Anestesicos

locales
Dr Juan Antonio Pages Urea Rltyo

Sustancia qumica que bloquea

de manera reversible, inhibiendo

tanto la generacin, como
conduccin de impulsos nerviosos.

Historia
Evolucin de la anestesia local.
1844 el xido nitroso fue al Dr Horace Wells dejanndolo
inconsciente y apto para ser extraido su tercer molar sin dolor
alguno.
400-700 A.C. los antiguos indios peruanos que masticaban
coca con alcalinos conocian el adormecimiento en lengua y
labios.
Dr. Doller se hizo conocido como el padre de la anestesia
local

CABEZA: Lipoflica aromtica responsable de

PENETRACIN.
CADENA INTERMEDIA: Resultado de unin
ester o amida.
COLA: Hidrfilica, responsable de
DURACIN del efecto.

 SI NO TIENEN ESTAS TRES

CARACTERISTICAS NO APTOS
PARA VIA PARENTERAL.
SON SOLO ANESTESICOS
TOPICOS.

1. SER REVERSIBLE
2. TENER PERIODO DE LATENCIA
3. DURACION QUE GARANTICE CIRUGIAS
4. MINIMA TOXICIDAD ORGANICA
5. MINIMA TOXICIDAD LOCAL.
6. POTENTE DE ACUERDO A SU UTILIDAD
CLINICA

7. ESTABLE
8. ALMACENABLE
9. ELIMINADA Y EXCRETADA EN
SU TOTALIDAD
10. PUEDE ESTERILIZARSE

INYECCION
DILUCION
DIFUSION
PENETRACION
DIFUSION INTRANEURAL
ABSORCION Y REMOCION

 INTERFIEREN PROPAGACIN DE IMPULSOS

DE NERVIOS PERIFRICOS, INHIBIENDO LA
CONDUCCIN DE POTENCIALES DE ACCIN,
BLOQUEANDO EL DOLOR.

BLOQUEA LA DESPOLARIZACIN PRODUCIDA

POR PERMEABILIDAD DE MEMBRANA AL NA.

MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES
Exterior del axn
Na+

Na+ Na+

AL
AL

Na+ Na+ Na+ Na+ Na+

Na+ Na+

+++++

Na+

Na+

Na+

Canal de Na+ voltaje dependiente

Na+
Na+

Membrana bilipdica

+
NaNa+

Na+

K+
K+

K+

Na+

K+
K+

Receptor de AL

K+ K+ K+ K+ K+

Interior del axn

No existe despolarizacin
Diferencia del potencial int-ext = -70mV

Dr. J. D. Araujo

 ESTERES
Unin de cido aromtico +
alcohol amino.
AMIDAS
Unin de amina aromtica + aminocido.

1.
2.
3.
4.

Procana (novocana).
Cloroprocana (nescana).
Tetracana (pontocana).
Benzocana (americaina).

PROCAINA
- Primer anestsico local sinttico

- Aminoester
- Baja potencia, tiempo de inicio prolongado y breve
duracin
- Baja toxicidad . Acido paraaminobenzoico

TETRACAINA
- Aminoester de larga duracin

- Potencia elevada
- Se metaboliza con mayor lentitud por lo que puede
mostrar toxicidad sistmica mayor.
-Anestesia raqudea - tpica
- No en bloqueos perifricos, desde la aparicin de la
bupivacana

1.
2.
3.
4.
5.
6.

LIDOCAINA
(XILOCAINA)
PRILOCAINA (CITANEST)
ETIDOCAINA (DURANEST)
MEPIVACAINA (ANESTOCAINA)
BUPIVACAINA (MARCAINA)
PERCAINA
(CINCHOCAINA)

COCAINA
-Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstriccin
local, consecutiva a la inhibicin en la recaptacin
Noradrenalina
-Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captacin
catecolaminas en el SNC y perifrico

- Anestesia tpica

LIDOCAINA
-Anestsico local de mayor uso
- Prototipo de las amidas
- Anestesia rpida, intensa y de larga duracin
- Desalquilacin heptica hasta monoetilglicina y
xilidida , que conservan actividad anestsica
-1% - 2% con y sin epinefrina
- Dosis txica : 8 mg/Kg
- Lidocana sin epinefrina 5 mg/kg
- Lidocana con epinefrina 7 mg/Kg

BUPIVACAINA
-Amida de larga duracin
- Bloqueo mas sensitivo que motor
- Trabajo de parto y posoperatorio
- Es mas cardiotxica que la lidocana
- Arritmias ventriculares y depresin miocrdica
- Dosis txicas con epinefrina: 4 mg/kg
- Dosis txicas sin epinefrina: 3 mg/Kg

ETIDOCAINA
- Amida de accin prolongada
- Produce bloqueo motor
- Limitado uso en trabajo de parto
- Cirugas que requieran relajacin de M. Estriado
- Cardiotoxicidad similar a la Bupivacana

PRILOCAINA
-Amida de accin intermedia

-Origina poca vasodilatacin

-Produce Metahemoglobinemia ( 8mg/Kg)
- Anillo aromtico a O-Toluidina, responsables de la
oxidacin de la Hb a metahemoglobina

ROPIVACAINA
-Aminoetilamida
-Anestsico local de larga duracin , con menor
cardiotoxicidad

-Menos potente que la Bupivacana

- Respeta an mas las fibras de conduccin motora

- Anestesia Obsttrica

Duracin breve:

Procana
Clorprocana

Duracin moderada: Lidocana

Mepivacana
Prilocana
Duracin prolongada: Tetracana
Bupivacana
Etidocana

ENLENTECE ABSORCION A. L.
AUMENTA EFECTO ANESTESICO.
AUMENTA SEGURIDAD.
ABSORCION LENTA.
BAJA CONCENTRACION HEMATICA.
POCO EFECTO SISTEMICO.
ZONA ISQUEMICA.
FACILITA HEMOSTASIA.

FIBRAS NERVIOSAS
VELOCIDAD DE CONDUCCIN

Fibras A: 20 a 120 mt/seg. Mielinizadas

Alfa: (Gruesas func. motoras, propiocept.
act. refleja).
Beta: (Tacto Meisner y presin Paccinni).
Gama: (Tono muscular y reflejo postural).
Delta: (Delgadas, dolor, fro, calor).

METABOLISMO
ESTERES: Metabolizados en
PLASMA por la
pseudocolinesterasa.

AMIDAS: Metabolizados en
HIGADO por microsoma heptico.

RECOMENDACIONES
Los A. L. no debern utilizarse con vasoconstrictores
en zonas con circulacin terminal: Dedos, pene
pabelln auricular

Los A. L. cruzan barrera hematoenceflica

provocando: sedacin, desorientacin, inquietud,
temblor, contracciones, convulsiones, shock y paro
cardaco.

TOXICIDAD O SOBREDOSIS

1.
2.
3.
4.
5.

ENTUMECIMIENTO DE LA LENGUA.
MAREOS Y DIFICULTAD DE HABLAR.
TRASTORNOS VISUALES.
ESPASMOS MUSCULARES.
INCONCIENCIA.

TOXICIDAD O SOBREDOSIS

1.
2.
3.
4.
5.

CONVULSIONES
COMA
PARO RESPIRATORIO
DEPRESION DE NUCLEOS SNC.
PARO CARDIACO

FARMACOCINETICA
1.
-

ABSORCION
Sitio de la inyeccin
Dosis
Adicin de Vasoconstrictor
Perfil farmacolgico de la sustancia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin

Plasmtica de A L pudiendo ser txicos son:
Bloqueo de Nervios Intercostales
Espacio epidural lumbar
Plexo Braquial
Tejido Subcutneo