Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade

lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi
sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifir. Prinsip kerjanya adalah
menghilangkan keterangsangan dari organ akhir yang menghantarkan nyeri dan
menghilangkan kemungkinan penghantaran dari serabut saraf sensibel secara bolakbalik pada tempat tertentu, sebagai akibatnya rasa (sensasi) nyeri untuk sementara
hilang.
Anastesi Lokal adalah obat yang diberikan secara oral (topikal atau suntikan)
dalam kadar yang cukup dapat menghambatan hantaran implus pada syaraf yang
dikenal oleh obat tersebut .Obat-obat ini menghilangkan rasa/sensasi nyeri (pada
konsentrasi tinggi dapat mengurangi aktivitas motorik) terbatas pada daerah tubuh
yang dikenai tanpa menghilangi kesadaran .Kebanyakan obat anestesi lokal adalah
suatu ester atau amida dari derivat benzen sederhana . Secara Kimia, obat-obat
anestesi lokal terdiri dari golongan senyawa kimia yang mirip dengan senyawa yang
memblok kanal Na pada membran sel syaraf yang mudah dirangsang .Tipe ikatan ini
menentukan sifat farmakologi obat anestesi lokal, terutama anestesi lokal golongan
ester (yang mempunyai ikatan ester) umumnya kurang stabil dan mudah
dimetabolisme karena pada degredasi dan inaktif didalam tubuh , gugus tersebut akan
dihidrolisis.
Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika digunakan secara
lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem
Saraf Pusat (SSP) dan setiap serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf
sensorik tidak spesifik. Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat dirangsang
berbeda. Serabut saraf motorik mempunyai diameter yang lebih besar daripada
serabut sensorik. Oleh karena itu, efek anestetika lokal menurun dengan kenaikan
diameter serabut saraf, maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru
pada dosis lebih besar serabut saraf motorik dihambat.

Karakteristik Obat Anastetik Lokal

Anestetik lokal ialah gabungan dari garam yang larut dalam air dan alkaloid
yang larut dalam lemak yang terdiri dari bagian kepala cincin aromatik
Tak jenuh bersifat lipofilik (paba para amino benzoic acid), bagian badan sebagai
Penghubung terdiri dari cincin hidrocarbon dan bagian ekor yang terdiri dari
Asam amino tersier bersifat hidrofilik.
Dalam bentuk basa bebas, anestetik lokal hanya sedikit larut dan tidak stabil
dalam bentuk larutan. Oleh karena itu diperdagangkan dalam bentuk garam yang
mudah larut dalam air, biasanya garam hidroklori. Anestetik lokal sering
dikombinasikan dengan vasokonstriktor dengan maksud memperpanjang dan
memperkuat kerja anestetik lokal dan juga mengurangi kecepatan absorpsi anestetik
lokal sehingga akan mengurangi toksisitas sistemiknya. Vasokonstriktor yang
digunakan epinefrin (1 dalam 200.000 bagian) dan norepinefrin (1 dalam 100.000
bagian).
Dosis toksik obat anestesi lokal, dipengaruhi oleh :
Jenis (sifat toksik inheren dan efek vasodilatasi) obat AL
Konsentrasi obat AL
Injeksi intravaskuler
Kecepatan injeksi
Vaskularisasi jaringan

Berat badan penderita

Kecepatan metabolisme dan ekskresi obat
Dosis toksik juga sangat dipengaruhi oleh apakah

digunakan

dengan

campuran vasokontriktor atau tidak.

Penggolongan Anastetik Lokal
Berdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam struktur kimia anestetik lokal,
maka digolongkan menjadi dua golongan, yaitu :
1) Senyawa ester (terdapatnya ikatan ester). Contohnya : Kokain, Prokain,
tetrakain dan Benzokain.
2) Senyawa amida (terdapatnya ikatan

amida). Contohnya : Lidokain,

Dibukain, Mepivakain dan Prilokain.

Berdasarkan teknik pemberian anestetik lokal :

1) Anestesi permukaan, yaitu mengoleskan atau penyemprotan analgetik lokal
diatas selaput mukosa seperti mata, hidung atau faring.
2) Anestesi Inhalasi, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal langsung
diarahkan disekitar tempat lesi, luka atau insisi. Cara inflitrasi yang sering
digunakan adalah blokade lingkar dan obat suntikan intradermal atau
subkutan.
3) Anestesi Blok, yaitu penyuntikan analgetika lokal langsung kesaraf utama
atau pleksus saraf. Hal ini bervariasi dari blokade pada saraf tunggal,
misalnya saraf oksipital dan pleksus brakialis, anestesi spinal, anestesi
epidural, dan anestesi kaudal. Pada anestesi spinal, analgetik lokal
disuntikan langsung kedalam ruang subaraknoid diantara konus medularis
dan bagian akhir ruang subaraknoid. Anestesi epidural diperoleh dengan
menyuntikkan zat anestesi lokal kedalam ruang epidural. Pada anestesi
kaudal, zal analgetik lokal disuntikan melalui hiatus sakralis.

4) Analgesi Regional, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal intravena.

Ekstrimitas dieksanguinasi dan diisolasi bagian proksimalnya dari sirkulasi
sistemik dengan turniket pneumatik.
Farmakokinetik
Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut saraf
yang akan menghamba. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak terlalu
penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja anestesi dan
halnya mula kerja anestesis umum terhadap SPP dan toksisitasnya pada jantung.
Aplikasi topikal anestesi lokal bagaimanapun juga memerlukan difusi obat guna mula
keja dan lama kerja efek anestesinya.
a) Absorbsi
Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntika dipengaruhi oleh
beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan, adanya
bahan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. Aplikasi anestesi lokal pada
daerah yang kaya vaskularisasinya seperti mukosa trakea menyebabkan
penyerapan obat yang sangat cepat dan kadar obat dalam darah yang lebih tinggi
dibandigkan tempat yang perfusinya jelek, seperti tendo. Untuk anestesi regio
yang menghambat saraf yang besar, kadar darah maksimum anestesi lokal
menurun sesuai dengantempat pemberian yaitu: interkostal (tertinggi) > kaudal >
epidural > pleksus brankialis > saraf insciadikus (terendah).
Bahan vasokonstriktor seperti epinefrin mengurangi penyerapan sistematik
anestesi lokal dari tempat tumpukan obat dengan menguragi aliran darah di
daerah ini. Keadaan ini menjadi nyata terhadap obat yang massa kerjanya singkat
atau menengah seperti prokain, lidokain, dan mepivakain (tidak untuk prilokain).
Ambilan obat oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal yang tinggi ,dan
efek dari toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar obat yang masuk
dalam darah hanya 1/3-nya saja.

b) Distribusi
Anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian bolus
intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi dalam
jaringan lemak.setelah fase distribusi awal yang cepat, yang mungkin
menandakan ambilan ke dalam organ yang perfusinya tinggi seperti otak, ginjal,
dan jantung, dikuti oleh fase distribusi lambat yang terjadi karena ambilan dari
jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan usus. Karena waktu paruh
plasma yang sangat singkat dari obat tipe estesr (lihat bawah), maka distribusinya
tidak diketahui.

c) Metabolisme dan ekskresi

Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut
dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena anestesi lokal yang
bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui lipid, maka sedikit atau tidak
ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan kerana bentuk ini tidak
mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obatini khas sekali
mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk prokain
dan kloroprokain. Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini harus
diantisipasi dengan menurunkan aliran darah kehati. Sebagai contoh,
pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan
lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan kurare.
Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke dalam hati
dan penekanan mikrosom hati karena halotan. Propranolol dapat memperpanjang
waktu paruh anestesi lokal amida.

Farmakodinamik

Isyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui impuls listrik yang terbentuk
pada awalnya di setiap membran sel syaraf. Setiap membran sel syaraf (demikian
juga semua membran sel tubuh lainnya) mempunyai potensial listrik sebesar -90 mV
pada keadaan istirahat. Potensial listrik ini terbentuk karena adanya perbedaan
konsentrasi ion natrium di dalam dan di luar membran sel, dimana konsentrasi di luar
membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di dalam membran sel ( 14 mEq/L),
sementara konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L). Keadaan ini menyebabkan
suasana di dalam membran sel lebih negatif ketimbang di luar.
Pada saat timbulnya rangsangan terhadap sel syaraf ( baik rangsangan kimia,
fisik maupun listrik ) membran sel menjadi lebih permeabel terhadap ion natrium
sehingga terjadi aliran ion natrium dari luar ke dalam sel melalui kanal natrium. Hal
ini menimbulkan situasi dimana konsentrasi ion natrium di dalam membran sekarang
menjadi lebih besar ketimbang di luar membran sel dan menyebabkan potensial listrik
berubah dari -90mV menjadi +45mV. Perubahan ini disebut dengan peristiwa
depolarisasi. Impuls listrik inilah yang nantinya menghantarkan isyarat sepanjang
serabut syaraf.
Obat anestetik lokal berikatan dengan reseptor khusus di kanal natrium
sehingga menimbulkan blokade yang mencegah aliran natrium. Hal ini lebih lanjut
mencegah terjadinya perubahan potensial listrik yang artinya juga mencegah
timbulnya impuls listrik sehingga hantaran isyarat tidak terjadi.

Efek Samping penggunaan Obat Anastesi Lokal

Seharusnya obat anestesi local diserap dari tempat pemberian obat. Jika kadar
obat dalam darah menigkat terlalu tinggi, maka akan timbul efek pada berbagai
sistem organ.
a) Sistem Saraf Pusat

Efek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan visual dan
pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang lebih tinggi, akan timbul pula
nistagmus dan menggigil. Akhirnya kejang tonik klonik yang terus menerus
diikuti oleh depresi SSP dan kematian yang terjadi untuk semua anestesi local
termasuk kokain.
Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi local adalah timbulnya kejang
karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat dicegah
dengan hanya memberikan anestesi local dalam dosis kecil sesuai dengan
kebutuhan untuk anestesi yang adekuat saja.
b) Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)
Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anestesi local akan menjadi
toksik terhadap jaringan saraf.
c) Sistem Kardiovaskular
Efek kardiovaskular anestesi local akibat sebagian dari efek langsung terhadap
jantung dan membrane otot polos serta dari efek secara tidak langsung melalui
saraf otonom. Anestesi local menghambat saluran natrium jantung sehingga
menekan aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi jantung menjadi
abnormal. Walaupun kolaps kardiovaskular dan kematian biasanya timbul setelah
pemberian dosis yang sangat tinggi, kadang-kadang dapat pula terjadi dalam
dosis kecil yang diberikan secara infiltrasi.
d) Darah
Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan menimbulkan
penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang mampu
mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila kadarnya cukup besar maka
warna darah menjadi coklat.
e) Reaksi alergi
Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil populasi.

Obat-Obat Anastesi Lokal

1.

Kokain (benzoylmetilekgonin)
Anestetikum dari kelompok ester ini berkhasiat vasokontriksi dan bekerjanya
lebih lama, mungkin karena merintangi re-uptake noradrenalin di ujung neuron
adrenergic sehingga kadarnya di daerah reseptor meningkat. Selain itu, kokain
juga memiliki efek simpatomimetik sentral dan perifer.
Daya kerja stimulasinya terhadap SSP (cortex) menimbulkan beberapa gejala,
seperti gelisah, ketegangan, dan meningkatnya kapasitas dan tenaga sehingga
tahan lama untuk bekerja lama karena hilangnya perasaan lelah.
Penggunaannya hanya untuk enestesia permukaan pada pembedahan di hidung,
tenggorok, telinga atau mata. Penggunaannya sebagai tetes mata sudah di
tinggalkan berhubung resiko akan cacat kornea dan sifat midriasisnya.
Penggunaannya

yang

terlalu

sering

dengan

konsentrasi

tinggi

dapat

mengakibatkan necrosis (mati jaringan) akibat vasokontriksi setempat.

Kehamilan : kokain dapat meningkatkan resiko abortus dan cacat pada janin,
terutama pada saluran urinnya. Dosis: kedokteran mata: larutan (HCL) 1-4 %,
anesthesia hidung, telinga, dan tenggorok 1-10%.
2. Benzokain
Ester ini merupakan derivate dari asam p-amino benzoate yang reabsorbsinya
lambat. Khasiat anestetik obat ini lemah, sehingga hanya digunakan pada
anestesi permukaan untuk menghilangkan nyeri dan gatal-gatal (pruritus).
Benzokain digunakan dalam suppositoria (250-500 mg untuk Rako) atau salep
(2%) anti-wasir (untuk Borraginol), juga dalam salep kulit, bedak tabor 5-20%
dan lotion anti-sunburn (3%, Benzomid).
3. Prokain: Novocaine, etokain
Derivat-benzoat ini yang disintesa pada tahun 1905 tidak begitu toksis
dibandingkan kokain. Anestetik local dari kelompok-ester ini bekerja singkat

dalam tubuh zat ini dengan cepat dan sempurna dihidrolisa oleh kolinesterase
menjadi dietilamino etanol dan PABA (asam para-aminobenzoat), yang
mengantagonir daya kerja sulfonamide.
Reabsorbsinya di kulit buruk, maka hanya digunakan sebagai injeksi dan sering
kali bersamaan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya kerjanya.sebagai
anestetik local, prokain sudah banyak di gantikan oleh lidokain karena efek-efek
sampingnya. Efek sampingnya yang serius adalah:
Hipersensitasi
Kadang-kadang pada dosis rendahsudah dapat menyebabkan kematian dan
kolaps dan kematian.
Reaksi terhadap preparat kombinasi proka penisilin. Berlainan dengan
kokain, zat tidak mengakibatkan adiksi. Dosis: 0,25-0,5%
4. Oksibuprokain (benoxinate, Novesin)
Merupakan derivate-oksibutil (1954) yang tidak bersifat merangsang, terutama
digunakan pada kedokteran THT dan mata. Tetapi pemakaiannya harus berhatihati bila terdapat selaput lender yang rusak atau adanya peradangan setempat.
Mulai kerjanya cepat dan kuat (dalam 1 menit) dan bertahan lebih kurang 10
menit. Toksisitasnya ringan dan menurut laporan tidak menimbulkan reaksi
alergi.
5. Tetrakain (ametokain)
Adalah derivate benzoat dengan gugus-metil pada atom(1941). Khasiatnya lebih
kurang 10 kali lebih kuat dari pada prokain, tetapi juga beberapa kali lebih toksis.
Mulai kerjanya cepat dan berlangsung lama, sedangkan resorpsinya dari mukosa
jauh lebih baik daripada prokain
6. Lidokain : lignokain, Xylocaine
Derivate-asetanlida ini ( 1947) termasuk kelompok amida dan merupakan obat
pilihan utama untuk untuk anastesia permukaan ataupun filtrasi . zat ini
digunakan pada selaput lender dan kulit untuk nyeri,perasaan terbakar dan gatal .

Dibandingkan prokain, khasiatnya lebih kuat dan lebih cepat kerjanya (setelah
beberapa menit) juga bertahan lebih lama. Penggunaan : lidokain banyak
digunakan setelah infark jantung sebagai obat pencegah aritmia ventricular( di
bagian ICCU) dan pada bedah jantung .
Efek sampingnya adalah Mengantuk, Pusing, Sukar bicara, Hipotensi, dan
Konvulsi. Semua efek SSP yang terutama timbul pada overdose.
7. Prilokain (Citanest)
Adalah derivate yang mulai kerja dan kekuatannya sama dengan lidokain.
Toksisitasnya lebih rendah daripada lidokain, karena efek vasodilatasinya lebih
ringan sehingga reabsorbsinya juga lebih lambat dan perombakannya lebih
cepat . di dalam hati, zat ini dirombak menjadi o-toluidin dan metabolit lain .
ekskresinya melalui kemih ( kurang dari 1%) . obat ini digunakan pada anstesia
permukaan 4% dan secara parenteral 1-1,5% dengan atau tanpa adrenalin.
8. Mepivakain, Scandicaine
Derivate-piperidin ini termasuk kelompok-amida yang mulai kerja dan
kekuatannya mirip lidokain tetapi berthan sedikit lama . tidak berkhasiat
vasodilatasi sehingga tidak perlu ditambahkan vasokonstraktor. Obat ini terutama
digunakan sebagai aastesia infiltrasi dan enis anastesia parenteral pada
pembedahan dental, mata dan THT.
9. Cinchokain
Derivate-kinolin ini dari tipe amida yang beberapa kali lebih kuat daripada
lidokain tetapi juga lebih toksis.kerjanya bertahan lebih lama dan juga bersifat
vasodilatasi. Obat ini banyak digunakan sebagai anestetikum permukaan antara
lain dalam suppositoria anti wasir atau dalam salep untuk nyeri dan gatal gatal,
tidak menimbulkan hipersensitasi. efeknya tampak setelah ca 15 menit dan
berlangsung 24 jam.
10. Artikain

Derivate-tiofen ini merupakan zat anestetik local dari kelompok-amida

dengan kerja panjang ( 1976 0 terikat pada protein plasma ca 95%.
Efeknya timbul setelah 3 menit dan berlangsung agak lama, ca 45-90
menit. Obat ini digunakan untuk pembedahak kevil dan di kedokteran gigi
. karena artikain memiliki daya penetrasi tulang yang lebih baik
dibandingkan lidokain. Efek samping : Pada orang yang alergi terhadap
zat pengisi lubang gigi amalgam dan artukain dapat timbul keluhan
kesehatan serius. Dosis dewasa sekalinya 400mg..
11. Benzilalkohol
Cairan ini melarut dalam air dan berkhasiat anastetis dan anti gatal lemah
begitupula bakteriostatis terhadap kuman.