Você está na página 1de 10

1

BIOFARMACIA II
IV AO. QUIMICA FARMACEUTICA
UNIDAD II: ESTUDIOS BIOFARMACUTICOS DE LOS FARMACOS
ADMINISTRADOS POR VA ORAL.
TEMA 4: ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOS POR VA
SUBLINGUAL.
TEMA 5: ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS POR VIA RECTAL

I.

LA VIA SUBLINGUAL

1. INTRODUCCION

La administracin de un frmaco por va sublingual es una forma


especial de va oral por la que ste, tras disolverse en saliva, llega a la
circulacin sistmica a travs de la extensa red de vasos venosos y
linfticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo submucoso
lingual.
Ventajas de la va sublingual
1. Es fcil de administrar.
2. En general, la velocidad de absorcin y la biodisponibilidad son
superiores a las de la va oral. Se puede obtener un efecto ms

rpido, y es especialmente til en situaciones de urgencia


(coronariopata, hipertensin arterial, etc.).
3. Evita una posible alteracin o inactivacin gastrointestinal o
heptica; ya que evita el efecto de primer paso por las enzimas
hepticas.

Limitaciones de la va sublingual
1. Su uso es limitado por que solo est disponible para algunos
medicamentos y solo pueden administrarse sustancias dosificables
en pequea magnitud (pocos miligramos) al ser limitada la
superficie bucal.
2. La sequedad y posible irritacin de la mucosa bucal reducen la
disolucin y la absorcin de los frmacos.
3. Va incmoda para los pacientes por el sabor de los
medicamentos.
2. ABSORCIN DEL FRMACO POR VA SUBLINGUAL

El plexo venoso sublingual es superficial y visible; se compone de dos


venas sublinguales profundas a cada lado, de las venas dorsales y de las
venas raninas del frenillo de la lengua. Todas ellas convergen detrs del
msculo triogloso formando un tronco comn que es, propiamente, la
vena sublingual. Antes de drenar a la vena yugular se fusiona con la
vena facial y la vena tiroidea superior. Esta (vena yugular) es una rama
de la vena cava superior, desembocando finalmente a la aurcula
derecha y pasando a travs de la vlvula tricspide hacia el ventrculo

derecho, de aqu es llevado a los pulmones a travs de las arterias


pulmonares; donde se da el intercambio y es regresado al corazn por
las venas pulmonares llegando a la aurcula izquierda y pasando por la
vlvula mitral hacia el ventrculo izquierdo, de aqu es llevado por la
arteria aorta a la circulacin sistmica.

3. INDICACIONES
SUBLINGUAL

PARA

LA

UTILIZACIN

DE

LA

VA

1. Las enfermedades orofarngeas, esofgicas, gstricas, duodenales,


del sistema nervioso central o hepticas que dificultan la
deglucin, el trnsito, la absorcin o la distribucin de los
frmacos.
2. Los estados en los que tampoco se puede emplear otras vas
(intravenosa, intramuscular, subcutnea, intraarticular, tpica,
etc.).
3. Los estados en los que se precisa una elevada velocidad de
absorcin y biodisponibilidad.
4. FORMAS FARMACUTICAS SUBLINGUALES
1. Comprimidos
de
disolucin
rpida
con
adecuada
hidroliposolubilidad: se desintegran en contacto con el medio
hmedo sublingual. Algunos contienen sustancias higroscpicas
que se hinchan, otros son comprimidos liofilizados.
2. Cpsulas de disolucin rpida para uso sublingual: son blandas y
en ocasiones perforadas.
3. Nebulizadores o pulverizadores de dosificacin definida por
pulsacin.
5. FRMACOS UTILIZADOS POR VA SUBLINGUAL
Nitratos: la nitroglicerina.
Benzodiacepinas: Alprazolam, lorazepam o midazolam
Opiceos: La morfina, la metadona y la buprenorfina
Agonistas dopaminrgicos
Antihipertensivos: captopril (25 mg) o nifedipina (10 mg).
Antiarrtmicos: el Verapamilo y el nicorandil.

Otros: tambin puede usarse para el salbutamol, ketorolaco y la


vasopresina

II.

VIA RECTAL

1. INTRODUCCION
La administracin de medicamentos a travs del recto supone una va
segura y es una prctica frecuente en determinadas situaciones,
consiguiendo un efecto local y / o sistmico. La administracin por esta
va no suele tener problemas. Hay que evitar utilizar esta va
principalmente cuando el paciente tenga hemorragia rectal o haya sido
intervenido de esta zona.
Esta va est indicada cuando se quiere evitar un tracto digestivo
superior por unas determinadas causas, patologa, sabor desagradable o
agresividad del medicamento, si bien es verdad, que esta va est
limitada a las presentaciones existentes que ofrece la empresa
farmacutica.
Es una va de absorcin lenta e incompleta. No acostumbra a ser una va
adecuada para conseguir efectos rpidos y reproducibles, y si, en
cambio para lograr niveles plasmticos ms o menos sostenidos.
Los objetivos de la va rectal son:

Conseguir que el frmaco penetre en el tracto rectal para obtener


efectos teraputicos locales y / o sistmicos deseados.

Proporcionar una alternativa a la va oral.


Aliviar dolor.
Disminuir fiebre.

VENTAJAS
til cuando el paciente es incapaz de
ingerir la medicacin por va oral
(vmitos
intensos,
inconsciencia,
entre otros).
La absorcin es rpida.
Evita que los medicamentos sean
destruidos por el jugo gstrico o por
las enzimas digestivas.

DESVENTAJAS
Es una va incmoda para muchas
personas.

Riesgo de irritacin.
Puede acompaarse de una
absorcin incompleta o irregular
del frmaco dependiendo de la
capacidad del paciente para
retenerlo y de la presencia de
heces en el recto.
Medicamentos
que
por
sus No se puede emplear en enfermos
caractersticas organolpticas (tales con diarrea.
como olor, sabor) son intolerados por
va oral.
2. CARACTERSTICAS ANATOMOFISIOLGICAS DEL RECTO:

El recto constituye la porcin final del intestino grueso, se une al colon


sigmoideo, recorre aproximadamente 12 cm antes de entrar en el canal
anal. La ampolla rectal no suele contener heces; pero si, un pequeo
volumen de 1 a 3 ml de un lquido acuoso y viscoso. Su pH oscila entre 6
y 8, fcilmente modificable debido a su escasa capacidad reguladora.
La ampolla rectal posee una activa irrigacin arterial y venosa. El
dispositivo venoso eferente drena por medio de las venas hemorroidales
superiores, que forma parte del sistema portal.
Sin embargo, las venas hemorroidal inferior y hemorroidal media
pertenecen al sistema de la cava inferior, por lo tanto, evitan
parcialmente los efectos de primer paso.
3. ABSORCIN EN LA MUCOSA RECTAL:
Es por difusin pasiva, a travs de la membrana lipoidea del enterocito,
por lo tanto, la absorcin ser facilitada si el frmaco es lipfilo y
depender de las peculiaridades de esta mucosa, as como, de las
propiedades fsico-qumicas del frmaco y del vehculo de cesin.

La absorcin en la mucosa rectal es buena, ya que es una zona muy


vascularizada. La vena hemorroidal superior drena la ampolla rectal a
travs de la vena mesentrica, llega a la vena porta. Las venas
hemorroidales drenan el tramo distal y la porcin inferior de la ampolla
rectal, dichas venas desembocan en la ilaca e hipogstrica y stas a su
vez en la vena cava inferior, que llega directamente al corazn. El pH
rectal es neutro (7.2) y se absorben ms fcilmente las formas no
ionizadas o liposolubles. Si el pK del frmaco se iguala al pH rectal, se
obtiene una importante proporcin de forma no ionizada absorbible.

4. FORMAS FARMACUTICAS:

III.

ACTIVIDADES PRCTICAS

1. Responda Verdadero (V) o Falso (F) segn corresponda:


a) ____ Los polvos y liofilizados son formas farmacuticas lquidas
para la va oral.
b) ____ Los frmacos por va oral pueden ejercer un efecto local o
sistmico despus de su absorcin.
c) ____ La va sublingual permite la administracin de preparados
liposolubles alcanzndose el efecto teraputico ms rpido que
por va oral.
d) ___ La inactivacin que sufre una droga a su paso por hgado y
mucosa intestinal antes de llegar a la circulacin sistmica se
denomina biodisponibilidad.
e) ___ La relacin entre biodisponibilidad y efecto del primer paso
heptico es inversamente proporcional.
f) ___ Los medicamentos que sufren un importante efecto del primer
paso necesitan dosis superiores cuando se administran por va
oral, en comparacin con otras vas en las cuales el medicamento
no pasa por el hgado.
g) ___ La absorcin de los medicamentos por la va rectal es rpida y
completa.
h) ____ A travs de la va rectal se logra una absorcin regular y
completa de supositorios y pomadas.
2. Complete los espacios en blanco segn sus conocimientos:
a) Forma
farmacutica
para
la
va
sublingual
_____________________________
b) Son formas farmacuticas lquidas para la va oral
____________________ y _______________.
c) El medicamento sufre intensamente el efecto del primer paso
por va__________
d) Tabletas comprimidas con forma esfrica o convexa recubiertas
de
capas
azucaradas
y
coloreadas
se
denominan
______________________________
e) Son frmacos que se pueden administrar por va
sublingual__________________,
___________________
y
_____________________________________
f) Forma farmacutica a evitar en pacientes con prdida de la
conciencia y alteraciones en el reflejo de la deglucin
___________________
3. Explique:
a) Proceso de absorcin de los frmacos por va oral:
b) Como se absorben los frmacos por va sublingual:
c) Por cul de las vas orales se da el efecto de primer paso:
d) Como se absorben los medicamentos por va rectal:
4. Analice y conteste:

10

Paciente femenina que acude a consulta


por presentar signos de
cefalea (dolor de cabeza) y nausea. El medico decide indicarle Dolgenal
(Ketorolaco 10 mg) para el alivio de su dolor. En el servicio de farmacia
hay en existencia Dolgenal 10 mg tab y Dolgenal Rapid tab sublingual.
a) Qu va de administracin usted considera adecuada utilizar y por
qu?
b) Mencione las ventajas y desventajas de esta va de administracin.