Laboratorio

De
Farmacologa
Tema: Factores que modifican los efectos de los frmacos
Autores:
-

Salazar Campos, Ericksen

Santana Escalante, Jose
Sanchez Scieza, Karen
Urbina Cspedes, Jhair
Vallejos Gomez, Zetti
Zentner Guevara, Javier

Docentes:
-

Dr. Wilson Becerra Llempn

Dr. Miguel Angel Marcelo Vereau
Dr. Oscar Eduardo Dvila Manrique (Docente de mesa #3)

Horario: 10:15 am 11:45 am

La Pradera, 18 de agosto 2016

I.

Introduccin

La absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de un frmaco suponen su paso a

travs de las membranas celulares. Se debe conocer los mecanismos por medio de los
cuales los frmacos las atraviesan, as las propiedades sicoqumicas de las molculas y
las membranas que modican esta transferencia, para comprender la disposicin de los
frmacos en el cuerpo humano.
Las caractersticas de un frmaco, su via de administracin y su presentacin permiten
pronosticar su desplazamiento y disponibilidad en los sitios de accin son su tamao y
forma molecular, grado de ionizacin, solubilidad relativa en lpidos de sus variantes
ionizada y no ionizada y su enlace con las protenas sricas e hsticas.
En la mayor parte de los casos, el frmaco debe atravesar las membranas plasmticas de
varias clulas para alcanzar su sitio de accin adems de su metabolismo por el hgado,
pulmones; Si bien las barreras para el desplazamiento de los frmacos pueden ser una
sola capa de clulas (epitelio intestinal) o varias capas de clulas y protenas
extracelulares adjuntas (piel), la membrana plasmtica representa la barrera ms comn
para la distribucin del frmaco.

II.

Base Terica
A fin de comprender y controlar la accin teraputica de los frmacos en el cuerpo
humano, se debe conocer qu tanto frmaco alcanzar su sitio de accin y cundo
ocurrir esto. La absorcin, distribucin, metabolismo (biotransformacin) y
eliminacin de los frmacos son procesos de farmacocintica, los cuales pueden
modificar el efecto farmacolgico; pero, tambin existen otros factores como la dosis, la
edad, el peso, ritmo circadiano, vas de administracin, etc.
1) Farmacocintica
A. Liberacin
El concepto farmacolgico de la liberacin es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo
administrado. El frmaco debe separarse del vehculo o del excipiente con el que ha
sido fabricado, comprende tres pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin. Las
caractersticas de los excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como
una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el frmaco se absorba
correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma dosis, pero de distintas
marcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan
concentraciones plasmticas distintas, y, por tanto, efectos teraputicos diferentes.
La liberacin del principio activo desde su forma farmacutica es obligatorio para
que se pueda absorber. Determina el lugar y la velocidad donde el principio activo se
libera (absorcin)

Existen 2 tipos de liberacin:

Liberacin convencional o inmediata: La liberacin del principio activo se produce
generalmente de una manera brusca y rpida.
Liberacin controlada (o de cesin modificada)
- Temporal: Se pretende liberar el frmaco de una forma continua y preestablecida,
durante un periodo prefijado de tiempo.
- Espacial: Controlando el lugar de liberacin.
Sistemas de liberacin controlada: Se define como
La accin sostenida de una droga a una velocidad predeterminada
La accin localizad de una droga por ubicacin espacial
La accin dirigida de una droga
La provisin de un sistema de liberacin de una droga basado en las necesidades
teraputicas y fisiolgicas.

Sistema de liberacin modificada

Se define a las especialidades farmacuticas que se han diseado de tal forma que se
ha modificado el lugar o la velocidad a la que es liberado el principio activo. Las
fases liberacin:
Disgregacin: paso de formas slidas a partculas ms pequeas.
Disolucin: paso de las formas slidas a solucin. Es el paso con mayor
transcendencia en su posterior absorcin.
Difusin: paso del frmaco disuelto a travs del fluido.
Tambin existen factores que pueden modificar la absorcin de un frmaco:

Factores que dependen del frmaco

-

Forma de presentacin.- Para que ocurra el proceso de absorcin, el frmaco

debe estar en solucin en los lquidos tisulares.
Tamao de la molcula.- Un menor peso molecular aumenta la velocidad de
absorcin.
Gradiente de concentracin.- Solo la forma libre del frmaco contribuye a la
gradiente de concentracin. Por lo tanto, dando mayores dosis pueden obtenerse
picos sricos ms altos y con ms rapidez.
Coeficiente de particin Lquido/Agua.- Cuando mayor es la liposolubilidad del
frmaco, mayor ser la absorcin.
Grado de ionizacin.- La fraccin ionizada es liposoluble y muy poco difusible y
solo la forma no ionizada es liposoluble y puede difundir a travs de las
membranas celulares. El grado de ionizacin depende de la naturaleza cida o
bsica del compuesto, de su Pka y de su PH.

Factores que dependen del organismo

-

Edad: Esta tiene sus diferencias tanto fsicas, neurolgicas y fisiolgicas, tendr su
organismo inmaduro o maduro por lo que no metabolizara o metabolizara diferente
segn el medicamento.
Dosis: La cantidad del qumico en el organismo del experimento deber ser poco o
mucho segn su peso o mientras le administro ms ser mejor.
Peso: La masa corporal y la cantidad de grasa de la persona, producir que el
frmaco no actu en su totalidad o actu deficientemente.
Sexo: Hay sustancias que son ms efectivas en un sexo ms que el otro, as tambin
un sexo puede tener ms sensibilidad a una enfermedad que el otro por lo que hay
que darle una administracin de dosis diferente.
Ritmo Circadiano: Todas las sensaciones (hambre, sueo, sed) y procesos qumicos
en el organismo poseen un ciclo, donde aumentan o disminuyen sus caractersticas
fisiolgicas.

B. Vas de administracin
Puede definirse como el mecanismo por el cual un frmaco pasara al interior de un
organismo. Las vas dependen de las necesidades clnicas y de las circunstancias, ya
que los frmacos pueden ser introducidos en el organismo en una variedad de vas.
Tradicionalmente, las denominadas vas de administracin se han dividido en dos

clases mayores: enteral, referida al intestino, y parenteral, que significa diferente que
el intestino. La va de administracin que se elige puede tener un marcado efecto
sobre la velocidad y la eficiencia con las cuales acta el frmaco. Adems, los
efectos adversos debidos al propio frmaco y al medio de administracin son
influidos por la va.
Va Subcutnea
Un frmaco se inyecta por va subcutnea
slo cuando no irrita los tejidos; de lo
contrario provoca dolor intenso, necrosis y
desprendimiento de los tejidos. Despus de
una inyeccin subcutnea, la velocidad de
absorcin del frmaco suele ser lo
sucientemente constante y lenta como para
proporcionar un efecto sostenido. Adems, el
periodo de absorcin se puede modicar
intencionalmente, como sucede con la
insulina, segn el tamao de las partculas, los
complejos protenicos y el pH para obtener
una preparacin de accin corta (3 a 6 h),
intermedia (10 a 18 h) o prolongada (18 a 24 h). La absorcin tambin se prolonga si
se incorpora un vasoconstrictor a la solucin del medicamento que se inyecta por va
subcutnea. De esta manera, el anestsico local inyectable lidocana contiene
adrenalina en su presentacin. La absorcin de los frmacos que se depositan bajo la
piel dentro de una microesfera es lenta y se prolonga varias semanas o meses;
algunas hormonas (p. ej., anticonceptivos) se administran de esta manera; los
implantes (p. ej., barras de plstico que suministran etonogestrel) pueden
proporcionar anticoncepcin eficaz por tres aos.

Va intramuscular
Los frmacos en solucin acuosa se absorben con rapidez despus de su inyeccin
intramuscular, pero la velocidad depende de la circulacin en el sitio de la inyeccin.
Esta velocidad se puede regular hasta cierto grado por medio de calor local, masaje o
ejercicio. En general, la velocidad con la que un frmaco se absorbe despus de su
inyeccin en una preparacin acuosa aplicada en el deltoides y vasto externo es ms
rpida que cuando se aplica en el glteo mayor. En la mujer, la velocidad es en
especial lenta cuando la inyeccin se aplica en el glteo mayor. Para que la absorcin

de un medicamento intramuscular sea lenta

y constante se debe aplicar una solucin en
aceite o suspendida en algn otro vehculo
de depsito. Los antibiticos suelen
administrarse de esta forma. Las sustancias
que son demasiado irritantes como para
administrarlas por va subcutnea algunas
veces
pueden
aplicarse
por
va
intramuscular.
Va intraperitoneal
La cavidad intraperitoneal ofrece una amplia superficie absorbente, desde la cual los
frmacos pasan fcil y rpidamente a la circulacin. El uso de esta va, sin embargo,
es excepcional en el hombre, pues existe posibilidad de perforar un asa intestinal, y
fcilmente se producen infecciones graves. Hay, adems, riesgo de crear adherencias.
Una aplicacin teraputica es la dilisis peritoneal, en la que grandes masas de
lquido son sometidas a intercambio con la sangre.
En la realizacin de esta prctica, para observar las diferencias entre las vas de
administracin, se utiliz dos compuestos los cuales son el Pentobarbital y la
Estricnina. A continuacin se explicara brevemente la accin/efectos de los dos
frmacos a nivel del cuerpo humano
C. Absorcin

Velocidad con que pasa un frmaco desde su punto de administracin hasta el punto
de actuacin.
Existen factores que influyen en la absorcin:
Va de administracin
Alimentos o fluidos
Formulacin de la dosificacin
Superficie de absorcin, irrigacin
Acidez del estmago
Motilidad gastrointestinal.

Filtracin: En este mecanismo los frmacos atraviesan las barreras celulares

por unas soluciones de continuidad q hay en las clulas (canales acuosos), donde
est el lquido intersticial. Por ah pasa el frmaco por un proceso de filtracin. Debe
ser de bajo peso molecular para poder pasar esa barrera celular. Normalmente
lo emplean sustancias q tengan carga elctrica.
Difusin pasiva: La utilizan los frmacos liposolubles. Se disuelven en la
membrana celular, dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doble capa
lipdica. Caractersticas:
- Frmaco liposoluble (si no, no puede pasar)
- A favor de gradiente de concentracin (de donde hay ms, a donde hay menos)

No consume energa

Difusin facilitada: El frmaco necesita un transportador para atravesar la

membrana, ya que no es liposoluble. Pero si existe transportador (especfico o
inespecfico) se une a l y se hace liposoluble para atravesar la membrana. Una vez
dentro, suelta al frmaco y sale fuera para buscar otro. Tiene las mismas
caractersticas que la difusin pasiva.
Transporte aditivo: Cuando el frmaco no liposoluble no tiene otra forma de
atravesar, se une a un transportador q le ayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en
el torrente sanguneo. Lo q lo diferencia del anterior es q va contra gradiente, es
decir, necesita energa.
D. Distribucin
Una vez que el frmaco se absorbe o pasa por inyeccin al torrente sanguneo, puede
ser distribuido en los lquidos intersticial y celular.
-Fase inicial de distribucin: Interviene el gasto cardiaco y el flujo sanguneo. El
corazn, hgado, riones, encfalo, reciben gran parte del frmaco en los primeros
minutos de ser absorbido.
-Segunda fase de distribucin: Se produce previa llegada del frmaco a msculos,
vsceras, piel y grasas (su llegada es ms lenta, necesita minutos u horas). Inclusin
de fraccin de masa corporal mayor que en la primera etapa.

E. Metabolismo
La biotransformacin o metabolismo de frmacos se refiere al conjunto de reacciones
qumicas de tipo enzimtico y no enzimtico, por medio de las cuales los tejidos
modifican la estructura qumica de los frmacos, habitualmente dichas
modificaciones dan lugar a metabolitos ms polares que el producto original, por lo
tanto ms solubles en agua, y ms fciles de eliminar con la orina.
La duracin e intensidad del efecto de los frmacos est determinada por numerosos
factores, incluyendo la velocidad con la cual los frmacos son metabolizados o
excretados. La biotransformacin y excrecin de frmacos determinan, en gran
medida, los parmetros farmacocinticas de vida media biolgica de eliminacin,
que se define como el tiempo que transcurre para que las concentraciones
plasmticas de un frmaco disminuyan a la mitad, la depuracin, que se define como
el volumen de plasma que es limpiado de un frmaco por unidad de tiempo y las
unidades son ml/min, y la constante de eliminacin.

Si la biotransformacin de un frmaco es muy intensa, su vida media biolgica se

acorta, su constante de eliminacin y depuracin son altas. Por el contrario, si la
biotransformacin de un medicamento es baja, su tiempo de vida media se prolonga,
la constante de eliminacin es baja y la depuracin tambin disminuye. Es necesario
recordar que, adems de la biotransformacin, el proceso de excrecin tambin
influye de manera muy importante en el parmetro farmacocintica del tiempo de
vida media, a la constante de eliminacin y depuracin de un frmaco.
Las reacciones enzimticas que participan en la biotransformacin de frmacos, son
de dos tipos: reacciones de fase I o no sintticas, tambin llamadas de
funcionalizacin y las reacciones de fase II o sintticas tambin llamadas de
conjugacin.
F. Excrecin
Los frmacos se eliminan del organismo sin cambios, mediante el proceso de
excrecin, o se transforman en metabolitos. Los rganos excretores (despus de
excluir al pulmn) eliminan compuestos polares con mayor eficacia que sustancias
de gran liposolubilidad. Por tal razn, los medicamentos liposolubles no se eliminan
de manera fcil, hasta que se metabolizan a compuestos ms polares.
Los riones son los rganos ms importantes para excretar frmacos y sus
metabolitos. Las sustancias eliminadas en las heces son en forma predominante
medicamentos ingeridos no absorbidos o metabolitos excretados en la bilis o
secretados directamente hacia el tubo digestivo y, por ende, que no se reabsorben. La
excrecin de frmacos en la leche materna es importante, no por las cantidades que
se eliminan por dicho lquido, sino porque son causa posible de efectos
farmacolgicos indeseables en el lactante amamantado. La excrecin por los
pulmones es importante ms bien para la eliminacin de gases anestsicos.

2) Barbitricos (Pentobarbital)
Aspectos qumicos.- El cido barbitrico es una 2, 4,6-trioxohexahidropirimidina; no
posee actividad depresora central, pero la presencia de los grupos alquilo o arilo en
posicin 5 le confieren capacidad sedante-hipntica y a veces otras actividades. En el
cuadro 17-4 se incluye la frmula estructural general de los barbitricos y las
estructuras de algunos compuestos de esta categora. En trminos generales, los cambios
estructurales que incrementan la liposolubilidad disminuyen la duracin de accin, la
latencia hasta el comienzo de la actividad, aceleran la degradacin metablica e
intensifican la potencia hipntica.
Propiedades farmacolgicas.- Los barbitricos deprimen de manera reversible la
actividad de todos los tejidos excitables. El SNC es extraordinariamente sensible e
incluso cuando tales frmacos se administran en concentraciones anestsicas, los efectos

directos en los tejidos excitables perifricos son de poca intensidad. Sin embargo, en la
intoxicacin aguda con estos compuestos surgen dficit grave en la funcin
cardiovascular y otras perifricas.
A semejanza de las benzodiazepinas, los barbitricos intensifican la unin de GABA a
los receptores GABAA, por un mecanismo que depende de cloruro y sensible a la
picrotoxina; sin embargo, los barbitricos incitan (no disminuyen) la unin de las
benzodiacepinas, a su vez, los barbitricos potencian las corrientes de cloruro inducidas
por GABA al prolongar periodos en los cuales se producen andanadas de aberturas de
conductos, y no al incrementar la frecuencia de tales andanadas, como se observa con
las benzodiacepinas.
Los barbitricos ejercen algunos efectos peculiares en la transmisin sinptica
excitadora y en la inhibidora. Por ejemplo, el pentobarbital potencia los incrementos
inducidos por GABA en la conductancia de cloruro y deprime las corrientes de calcio
activadas por voltaje, en concentraciones similares (menores de 10M), en neuronas
hipocmpicas aisladas; por arriba de 100 M la conductancia mencionada aumenta, en
ausencia de GABA. El pentobarbital, en concentraciones mayores que las que producen
anestesia, suprime la descarga repetitiva de alta frecuencia de neuronas, al parecer como
consecuencia de la inhibicin de la funcin de los conductos de sodio sensible a
tetrodotoxina y dependiente de voltaje; sin embargo, en ese caso, tienen en promedio la
misma eficacia los dos estereoismeros.
3) Estricnina.- Es un alcaloide de la nuez vmica y de otras especies del gnero Strychnos.
Se utiliza habitualmente como pesticida para matar
pequeos vertebrados, en particular pjaros y
roedores.
La estricnina se ioniza a pH cido y entonces es
absorbida rpida y completamente en el intestino
delgado. Es metabolizada en el hgado por enzimas
microsomales. La mayor concentracin de estricnina
se da en sangre, hgado o rin. La estricnina y sus
metabolitos son excretados en la orina. La mayora de la dosis txica se elimina entre
las 24 y las 48 h, dependiendo la cantidad ingerida y de las medidas teraputicas
tomadas.
La estricnina inhibe de forma competitiva y reversible el neurotransmisor inhibitorio en
las zonas postsinpticas neuronales de la espina dorsal y del bulbo raqudeo. Esto
conduce a la estimulacin refleja sin restricciones de las neuronas motoras afectando a
toda la musculatura estriada.
La intoxicacin se inicia con un aura aprensiva, observndose luego hipertona
muscular, que se manifiesta en retraccin de las comisuras labiales y ereccin de las
orejas; se detecta rigidez de la musculatura cervical, torcica y abdominal, al igual que
dificultad para flexionar articulaciones (codo, rodilla), con marcha rgida. Aparece

hipersensibilidad a estmulos tctiles, auditivos y visuales, que causan violentos

sobresaltos; este fenmeno se agudiza hasta la aparicin de crisis de convulsiones
tnicas, en las que se observa cuello extendido, opisttono y extensin de las
extremidades, ya que los msculos extensores son ms potentes que los flexores
("postura de caballete"). La tetania afecta tambin a la musculatura respiratoria,
aprecindose disnea y cianosis; el paciente puede morir por apnea en una de tales crisis,
en las que se mantiene la conciencia.

III.

Objetivos
Objetivo General
Permitir, al alumno, la adquisicin de conocimientos, habilidades y destrezas que
le permitan reconocer los diferentes factores que modifican los efectos de los frmacos
Objetivos Especficos
-

IV.

Explica correctamente los parmetros utilizados para evaluar los efectos de los
frmacos
Explica correctamente cmo las diferentes vas de administracin de un
frmaco, modifican los efectos del mismo.
Explica correctamente cmo la administracin simultnea de frmacos o los
vehculos de administracin de un frmaco modifican los efectos del frmaco.

Hiptesis

Experimento n01:
La administracin de un medicamento (Barbitrico), tendr como vas de acceso:
Intramuscular, sub cutnea e Intraperitoneal.

Segn la bibliografa y las bases tericas, la va intraperitoneal deber ser la que

presente el periodo de latencia ms corto debido a que es la ms vascularizada; adems
de que se evita el metabolismo de primer paso por el hgado, otra va como la
Intramuscular que es de absorcin lenta debido a que se encuentran depsitos de grasa
debajo de la piel dificulta su movilizacin y accin.

Experimento n02:
Segn la bibliografa y las bases tericas, la estricnina es un inhibidor de la glicina, que
con sus diferentes combinaciones entre ella el agua destilada, gelatina, adrenalina; se
presencia fallo respiratorio y como ltimo muerte en los ratones. Las combinaciones
llevaran diferentes tiempos de latencia o tiempos de durabilidad, por lo tanto aquella
que deber presentar un periodo de latencia menor en comparacin del resto, ser la
mezcla de estricnina + agua destilada

V.

Materiales y mtodos
1) Vas de administracin

Frmaco:

Animales:

Procedimiento:
En cada mesa de trabajo se administrar, a un ratn, 30 mg/Kg de peso de
Pentobarbital, en sol. al 2 %, por las siguientes vas:
1.
2.
3.

Pentobarbital sdico, sol. al 2 %,

Ratones, 25 a 30 g de peso

Subcutnea.- debajo de la piel del lomo

Intramuscular.-en los msculos cudriceps
Intraperitoneal.- Cuadrante inferior izquierdo del abdomen

Se tom como parmetros de comparacin: el perodo de latencia de la droga, la

intensidad y la duracin del efecto. Tambin se compar la incapacidad de los animales
para sostenerse en sus cuatro patas, el reflejo de enderezamiento, latencia de la hipnosis
y de la anestesia.
2) Interacciones Farmacolgicas

Frmacos:
Estricnina sol. al 0.1 %
Gelatina Sol. al 15 %
Adrenalina Sol. al 1 %
Agua destilada

Animales: Ratones

Procedimiento:

Inyectar a un ratn, por va subcutnea, una dosis de estricnina (1.8 mg/Kg. de peso,
sol al 0.1 %, ms 0.30 ml. de agua destilada).
A un segundo ratn, inyectarle la misma droga, a la misma dosis y por la misma va,
pero reemplazando el agua destilada por gelatina en sol al 15 %.
A un tercer ratn, administrarle la misma droga, por la misma va y a la misma dosis,
pero esta vez usando como vehculo una solucin de adrenalina al 1 %o.
Contrlese, en los tres casos: el perodo de latencia, la intensidad y la duracin del
efecto.
Analizar los resultados.

VI.

Resultados
A. Experimento n1: Vas de administracin
Primero, calculamos la dosis de pentobarbital sdico al 6.5%, si sabemos que se le
administrara 30mg/kg de peso a cada ratn que pesa 25gr promedio
30 mg ------------------1000gr
X -------------------------30 gr
X= 0.9 mg Pentobarbital

6500 mg------------------100 cc
0.9mg ------------------X
X= 0.01 cc

Ratn
N
(marca)

Dosis de
Pentobarbital
Sdico

Vas de
Administracin

PARMETROS
Perodo Intensidad
de
de
Latencia Efecto

Cola
verde
Cola roja

0.05ml

Subcutnea

+++

0.05ml

Intramuscular

+++

Cola
negra

0.05ml

Intraperitoneal

+++

Duracin
del Efecto

1(despert
en 26)
3(no
despert)
2(no
despert)

Intensidad de efectos:
FRMAC
OS

RATN

DOSIS

Estricnin
a +Agua
Destilada

Cabeza
blanca

Estricnin
a
+Gelatin
a
Estricnin
a+
adrenalin
a

Cabeza
negra

0.068 ml de
estricnina +
0.30 ml de
agua
destilada
0.068 ml de
estricnina +
gelatina al
15%
0.068 ml de
estricnina +
adrenalina al
1%

Cabeza roja

Sin efecto o Sedante +

Hipntico (sopor) ++

Hipnosis profunda +++

Anestesia ++++

PERODO
DE
LATENCI
A
340

INTENSID
AD DE
EFECTO

DURACI
N DE
EFECTO

++++

302

++++

110

10

++++

236

B. Experimento n2: Interacciones farmacolgicas

Primero, calculamos la dosis de estricnina al 0.1% si sabemos que se le administrara 1.8
mg/kg de peso a cada ratn que pesa 25gr promedio
1kg (1000 gr) ----- 1.8 mg
30 gr ---------------- X mg

1000 mg ---- 100 ml (cc)

0.054 mg ---- x

X= 0.054 mg

X= 0.0054 ml (cc)

VII.

Discusin

A. Experimento n 1
Las vas utilizadas para la administracin de barbitrico (pentobarbital sdico, solucin
al 2%) fueron la va subcutnea, intramuscular e intraperitoneal, en las 3 se midieron el
tiempo de latencia (tiempo que transcurre desde el momento de administracin hasta
que se inicia el efecto farmacolgico) , intensidad de efecto (suele guardar relacin con
la concentracin alcanzada por el frmaco en el plasma) y duracin del efecto (tiempo
transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que
desciende por debajo de dicha concentracin)
Segn la teora, la va ms rpida de absorcin sera la intraperitoneal, ya que est muy
vascularizada, tiene mayor rea de absorcin y el frmaco evita el paso por estmago e
hgado, luego sigue la va intramuscular y al final estara la va subcutnea, la cual es de
absorcin lenta por el depsito de grasa presente en ella; sin embargo en la prctica se
tuvieron resultados un poco contradictorios.
En lo que se refiere, absorcin y el periodo de latencia, los resultados no concordaron
con la teora, el ratn al que se le inyect va subcutnea fue el primero en mostrar los
efectos del pentobarbital sdico (a los 5) y les sigui los ratones administrados por va
intramuscular e intraperitoneal (7) La posible hiptesis a este resultado podra ser una
mala tcnica a la hora de administrar pentobarbital intraperitoneal, el cual alter el
tiempo de latencia del barbitrico

Los datos mostrados en la intensidad del efecto del pentobarbital sdico, para las 3 vas
de administracin fueron las mismas siendo un efecto de hipnosis profunda para todos
los casos. A pesar de que fueron distintas vas de administracin, el efecto del frmaco
es el mismo, ya que en todas, la cantidad de l que llega a la sangre, sufre el fenmeno
farmacocintico de distribucin: una cantidad importante generara el efecto teraputico
(que se ir directo al tejido susceptible o blanco) y otra parte distribuir en el
metabolismo y a la excrecin.
B. Experimento n2
La estricnina es un inhibidor de la glicina (inhibe ciertas actividades motoras), por lo
tanto tras su administracin esperamos que los ratones presenten convulsiones, fallo
respiratorio y finalmente la muerte.
Fueron 3 las formas de administracin: estricnina + agua destilada, estricnina + gelatina
y estricnina + adrenalina. Se espera que el periodo de latencia fuera ms rpido en la
estricnina + agua destilada, seguida de estricnina+ adrenalina y finalmente estricnina+
gelatina.
El periodo de latencia de la gelatina y adrenalina (8 y 10 respectivamente) son los
ms largos, ya que estos interactan ms con el frmaco, no el agua destilada que solo
modifica su concentracin (340).
La gelatina se une al frmaco, formando micelas las cuales secuestran al frmaco y
retardan la absorcin del mismo evitando que se libere fcilmente mientras que, la
adrenalina produce vasoconstriccin impidiendo que el frmaco se distribuya
rpidamente y retrasando su absorcin.

VIII. Conclusiones

La estricnina es un antagonista del aminocido glicina, neurotransmisor de las clulas

de renshaw. Al evitar la inhibicin sobre las motoneuronas por parte de las clulas de
renshaw, la estricnina produce hipercontraccin muscular, al inmovilizar el msculo del
diafragma ocasionndole hiperreflexia, dificultad para respirar, muerte cerebral,
provocndole finalmente muerte por asfixia al ratn
La adrenalina, aceler los movimientos cardiacos en el ratn y por lo tanto mostr una
hiperactividad con movimientos rpidos y confusos.
El pentobarbital caus enlentecimiento, temblor y cadas en el ratn, luego sueo
profundo y relajamiento de sus extremidades, esto debido al efecto depresor no
selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin
de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular.
La adrenalina se administr conjuntamente con la estricnina, para aumentar intensidad
del frmaco y disminuir el periodo de latencia de la estricnina.

IX.

Bibliografa

Behrman R, et al: Tratado de Pediatra. 17 edicin, McGraw hill interamericana,

Madrid, 2004.
Avery: Neonatologa, 3a. Edicin, ed. Panamericana, Canad, 1990.
GOODMAN y GILMAN. "Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica". 12 Edicin.
Ed. McGraw-Hill Interamericana. Mxico. 2012
Velasquez (Colaboradores). Farmacologa Bsica y Clnica. 18 Edicin. Editorial
Media Panamericana. Argentina: Buenos Aires. 2008
M. DEVLIN THOMAS (2004) BIOQUMICA 4A. ED. EDITORIAL: REVERT
Boadas Morales Jess Alberto. Intoxicacin voluntaria por estricnina. Saber [revista en
la Internet]. 2014 Mar [citado 2015 Ago 16]; 26(1): 88-90. Disponible en:
http://www.scielo.org.ve/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S131501622014000100014&lng=es.