Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 1

SUSTANCIAS SIMPATICOLTICAS.
FUNCIN: Son substancias que actan bloqueando los efectos de una estimulacin Simptica. Producen los efectos contrarios a la
estimulacin del Simptico. Se utilizan principalmente en el Tx de la HTA, de las Arritmias y en algunos casos de Insuficiencia cardiaca.
Pueden actuar a 3 niveles y por lo tanto existen 3 categoras de Simpaticolticos:
Nivel
Categora
1. Bloqueando la accin de los Receptores.
Bloqueadores de Receptores:
Alfa (Reversibles: enlace inico /No reversibles: enlace covalente) y
Beta (Selectivo: solo un tipo de Receptor / No selectivos: ms de un Receptor).
2. Inhibiendo la Sntesis, Almacenamiento,
Bloqueadores de la Neurona Adrenrgica.
Realmacenamiento y Liberacin de Catecolaminas.
3. Acelerando el metabolismo de las Catecolaminas.
Agentes de Accin central que intervienen con la Funcin neuronal Adrenrgica.

CLASIFICACIN:

I. Agentes Bloqueadores Alfa y Beta Adrenrgicos:

Alfa:
Reversibles
Alcaloides del Cornezuelo del Centeno: ERGOTOXINA, ERGONOVINA, ERGOTAMINA.
FENTOLAMINA, TOLAZOLINA, PRAZOSINA, TERAZOSINA, YOHIMBINA.
Irreversibles
DIBENAMINA, FENOXIBENZAMINA.
Beta:

Selectivos (Beta 1)
No Selectivos (Beta

1y2

METOPROLOL, ATENOLOL, TOLAMOLOL, ACEBUTOLOL, ESMOLOL.

NADOLOL, OXPRENOLOL, TIMOLOL, ALPRENOLOL, SOTALOL, PROPANOLOL,
PINDOLOL, PENBUTOLOL,

II. Agentes Bloqueadores de Neurona Adrenrgica:

III. Agentes de Accin Central:

RESERPINA, BRETILIO, BENITIDINA,

GUANETIDINA, GUANOXAN, GUANACLOR.

CLONIDINA, ALFA-METILDOPA, GUANFACINA, GUANABENZ.

I. AGENTES BLOQUEADORES ALFA y BETA ADRENRGICOS

ALFA BLOQUEADORES
REVERSIBLES
Los primeros compuestos Alfa bloqueadores que se descubrieron fueron los: (Ver pg 115 Ficha 6 Sub 5. Ver pg 189, Ficha 8 Sub 7). Alcaloides del
Cornezuelo de Centeno (ACC), son los 1ros Anticolinrgicos que se descubrieron. Provienen del hongo que parasita al centeno, Clavicep
purprea y forma un tejido denso que es de color prpura ( Cornezuelo). El cual tiene muchos Alcaloides como ACETILCOLINA,
TIRAMINA, SEROTONINA, HISTAMINA. Cuando se ingiere en grandes cantidades provoca un problema en la capa interna de los
vasos provocando Gangrena. Adems, de Cefalea, N y V. Tambin se le llam *Polvo de la Muerte y causaba el Mal del Fuego de San
Antonio. Sus aplicaciones teraputicas se describieron por Dale en 1906. Desde entonces se han utilizado como Abortivos, Oxitcicos,
Tx de Migraa, Tx de Hipotensin y por su capacidad Agonista/Antagonista con los Receptores de 5-HT ( SEROTONINA).
*Polvo de la Muerte: el Trabajo de parto y el Producto naca muerto.
Mal del Fuego de San Antonio: Dolor intenso y Sensacin de quemadura, el tejido se necrozaba en extremidades inferiores, Nariz, Punta de los dedos,
Orejas.

Farmacocintica:
Absorcin: Oral. Sublingual (SL). Intramuscular (IM). Intravenosa (IV). Rectal.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: Heptico. No producen metabolitos. Vida : 2 hrs.
Eliminacin: CEH, 90% (Bilis).
Actividad: VC perifrica, Bradicardia, Hipertensin e Inhiben la Glucogenlisis.
Efectos Colaterales: Insuficiencia vascular, Isquemia, Gangrena, Dolor anginoso en Px con Arteriopata coronaria, Edema y Prurito localizados.
Mialgias, N y V, Parestesias de dedos de manos y pies, VC en extremidades, Necrosis, lceras.
Contraindicaciones: Sepsis, Hepatopata, Neuropata, Vasculopata, Embarazo.
ERGOTOXINA: Derivados de la ERGOTOXINA son la ERGOCORNINA, ERGOCRISTINA, ERGOCRIPTINA.
MA: Alfa Bloqueador.
Actividad: Produce Hipotensin.
ERGONOVINA:
Actividad: Oxitcica.
Usos: Postparto para Inhibir el Sangrado y volver el Tono Uterino ( Contraccin Uterina).
ERGOTAMINA: Vasoconstrictor. Tx de la Migraa.

31

Viridiana Garca
FENTOLAMINA y TOLAZOLINA: No selectivos.
Generalidades: Poseen un anillo de Imidazol.
Farmacocintica:
Absorcin: IV.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: Heptico, poco.
Eliminacin: Renal (inalterados).
Mecanismo de Accin: Antagonista competitivo de Receptores Alfa1, Alfa2.
Actividad: VD.
: PA.
Usos: Control de HTA (de diversas etiologas), Tx de Feocromocitoma Pre Quirrgico (Qx).
Efectos Colaterales: N y V.

Ficha 3 Subtema 1

FENTOLAMINA:
Fc:
Absorcin: Oral. IM.
Distribucin: Pasa BHE (aunque no se han detectado efectos centrales).
Metabolismo: IE: 2 min. DE: 10 15 min.
MA: Bloquea canales de K.
Actividad:
: RP, Retorno venoso, Tono uterino, Secrecin salival, Excitabilidad motora y las Arritmias cardacas.
: Gasto cardaco (GC), Circulacin renal y esplnica, Motilidad intestinal.
Usos: Previene la Necrosis causada por la Extravasacin de Alfa Adrenrgicos que Tromboangeitis obliterante ( donde hay VC importante, pero
al Bloquear los Receptores Alfa se prolonga la VD ), Shock, Claudicacin intermitente, Sd de Raynaud, Acrocianosis, Migraa. Tx de la
Contraccin uterina causada por los ACC.
EC: Hipotensin aguda y prolongada, Taquicardia, Arritmias, Hipotensin ortosttica, Debilidad, Mareos, Congestin nasal, Diarrea y Bochornos.
CI: Hipersensibilidad, Insuficiencia coronaria, Angina y lcera pptica.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Mesilato de Fentolamina
REGITINE , ROGITINE

IM, IV. 5 mg.

IM. IV. 1 mg.
IV. aadir 10 mg/L de Sol que tenga NA.
5-10 mg/L en 10 mg de Sol Salina.
0.1-0.2 mg/kg.

Tx de HTA en Feocromocitoma. Adultos. 1-2 hrs antes

de la Qx y 5 mg durante la ciruga.
Nios. 1-2 hr antes de la Qx y 1 mg durante la Qx.
Prevencin de Necrosis y Esfacelacin.
Tx de Necrosis y Esfacelacin. Adultos. Infiltrar en rea de
Extravasacin dentro de las 1as 12 hrs.
Nios. Infiltrar el rea de extravasacin. Mximo 10 mg.

TOLAZOLINA: Clorhidrato de Tolazolina. PRISCOLINE .

Actividad: Estimula al msculo liso del tubo digestivo.
: Secrecin de glndulas (Lagrimales, Salivales y Sudorparas).
Usos: Tx de HT pulmonar persistente en el neonato, Auxiliar en arteriografa.
EC: Dolor Abdominal, Exacerbacin de lcera pptica.

PRAZOSINA y TERAZOSINA: Selectivos.

Farmacocintica:
Absorcin: Oral.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal (inalterados).
Mecanismo de Accin: Antagonistas Alfa1.
Actividad: VD
Usos: Tx de HTA.
Efectos Colaterales: Palpitaciones, Hipotensin, Mareo, Parestesias, Cefalea, Prurito, Urticaria, Sudoracin, Visin borrosa, Conjuntivitis,
Tinitus, Congestin nasal, Epistaxis, N y V, Xerostoma, Impotencia, Artralgias, Edema, Fiebre, Nerviosismo, Astenia, Trastornos GI,
(Diarrea/Constipacin, Dolor abdominal), Disnea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a DOXAZOSINA o TERAZOSINA.
PRAZOSINA:
Fc:
Absorcin: Bd: 50 - 70%. CPmx: en 1 - 3 hrs.
Metabolismo: Poco. Vida : 4 hrs. DE: 4 - 6 hrs.
MA: Muy Potente. Con alta selectividad de terminaciones post sinpticas.
Actividad:
: Trnsito simptico (en SNC).
Usos: Insuficiencia Cardiaca Congestiva (ICC), Enf de Raynaud, Tx de Obstruccin Prosttica, Isquemia perifrica inducida x ERGOTAMINA.
EC: Depresin del SNC, Alopecia, Liquen plano, Incontinencia, Priapismo.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Clorhidrato de Prazosina
MINIPRESS , ALTI-PRAZOSI

Oral. Dosis inicial: 1 mg

Dmant: 6-20 mg/da en dosis divididas

32

Adultos. Bid (= Bis In Die latn para 2 veces al da) Qid.

No ms de 40 mg/da.

Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 1
Oral. 0.5-7 mg

Nios. Tid.

TERAZOSINA:
Fc:
Absorcin: Bd: 90%.
Distribucin: Vida : 12 hrs.
Metabolismo: DE: 18 hrs.
Eliminacin: 10% inalterada.
Usos: Tx de Hiperplasia Prosttica Benigna.
EC: Somnolencia, Ansiedad, Insomnio, Faringitis, Polaquiuria, Sintomatologa de resfriado, Dolor en la mitad superior del cuerpo, Peso.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Clorhidrato de Terazosina
HYTRIN

Oral. Dosis inicial 1 mg y

Mantenimiento: 1-5 mg/da

Tx de HTA. Adultos. Dosis Inicial (DI): tomar antes de acostarse y no exceder 1 mg.
Incrementar Dosis de Mantenimiento (Dmant) paulatinamente. En dosis divididas
(Mx. 20 mg/da).

YOHIMBINA: Antagonista Alfa2 competitivo.

IRREVERSIBLES (UNIONES COVALENTES)

DIBENAMINA y FENOXIBENZAMINA:
Generalidades: Son Haloalquilaminas.
Farmacocintica:
Absorcin: Oral, incompleta. IV.
Distribucin: Todo el organismo. Pasa Barreras.
Metabolismo: Heptico. Vida : 24 hrs. IE: en 60 min. DE: 3 das.
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Antagonismo competitivo Alfa1, Alfa2. El metabolito es el que se une al Receptor.
Actividad: VD perifrica, Bloquea inhibidor Insulina.
: PA, RP, Secrecin Salival y la Sudoracin, Tono uterino.
: Circulacin Renal y Esplcnica, Motilidad intestinal, GC, FC, Peristaltismo ( Diarrea), Secrecin gstrica.
Usos: Tx de HTA, Extraccin de Feocromocitoma, Shock hemorrgico ( mejora la distribucin de lquidos administrados ), Sd de Raynaud, Migraa,
Relajacin uterina, Claudicacin intermitente.
Efectos Colaterales: Hipotensin postural.
Contraindicaciones: Condiciones en las cuales la Hipotensin no es deseable.

DIBENAMINA: similar a la FENOXIBENZAMINA. Fue la 1 que se sintetiz.

Actividad:
: Secrecin salival, Excitabilidad motora, Arritmias cardacas.
: Gasto cardaco (GC).
Usos: Acrocianosis, Tromboangeitis obliterante.

FENOXIBENZAMINA: Tiene una Amina terciaria. Es ms utilizada en la clnica.

MA: En el organismo se cicla la molcula y tienen que pasar 24 hrs para que el metabolismo se cicle. La unin al Receptor dura 3 - 5 das.
Usos: Hiperreflexia autonmica, Necrosis drmica por extravasacin de Alfa Adrenrgicos, Hiperplasia prosttica benigna, Vejiga neurognica,
Nicturia.
EC: Taquicardia refleja, Mareo, Fatiga, Miosis, Irritacin GI, Inhibe la Eyaculacin.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Clorhidrato de Fenoxibenzamina
DIBENZYLINE

Oral. DIl: 10 mg Bid.

Dmant: 20-40 mg Bid o Tid.
Oral. 1-2 mg/kg/da.

Adultos.
Nios. En 3-4 dosis divididas.

BETA BLOQUEADORES
(ver pg 135, Ficha 7 Sub 1)

METOPROLOL
ATENOLOL
ACEBUTALOL
ESMOLOL
NADOLOL
TIMOLOL
PROPANOLOL
PINDOLOL

Cardio selectivo
SI
SI
SI
SI
NO
NO
NO
NO

Simptico intrnseco

+/+

UAP %
10
5
25
30
10
90-95
40-60

33

Metabolitos Activos

Eliminacin
Heptico
Heptico
Heptico
Hidrlisis plasmtica
Renal
Heptico
Heptico
Heptico/Renal

Liposolubilidad
2.3
0.2
1.9
0.7
2.1
3.5
1.7

Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 1

SELECTIVOS (BETA1)
Generalidades: Selectivos Beta1 (Cardio-selectivos). No hay selectividad en un 100%, pero tienen mayor afinidad por los Beta 1.
Nemotecnia: MATAE (METOPROLOL, ATENOLOL, TOLAMOLOL, ACEBUTOLOL, ESMOLOL).
Farmacocintica:
Absorcin: Oral, excepto ESMOLOL.
Distribucin: Todo el organismo, excepto ESMOLOL. Poco liposoluble. No pasa BHE.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Antagonista Beta1.
Actividad: Efecto Inotrpico y Cronotrpico (-).
: PA. : BC.
Usos: Tx de HTA, Arrtmias, Taquicardia.
Efectos Colaterales: Hipotensin, Bradicardia, Fatiga, TGI (N y V, Diarrea), Letargia, Depresin, Insomnio, Mareo.
Contraindicaciones: Bradicardia sinusal, Choque Cardiognico, ICC.

METOPROLOL: Es el ms representativo de los selectivos. Ver pg 139, Ficha 7 Sub 2.

Fc:
Absorcin: Bd: 40%.
Metabolismo: Fenmeno de 1er paso (F1P) por la Monooxigenasa. Vida : 3 hrs.
Eliminacin: 10% inalterada.
Actividad:
: Liberacin de glucosa, GC, Inhiben Glucogenlisis.
: Efecto de Insulina exgena.
Usos: Angina de Pecho.
EC: Edema, Cefalea, Vrtigo, Urticaria, Eritema facial, Alopecia, Prurito, Alteraciones visuales, Impotencia, Produce *Sd de Retiro.
*Sd de Retiro: caracterizado por un Dolor anginoso.

CI: Asma bronquial, Diabetes.

Presentacin/NC:
1)

Tartrato de Metoprolol
LOPRESSOR , TROPOL XL ,
BETALOC .

Va/dosis:

ATENOLOL:
Fc:
Absorcin: Bd: 40 - 50%.
Distribucin: Unin A Protenas (UAP): 3%.
Metabolismo: Poco. Vida : 6 hrs ( en la Insuficiencia Renal).
Eliminacin: 90%, inalterada.
Usos: IAM, Sd de Abstinencia alcohlica, Profilaxis de Migraa.
CI: Asma, Bloqueo cardiaco de 1er grado.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
1)

TENORMIN

Indicaciones:

Oral. DI: 100 mg/da. Dmant: 100-450 mg/da

Oral. DI: 100 mg/da. Dmant: 100-400 mg/da
IV. DI en bolo: 5 mg lentamente c/2min. Mx. 15 mg.
Oral. 50 mg c/6 hr. 15 min despus de la ultima IV.

Tx de HTA.
Tx de Angina.
Tx de Insuficiencia Renal Aguda.

Indicaciones:

Oral. 50-100 mg/da

Oral. Hasta 200 mg/da
IV. 5 mg en 10 min. Mx. 5 mg en 5 min.
Oral. 50-100 mg/da

Tx
Tx
Tx
Tx

de
de
de
de

HTA.
Angina.
Infarto Agudo.
Infarto No Agudo

ACEBUTALOL
Fc:
Metabolismo: Produce un metabolito el Diacetolol (activo) Beta selectivo. Vida (ACEBUTOLOL): 3 hrs. Vida (Diacetolol): 8 - 12 hrs.
Eliminacin: 90%, inalterada.
Presentacin/NC
Va/dosis
Indicaciones
1)

Clorhidrato de Acebutolol
SECTRAL , MONITAN , RHOTRAL

Oral. Cpsulas 40 200-1200 mg/da

Oral. 400-1,200 mg

Tx de HTA. Qid. Ancianos no > de 800 mg/da.

Tx de Arritmias.

ESMOLOL: Clorhidrato de Esmolol. BREVIBLOC . Posee la Vida ms corta de los Beta Bloqueadores selectivos. Ver pg 139, Ficha 7 Sub 2.
Fc:
Absorcin: IV.
Distribucin: En 2 minutos. Volumen de Distribucin (Vdist): 2 L/kg (LEC).
Metabolismo: Hidrlisis por estearasas plasmticas. Produce un metabolito: cido carboxlico del ESMOLOL. Vida ( ESMOLOL): 8 min.
Vida (metabolito): 4 hrs. Potencia: 1/500. IE: en 15 - 20 min.
Usos: Tx de toxicidad por caf, Tormenta Tiroidea.
EC: Bloqueo de 2 3er grado.
CI: Bloqueo cardiaco de 2 3er grado.
Va/dosis: IV. Dosis en Bolo: 500 mcg/kg/min x 1 min. Dosis por infusin: 50 - 200 mcg/kg/min.

34

Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 1

NO SELECTIVOS (BETA1, y BETA2)

Generalidades:
Nemotecnia: NOTAS P3 (NADOLOL, OXPRENOLOL, TIMOLOL, ALPRENOLOL, SOTALOL, PROPANOLOL, PINDOLOL, PENBUTOLOL).
Farmacocintica:
Absorcin: Oral.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Antagonista competitivo Beta1 y 2.
Actividad: Inotrpico y Cronotrpico (-).
: PA, Funcin pulmonar, FC, GC.
: Broncoconstriccin.
Usos: Tx de HTA leve a moderada, excepto SOTALOL.
Efectos Colaterales: Bradicardia, Hipotensin, Edema, Prdida de memoria a corto plazo, Urticaria, Trastornos GI, Impotencia, Retencin
urinaria, Agranulocitosis.
Contraindicaciones: Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), Asma, Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica (EPOC).
PROPANOLOL: ver pg 139, Ficha 7 Sub 2.
Fc:
Absorcin: IV. Bd: 25%.
Distribucin: Todo el organismo. UAP: 90%. Pasa Barreras.
Metabolismo: Ocurre F1P. Produce un metabolito 4-hidroxipropanolol que tambin es bloqueador. Vida : 3 - 5 hrs.
Actividad: Bloquean liberacin de Insulina, Renina y ADRENALINA, Retiene Na y Agua, Inhiben Taquicardia refleja.
: FC, GC, Glucosa.
: Tono uterino.
Usos: Estenosis Subartica hipertrfica, IAM, Arritmias Ventriculares y Supraventriculares. Profilaxis de Angina de pecho y de Migraa
(resultados dudoso). Temblor esencial.
Otros: Sd de Abstinencia alcohlica, Vrices Esofgicas en HT portal, Ansiedad, Sintomatologa de Tirotoxicosis.
EC: Bloqueo AV, Torsades de Pointes, Isquemia perifrica, Depresin, Fatiga, Letargia, Prurito, Xerostoma, Ojos secos, Alteraciones visuales,
las enzimas hepticas, Hiper/Hipoglicemia, Disnea, Sibilancias, la sensibilidad al fri.
CI: Hipersensibilidad a Beta Bloqueadores, Bradicardia sinusal, Choque cardiognico.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Clorhidrato de Propanolol
INDERAL-LA , BETHACRON ,
DETENSOL

Oral. DI: 40 mg Qid 80 mg de liberacin prolongada.

Dmant: 120-240 mg/da en 2-3 dosis divididas.
Oral. 80-320 mg/da en 2-4 dosis 160 mg de liberacin prolongada.
Oral. 10-30 mg Tid o Qid antes de los alimentos y al acostarse.
Oral. 180-240 mg/da en 3-4 dosis divididas.
Oral. 60 mg/da por 3 das antes de ciruga (con Alfa Bloqueadores).
Oral. 80 nanogramos (ng) en dosis divididas 1 dosis de liberacin prolongada.

Tx de HTA
No ms de 640 mg.
Tx de Angina.
Tx de Arritmias.
Tx de Infarto al Miocardio.
Tx de Feocromocitoma
Tx de Migraa.

PINDOLOL: VISKEN
EC: Depresin, Alteraciones visuales, Mareo.
CI: Bradicardia sinusal, Choque cardiognico.
Va/dosis: Oral. 5 mg Bid Aumentar a 10 mg c/3-4 semanas. Hasta lograr los efectos deseados.

PENBUTOLOL: Sulfato de Penbutolol. LEVATOL

EC: Bloqueo AV, Insomnio, Cefalea, Prpura Trombo/No Trombocitopnica.
Va/dosis: Oral. 20 mg Qid.
SOTALOL: ver pg 140, Ficha 7 Sub 2.
Usos: BETAPACE :
Manejo o prevencin de Arritmias sinusales.
BETAPACE AF :
Mantenimiento de ritmo sinusal normal en Px con Fibrilacin auricular o Flutter.
CI:
BETAPACE :
Insuficiencia cardiaca, Asma, Broncoespasmo, EPOC, Sd de QT ( segmento) largo.
BETAPACE AF :
Bradicardia, Sd del Seno enfermo, Bloqueo AV de 3er grado, Sd de QT largo, Hipocalcemia, Asma.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)
2)

BETAPACE
BETAPACE AF

Oral. 80-320 mg/da en 2-3 dosis.

Oral. 80 mg Bid si la depuracin de Creatinina es > 60 ml/min.
1 vez/da si es menor (10-60 ml/min).

En Fibrilacin Auricular o Flutter pasar a BETAPACE AF .

NADOLOL: CORGARD Se le agrega un Hidroxilo.

Fc:
Absorcin: Bd: 35%. Concentraciones Teraputicas (CT): en 3 - 4 hr ( en Insuficiencia Renal).
Distribucin: Todo el organismo. Poco liposoluble. No pasa BHE.
Metabolismo: Nulo. Vida : 20 - 24 hrs.
Eliminacin: Renal (inalterado).
Usos: Angina pectoris.

35

Viridiana Garca
Va/dosis: Tx de HTA y Angina Oral. DI: 40 mg/da Aumentar en 40 - 80 mg. Dmant: 40 - 320 mg/da.
TIMOLOL:
Fc:
Absorcin: Oral.
Distribucin: Todo el organismo. UAP: Alta. Liposoluble.
Metabolismo: Heptico. Vida : 4 hrs.
Actividad: PIO (por en la produccin de Humor acuoso y en el Flujo).
Usos: Riesgo de IAM, Profilaxis de Migraa, Tx de de PIO en Glaucoma.
EC: Palpitaciones, Falla cardiaca, Hto y Hb, Adems Nicturia, Disuria y el BUN.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

Maleato de Timolol
BETIMOL, TIMOPTIC, TIM-AK

OXPRENOLOL: TACICOR .

Oral. 10 mg Bid. Aumentar c/7 das hasta obtener los

efectos deseados.
Oral. 10 mg Bid.
Oral. 10 mg Bid. Mx. 30 mg/da.
Sol. Oftalmolgica. 1 gota al 0.25% 0.5% Bid.

Ficha 3 Subtema 1

Tx de HTA. Mx 30 mg/da.
Tx de Infarto al Miocardio.
Profilaxis de Migraa. Si no responde suspender.
Tx de Glaucoma.

ALPRENOLOL: Antagonista de Receptores Beta 1 y 2.

II. BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENRGICAS

GUANETIDINA y RESERPINA:
Farmacocintica:
Absorcin: Oral, preferible.
Distribucin: Todo el organismo.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Estimula los Receptores Alfa2 Adrenrgicos (inhiben la exocitosis en la TN ), stos la Sntesis, Almacenamiento y
Liberacin de Catecolaminas en SNC.
Actividad:
: GC, PA, RP.
: Motilidad GI.
Usos: Tx de HT moderada a severa. Usados como 2 3 lnea.
Efectos Colaterales: Retencin de Agua y Na.

GUANETIDINA: El ms utilizado.
Fc:
Absorcin: IV. Bd: 3 - 30%.
Metabolismo: Heptico, 50%. Vida : 5 das.
Eliminacin: Renal, inalterada 50%.
MA: Si se da por largo tiempo puede depletar ( agotar) a la Terminacin Nerviosa (TN) de NA.
Usos: HT renal (secundaria a Pielonefritis, Amiloidosis, Estenosis de la arteria renal).
EC: Hipotensin postural, Diarrea ( Peristaltismo).
CI: Tx con IMAOs.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
1)

Monosulfato den Guanetidina

ISMELIN

Oral. DI: 10 mg/da. 25-50 mg/da

25-50 mg Incrementar en 25-50 mg/da hasta obtener efectos deseados.

RESERPINA: Viene de la Rawolfia Serpentina. Penetra SNC.

Fc:
Metabolismo: Vida (RESERPINA): 4 - 5 hrs. Vida (metabolito): 260 - 280 hrs.
Distribucin: UAP: 40%.
Actividad: VD sostenida.
: Actividad simptica, Renina plasmtica.
Usos: Tx de HT mnimo por 2 semanas (no usado actualmente).
EC: Efectos Anticolinrgicos, Depresin psquica. Por su Vida tan larga es difcil de retirar del organismo.
CI: Px con Depresin, ante el 1er sntoma suspender.

BRETILIO: Tosilato de Bretilio. ver pg 140, Ficha 7 Sub 2.

MA: Inhibe la Liberacin de NA y Deprime la Excitabilidad de la TN Adrenrgica. Bloquea los Canales de K.
Actividad: Inotrpico (+), Anti-Arrtmico.

36

Indicaciones:

Pxs Ambulatorios.
Pxs Hospitalizados.

Viridiana Garca

Ficha 3 Subtema 1

III. AGENTES DE ACCIN CENTRAL

Generalidades: Interfieren con la funcin neuronal Adrenrgica.

Farmacocintica:
Absorcin: Oral. IV (produce HT inicialmente, luego Hipotensin).
Distribucin: Todo el organismo. Pasa BHE.
Metabolismo: Ciclo EnteroHeptico (CEH).
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Estimula los Receptores Alfa2 Adrenrgicos ( la liberacin de NA) a nivel central. Interfiriendo con las descargas del
simptico a la periferia y la HTA.
Actividad: Bradicardia.
: PA, RP.
Usos: Tx de HTA, Sd Carcinoide (Tumor productor de SEROTONINA que PA).
Efectos Colaterales: HTA de Rebote (no se puede suspender bruscamente el medicamento ), Sedacin, Depresin, Anemia Hemoltica reversible,
Hipotensin ortosttica (durante las 1 dosis), Parkinson inducido por Frmacos, Fiebre, Impotencia, Hiperprolactinemia Lactacin.

CLONIDINA: ver pg 123, Ficha 6 Sub 7.

Fc:
Absorcin: Sublingual. Transdrmico. Intratecal.
Metabolismo: Vida : 8 - 12 hrs.
MA: el transito neuronal Adrenrgico.
Actividad: HTA.
Usos: Cuando se utiliza va IV junto con Anestesia Epidural tiene un cierto grado de Analgesia. Tx del Sd de Abstinencia a Narcticos, a
ALCOHOL y Nicotina. Tx del Sd de Gilles de la Tourrete.
Efectos Colaterales: Xerostoma, Retencin de Na y Agua.
Presentacin/NC:
Va/dosis:
Indicaciones:
1)

CATAPRES , DURACLO

Oral. DI: 0.1 mg Bid. Dmant: Incrementar en 0.1-0.2 mg/da

hasta que se obtenga la respuesta deseada. Mx. 2.4 mg/da en dosis divididas.
Sublingual. 0.2-0.4 mg/da.
Transdrmico. Iniciar con un parche de 0.1 mg 1 v/semana. Modificar hasta determinar
mejor respuesta.

Tx de HTA. Adultos.

ALFA-METILDOPA:
Fc:
Absorcin: IV.
Metabolismo: Produce un metabolito Alfa-metilnoradrenalina (es el que se une a los Receptores a nivel central al Receptor Alfa 2). Vida : 2 hrs.
MA: Acta a travs de su metabolito Alfa-Metilnoradrenalina, que es un Profrmaco, puede producir Hepatitis. la actividad de la Renina
plasmtica.
EC: Pesadillas, *Fenmeno de 1 dosis (F1D), Insomnio.
*Fenmeno de 1 Dosis: Hipotensin postural y Sncope.

Presentacin/NC:

Va/dosis:

Indicaciones:

1)

Oral.DI: 250 mg Bid-Tid. En las primeras 48 hrs.

IV. 250-500 mg c/6 hrs. Mx. 1 g c/6 hrs.

Dmant: 500 mg-2g/da en 2-4 dosis Dividas.

Alfa-Metildopa
ALDOMET

GUANFACINA:
Fc:
Absorcin: Oral.
Metabolismo: Heptico, 50%. Vida : 12 24 hrs.

GUANBENZ:
Fc:
Absorcin: Oral.
Metabolismo: Heptico, extenso. Vida : 4 6 hrs.

37