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Classificao dos frmacos para uso durante a amamentao

Segundo Hale(10), os medicamentos so classificados em categorias de risco para uso na lactao. Os de


nvel 1 (L1) so os mais seguros, enquanto que os de nvel 5 (L5) so contra-indicados. Os nveis 2 (L2), 3
(L3) e 4 (L4) so considerados, respectivamente, seguros, moderadamente seguros e possivelmente
perigosos. Para fins prticos, os frmacos de nveis 1 e 2 so apresentados conjuntamente na Tabela 1A e
1B e os demais nas Tabelas 2, 3 e 4.

Tabela 1A Frmacos seguros para uso durante a lactao


Classes farmacolgicas

Frmacos

Analgsicos e

Acetominofen, azaprazone, celecoxib, cetorolaco, diclofenaco, fenoprofeno,

antiinflamatrios no

flurbiprofeno, ibuprofeno, piroxicam, rofecoxib Analgsicos opiides e

esterides

antagonistas Alfentanil, buprenorfina, butorfanol, fentanil, meperidina ,


nalbufina, naltrexona, propoxifeno

Anestsicos e indutores

esterides Bupivacana, halotano, lidocana, propofol, ropivacana

anestsicos
Corticosterides

Beclometazona, budesonida, hidrocortisona, prednisolona, prednisona,


metilprednisolona

Anti-histamnicos

Cetirizina, desloratadina, difenidramina, dimenidrinato, loratadina,


fexofenadina, hidroxizine, levocabastina, olopatadina, prometazina,
triprolidina

Antitussgenos e

Dextrometorfano, guaifenesina

mucolticos
Descongestionantes

Fenilpropanolamina

nasais
Broncodilatadores

Albuterol, brometo de ipratrpio, isoetarina, isoproterenol, levalbuterol,


pirbuterol, salmeterol, terbutalina

Antiasmticos

Cromoglicato sdico, nedocromil

Anti-hipertensivos

Benazepril, captopril, enalapril, hidralazina, labetalol, metildopa, mepindolol,


minoxidil, nicardipina, nifedipina, nimodipina, nitrendipina, propranolol,
quinapril, timolol, verapamil

Diurticos

Acetazolamida, espironolactona, hidroclorotiazida

Hipolipemiantes

Colesevelan, colestiramina

Antiarrtmicos

Digoxina, disopiramida, mexiletine, quinidina, propafenona

Aminas vasoativas

Adrenalina, dipivefrin, dobutamina, dopamina

Anticidos

Cimetidina, esomeprazol, famotidina, hidrxido de magnsio, nizaditina,


omeprazol, pantoprazol, ranitidina, sucralfato

Antiemticos e

Cisaprida, dimenidrinato, domperidona, metoclopramida, ondansetron

gastrocinticos
Antidiarricos

Kaolim, loperamida, pectina

Laxante

Bisacodil, docusato, laxantes salinos e osmticos

uso no ps-parto imediato


Tabela 1B Frmacos seguros para uso durante a lactao
Classes farmacolgicas

Frmacos

Antiparasitrios

Permetrina, praziquantel

Antibiticos

Amicacina, amoxicilina, ampicilina, clavulanato de potssio, azitromicina,


aztreonam, carbenicilina, cefalosporinas* , claritromicina, clindamicina,
clotrimazol, cloxacilina, dicloxacilina, eritromicina, ertapenem, etambutol,
floxacilina, furazolidona, gentamicina, imipenem, kanamicina, lincomicina,
loracarbef, metronidazol, minociclina, moxifloxacin, mupirocina, nafcilin,
nitrofurantona, ofloxacin, penicilina G, piperacilina, polimixina B,
rifampicina, sulfisoxazol, ticarcilina, tetraciclina, trimetoprim, vancomicina

Antivirais

Aciclovir, fanciclovir, lamivudina, valaciclovir

Antifngicos

Cetoconazol, clotrimazol, fluconazol, griseofulvina, itraconazol, miconazol,


nistatina, terbinafina, tinidazol

Antimalricos

Hidroxicloroquina, mefloquine, quinina

Antidiabticos

Insulina, gliburida, metformin, miglitol

Antitireoideanos

Propiltiouracil

Anovulatrios

Etonogestrel, levonorgestrel, medroxiprogesterona, noretinodrel,


noretindrona

Hormnios

Levotiroxina, liotironina, desmopressina, tirotropina

Anticoagulantes

Dalteparina, heparina, warfarin

Hipnticos e ansiolticos

Nitrazepam**, zalepton, zopiclone Neurolpticos Haloperidol, quetiapina,


sulpiride

Antidepressivos

Amitriptilina, amoxapine, citalopram, clomipramina, desipramina, dotiepin,


fluoxetina***, fluvoxamina, imipramina, mirtazapina, paroxetina, nortriptilina,
sertralina, trazodone

Anticonvulsivantes

cido valprico, carbamazepina, fenitona, fosfenitona, sulfato de magnsio

Antienxaqueca

Eletriptan

Relaxantes musculares

Baclofeno, mivacrio

Uterotnicos

Metilergonovina**, oxitocina

Adoantes

Aspartame

Contraste e radioistopos

Brio, C-racloripe, gadopentetato, ioxenol, metrizamida, metrizoato

Antineoplsicos

Hidroxiuria

Vitaminas

Vitaminas C, D, E, K, piridoxina

Sais minerais

Sais ferrosos, sais de zinco, flor

Ervas

Erva de So Joo (Hypercurium perforatum)

Vacinas

Doena de Lyme, DPT, febre tifide, hepatite A, hepatite B, influenza,


meningoccica C conjugada, MMR, plio oral, rubola, varicela

Imunoglobulinas

Hepatite B, RHO

Outros

Alopurinol, cafena, carbamida, clorexedine, dornase, fator de coagulao


VIIa, filgastrin, hilan G-F 20, infliximab, interferon alfa N3, injees para
alergia, lisina, nicotina adesivo/ goma/spray, pamidronato, pentosan,
pentoxifilina, pimecrolimus, piridostigmina, teste tuberculnico (PPD)

*exceto cefditoren; **perodos curtos; ***aps um ms de vida

Tabela 2A Frmacos moderadamente seguros para uso durante a lactao


Classes farmacolgicas

Frmacos

Analgsicos e

AAS, diflunisal, etodolaco, indometacina, meloxican, mesalamina,

antiinflamatrios no

nabumetona, naproxeno*, olsalazina, oxaprozin, tolmetin

esterides
Analgsicos opiides e

Codena, hidromorfone, hidrocodone, meperidina**, metadona, morfina,

antagonistas

naloxona, oxicodone, pentazocina, tramadol

Anestsicos e indutores

Articana, dibucana, mepivacana, metohexital, xido nitroso, procana,

anestsicos

remifentanil, sevoflurano, tiopental

Antiespasmticos

Escopolamina, flavoxate, hiosciamina, metescolpolamina, oxibutinina

Corticosterides

Betametasona, dexametasona, fludocortisona, flunisolida, fluticasona,


mometasona, prednicarbato, triancinolona

Anti-histamnicos

Azelastina, trimeprazine

Antitussgenos

Benzonatato

Descongestionantes

Fenilefrina, pseudoefedrina*

nasais

Broncodilatadores

Difilina, formoterol, teofilina Anti-hipertensivos Acebutolol, amlodipina,


atenolol, betaxolol, bisoprolol, candesartan, carteolol, carvedilol, esmolol,
fosinopril, guanfacine, isradipina, levobunolol, lisinopril, metoprolol,
nisoldipina, olmesartam, ramipril, sotalol, telmisartan

Diurticos

cido etacrnico, furosemida, indapamida, manitol, torsemide, triantereno

Vasodilatadores

Isossorbida

Antilipmico

Ezetimibe, fluvastina, pravastatina

Antiarrtmicos

Digitoxina, diltiazem, encainide, flecainide, procainamida

Laxantes

Senna, cscara sagrada, leo de castor, polietilenoglicol

Antidiarricos

Difenoxilato, paregrico

Anticidos

Lansoprazol, rabeprazol

Antiemticos

Dolasetron, granisetron, meclizine, proclorperazina, tropisetron

Hipolipemiantes

Atorvastatina, fenofibrato, genfibrosil, sinvastatina

Trombolticos

Alteplase

Anticoagulantes e

Dipiridamol, enoxaparin, epoprostenol, lepirudin, tinzaparina

antiagregantes
plaquetrios
Antiparasitrios

Albendazol, ivermectina, mebendazol, pamoato de pirantel, tiabendazol

Antibiticos

Cefditoren, dalfopristina, daptomicina, diritromicina, doxiciclina, enoxacin,


fosfomicina, gatifloxacin, isoniazida, levofloxacin, linezolida, lomefloxacin,
meropenem, oxacilina, netilmicina, norfloxacin, pirazinamida, podofilox,
quinupristina, rifaximin, streptomicina, sulfadizina de prata,
sulfametoxazol+trim etoprim, sulfassalazina, telitromicina, tobramicina

Antivirais

Interferon beta 1A e 1B, nevirapina, oseltamivir, penciclovir, valganciclovir,


zanamivir, zidovudina

Antifngicos

Anfotericina B, caspofungin, sulconazol, terconazol

* uso por perodos curtos; **uso no ps-parto imediato

Tabela 2B Frmacos moderadamente seguros para uso durante a lactao

Classes farmacolgicas

Frmacos

Antimalricos

Atovaquone, proguanil, primaquina

Antidiabticos

Acarbose, acetohexamida, exenatide, pioglitazona, pramlintide,


rosiglitazona, glipizida

Anovulatrios

Etinilestradiol, etonogestrel, drosperinona, levonorgestrel****

Antitireoideano

Carbimazol, metimazol

Hormnios e inibidores

Corticotropina, estrognio, estradiol, gonadorelin, gonadotrofina corinica,

hormonais

ganirelix, goserelin implante, FSH, melatonina, menotropina, mifepristona,


octreotide, progesterona, somatropina, triptolerin, vasopressina

Hipnticos e ansiolticos

Alprazolam, buspirona, butabarbital, butalbital, diazepam, droperidol,


estazolam, eszopiclone, flunitrazepam, flurazepam, halazepam, hidrato de
cloral, lorazepam, meprobamato, midazolam, oxazepam, pentobarbital,
prazepam, secobarbital, temazepam, triazolam, zolpidem

Neurolpticos

Aripiprazol, flufenazina, perfenazina, risperidona

Antidepressivos

Amitriptilina, bupropiona, duloxetina, fluoxetina***, maprotilina, mirtazapina,


moclobenida, venlafaxina

Antiepilticos

Fenobarbital, gabapentina, lamotrigina, levertiracetam, oxcarbazepina,


primidona, tiagabina, topiramato, vigabatrina, zolmitriptam

Antienxaquecosos

Almotriptam, frovatriptam, isometepteno, naratriptam, rizatriptam,


sumatriptam

Relaxantes musculares

Carisoprodol, metaxalona, metocarbamol, orfenadrina, toxina botulnica

Uterotnicos

Carboprost trometamina, ergonovina

Imunoglobulinas

Adalimumab, alemtuzumab

Antipsoritico

Antralina, tazaroteno

Imunossupressores

Azatioprina, mercaptopurina, metotrexate*

Contrastes e

Gadodiamina, gadoteridol, gadoversetamina, ndio 111, iopamidol, ioversol

radioistopos

160-350, mangafodipir

Vitaminas e anlogos

Vitamina A, cido nicotnico (B3), calcipotriene, calcitriol, doxercalciferol,


tretinona

Minerais

Cromo, selnio

Ervas e fitoterpicos

Alho, calndula, camomila germnica, equincea, fenogreco, ginko biloba,


ginseng, milk thistle (silybum marianum), leo de mameluca, leo de
prmula da noite, valeriane officinalis

Vacinas

Antrax, clera, febre amarela, hemfilus influenza B, raiva, toxide diftrico,


toxide tetnico

Outros

cido azelaico, adapalene, alendronato, alosetron, amantadina, anakinra,


arginina, atropina, balsalazide, benzotropina, bismuto, brimonidina,
calcitonina, capsaicin, carbidopa, condroitina, darifenacin, deferoxamina,
dimetilsulfoxide, dinoprostone, donepezil, epoetin alfa, etanercept, etanol,
etidronato, fenazopiridina, fludeoxiglicose,
fluocinolona+hidroquinona+tretinona, fluorescena, glatiramer,
glicopirrolato, glucosamina, hidroquinona, histamina, latanoprost,
metacolina, metilbenzamida*****, metilfenidato, midodrine, misoprostol,
montelukast, natalizumab, pilocarpina, risedronato, ritodrina, sacarina,
sildenafil, sincalide,
succimer, tacrolimus, tlio-201, tegaserod, tolteronid, ursodiol, violeta
genciana, xenon-133, zafirlukast

* uso por perodos curtos; **uso durante perodo neonatal; ***uso regular ou contracepo de
emergncia; ****uso como repelente

Tabela 3 Frmacos potencialmente perigosos durante a lactao


Classes farmacolgicas

Frmacos

Analgsicos e

Colchicina, naproxeno*

antiinflamatrios no
esterides
Anti-histamnicos

Clemastina, doxilamina, tripelenamina

Mucolticos

Iodeto de potssio

Descongestionantes

Efedrina, pseudoefedrina**

nasais
Anti-hipertensivos

Bepridil, doxazosin, flunarizina, fosinopril* , nadolol, prazosin, quinapril* ,


reserpina, telmisartan* , terazosin, valsartan

Vasodilatadores

Nitroglicerina, nitroprussiato, nitritos e nitratos

Diurticos

Bendroflumetiazida

Antianginosos

Nitratos, nitritos e nitroglicerina


Antiarrtmicos Tocainide

Anticoagulantes e

Argatroban, ticlopidina

antiagregantes
plaquetrios
Antiemticos e

Trimetobenzamida Escabicida e pediculicida Lindano

antivertiginosos
Antimalricos

Pirimetamina, quinacrina

Antibiticos

cido nalidxico, cloranfenicol, dapsona, grepafloxacin, trovafloxacin

Antivirais

Foscarnet, ribavirina

Imunossupressores

Cisplatina, leflunomide, micofenolato, sirulimus

Antidiabticos

Glimepirida, repaglinida

Antiprolactinognicos

Cabergoline

Anorexgenos

Dexfenfluramina, dextroanfetamina, fentermina, sibutramina

Uterotnicos

Metilergonovina**

Relaxantes musculares

Dantrolene, tizanidina

Compostos radioativos

Cobre 64, glio 67, ndio 111, iodo 123 e 125, iodo 131, tecncio 99

Neurolpticos

Loxapine, mesoridazina, pimozide, ziprasidona

Antidepressivos

Ltio, nefazodone, tioridazida, tiotixeno

Antiparkinsonianos

Levodopa, pramipexazol, ropirinol

Antiepilticos

Etossuximida, felbamato

Antimigrnea

Ergotamina

Antivertiginosos

Flunarizina

Vitaminas

Piridoxina***

Ervas

Cohosh preto, funcho (Foeniculum vulgare), slvia (salvia officinalis)

Vacina

Varicela

Outros

Atomoxetine, betanecol, diclomina, dorzolamida, doxepin creme, ter,


formaldedo, hexaclorofeno, iodo-povidine, leflunomide, letrozol, modafinil,
penicilamina, solifenacin, pimecrolinus****, metilergonovina**, trastrumuzab

* uso no perodo neonatal; **uso crnico; ***uso em altas doses; ****uso no mamilo

Tabela 4 Frmacos contra-indicados para uso durante a lactao


Classes farmacolgicas

Frmacos

Analgsicos e

Antipirina

antiinflamatrios
Antiarrtmico

Amiodarona

Anorexgenos

Dietilpropiona

Hormnios e antagonistas

Danazol, dietilestilbestrol, leuprolide, tamoxifeno

hormonais
Metais pesados

Chumbo, mercrio

Compostos radioativos

Estrncio-89 Hipnticos Brometos

Antiparkinsonianos

Bromocriptina

Antidepressivos

Doxepin

Antiepilptico

Zonisamida

Antineoplsicos

Busulvan, ciclofosfamida, citarabina, clorambucil, doxorubicina, fluoruracil,


metotrexate* , mitoxantrone, paclitaxel

Drogas de abuso

cido gama hidroxibutrico, maconha, cocana, fenciclidina, herona, LSD

Antipsoritico

Etretinato

Antiartrtico

Sais de ouro

Ervas

Borage, ch de kombucha, cohosh azul, confrei, kava-kava

Outros

Dissulfiram, isotretinona

*uso crnico

Tabela 5 Caractersticas farmacolgicas que influenciam a transferncia de frmacos para o


leite materno
Caractersticas do

Mecanismos

frmaco
Peso molecular

Frmacos com baixo peso molecular atingem mais facilmente o leite


materno(16). Molculas com pesos moleculares menores que 200
kilodaltons atravessam melhor os poros das membranas. Molculas
pequenas como uria e etanol atravessam o capilar endotelial materno e a
clula alveolar por difuso passiva(12).

Lipossolubilidade

Frmacos lipossolveis atingem rapidamente o compartimento lcteo, pois


atravessam mais facilmente a barreira celular lipoprotica. H maior
concentrao no leite maduro devido maior ligao com lipdes(5);
exemplos: sulfonamidas e cloranfenicol.

Ligao a protenas

Frmacos com baixa afinidade por protenas plasmticas podem ser


excretados com mais facilidade no leite(16). Exemplo: diazepam.

Grau de ionizao

O leite humano um pouco mais cido (pH=7,1) do que o plasma (pH=7,4).


Frmacos que so bases fracas tendem a formar ons no leite, favorecendo
maior concentrao(17). Exemplo: betabloqueadores.

Meia-vida

Frmacos com elevada meia-vida de eliminao mantm nveis circulantes


por maior tempo no sangue materno e, por conseguinte, no leite
materno(5). Ficar atento aos frmacos que possuem metablitos ativos; por
exemplo: preferir lorazepam em vez de diazepam

Biodisponibilidade

Frmacos com baixa biodisponibilidade e pouco absorvidos pelo lactente


so ideais para uso na lactao(15). Exemplos: heparina, aminoglicosdeos
e insulina so seguros para uso pela nutriz.