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Penicilinas Bactericidas

Anel de tiazolidina + Anel betalactmico + Cadeia lateral

- inibe transpeptidao aquando a formao de ligaes cruzadas entre


UDP-acetilmuramil-pentapeptdeo e UDP-acetilglicosamina, prevenindo a
sntese de peptidoglicanos
- liga-se a outras PBPs, que iro culminar com autlise da bactria

Grupo G (Naturais)
- penincilina G ou benzilpenincilina
- biodisponibilidade por via oral reduzida (destruda rapidamente no pH
cido); alimentos interferem com a absoro
- curta durao de aco, absorvido rapidamente
- baixa ligao a protenas plasmticas
- boa distribuio, excepto na prstata, e humor aquoso; s atravessa BHE
em altas doses quando inflamada
- excreo renal: 80% por secreo tubular e 20% por filtrao glomerular

Formas solveis
- sdica (em ins. Renais)
- potssica (prefervel, disponibilizada mais pen. G)
Formas depsito
- procana
- clemizol 1 id
- benzatina 1 id/3 em 3 semanas (prefervel)

Probenecide impede a
excreo renal de
penincilinas por mecanismo
competitivo

Teraputica
- Gram + (Cocos no produtores de beta-lactamases, bacilos e anaerbios)
- Gram (Cocos aerbios)
- Espiroquetas (Treponema, Borrelia e Leptospira)

Segurana
- reaes de hipersensibilidade
- seguro na grvida e amamentao
- penincilina V (fenoximetilpenincilina)
- maior biosdiponibilidade oral
- 5 a 10 vezes menor potncia para Gram

Grupo M (antiestafiloccicas)
-

meticilina:
cada vez menos teis ( de meticilino resistentes)
menor potncia que grupo G
s por via parentrica
maior nefrotoxicidade que as G

isoxazolilpenincilinas:
oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina
bem absorvidas por via oral
rapidamente excretadas pelos rins, mas tambm pela blis

Essencialmente contra
estirpes produtoras de B
lactamases (S. aureus,
alguns Streptococci)

Grupo A (antipseudomonas)
- alargam espectro s Gram - menor potncia para as Gram + que as G
- aminopenincilinas (amoxicilina oral; ampicilina parentrica; steres de
ampicilina oral; ciclacilina):
- boa absoro oral, baixa ligao s protenas plasmticas, boa distribuio
- 1/3 metabolizado no fgado, excreo essencialmente por via renal

Teraputica
- Gram + (Cocos excepto S. aureus B+; bacilos)
- Gram (Cocos, bacilos enterobacter)
- Anaerbios excepto Bacteroides fragillis

Aminopenincilinas no so
eficazes contra
Pseudomonas

Segurana
- cuidado no idoso e recm-nascido
- seguro na grvida, passa pouco para o leite materno

- administrao i.v. reservada para infeces graves como meningite,


septicmia e endocardite
- administrao oral para inf. Respiratrias superiores, urinrias, meningite,
salmoneloses

- carboxipenincilinas:
- carbenicilina (parentrica)
- steres de carbenicilina
- ticarcilina (parentrica)
-

mal absorvidas por via oral


boa distribuio, excreo essencialmente renal
menos potentes que ureidopenincilinas contra Pseudomonas
em desuso (substitudas por ureido e cefalosporinas de 3 gerao)

- piperacilina (parentrica)
- ureidopenincilinas:
- azlocilina
- mezocilina
- de largo espectro, grande eficcia contra Pseudomonas, algumas estirpes
de Bacteroides e Enterobactrias desde que no produtores de
betalactamases
- uso em infees graves hospitalares e profilaxia cirrgica
Principal reao adversa:
- hipersensibilidade alrgica
- flebites, reaces locais
- mecilinam (parentrico)
- amidinopenincilinas:
- superinfeo com os de >
- pivmecilinam (oral
espectro
- pequeno espectro (s contra Gram ), sendo ineficazes contra
Pseudomonas
- ligam-se s PBP2s, inibem a primeira fase de agregao plaquetar

Cefalosporinas Bactericidas
Anel de dihidrotiazolidina + Anel betalactmico + Cadeia lateral

- resistentes s betalactamases dos Gram +


- mecanismo de aco semelhante ao das penincilinas (inibe
transpeptidao)

1 Gerao
- teis contra Gram +, mas no Gram , anaerbios e meticilinorresistentes
- boa distribuio, excreo essencialmente renal, grande ligao s
protenas plasmticas
Oral:
- cefalexima
- cefradina
- cefadroxil
Parentrica:
- cefalotina
- cefazolina (prefervel, T 2 mais longo; principal na profilaxia de infees
cirrgicas)
- cefaloridina
Essencialmente usadas para infees por cocos Gram + produtores de Blactamase (S. aureus, S. pyogenes) da pele e tecidos moles

Segurana
- reaes de hipersensibilidade
- apesar de haver reactividade cruzada, se no muito grave e no passado
pode-se optar
- nefrotoxicidade (em doses altas, raro)
- seguro na grvida

2 Gerao
- espectro mais amplo que as de 1 gerao
- semivida curta, absoro por via oral razovel, boa distribuio
- excreo por via renal
- maior eficcia contra Gram mas menor contra Gram + face s de 1
gerao
- substitudas pelas de 3 gerao; foram desenvolvidas devido ao aumento
de resistncias contra a 1 gerao
Oral:
- Cefuroxima acetil
- Ceflacor
- Cefamixina
Parentrica:
- Cefuroxima
- Cefoxitina
- Cefamandol
teis contra H. influenzae, M. catarrhalis e B. fragillis, por exemplo
Podem ser usadas em infees respiratrias inferiores, sinusite, otites,
peritonite e diverticulite
Baixa toxicidade

3 Gerao
- espectro alargado a mais Gram que 2 gerao, mas perda de eficcia
para estafilococos
- resistentes maioria das B lactamases
- boa distribuio, excreo renal (excepto ceftriaxona e cefoperazona
biliar)
Oral:
- Cefixima
- Cefibuteno
Parentrica:
- Moxolactam
- Cefametazol

- Cefatriazona
1 escolha na blenorragia
- Ceftriaxona
(gonorreia)
- Ceftazidina (excelente contra Pseudomonas)

teis no tratamento de meningites e infees graves por Klebsiella,


Enterobacter, Proteus, Haemophilus
No so eficazes contra Listeria monocytogenes e pneumococcus
resistentes penincilina
Essencialmente usadas em infees graves nosocomiais

4 Gerao
- semelhantes aos de 3 gerao
- mais resistentes a B lactamases que degradavam alguns frmacos de 3
gerao
- atravessam barreira hematoenceflica (= 3 gerao), boa distribuio,
excreo renal, uso parentrico
Parentrico:
- Cefemima
- Cefepirona
Usadas no tratamento emprico de infees nosocomiais

Gerao
1
2
3
4

Sensibilidade Bacteriana
Gram +
Gram ++++
+
+++
++
++
+++
++/+++
++++

Algoritmo de escolha:
Gram +

Gram Pseudomonas Enterobacter Bacteroides

1
gerao

Outros

Ceftazidima 3G
Cefoxitima 2G Cefotaxima 3G
Cefepima 4G
Cefepima 4G
Cefetan 3G Ceftizaxima 3G

Monobactamos Bactericidas
- betalactmicos monocclicos, resistentes s B-lactamases
- o nico utilizado o Aztreonam: mal absorvido por via oral, de uso i.v. e

i.m.; curto tempo de semivida, razovel distribuio, excreo renal


predomina
Teraputica
- Gram Aerbios
Segurana
- pouco txico
- gosto desagradvel
- elevao das transaminases, LDH, astenia e erupo

Inibidores das Beta-lactamases


- sem actividade antibacteriana quando em monoterapia
- actuam de forma competitiva, acabando por se auto destruir

Carbapenemos (Tienamicina)
- ampla distribuio excepto LCR
- tempo de semivida curto
- excreo renal (imipenem sofre clivagem por desidropeptidases I
presentes na bordadura das clulas tubulares renais, pelo que se
administra sempre com cilastatina)
Parentrico:
- Imipenem
Oral:
- Meropenem
Teraputica
- Gram + Cocos e Bacilos
- Gram Cocos e Bacilos
- Anaerbios
Uso contra infees graves nosocomiais
Ideais contra Enterobacter
Contra indicado na grvida

cido Clavulnico
- semelhante quimicamente s penincilinas
- largo expectro
- Amoxicilina + c. Clavulnico: restabelece o espectro original da

amoxicilina (contra Gram ); farmacocinticas compatveis; per os; pouco


txico
- Ticarcilina + c. Clavulnico: aumento do espectro para os bacilos Gram
aerbios, S. aureus e B. fragillis); muito eficaz em infees nosocomiais;
prentrico

Sulbactam
- estruturalmente semelhante ao cido clavulnico
- por via oral ou parentrica, associado Ampicilina

Tazobactam
- pouco eficaz contra B-lactamases das Enterobacter
- por via parentrica, associado piperacilina

Aminoglicosdeos Bactericidas
- formados por aminoacares ligados por uma hexose
- tm caractersticas bsicas marcadas (m absoro por via oral)