Sistema nervoso vegetativo II - Adrenrgico

Dopamina-hidroxlase

Dissulfiram

6-hidroxidopamina
(aumenta a densidade
vesicular; libertao de
aminas inativas)

Anfetamina
Tiramina
Efedrina
(inverso do NAT que
passa a transportar NA
para o exterior)

Gisela Gonalves 2015/2016

Farmacocintica

Simpaticomimticos

Administrao

Catecolaminas
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
Isoprenalina
IV ou subcutnea (NA no pq
causa intensa vasoconstrio)

Biotransforma
o
Atravessa
barreira HC

Rapidamente inativadas pela

MAO e COMT

Excreo

Renal do metabolito VMA

Uso

Gisela Gonalves 2015/2016

Fenilisopropilaminas
Anfetamina
Metanfetamina
Dextro anfetamina
Metoxamina

Imidazolinas

Aminas alifticas

Nafazolina
Oximetazolina

Hexilamina
Heptaminol

Oral

Sim
Renal (intacta) e
dependente do pH da urina
Descongestionamento nasal
perigo de depresso do SNC

Aes farmacolgicas dos simpaticomimticos

Cardacas

Aes faramacolgias

Vasculares

Brnquios

SNC

Aes
metablicas
Bao
Olho
Trato GU
Trato GI
Outras

Gisela Gonalves 2015/2016

Excitao: efeito crono, batmo, dromo e inotrpico positivo

Doses moderadas: taquicardia sinual e dbito cardaco
Doses elevadas: dbito cardaco (ventrculo no tem tempo para encher)
Isoprenalina ( vasodilatadora)
Diminui as resistncias vasculares perifricas - Pa mnima
Adrenalina ( e vasoconstritora na pele, muscosa, crebro, corao e rins; vasodilatadora no m. esqueltico e vsceras)
Pa mxima
Noradrenalina ( - vasoconstritora)
Pa mxima e um pouco da mnima aumenta a atividade cardaca e a resistncia vascular perifrica
S recetores 2 broncodilatao
Agonistas seletivos 2: fenoterol, terbutalina, trimetoquinol, isoetarina, salbutamol (o mais seletivo)
As catecolaminas tm dificuldade em atravessar a barreira HE
Aminas menos polares (anfetamina, metanfetamina) atravessam barreira HE, provocando: estado de alerta, insnia,
diminuio da sensao de fadiga, elevao do humor, aumento da iniciativa e auto-confiana; estimula o centro
respiratrio e diminui o apetite.
Em condies fisiolgicas apenas a adrenalina:
Liplise (3), glicogenlise (2), hipercalmia (), aumento do cido ltico
S contrao da cpsula esplnica. Hemorragia libertao de NA e A esplenocontrao disponibiliza sangue
para outros tecidos.
contrao do dilatador da pupila midrase
Exame oftalmolgico do fundo do olho e preveno de aderncias em inf. oculares.
Adrenalina: contrao uterina, porm, nos ltimos meses de gravidez inibe-a, permitindo atrasar o parto.
Bexiga: relaxa o detrusor () e contrai o trgono () reteno urinria
e ambos provocam resposta inibitria ( excecionalmente medeia resposta inibitria)
secreo salivar; ereo dos pelos; contrao da vescula seminal

USO TERAPUTICO DOS SIMPATICOMIMTICOS

Choque e
estados de
hipotenso

Choque, exceto quando de natureza hipovolmico (ao acentuar a vasoconstrio coloca-se em risco rgos nobres).
Choque cardiognico agonistas 1 para aumentar a fora contrtil do miocrdio:
Prenalterol: dbito cardaco, sem alterar freq. cardaca nem RVP
Dobutamina: estimula tambm 1 efeito inotrpico e cronotrpico positivo
Choque sptico (vasodilatao) agonistas 1
Para aumentar RVP: agonista fenilefrina ou metoxamina
Para aumentar fora contrtil do miocrdio: agonista 2
Para estimular miocrdio e aumentar RVP NA ou amina de ao indireta (mefentermina)

Hipertenso

Agonistas seletivos 2 (clonidina oral) provoca vasodilatao por ativao dos recetores 2A do tronco cerebral.
Toxicomania opiide, fogachos da menopausa.
Efeitos laterais da clonidina: secura da boca, sedao, bradicardia, disfuno sexual.

Aplicaes
cardacas

Adrenalina, isoprenalina: profilaxia de sncopes e bloqueios aurculo-ventriculares.

Via subcutnea, sublingual, IM, IV, intra-cardaca.

Induo da
hemstase

A aplicao local evita uma hemorragia de pequenos vasos.

Tratamento de
doenas
vasculares
perifricas

Agonistas : nilidrina, buferina, isoxsuprina

Ao longa, administrao oral
Eficazes para perturbaes vasculares por espasmos

Prolongamento
da anestesia
local por
infiltrao

Como a adrenalina induz vasoconstrio atrasa a absoro dos anestsicos, prolongando o seu efeito.

Descongestiona
mento nasal

Congesto: vasodilatao abundante

Agonistas : fenilefrina, metoxamina, efedrina
Imidazolinas pode causar depresso do SNC
Nafazolina irrita mucosa nasal

Teraputica da
asma

Agonistas seletivos 2: salbutamol, terbutalina, trimetoquinol, fenoterol via inalatria

Agonistas de ao menos prolongada (crise aguda) ou ao lenta (profilaxia das crises)

Gisela Gonalves 2015/2016

Estimulao
central

Anfetamina, dextroanfetamina, metanfetamina drogas

Dietilpropiona, fenfularmina retirados do mercado
Sibutramina, modafinil novos substitutos

Aplicaes
oftlmicas

Agonistas : fenilefrina, efedrina, hidroxianfetamina

Evitar aderncias e exame do fundo do olho

Aplicaes
obsttricas

Agonistas 2: ritodrina, terbutalina

Atrasar o parto

Gisela Gonalves 2015/2016

Aplicaes clnicas
Frmaco

Recetor

Choque sptico

Efedrina

Congesto nasal

Fenilefrina
Metoxamina
Imidazolinas

Adrenalina

Vasoconstrio e ativao de estado prhemosttico

Fenilefrina
Efedrina

Contrao do dilatador da pupila

(midrase)

Prolongamento do efeito de
anestsicos locais
Pequenas hemorragias
Exame do fundo ocular e
preveno de aderncias
Hipertenso
Toxicomania opiide

Efeito desejado

Ao transitria
Vasoconstrio

Perturbaes vasculares
perifricas devido a
espasmo

Nilidrina
Buferina
Isoxuprina

Sncopes e bloqueios AV

Isoprenalina

Secura da boca, disfuno

sexual, bradicardia, sedao

Fogachos menopausa

Asma

Retardar do parto

Gisela Gonalves 2015/2016

Depresso do SNC
(imidazolinas)

Hipotenso
Clonidina

Choque cardiognico

Efeitos adversos

Prenalterol
Dobutamina
Salbutamol
Terbutalina
Trimetoquinol
Fenoterol
Ritodrina
Terbutalina

Vasodilatao

Aumento da fora contrtil do miocrdio

(aumento do dbito cardaco)

Broncodilatao

Relaxamento do m. liso uterino