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DE LA SALUD
AREQUIPA PER
2016
GENERALIDADES
SEGN SU ORIGEN :
SEGN SU EFECTO
Bactericida : Capacidad de un agente quimioterapico para matar
microorganismismos .
Bacteriostatico: Capacidad de un agente quimioterapico para inhibir
la multiplicacin de microorganismo .
DESCUBRIMIENTO DE LA PENICILINA
El nacimiento oficial de la penicilina se da en septiembre de 1928, por
Alexander Fleming .Este medico naci en 1881 en lochfield , Escosia , Su
trabajo se desarrollo en el Departamento de Inoculaciones de dicho hospital,
y su labor profesional la dedico a las inyecciones de salvarsn a pacientes de
sfilis en Londres, el trabajo de Fleming con sus placas era abrir su placa
por algunos segundos para sembrar STAPHYLOCOCCUSAUREUS. Esta
breve exposicin debiera haber sido muy breve para una contaminacin por
Pennicillun, salvo que existiera en la atmosfera una gran cargar de ellos.
Aqu comienza una serie de elementos que el azar uni .
En el piso de abajo del laboratorio de Fleming, un miclogo estaba
cultivando Penicillun notatun , por lo que al no existir forma de evitar que
las esoras llegaran a la atmosfera , esas livianas partculas inundaban el
ambiente del laboratorio de Fleming. Dado que Fleming sala a vacaciones
por dos semanas en vez de poner las placas e el incubadora a 37C, los dejo
a temperatura
ambiente . El
Staphylococcus
se
desarrolla
extraordinariamente bien 37C, y si ese hubiese sido el caso , probablemente
no se habra desarrollado el penicillun , Fleming decidi investigar este
fenmeno, y es este uno de los puntos mas relevantes de su descubrimiento, en
vez de descartar una placa Fleming lo estudio el fenmeno .
PENICILINA
Las penicilinas constituyen el grupo de antibiticos mas usados mejor tolerados
y con menor incidencia comparativa de RAMs por lo que continan formando
parte importante del arsenal teraputico se caracterizan por tener una buena
distribucin en el organismo, baja toxicidad, actividad bactericida y por ser
muy eficaces para tratar infecciones por microorganismos .
ESTRUCTURA QUIMICA
Las penicilinas estn formadas por un ncleo qumico comn, denominado
acido 6-aminopenicilanico, que esta constituido por 3 partes
Un anillo betalactamico
Un anillo tiazolidinico
Una cadena lateral unida en posiciones 6, que esta formada posicin 6, que
esta formada por un grupo amido unido a un radical acido.
ANILLO BETALACTAMICO
Es responsable de la accin antibacteriana. Su integridad es esencial para que
el antibitico conserve su actividad. Es muy labil frente a las betalactamasas
bacterianas y cuando se rompe el antibitico pierde su efecto.
ANILLO DE TIAZOLIDINA
CADENA LATERAL
Varan segn el compuesto y determina las propiedades
farmacolgicas de cada penicilina en gran medida el
espectro
antibacteriano,
la
susceptibilidad
a
las
betalactamasas y la potencia que caracteriza a las distintas
penicilinas. Haciendo modificaciones a este nivel se puede
alterar el espectro
antibacteriano, la resistencia
a las
betalactamasas
y las propiedades farmacocinticas del
antibitico
CLASIFICACION
a)
Ajuste de dosis:
RN menores de una semana:
-peso <2.000g:50.000-100.000Ul/kg/dia, en dosis c/12 Hs.
-peso >2.000g:50.000-150.000Ul/kg/dia, en dosis c/8Hs.
RN mayores de una semana:
-peso <2.000g:75.000-150.000Ul/kg/dia, en dosis c/8 Hs
-peso >2.000g:100.000-200.000Ul/kg/dia, en dosis c/6Hs
Lactantes y nios:150.000-500.000Ul/kg/dia, en dosis c/6-8 Hs.
Adultos:6-24 millones Ul/dia, en dosis c/4hs.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones:
-Historia de alergia o hipersensibilidad a cualquier otra penicilina
-Considerar la posibilidad de alergia cruzada con las cefalosporinas
Precauciones:
-Uso de gestantes: Permitido (niovel de riesgo categora B)
-Uso durante la lactacin: Permitido
-Uso en RN y lactantes:permitido
-Uso pedriatico:Permitido
-Uso geritrico: permitido
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Metrotexate
Antibioticos bacteriostticos
Aminoglucosidos
Betabloqueadores
Colestiramina
PENICILINA V
La penicilina V es una penicilina hidrosoluble y estable en medio acido es
administrada por Va Oral.
Farmacocintica
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Es similar al de la penicilina G pero su act. Es mucho menor. El efecto de la
P. V contra cocos y bacilos gran positivos es casi idntico al de la P. G , pero
es menos eficaz frente a gonococos y meningococos.
UTILIDAD TERAPEUTICA
Dosificacin:
-Equivalencia: 125 mg equivalen a 200.000 Ul de penicilina V.
-Va de administracin: VO
-Dosis Habitual: 25-50 mg/kg/dia (promedio 50 mg/kg/dia)
-Intervalo entre las dosis: c/6hs (4 dosis diarias)
-Duracin del tratamiento:7-14 das, segn entidad clnica.
Ajuste de dosis:
-Lactantes y nios: 25-50mg/kg/dia, en dosis c/6 hs.
-Adultos:1-4g/dia, fraccionado en dosis c/6 hs.
CONTRAINDICACIONES
Historia de alergia o hipersensibilidad a cualquier otra penicilina
PRECAUCIONES
-Uso en gestantes:permitido
-Uso en la lactancia: permitido
-Uso en RN: no recomendado
-Uso peditrico: permitido
-Uso geritrico: permitido
RAMs:
CARACTERISTICAS GENERALES
Las penicilinas de deposito son acido-sensibles (destruidas por el acido
gstrico) de modo que solo se administran por via IM.
PENICILINA G PROCANA
-Es producto de la unin mol a mol de la penicilina G con procaina
(anestsico local).
-Se administra exclusivamente por va IM. Despus de la inyeccin, el
antibitico se absorbe lentamente, proporcionando niveles teraputicos
hasta por 24 hs, lo que permite su aplicacin c/ 12 o 24 hs
INDICACIONES
Se usa cuando se requiere mantener niveles sricos por horas, pero
no esta indicada en la va EV por ej. en infecciones por grmenes muy
sensibles como estreptococos o neumococos.
DOSIS HABITUAL
-Va de administracin: IM exclusiva
-intervalo entre la dosis:c/12-24 hs
-Duracin del tratamiento: segn entidad clnica.
AJUSTE DE DOSIS
-RN:50.000 Ul/kg/dia (una sola inyeccin por dia)
-Lactantes y nios:50.000Ul/kgdia
-Dosis diaria max.:
nio con peso<30kg:0.6 Mul
nios con peso >30kg: 1.2 Mul
CONTRAINDICACIONES
-Historia de alergia o hipersensibilidad
-Alergia a la procaina
PRECAUCIONES
-Uso en gestantes: permitido
-Uso en la lactancia: permitido
-Uso en RN y nios: permitido
-Uso geritrico: permitido
RAMs
son las mismas que el resto de las penicilinas cabe a destacar:
-Dolor local en el sitio de inyeccion
-Sndrome de hogne
-Erupciones drmicas,anafilaxia,anemia hemoltica
-Reaccin de jarisch-herxheimer
PENICILINA CLEMIZOL
INDICACIONES
Se utiliza penicilina clemizol como alternativa a la procaina pues
permite administrarla c/ 24-48 hs
DOSIS HABITUAL
-Va de administracin: IM exclusivo
-Intervalo entre la dosis: c/24-48 hs
-Duracin del tratamiento:5-10 das
AJUSTE DE DOSIS
-Lactantes:250.000Ul/dia c/24-48hs
-Nios(1-10aos):0.25-0.5MUl/dia c/24hs de inicio, y hasta 1MUl/dia
c/48-72 para terapia de sostn.
CONTRAINDICACIONES
Historia alergia o hipersensibilidad a cualquier otra penicilina.
PRECAUCIONES
-Uso en gestantes: evitar en el primer trimestre de gestacin
-Uso en RN,lactantes y nios: Permitido
-Uso geritrico: permitido
RAMs
puede disminuir la facultad de reaccin del paciente por lo que debe
usarse precaucion en pacientes que manejen vehculos o
maquinarias.
PENICILINA G BENZATINA
Es producto de la unin de dos moles de penicilina G con un mol de
dibenziletilendiamina. Es la penicilina de deposito de efecto mas prolongado
proporcionas niveles sricos detectables hasta por 3 o 4 semanas. Va IM
INDICACIONES
La P. G benzatina es de eleccin para el tratamiento de la sfilis precoz
latente o tardia, prolaxis primaria y secundaria .
DOSIS HABITUAL
-Va de Administracin: IM exclusiva
-Intervalo entre la dosis: de 1 a 4 semanas
-Duracin del tratamiento: Segn entidad clnica
AJUSTE DE DOSIS
-RN:50.000Ul/kg/dosis
-Lactantes:50.000Ul/kg/dosis
-nios: Peso<30kg:0.6 Mul/dosis
Peso>30kg:1.2MUl/dois
Adultos:1.2 a 2.4 Mul/dosis
CONTRAINDICACIONES
Historia de alergia p hipersensibilidad a cualquier otra penicilina.
PRECAUCIONES:
-Uso en gestantes,lactacin y RN: permitido
-Uso en nios: permitido. Se aconseja la adm. En la regin
mediolateral del muslo
Uso geritrico: Permitido
RAMs
-Dolor local en el sitio de la inyeccin
-Rash drmico
-Reaccin de Jarisch-Herxheimer
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA
Las penicilinas penicilinasa-resistentes son antibiticos
semisinteticos, obtenidos mediante la adicion de una cadena lateral
acil al anillo betaiactamico que lo protege.
La meticilina fue la primera penicilina semisintetica resistente a la
penicilinasa que se introdujo para uso clnico por via parenteral, fue
maltamente efizas contra infecciones estafiloccicas.
CLASIFICACION
Segn sus caractersticas farmacocinticas, que determinan su via de
administracin estos antibiticos se dividen en 2 grupos:
-Acido sensibles (uso solo parenteral):
*Meticilina (dimetoxifenilpenicilina)
*Nafcilina
-Acido resistentes: Para uso oral y parenteral (IM o EV)
*oxicilina, cloxacilina, flucoxacilina, dicloxacilina.
FARMACOCINETICA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Son Antibioticos bactericidas de espectro reducido activos contra
granpositivos, especialmente estafilococos y estreptococos. Son inactivos
contra grannegativos, por lo que su indicacin primaria es en infecciones
por estafilococos productores de penicilinasa.
UTILIDAD TERAPEUTICA
La principal indicacin de las penicilinas via parenteral es para el
tratamiento de infecciones moderadas o severas por grampositivos
(estafilococos) y las usadas por VO se recomienda para infecciones
leves-moderadas por ej.
-Infecciones de piel y tejidos blandos
-Infecciones de vas respiratorias
-Infecciones generales
-Infecciones ortopdicas
AJUSTE DE DOSIS:
-RN menores de 1 semana:
*peso <2.000g: 75-100 mg/kg/dia c/8-12 hs
*Peso > 2.000: 100mg/kg/dia en dosis c/12 hs
Cloxacilina:
-Via de administracin: Vo o parenteral (EV). La via IM casi no se
utiliza porque se necesitan al menos 4 dosis diarias.
-Intervalo entre las dosis: c/6 hs
-Duracin del tratamiento: 7-14 das segn entidad clnica
Dicloxacilina:
-Via de administracin: VO o IM
-Dosis diaria:12.5-50mg/kg/dia
Flucoxacilina
-Via de administracin:IM
-Adultos:500mg IM c/12hs
-Nios:250mg IM c/12HS
Aminopenicilinas
El prototipo de este tipo es la ampicilinaobtenida al introducir un radical
amino a la molecula bsica de penicilina G.
Dentro de este grupo se incluye:
-Ampicilina
-Metampicilina
-Amoxicilina
-Pivampicilina
-Bacampicilina
-Talampicilina
-Ciclacilina
-Epicilina
AMPICILINA
AMOXILINA
La amoxicilina es un antibitico semisinttico derivado de la penicilina.
Se trata de una amino penicilina. La absorcin no es interferida en
forma significativa por los alimentos ,por su mejor absorcin , pueden
detectar niveles plasmticos efectivos de amoxicilina el doble del
tiempo que la ampicilina
ESPECTRO ANTIBACTERIANO