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Farmacologia15 Anestsicos Medresumosdez 2011 120627022736 Phpapp01 PDF
Farmacologia15 Anestsicos Medresumosdez 2011 120627022736 Phpapp01 PDF
FARMACOLOGIA
ANESTSICOS
(Professora Edilene Bega)
Anestesiologia a especialidade mdica que estuda os meios possveis de proporcionar a ausncia ou alvio
da dor e/ou outras modalidades sensitivas ao paciente que necessita ser submetido a procedimentos mdicos, como
cirurgias ou exames diagnsticos, identificando e tratando eventuais alteraes das funes vitais.
A anestesia o procedimento mdico que tem por finalidade promover um bloqueio das modalidades sensitivas
de um modo geral. Para realizar tal funo, ela pode agir de duas maneiras: com integridade da conscincia (anestesia
local ou regional) ou ocorrendo inconscincia (anestesia geral).
ANESTSICOS L OCAIS
Os anestsicos locais so um grupo de frmacos utilizados para induzir a anestesia em nvel local, sem
produzir inconscincia. Sua utilizao baseia-se na infiltrao de substncias anestsicas nas proximidades da rea a
ser operada, usualmente empregada em cirurgias de superfcie de pequeno ou mdio porte.
Auxiliam no tratamento da dor ps-operatria quando utilizada sozinha ou em associao com outras tcnicas
anestsicas. Para isso, eles bloqueiam a conduo nervosa de impulsos sensitivos da periferia para o SNC, bloqueando
canais de sdios de nervos segmentares. So indicados para anestesia de mucosa, anestesia infiltrativa e anestesia
regional (como a raquianestesia), quando no necessria a perda da conscincia.
Os anestsicos locais podem ser classificados em dois grupos:
Amino-steres: so biotransformados por pseudocolinesterases plasmticas, e podem competir com outras
drogas que sejam biotransformadas por estas mesmas enzimas (fenmeno que faz com que este anestsico
dure mais tempo no organismo, e a anestesia se torne mais demorada). Seus principais representantes so:
o Benzocana: atua bloqueando a conduo de impulsos nervosos e diminuindo a permeabilidade da
membrana neuronal ao iodeto de sdio. absorvido de forma rpida atravs das mucosas. quase
insolvel em gua e tem indicaes tpicas e orotraqueal. O comeo da ao evidencia-se
instantaneamente e prolonga-se por 15 a 20 minutos. Se forem absorvidas grandes quantidades atravs
da mucosa, as aes no sistema nervoso central podem produzir estimulao ou depresso. As aes
sobre o sistema cardiovascular produzem depresso, excitao e conduo cardaca.
o Cocana: de uso tpico, pode ser aplicada tambm na mucosa nasal, para intubao e cirurgias. A dose
mxima no pode exceder 3mg/dia. Sensibiliza o miocrdio s catecolaminas e podendo causar
hipertenso.
o Procana (Novocain): apresenta baixa potncia, incio rpido e curta durao. Pode ser utilizada nas
infiltraes de pele e bloqueios espinhais. usada principalmente para reduzir a dor da injeo intramuscular da penicilina, e tambm na odontologia.
o Tetracana: um frmaco popular na anestesia subaracnidea, apresentando uma potncia 10 a 15
vezes maior que a procana. Tem incio de ao rpido (com bloqueio motor intenso, maior que o
sensitivo) e de durao prolongada quando administrado com epinefrina.
o Cloroprocana: apresenta uma baixa toxicidade e rpido incio de ao.
ANESTSICOS GERAIS
Os anestsicos gerais tm como objetivo gerar uma depresso do total do SNC, sem a manuteno da
conscincia. Os principais objetivos da anestesia geral so:
Bloqueio ou insensibilidade dor;
Promover a inconscincia;
Bloquear e evitar reflexos autonmicos (neurovegetativos) indesejveis;
Promover amnsia antergrada, isto , fazer com que tudo que acontece aps a anestesia seja esquecido pelo
paciente;
Promover o relaxamento muscular.
Para promover todos esses efeitos, os anestsicos gerais contam com o auxlio de diversas classes de frmacos
coadjuvantes (para construir a chamada anestesia balanceada), tais como:
Coadjuvantes pr-anestsicos:
o Anticolinrgicos (Atropina, Copolamina): usam-se bloqueadores muscarnicos para proteger o corao de
uma eventual parada durante a induo anestsica (o Halotano, por exemplo, um anestsico inalatrio que
pode levar a uma parada cardaca muito facilmente).
o Antiemticos: para inibir nusea e vmito durante a anestesia (efeito que pode ser desencadeado por
analgsicos opides).
o Anti-histamnicos: para evitar a reao alrgica e, principalmente, cooperar na sedao (ajudando a
minimizar a quantidade de anestsico a ser administrado).
o Barbitricos: tanto ajudam na sedao, quanto na velocidade desta sedao. O Tiopental, por exemplo,
um anestsico geral que atua de maneira to veloz que pula um dos estgios da anestesia (fase excitatria).
o Benzodiazepnicos: utilizados para tratar a ansiedade, sendo, por muitas vezes administrados 24h antes da
anestesia. Apresenta um efeito excelente para amnsia antergrada.
o Opiides: apresentam um satisfatrio efeito anestsico ( vlido lembrar que os anestsicos, basicamente,
no apresentam efeitos analgsicos da a necessidade da coao de opiides).
Relaxantes musculares:
o Succinilcolina: relaxante muscular despolarizante utilizado em anestesias para a realizao de intubao,
apresentando efeito de 1 a 3 minutos.
o Atracrio e Vicurnio: relaxantes musculares no-despolarizantes cuja ao inibida pela anti-AChE.
A administrao de drogas pr-anestsicas tem a finalidade de: abolir a dor, produzir a sedao, potencializar
vias areas, bloquear o vago e reduzir o metabolismo. Os ansiolticos (como os benzodiazepnicos) so amplamente
utilizados na pr-anestesia para o combate da ansiedade. Os benzodiazepnicos, melhor que qualquer outra droga, tm
um efeito capaz de promover amnsia antergrada muito efetivo e interessante para as anestesias.
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OBS : necessrio diferenciar a ansiedade fisiolgica da ansiedade patolgica, realizando uma boa anamnese properatria com o paciente e seus familiares. Os sinais do SNA em resposta ansiedade patolgica so: diarreias,
tonturas, hiperidroses, hipertenso, taquicardias em repouso, midrase pupilar, inquietao, atividade central
exacerbada, tremores, urgncias urinrias, formigamentos e fobias.
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OBS : Ansiedade x Medo: A ansiedade decorre de um estmulo desconhecido, imaginrio, vago e conflituoso. J o
medo um sinal de alerta como resposta a um estmulo conhecido, definido e no-conflituoso.
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OBS : necessrio, tambm, diferenciar duas classes de psicofrmacos muito parecidas, que so os hipnticos e os
ansiolticos. A diferenciao entre esses dois tipos de drogas no fcil, do ponto de vista prtico. Drogas ansiolticas
so drogas que buscam aliviar a ansiedade e dar tranquilidade (alm de sedao, em alguns casos), enquanto drogas
hipnticas buscam apenas induzir o sono. No entanto, drogas sedativas, dependendo da dosagem, tambm so
indutoras do sono, enquanto drogas que visam induzir o sono tambm apresentam efeitos tranquilizantes. De um modo
geral, temos:
Hipnticos so utilizados no estmulo do sono (casos de insnia). Diferentemente dos sedativos, os hipnticos
buscam apenas induzir ao sono. Os principais representantes so:
Ansiolticos so frmacos que atuam na diminuio da atividade do SNC, so, por sua vez, hipnticos e
redutores da ansiedade. Administradas em grandes quantidades, os ansiolticos provocam morte por parada
cardiorrespiratria. O grupo dos Benzodiazepnicos constitui a categoria de drogas mais expressivas no uso
clnico atual. No se utiliza barbitricos como ansiolticos por serem muito txicos, servindo apenas para
anestsicos gerais endovenosos e anticonvulsivantes.
No que diz respeito, necessariamente, aos anestsicos gerais, podemos citar duas grandes classes: os
anestsicos inalatrios e os anestsicos venosos. Ambas, promovem um estado de inconscincia reversvel,
imobilidade, analgesia e bloqueio dos reflexos autonmicos obtidos pela administrao de frmacos especficos
adjuvantes.
ANESTSICOS INALATRIOS
Os anestsicos inalatrios desenvolvem suas aes farmacolgicas principais no sistema nervoso central, onde
inibem a percepo da sensibilidade. J as aes secundrias, colaterais, so exercidas sobre os outros sistemas do
organismo. Seu mecanismo de ao consiste na expanso das membranas celulares, desarranjo dos canais inicos e
sensibilizao de enzimas superficiais.
Basicamente, os anestsicos inalatrios so utilizados quando se deseja uma anestesia de maior durao,
possibilitando o controle regulao da profundidade da anestesia.
Os principais representantes so:
Halotano: um hidrocarboneto halogenado coadministrado com xido nitroso (pois este pouco solvel no
sangue), opiceos e/ou anestsicos locais. Ao contrrio dos outros agentes anestsicos usados atualmente, que
so derivados do ter, o halotano um derivado alcano. No causa irritao, bem tolerado e um potente
hipntico. O Halotano parece influenciar menos a resistncia vascular coronariana do que o Isoflurano.
Diferentemente dos demais anestsicos inalatrios, a frequncia cardaca diminui em parte porque as respostas
simpticas esto deprimidas (efeito central do anestsico) e em parte por efeito direto sobre o ndulo sinoatrial e
o sistema de conduo, levando reduo da velocidade de gerao e conduo de impulsos. Suas principais
caractersticas so:
Vagomimtico
Hipotenso (Fenilefrina)
Capaz de causar arritmias cardacas
Produz metablitos txicos (que causam febre,
Hipercapnia
nuseas, vmitos, anorexia, sinais de hepatite)
Promove aumento plasmtico de catecolaminas
No-hepatotxico em pacientes peditricos.
Isoflurano: tambm um hidrocarboneto halogenado, mas foi recentemente estuado. Ele produz menor
alterao do dbito cardaco, em funo do menor efeito inotrpico negativo quando comparado ao halotano e
ao enflurano. Gera aumento da freqncia cardaca e este efeito parece ter mediao central. Causa a maior
reduo da resistncia vascular sistmica quando comparado ao halotano e ao enflurano. O ritmo cardaco
notavelmente estvel, constituindo uma vantagem definida sobre o halotano e, em menor extenso enflurano.
Em nveis mais profundos de anestesia, o isoflurano aumenta fluxo sangneo cerebral e, consequentemente, a
presso craniana, mas ainda assim em menor extenso do que a com o halotano. Esta caracterstica do
isoflurano de grande importncia em anestesia para neurocirurgia. Suas principais caractersticas so:
Baixa toxicidade, pouco biotransformado
No provoca atividade convulsivante
Hipotenso
bastante indicado nas neurocirurgias
No induz arritmias
Metoxiflurano: o mais potente por ser muito lipossolvel. Suas principais caractersticas so: muito
empregado na obstetrcia (no relaxa o tero); nefrotxico.
Sevoflurano: um agente inalatrio que no irrita as vias areas. O dbito cardaco preservado em
concentraes de uso clnico. No altera significativamente a frequncia cardaca, o que benfico para o
portador de doena isqumica do miocrdio, uma vez que no h aumento do consumo de oxignio pelo rgo
nem diminuio do tempo disponvel para o enchimento coronariano durante a perfuso. Suas principais
caractersticas so:
Conveniente para induo com emprego de mscara em crianas
til para anestesia de pacientes coronariopatas
Captao e eliminao rpidas
xido nitroso: um analgsico potente, mas um fraco anestsico geral, sendo, portanto, necessria a sua
administrao em associao a outros frmacos adjuvantes. o mais seguro dos anestsicos gerais, desde que
administrado com pelo menos 20% de oxignio (retarda a captao de O2 no perodo de recuperao). A
freqncia cardaca no se altera ou diminui ligeiramente, a resistncia vascular sistmica eleva-se e no h
alterao da presso arterial mdia. Suas principais caractersticas so: Efeitos mnimos sobre o sistema
cardiovascular e fluxo sangneos cerebral; Menos hepatotxico.
OBS : As principais propriedades dos anestsicos inalatrios esto descritas logo abaixo:
Potncia: depende da Concentrao Alveolar Mnima (CAM: definida pela concentrao de anestsico capaz de
manter 50% de uma populao insensvel a um estmulo doloroso padronizado como a inciso da pele com
bisturi) e de sua lipossolubilidade.
Captao e distribuio: so regidos pela presso parcial do gs (depende da frequncia respiratria); pela
solubilidade no sangue (depende da propriedade fsico-qumica inerente a cada gs); e pela captao tecidual
(depende do fluxo sangneo tecidual).
Mecanismo de ao: no-seletivo. Os anestsicos inalatrios desenvolvem suas aes farmacolgicas principais
no sistema nervoso central, onde inibem a percepo da sensibilidade. J as aes secundrias, colaterais, so
exercidas sobre os outros sistemas do organismo. Seu mecanismo de ao consiste na expanso das
membranas celulares, desarranjo dos canais inicos e sensibilizao de enzimas superficiais.
ANESTSICOS VENOSOS
So utilizados para induzir a anestesia e, se for o caso, mant-la por curto perodo de tempo. So bastante
eficazes para se burlar a fase excitatria da anestesia, que indesejvel. De um modo geral, os anestsicos venosos
so drogas barbitricas, e tm como caractersticas:
Anestsicos potentes
Analgsicos fracos
Ao ultra-curta: por ter alta lipossolubilidade
Metabolismo lento
Efeitos mnimos sobre o sistema cardiovascular, mas pode contribuir para a hipotenso
Causam apneia, tosse, laringoespasmo e broncoespasmo
Podem causar, facilmente, parada cardiorespiratria.
Contraindicados em pacientes com porfiria
escassas propriedades como analgsico e relaxante muscular. Doses baixas tm-se mostrado
analgsicas, reduzindo o limiar da dor.
Frmacos com atividade dissociativa: a anestesia dissociativa um tipo de anestesia que favorece a ativao
dos sistemas psicolgicos e, com isso, o paciente pode apresentar algumas alteraes comportamentais,
fazendo com que o paciente, muito frequentemente, passe por experincias como iluses ou pesadelos. O
principal representante desta classe a Cetamina (Clortamina, Ketamin S).
o Cetamina (Ketamina): anestsico de curta ao que induz um estado de dissociao (parece estar
acordado, mas est inconsciente e no sente dor). Fornece sedao, amnsia e imobilidade. Indicada
quando no se deseja depresso circulatria (estimula o tnus simptico). contraindicada em
hipertensos ou vtimas de AVC. Produz alucinaes no perodo ps-anestsico.
Opiides: so derivados sintticos da morfina e que devem ser includos como componentes da tcnica da
anestesia venosa, merecendo destaque os de uso corrente como Fentanil (muito potente, com cerca de 100
vezes da potncia da morfina), Sufentanil (mais potente dos opiides, com cerca de 10 vezes da potncia do
Fentanil), Alfentanil (opiide de pequena potncia, com cerca de 1/15 da potncia da morfina) e, mais
recentemente, o Remifentanil (tambm tem baixa potencia). Essas drogas oferecem uma boa estabilidade
hemodinmica durante a anestesia.
De fato, os opiides so potentes analgsicos (o que interessante para diminuir as doses dos anestsicos,
que so extremamente txicos), porm no fornecem boa amnsia (da a necessidade de associar drogas
ansiolticas, como os Benzodiazepnicos). Podem causar hipotenso, depresso respiratria e rigidez muscular,
nuseas e vmito. Fentanila mais freqente do que a morfina. Podem ser antagonizados pela Naloxona.
Droperidol com fentanila (Innovar): antipsicticos que causam neuroleptoanalgesia por bloqueio
adrenrgico. Possuem as seguintes propriedades: so sedativas, antiemticas e anticonvulsivnates. Podem
causar movimentos musculares extrapiramidais (contra-indicado no Parkinson). Quando associado a um
anestsico (como o xido nitroso) produz neuroleptoanestesia.
OBS : A induo anestsica pode ser obtida atravs do uso de qualquer sedativo/hipntico. Entretanto, a escolha deve
levar em considerao algumas propriedades e caractersticas de cada um dos frmacos:
O Tioptenal pode ser interessante para burlar a fase excitatria
Midazolam ou diazepam devem ser usados para rpida sedao de pacientes agudamente agitados.
Propofol o sedativo preferido quando o acordar rpido (Ex: avaliao neurolgica) importante.
Midazolam recomendado somente para uso em curto prazo, j que produz tempo de despertar e de extubao
imprevisveis com infuses mais longas que 48-72 horas.
Lorazepam recomendado para sedao em muitos pacientes, intermitente ou continuamente.
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OBS : A inconscincia pode no ocorrer nos casos em que se deseje algum grau de proteo ao paciente ou em
situaes de extremo risco de morte, como: gravidez, traumatizado multisistmico, idosos e pacientes com algum grau
de choque, seja ele hipovolmico, sptico ou cardiognico. Quanto maior a profundidade da anestesia, maior o grau de
inconscincia.