia de cudriceps crural despus de inyecciones intramusculares
repetidas de preparaciones de penicilina en la regin anterolateral del muslo.
No se debe inyectar por va intravenosa o mezclar con otras soluciones. Existen reportes de
administracin inadvertida intravenosa de PENICILINA G BENZATNICA que se ha asociado con
paro cardiorrespiratorio y muerte.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: Los estudios de reproduccin que se realizaron en ratas, ratones y
conejos no revelaron evidencia de alteraciones de la fertilidad ni dao al feto debido al uso de
bencilpenicilina. La experiencia con el uso de penicilinas durante el embarazo hasta el momento no
ha demostrado evidencia positiva de eventos adversos en los fetos, ya que los estudios de
reproduccin en animales no siempre predicen la respuesta en humanos. Este frmaco deber usarse
durante el embarazo solamente que exista una indicacin precisa.
Uso durante la lactancia: La bencilpenicilina soluble es excretada en la leche materna. Los efectos
sobre el lactante, si acaso los hay, se desconocen. Se debe proceder con precaucin al administrar
PENICILINA G BENZATNICA a una mujer que est amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Como con otras penicilinas se pueden presentar reacciones adversas de fenmenos de sensibilidad,
particularmente en individuos que han demostrado hipersensibilidad a penicilina o en aquellos con
historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
Igual que con otros tratamientos para sfilis, se ha reportado la reaccin de Jarisch-Herxheimer. sta
se puede presentar en 70-90% de los pacientes con sfilis secundarias tratados con penicilina.
Las siguientes reacciones adversas se han reportado con el uso de bencilpe-nicilina.
Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutneas (que van desde
erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo, fiebre,
eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfro, fiebre, edema,
artralgia y postracin), y anafilaxia incluyendo la muerte.
La urticaria, exantemas cutneos y reacciones de tipo enfermedad del suero se pueden controlar con
tratamiento antihistamnico y en caso de ser necesario, corticosteroides sistmicos. Cuando ocurran
estas reacciones, la bencilpenicilina deber descontinuarse a menos que en la opinin del mdico la
enfermedad que est siendo tratada amenace la vida del paciente y solamente sea tratable con
bencilpenicilina.
Las reacciones severas de anafilaxia requieren de tratamiento inmediato de urgencia a base de
epinefrina. En caso de estar indicado se deber usar oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de la
va area, incluyendo intubacin.
Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. La instalacin de sntomas de colitis
seudomembranosa pueden ocurrir durante o despus del tratamiento antibacteriano (vase
Advertencias).
Hematolgicas: Anemia hemoltica, leucopenia y trombocitopenia.
Neurolgicas: Neuropata.
Urogenitales: Nefropata.
Las siguientes reacciones adversas han sido asociadas temporalmente con la administracin
parenteral de la PENICILINA G BENZATNICA.
Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen vasculitis alrgica, prurito, fatiga, astenia
y dolor; exacerbacin de la enfermedad existente, cefalea.
Cardiovasculares: Paro cardiaco, hipotensin, taquicardia, palpitaciones, hipertensin pulmonar,
embolia pulmonar, vasodilatacin, reacciones vasovagales, accidente cerebrovascular, sncope.
Gastrointestinales: Nausea, vmito, sangre en heces, necrosis intestinal.
Hemtico y linftico: Linfadenopata.

Sitio de inyeccin: Las reacciones incluyen dolor, inflamacin, ndulo, absceso, necrosis, edema,
hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosis y lcera cutnea.
Las reacciones neurovasculares incluyen sensacin de calor, vasospasmo, palidez, piel moteada,
gangrena, adormecimiento de la extremidad, cianaosis de la extremidad y dao neurovascular.
Metablico: Elevacin del nitrgeno de urea, creatinina y TGO.
Musculosqueltico: Alteraciones articulares, periostitis, exacerbacin de artritis, mioglobinuria,
rabdomilisis.
Sistema nervioso: Nerviosismo, temblor, mareo, somnolencia, confusin, ansiedad, euforia,
mielitis transversa, convulsiones, coma.
Se ha reportado un sndrome manifestado por una variedad de sntomas del SNC como agitacin
severa con confusin, alucinaciones visuales y auditivas y sensacin de muerte inminente (sndrome
de Hoigine) despus de la administracin de la bencilpenicilina procanica y menos comnmente
despus de la inyeccin de la combinacin de PENICILINA G BENZATNICA y bencilpenicilina
procanica. Pueden ocurrir otros sntomas asociadas con este sndrome como psicosis, convulsiones,
mareo, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o alteraciones del gusto.
Respiratorio: Hipoxia, apnea y disnea.
Piel: Diaforesis.
rganos de los sentidos: Visin borrosa y ceguera.
Urogenital: Vejiga neurognica, hematuria, proteinuria, insuficiencia renal, impotencia, priapismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La tetraciclina, un antibitico bacteriosttico, puede antagonizar el efecto bactericida de la
penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de este frmaco.
La administracin conjunta de penicilina con probenecid incrementa y prolonga los niveles sricos
de penicilina mediante la disminucin de volumen aparente de distribucin y disminuyendo la tasa
de excrecin mediante la inhibicin competitiva de la secrecin tubular de penicilina.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han hecho estudios en animales a largo plazo con este frmaco.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: El polvo debe ser reconstituido de acuerdo con el
instructivo. La suspensin debe ser administrada antes de 24 horas despus de su reconstitucin,
agitando enrgicamente el frasco mpula antes de aspirar la dosis. Deschese cualquier porcin no
utilizada.

Adminstrese por inyeccin intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del glteo,
utilizando aguja Nm. 18 a 20, de 1 pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para
evitar la administracin intravenosa o intraarterial, o la inyeccin en o cerca de los nervios
perifricos o vasos sanguneos importantes, pues puede producir lesin neurovascular. No debe
mezclarse con otras soluciones intravenosas. En neonatos, lactantes y nios pequeos podra ser
preferible aplicar la inyeccin en la regin mediolateral del muslo, cuando se repitan las dosis, se
debe variar el sitio de inyeccin.
Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar que el bisel de la aguja no est dentro del
vaso sanguneo. Si se ha penetrado un vaso sanguneo, puede no presentarse sangre ni el color tpico
sta slo una mezcla de sangre con PENICILINA G BENZATNICA. La aparicin de cualquier
alteracin de color es razn suficiente para retirar la aguja, desechar la jeringa e inyectar en otro
sitio utilizando una jeringa nueva. Si no aparece sangre ni alteracin de color, inyctese lentamente
el volumen del frmaco. Interrumpir la aplicacin de la dosis si el paciente se queja de dolor
inmediato intenso en el sitio de inyeccin o si, especialmente en neonatos, lactantes y nios
pequeos, se presentan sntomas o signos que sugieran la presencia de dolor intenso.
Debido a la alta concentracin de material suspendido en este producto, si la inyeccin no se aplica
a una velocidad lenta y constante, la aguja puede obstruirse.
Los frmacos de uso parenteral deben inspeccionarse visualmente en busca de material o
decoloracin antes de la administracin, siempre que la solucin y el contenedor lo permitan.
Dosis: Infeccin estreptoccica (grupo A) de vas areas superiores (por ejemplo, faringitis).
Adultos: Una sola inyeccin de 1200,000 unidades.
Lactantes y nios con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades.
Nios de mayor edad: Una sola inyeccin de 900,000 unidades.
Sfilis primaria, secundaria y latente: 2.4 millones de unidades (1 dosis).
Sfilis tarda (terciaria y neurosfilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 das, en total 3
dosis.
Congnita, nios menores de 2 aos de edad: 50,000 unidades/kg de peso corporal.
Nios de 2-12 aos de edad: Ajustar la dosis con base en el esquema posolgico para adultos.
Pian (Leishmania braziliensis), frambesia (Treponema terpenue) y mal de pinto: Una
inyeccin de 1.2 millones de unidades.
Profilaxis para fiebre reumtica y glomerulonefritis: Despus del cuadro agudo se recomienda la
administracin intramuscular de PENICILINA G BENZATNICA a los nios y adultos en una dosis
de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000 unidades cada 2 semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:

La penicilina en una sobredosis tiene el potencial de causar hiperirritabilidad neuromuscular o crisis

convulsivas.
Penicilina G sdica
Sinnimos.
Bencilpenicilina G sdica.
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Antibitico betalactmico, bactericida de espectro pequeo. Su mecanismo de accin, al igual que
el de otras penicilinas, es la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis
de la bacteria. Espectro til:Streptococcus viridans, b-hemoltico y S. pneumoniae, Staphylococcus
aureusno productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium,
Actinomyces israeli, Treponema pallidum y Leptospira. La vida media es de 15 a 60 minutos; los
niveles teraputicos, en general, persisten de 2 a 4 horas. La penicilina en 90% se elimina por
secrecin tubular; en insuficiencia renal debe disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre
dosis. Se elimina por dilisis.
Indicaciones.
Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por
grmenes sensibles.
Dosificacin.
Las dosis dependen de la indicacin. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas y
3.000.000UI cada 4 horas por va intramuscular o intravenosa. Nios: 50.000UI/kg/da.
Reacciones adversas.
Reacciones alrgicas de distinto tipo generalizadas (shock anafilctico, edema angioneurtico) y
localizados: dermopatas, nefritis intersticial. Existe hipersensibilidad cruzada con otros
betalactmicos, granulocitopenia. Anemia hemoltica.
Precauciones y advertencias.
Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la funcin renal es insuficiente las dosis
elevadas pueden causar irritacin menngea y convulsiones. Deben investigarse antecedentes
alrgicos del paciente antes de indicar la penicilina.

Interacciones.
El probenecid disminuye la excrecin renal de penicilina y alarga su vida media.
Contraindicaciones.
Alergia a las penicilinas (salvo desensibilizacin previa). Pacientes tratados con metotrexato (salvo
monitoreo de los niveles sricos del metotrexato).
Interacciones
Penicilina G sdica interactuando con BCG intravesical
Penicilina G sdica interactuando con Derivados de la tetraciclina
Penicilina G sdica interactuando con Fusdico cido
Penicilina G sdica interactuando con Metotrexato
Penicilina G sdica interactuando con Micofenolato mofetilo
Penicilina G sdica interactuando con Uricosricos
Penicilina G sdica interactuando con Vacuna antitfica
Penicilina G sdica interactuando con Vacuna antituberculosa