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PROF.

: FERNANDA BRITO
Disciplina Farmacologia
fernandabrito@vm.uff.br

CONCEITOS
CONCEITOS
ABSORO

Passagem da droga do local de


administrao p/ a corrente sangnea
FGADO

METABOLISMO

TGI

PLASMA
PULMO

RIM

METABOLISMO DE 1a PASSAGEM
BIODISPONIBILIDADE
Extenso da absoro de uma droga aps sua administrao.
Frao da droga que acessa a circulao sistmica.

FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
EXCREO / REABSORO

VIA DE ADMINISTRAO

RENAL
ABSORO

METABOLISMO
HEPTICO

SANGUE
FRMACO LIVRE ' FRMACO LIGADO

EXCREO / REABSORO
INTESTINAL

TECIDO
DEPSITO

MEDICAMENTO:
MEDICAMENTO:Produto
Produtofarmacutico,
farmacutico,tecnicamente
tecnicamenteobtido
obtido,,
com
comfinalidade
finalidadeprofiltica,
profiltica,curativa
curativaou
oudiagnstica.
diagnstica.
FRMACO
PRINCPIO ATIVO

FRMULA:

Substncia quimicamente caracterizada


responsvel pelos efeitos do medicamento

PRINCPIO(S) ATIVO(S)

+
Adjuvantes

ADITIVOS

Emulsificantes
Lubrificantes

Aglutinantes

Desintegrantes

Tampes
Corantes

Aromatizantes
Diluentes

VIAS DE ADMINISTRAO DE FRMACOS


ENTERAIS
Oral

PARENTERAIS
DIRETAS

INDIRETAS

Bucal

Intravenosa

Cutnea

Sublingual

Intramuscular

Respiratria

Retal

Subcutnea

Conjuntival

Intra-arterial

Rino e
orofarngea

Intracardaca
Intraperitoneal
Intratecal
Peridural
Intra-articular

Geniturinria

VIA
VIAORAL
ORAL
VARIVEIS
FISIOLGICAS

FSICAS (frmaco)

pH

Estado fsico

rea de superfcie absortiva

Concentrao

Fluxo sangneo

Prop. Fsico-qumicas

Esvaziamento gstrico

Hidro/ Lipossolubilidade

Local de absoro
Volume de ingesto

Motilidade intestinal

Carga

VIA
VIAORAL
ORAL--Vantagens
Vantagens
Comodidade
Menor custo operacional
Maior segurana:
Elevao gradual das concentraes plasmticas
Efeitos colaterais mais graduais
Possibilidade de remoo da droga:
Vmito
Adsoro com carvo ativado
Lavagem

VIA
VIAORAL
ORAL--Desvantagens
Desvantagens

Metabolismo de 1a passagem
Requer cooperao
Casos de patologias do TGI
Irritao das mucosas
Disponibilidade errtica:
Frmacos instveis (inativao)
Frmacos pouco solveis
Frmacos de baixa absoro intestinal

METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM

Intestino
Parede do
intestino

Veia
port
a

Fgado

Circulao
sistmica

Metabolismo

Fezes

Metabolismo

VIA
VIASUBLINGUAL
SUBLINGUAL

CARACTERSTICAS

Pq. rea de superfcie

Boa vascularizao

Drenagem venosa p/ veia cava superior


VANTAGENS e DESVANTAGENS
Absoro rpida
Resposta rpida
Evita inativao p/ sucos digestivos

Exemplos de frmacos

Nitroglicerina
Trinitrato de glicerina

No sofre metabol. de 1a passagem


Absoro de pequenas quantidades
Exige colaborao
Maior adeqao p/ drogas inicas e lipossolveis

VIA
VIARETAL
RETAL
Para efeitos locais ou sistmicos
Impossibilidade da via oral

ADEQUAES

Pacientes inconscientes
Casos de vmitos
Falta de controle da deglutio

CARACTERSTICAS

Absoro errtica
Previne os efeitos do TGI

Menor incidncia de metabolismo de 1a passagem


Cerca de 50% do absorvido sofre Met. de 1a passagem

VIAS DE ADMINISTRAO PARENTERAIS

Intravenosa

Subcutnea

Intramuscular

VIA
VIAENDOVENOSA
ENDOVENOSA
Possibilidade de administrao de grandes volumes
Rpida obteno da concentrao plasmtica teraputica
Efeito imediato
Acurcea no estimado
das concentraes
plasmticas

Evita os fenmenos de absoro


Biodisponibilidade
100%
Ajuste da dose resposta
Baixa sensibilidade nos vasos

Substncias
irritantes

Efeito de diluio

VIA ADEQUADA EM EMERGNCIAS / URGNCIAS

VIA
VIAENDOVENOSA
ENDOVENOSA
Incmodo

Dificuldade na execuo

Necessidade de colaborao

Custo operacional

Somente para solues aquosas


Menor segurana
Cuidados especiais com as solues:

Riscos:

Isotonia

Sobredosagem

Neutralidade

Sens. individual

Pirognio

Infeces
Flebite

No h possibilidade de remoo *

Trombose

VIA
VIAINTRAMUSCULAR
INTRAMUSCULAR

Elevada vascularizao

SOLUES AQUOSAS
Absoro lenta

Mais segura que a intravenosa

Absoro rpida
SUSPENSES / EMULSES

VIA
VIAINTRAMUSCULAR
INTRAMUSCULAR
EVITA O METABOLISMO DE 1a PASSAGEM
DESVANTAGENS
Dor

Desconforto

Leso celular

Hematomas

ADEQUAES
Frmacos sensveis ao
TGI
Vol. de injeo at 10 ml

Reaes alrgicas

Previsibilidade da absoro

Abscessos estreis / spticos

Requer < colaborao

VIA
VIASUBCUTNEA
SUBCUTNEA
Absoro lenta e constante
CARACTERSTICAS
Pq. vascularizao
Vrias barreiras teciduais (difuso passiva)

Frmacos no irritantes
ADEQUAES
Pequenos volumes (0,3 a 1 ml)
Formas slidas de desintegrao lenta
Ideal p/ administrao contnua e longa de drogas em pellets

VIA
VIAINALATRIA
INALATRIA

OU

RESPIRATRIA
RESPIRATRIA

Para obteno de ef. locais ou sistmicos


CARACTERSTICAS
Gde rea absortiva

Efeito rpido

ADEQUAO DAS DROGAS


Volteis
Partculas atomizadas
VARIVEIS
Cooperao Forma de administrao
Dificuldades p/ regular a dose
Irritao do epitlio pulmonar

APLICAO
APLICAOTPICA
TPICA
Utilizada quando se requer um efeito local
Conjuntiva

MUCOSAS

ou

EPIDERME

Nasofaringe
Orofaringe

Vagina

PODEM DETERMINAR A
ABSORO TRANSDRMICA

EFEITOS SISTMICOS
Ex.:
Escopolamina
Nitroglicerina

Uretra

VARIVEIS DA
ABSORO

TIPO DE VECULO
DROGAS LIPOFLICAS
REA DE SUPERFCIE
INTEGRIDADE DO TECIDO

VASODILATAO / VASOCONSTRIO

VIA
VIAINTRATECAL
INTRATECAL
Espao subaracnoideano e ventrculos cerebrais
INDICAES

Raquianestesias
Infeces agudas do SNC
Atravessar a barreira
hematoenceflica

Pouca ou nenhuma droga


na corrente sangnea

Riscos associados

VIA
VIAPERIDURAL
PERIDURAL
Espao entre a duramter, os ligamentos vertebrais e o peristeo
ANESTESIAS

1o Razes nervosas

Riscos de absoro ou
injeo intravascular

2o - Medula

Mtodos para retardar absoro de frmacos

Objetivos: Reduzir as aes sistmicas para frmacos usados para efeito


local
Aumentar a durao da ao de um frmaco

Ex.: Adrenalina / Noradrenalina + anestsico local

Frmacos de liberao lenta sais, steres, complexos pouco solveis.


Exemplos: Penicilina procana
Acetato de medroxiprogesterona
Insulina zinco
Implantes de plulas slidas
Taxa de absoro superfcie implante