CARACTERISTICAS

ANTIPSICOTICOS

CLOZAPINA

P
I
N
A
S

OLAZAMPINA

QUETIAPINA

ASENAPINA

CARACTERISTICAS CLINICAS

Antag. 5HT2A/D2 (ASD)

Prototpico.
Primer antip. Atpico: pocos SEPs, no disquinesia tarda, no elevador prolactina.
Patrn oro: efectivo cuando otrs antip. fallan.
Tratamiento para agresividad y violencia en pacientes psicticos.
Despertar.
Reduccin riesgo suicidio en esquizofrenia.
Reduccin gravedad disquinesia tarda (a largo plazo).
Efecto secundarios: agranulocitosis, convulsiones, muy sedativa, excesiva salivacin, miocarditis, ganancia peso (antag. H1 y
5HT2C), riesgo cardiometablico.

ASD.
Mayor potencia unin: H1 y 5HT2A.
Antag. 5HT2C: eficacia sobre el humor y sntomas cognitivos en esquizofrenia, trast. Bipolar y depresin en combinacin con fluoxetina.
Antag. 5HT2C + H1: aumento peso (agente 2 lnea).
No SEPs, no tan sedante, no aumenta prolactina,
Efectos secundarios: ganancia peso, mayor riesgo cardiometablico.

ASD.
Antag. H1: reforzar sueo, mejorar trast. del sueo en depresin bipolar y unipolar y en trast. Ansiedad. Sedacin diurna (antag. A1 y M1).
Norquetiepina: su metabolito activo.
Agonismo parcial 5HT1A + inhibicin NET + antag. 5HT2C: mejora del humor, mejora cognitiva.
Antag. 5HT2C + H1: aumento peso.
No SEPs, no elevacin prolactina, preferible para pacientes con Parkinson.
Efectos secundarios: aumento peso, riesgo cardiometablico (aumento triglicridos, resistencia a insulina), efectos anticolinrgicos.
Acta como varios frmacos segn:
Formulacin: formulacin IR: hipntico ideal. Formulacin XR: antipsictico ideal.
Dosis: 800mg-XR: antipsicotico. 300mg-XR:antidepresivo (D2, 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, inhibicin NET). 50mg-IR: hipntico
(H1).

ASD de los ms nuevos. Relacionado con Mirtazapina.

Admnistracin sublingual (antipsictico oral de accin rpida PRN). Efecto secundario: hipoestesia oral.
No SEPs, no aumento peso.
Antag. 5HT2C: libera DA y NE en el crtex, tratar sntomas humor y cognitivos, depresin.
Antag. 5HT7: eficacia sntomas humor, cognitivos y del sueo.
Efectos secundarios: sedante.

CARACTERISTICAS

ASD.
Disponible en Japn y Europa, no en EEUU.
Antag. 5HT2C + H1: aumento peso.
Antag. H1 + A1: sedante.
Antag. 5HT2C + 5HT7: sntomas del humor.
Efectos secundarios: SEPs, elevacin prolactina, convulsiones, aumento peso, sedacin.

Antip. atpico a dosis menores y ms convencional a altas dosis (SEPs).

Antag. A2: depresin.
Antag. A2 + A1: hipotensin orosttica y sedacin.
Usos: esquizofrenia y mana bipolar (dosis moderada); trast. Psicticos en nios y adolescentes (dosis bajas/moderadas); tratamiento
irritabilidad del trast. Autista en nios y adolescentes (5-16 aos); trast. Bipolar (10-17 aos); esquizofrenia (13-17 aos); agitacin y
psicosis en demencia (dosis bajas).
Formulacin: depot (inyectable quincenal), oral de comprimido bucodispensable, lquida.
Efectos secundarios: aumento prolactina, aumento peso y dislipidemia.

ASD.
Metabolito activo de la Risperidona.
No metabolizada hepticamente.
Mas tolerable, menos sedacin, menos ortoasis y menos SEPs que la Risperidona.
Efectos secundarios: aumento peso, resistencia insulina y diabetes, elevacin prolactina.
Mejor dosis de inicio: 6mg.
Formulacin: oral liberacin prolongada (1 vez/da); depot de palmito de paliperidona (4 semanas, el ms preferido).

ZIPRASIDONA

ASD.
Caracterstica diferenciadora: no aumento peso.
No dislipidemia, no elevacin triglicridos ni resistencia insulina, no prolongacin Qtc.
Dosificacin: 2 veces/da con 500 cal. Comida.
Cuenta con formulacin intramuscular.

ILOPERIDONA

Antip. atpicos ms recientes.

Potente antag. A1: hipotensin orosttica, sedacin. Bajo riesgo SEPs.
Bajo nivel SEPs, de dislipidemia, aumento peso moderado.
Dosificacin: 1 vez/da (vida media 18-33h).
Se suele usar como agente de cambio en situaciones sin carcter urgente.
Puede presentar prolongacin Qtc.
Hay presentacin depot de 4 semanas en fase de ensayo.

ASD.
Unin ms potente a D4 y 5HT7 (humor, sntomas cognitivos y sueo).

ZOTEPINA

RISPERIDONA

D
O PALIPERIDONA
N
A
S

LURASIDONA

CARACTERISTICAS

P
I
P

No sedacin, no aumento peso o dislipidemia.

No prolongacin Qtc.
Efectos secundarios: SEPs moderados (pero no si se administra por la noche).
Dosis: 40 mg-160 mg.
Antag. 5HT7: efecto antidepresivo. Se sitan en neuronas GABA del Rafe y Crtex prefrontal. La estimulacin de estos receptores
libera GABA en:
Tallo cerebral: la estimulacin 5HT7 corta liberacin 5HT.
Crtex: la estimulacin 5HT7 reduce liberacin glutamato.
Rafe: bloqueo 5HT7 aumenta liberacin 5HT (accin antidepresiva).
Crtex prefrontal: bloqueo 5HT7 aumenta liberacin glutamato.

ARIPIPRAZOL

Agonista parcial D2 (DPA).

SEPs e hiperprolactemia reducidos, no sedacin, no aumento peso, no riesgo cardiometablico.
Antag, 5HT2A, agonista parcial 5HT1A, antag. 5HT7.
Tratamiento: esquizofrenia y mana. En nios y adolescentes: esquizofrenia, mania mixta-aguda, irritabilidad autismo.
Antidepresivo de refuerzo para SSRI/SNRI en depresin mayor resistente al tratamiento. Para depresin bipolar (no aprobado).
Puede ser demasiado agonista (demasiado caliente) o demasiado antagonista (demasiado frio).
Formulacin: intramuscular, comprimido bucodispensable, liqudo, inyectable (fase de desarrollo).

BREXPIPRAZOL

Agonista parcial D2 (mas antagonista D2 que el aripiprazol).

Antag. 5HT2A, 5HT7, 5HT2B, agonismo parcial 5HT1A y antag. Alfa1 (mas potente que al D2).
Pocos SEPs, rara acatisia, acciones antidepresivas.
Tratamiento agitacin y psicosis en demencias.

Agonista parcial D2 (mas antag. que el aripiprazol).

Agonismo parcial D3 y 5HT1A, antag. 5HT2A, 5HT2B, H1 (en menor grado).
Tratamiento mana y esquizofrenia en dosis superiores: antag. 5HT7 y 5HT2C. Tratamiento depresin en dosis bajas:
agonista D3 (ms que D2).
No aumento peso, no problemas metablicos, bajos SEPs.
Dos metabolitos en depot oral semanal, quincenal y mensual.

R
I
P

CARIPRACINA

O
T
R
O
S

SULPRIDA
AMISULPRIDA

A dosis usuales tiene el perfil de un antipsictico convencional (antag. D2) pero a bajas dosis puede ser agonista parcial D2 (aunque mas
cercano al espectro antag.) y agonista D3 ms potente.

Antag. Parcial D2 a dosis bajas y como antag. D2 ms convencional a dosis altas.

Antag. D3, 5HT7, 5HT2B.
Pocos SEPs (a pesar de no ser antag. 5HT2A). Elevacin prolactina.
Mejor sntomas negativos esquizofrenia (bajas dosis).

CARACTERISTICAS
SERINDOL

Antag. 5HT2A , D2, 5HT2C, Alfa1.

Agente 2 lnea (problemas cardacos).

PEROSPIRONA

Antag. 5HT2A, D2, D4, agonista parcial 5HT1A.

Tratamiento esquizofrenia y mana.