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ABRAFARM

Academia Brasileira de Farmácia Militar

Formas Farmacêuticas Líquidas:

ABRAFARM Academia Brasileira de Farmácia Militar Formas Farmacêuticas Líquidas: 2015 Soluções

2015

Soluções

CONCEITO

Preparações líquidas que contêm uma ou mais substâncias

químicas dissolvidas em um solvente adequado ou em

uma mistura de solventes mutuamente miscíveis.

Os hidróleos compreendem soluções simples e extrativas

cujo solvente é a água, constituindo o primeiro o tipo de forma líquida mais utilizada e difundida para a

administração de medicamentos.

Bianca Gonzalez

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VANTAGENS DO USO DE SOLUÇÕES

Facilidade de administração de doentes que tenham dificuldade em deglutir formas sólidas mais indicados

para uso pediátrico e geriátrico.

Fármaco disponível imediatamente para absorção no TGI (mais rápido e eficiente quando comparado com a

mesma quantidade em comprimidos ou cápsulas)

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VANTAGENS DO USO DE SOLUÇÕES

Solução

é

um

sistema

homogêneo

fármaco está

uniformemente

distribuído

em

todas

as

partes

da

preparação.

 

Alguns fármacos são irritantes da mucosa gástrica (ex. aspirina e cloreto de potássio). A ingestão na forma de

solução pode diminuir esse efeito irritante fármaco

rapidamente diluído no conteúdo gástrico.

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DESVANTAGENS DO USO DE SOLUÇÕES

Líquidos são volumosos inconveniente de transporte e embalagem.

Estabilidade dos componentes de uma solução aquosa é menor se comparada com os formulados na forma de comprimidos e cápsulas.

Soluções podem ser meio propício para o crescimento de microorganismos.

O

sabor

desagradável

de

alguns

fármacos

fica

pronunciado quando em solução.

mais

Precisão da dose depende da habilidade do paciente em usar colher de 5mL ou conta-gotas graduado.

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ESCOLHA DO SOLVENTE

Soluções Aquosas

Água Purificada

Ausência de substâncias agregadas

Método de obtenção: Troca Iônica, Osmose Reversa ou Destilação

pH: 5-7

Condutividade 25°C máximo 1,3µS/cm

TOC < 500ppb

Microorganismos totais < 100 UFC/mL

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ESCOLHA DO SOLVENTE

Soluções Aquosas Água para Injetáveis

Obtida por destilação ou osmose reversa duplo passo.

pH: 5-7

TOC < 500ppb

Condutividade a 25°C < 1,3µS/cm

Endotoxinas < 0,25 UE/mL

Microorganismos totais < 10 UFC/mL

Deve preencher todos os requisitos da água purificada

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ESCOLHA DO SOLVENTE

Soluções não-aquosas

Solventes não aquosos representam alternativa para os

casos em que não é possível garantir a solubilização

completa de todos os componentes da fórmula ou quando

fármaco não é estável em sistemas aquosos.

Exemplos:

glicerina, óleos fixos de origem vegetal (óleo de amendoim,

oleato de etila), álcoois (etílico, isopropílico),

propilenoglicol, PEG, parafina líquida, DMSO, entre outros.

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SOLUBILIDADE

A solubilidade de uma substância em um determinado solvente indica a concentração máxima na qual uma solução com aquela substância e aquele solvente pode ser preparada.

Fatores que afetam a solubilidade:

Temperatura

Propriedades físico-químicas do soluto e solvente

Fatores de acidez ou basicidade da solução

Estado de subdivisão do soluto

Agitação física aplicada à solução durante processo de dissolução

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MANEIRAS DE MELHORAR A SOLUBILIDADE EM ÁGUA

Métodos:

a)

Controle do pH

b)

Co-solvência

c)

Solubilização

d)

Complexação

e)

Modificação Química do Fármaco

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CONTROLE DO PH

Ácidos

e

Bases

fracas

podem

ter

sua

solubilidade

influenciados pelo pH do meio em que se encontram.

Solubilidade de uma base fraca pode ser aumentada diminuindo o pH da solução.

Solubilidade de ácido fraco pode ser melhorada com o

aumento do pH.

Ácido Fraco Base Fraca

pH básico

do pH. Ácido Fraco Base Fraca p H b á s i c o pH ácido

pH ácido

Ácido Fraco Base Fraca p H b á s i c o pH ácido Exemplo: Cocaína

Exemplo: Cocaína + HCl

p H b á s i c o pH ácido Exemplo: Cocaína + HCl Dissolve Dissolve

Dissolve

Dissolve

Cloridrato de Cocaína

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CONTROLE DO PH

O pH que satisfaz o requisito de solubilidade não se

deve sobrepor aos requisitos do produto, tais como a

estabilidade e compatibilidade fisiológica.

Se o pH é um fator crítico para manter a estabilidade

do fármaco o sistema deve ser TAMPONADO.

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CO-SOLVENTES

Eletrólitos fracos e moléculas não polares solubilidade

reduzida em água.

Para aumentar a solubilidade: adição de solvente solúvel

em água e no qual o fármaco é solúvel, permitindo

aumentar a solubilidade do fármaco no sistema.

Co-solventes: solventes utilizados em combinação para

aumentar a solubilidade de um fármaco.

Bianca Gonzalez

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CO-SOLVENTES

Atuam DIMINUINDO a TENSÃO INTERFACIAL entre as soluções

predominantemente aquosas e o soluto hidrofóbico.

Exemplos:

Etanol

Glicerina

Sorbitol

Propilenoglicol

Polímeros da família do PEG Empregados também para melhorar a solubilidade dos

constituintes voláteis usados para conferir aroma e sabor

desejáveis

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SOLUBILIZAÇÃO

Solubilidade de um fármaco insolúvel ou pouco solúvel em água pode ser melhorada mediante adição de agentes tensoativos.

Soluto se dissolve nas micelas.

Melhor agente solubilizante

se dissolve nas micelas.  Melhor agente solubilizante Tensoativos hidrofílicos com valor HLB superior a 15

Tensoativos hidrofílicos com valor HLB superior a 15

Exemplo:

solubilização

de

polissorbatos.

vitaminas

lipossolúveis

usando

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COMPLEXAÇÃO

Interagir um fármaco escassamente solúvel com uma substância

solúvel para formar complexo intermolecular solúvel.

Como a maioria dos complexos consiste em macromoléculas, tende a ser inativada e não atravessa a membrana lipídica.

Portanto, a formação do complexo deve ser facilmente

REVERSÍVEL.

O grau de extensão com que a solubilidade do fármaco pode ser aumentada está limitado pela solubilidade do complexo. Em outros casos, a limitação pode ser imposta pela solubilidade do agente complexante.

Exemplos:

Iodo com solução de PVP a 10-15% - aumenta solubilidade do ativo

Salicilatos e benzoatos com xantinas (teofilina e cafeína) aumenta solubilidade em água.

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MODIFICAÇÃO QUÍMICA DO FÁRMACO

Fármacos pouco solúveis em água podem ser modificados

quimicamente originando derivados solúveis em água.

Exemplos:

síntese de sais de fosfato de sódio de hidrocortisona, prednisolona e betametasona. betametasona em água: 5,8mg/100mL 25°C éster-21-fosfato dissódico: ˃ 10g/100mL

succinato de cloranfenicol sódico (solúvel em água)

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OUTROS ADJUVANTES DE FORMULAÇÃO

Tampões

Agentes modificadores de densidade

Agentes Isotonizantes

Agentes que promovem aumento de viscosidade

Conservantes

Agentes redutores e antioxidantes

Agentes Edulcorantes

Aromatizantes e Essências

Corantes

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TAMPÕES

Características:

Permitir que a solução resista a quaisquer alterações de

pH causadas pela adição de ácidos ou bases.

A escolha depende do pH e da capacidade tamponante desejada.

Compatível com os demais adjuvantes.

Inerte sobre a estabilidade do produto final.

Baixa toxicidade.

Exemplos:

carbonatos,

tartaratos

citratos,

gluconatos,

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lactatos,

fosfatos

ou 19
ou
19

AGENTES MODIFICADORES DENSIDADE

Controle

da

densidade

anestesia raquidiana.

das

soluções

destinadas

à

Os termos usados para descrever a densidade das injeções em relação ao fluido cerebroespinhal são

isobárica, hipobárica e hiperbárica.

Exemplo:

dextrose (mais usada como modificador de densidade)

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AGENTES ISOTONIZANTES

Evitar dor e irritação

Soluções injetáveis, de grande volume e uso oftálmico =

ISOSMÓTICAS em relação ao fluido tissular.

Exemplo:

cloreto de sódio, dextrose

Observação:

Ajuste da isotonicidade deve ser feito somente após adição de todos os componentes da formulação!

Bianca Gonzalez

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AGENTES QUE PROMOVEM AUMENTO DE VISCOSIDADE

Objetivo:

Soluções aquosas de uso tópico devem permanecer

Objetivo: Soluções aquosas de uso tópico devem permanecer sobre o local de aplicação Usar baixas concentrações

sobre o local de aplicação

Usar baixas

concentrações de agentes

gelificantes

que aumentem a viscosidade do

produto.

agentes gelificantes que aumentem a viscosidade do produto. Bianca Gonzalez Exemplos:  povidona, 

Bianca Gonzalez

Exemplos:

povidona,

hidroxietilcelulose

carbômero

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AGENTES QUE PROMOVEM AUMENTO DE VISCOSIDADE

CMC sódica

Pode

ser

usada

em

soluções

com

altas

concentrações de álcool (até 50%)

Precipita como sal insolúvel na presença de íons di e trivalentes (íons cálcio, alumínio e ferro)

Metilcelulose

Não forma sais insolúveis com íons metálicos.

Podem

de

eletrólitos ou outros materiais dissolvidos

excedem os limites.

precipitar

quando

concentrações

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CONSERVANTES

Fontes de contaminação a considerar:

Matérias-primas

Equipamentos

Ambiente da produção

Operadores

Materiais de embalagem

Características de um Conservante Ideal:

Eficaz contra espectro grande de microorganismos.

Estável física, química e microbiologicamente.

Não pode ser tóxico, irritante, deve ser solúvel no meio a

conservar, compatível com outros componentes da formulação.

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CONSERVANTES

Sua eficiência não seja prejudicada pelo pH da solução ou por interação com outros componentes da formulação.

Ex: ésteres do ácido p-hidroxibenzóico tem tendência à partição, migrando em parte para alguns óleos aromatizados.

Classificados em 4 grupos (Lachman):

Ácidos

Neutros

Mercúricos

Compostos de Amônio Quaternário

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CONSERVANTES

Classe de

Conservantes

Concentração (%)

Conservante

 

Fenol

0,2-0,5

Odor característico e instabilidade na

presença do oxigênio

Clorocresol

0,05-0,1

Acídicos

Ésteres alquílicos de ácido p-hidroxibenzóicos

0,001-0,2

Muito solúveis em água. Metil: Propil (10:1)

Ácido Benzóico e seus sais

0,1-0,3

Ácido Bórico e seus sais

0,5-1,0

Ácido sórbico e seus sais

0,05-0,2

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CONSERVANTES

Classe de

Conservante

Conservantes

Concentração (%)

Neutros Volatilidade apresenta problemas

de cheiro bem como

problemas na capacidade conservante com o envelhecimento

Clorobutanol

0,5

Álcool Benzílico

1,0

Álcool beta-fenietílico

0,2-1,0

Mercúricos

Reduzidos

rapidamente a mercúrio livre

Tiomersal

0,001-0,1

Acetato e nitrato de fenilmercúrico

0,002-0,005

Nitromersol

0,001-0,1

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CONSERVANTES

Classe de Conservante

Conservantes

Concentração (%)

Compostos de

Amônio Quaternário Inativados por

substâncias

aniônicas

Cloreto de Benzalcônio

0,004-0,02

Cloreto de cetilpiridínio

0,01-0,02

Microorganismos indesejáveis em sistemas orais:

Salmonella, E. coli, Enterobacter, espécies de Pseudomonas (P. aeruginosa), C. albicans e espécies proteolíticas de Clostridium.

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AGENTES REDUTORES E ANTIOXIDANTES

Decomposição de especialidades farmacêuticas por

oxidação pode ser controlada adicionando-se AGENTES

REDUTORES (metabissulfito de sódio) ou ANTIOXIDANTES retarda o aparecimento de alteração oxidativa (hidroxianisol butilado-BHA ou hidroxitolueno butilado-BHT)

o aparecimento de alteração oxidativa (hidroxianisol butilado-BHA ou hidroxitolueno butilado-BHT) 29 Bianca Gonzalez
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AGENTES EDULCORANTES

Sacarose

Mais usada - Incolor, solúvel em água, estável pH de 4 a 8

Aumenta a viscosidade das preparações fluidas

Agradável ao paladar

Muito usado preparações antitussígenas

Álcoois Poliídricos (sorbitol, manitol e glicerina)

Usados em preparações para diabéticos

Edulcorantes Artificiais

Pacientes com restrição diabética ao açúcar

Exemplos: Aspartame, ciclamato de sódio

Desvantagem:

tendem

conferir

a

sabor

metálico.

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residual

amargo

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ou

AROMATIZANTES E ESSÊNCIAS

Uso em formulações pediátricas Fontes naturais ou sintéticas Naturais: óleos aromáticos Sintéticos: mais caros, aquisição mais fácil, mais estáveis, composição química menos variável.

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Aulton, 2005.

CORANTES

Tornar o produto mais atrativo

Facilitar a identificação dos produtos

Seleção da cor é feita de forma a ser consistente com o sabor.

Origem natural

Ex:

carotenóides,

outros.

clorofila,

antocianinas,

riboflavinas,

entre

Variações de disponibilidade e composição química.

Origem sintética

Sais

sódico de

catiônicos)

ácidos

sulfônicos (incompatível

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com

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fármacos

PRODUÇÃO

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora

ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora

PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO

DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE

Tanque

encamisado com agitador tipo âncora

ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS AJUSTE qsp VEÍCULO FILTRAÇÃO ENVASE 33 Bianca Gonzalez

AJUSTE qsp VEÍCULO

com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS AJUSTE qsp VEÍCULO FILTRAÇÃO ENVASE 33 Bianca Gonzalez

FILTRAÇÃO

com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS AJUSTE qsp VEÍCULO FILTRAÇÃO ENVASE 33 Bianca Gonzalez

ENVASE

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33

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Tipo

Rotação RPM

Aplicação

Agitador tipo

 

Líquidos de baixa viscosidade. Dispersão e dissolução de sólidos. Fluxo axial e radial. 1 a 4 hélices.

hélice naval

300 - 1750

Agitador tipo hélice plana (Pitch Blade 45º)

 

60-100

Líquidos com viscosidades até 7.000 cP. Dispersão e manutenção da suspensão. 1 ou 2 Hélices com 2 ou 4 pás com angulo de 45º. Fluxo axial, movimento de convecção.

Agitador tipo

 

Líquidos com viscosidade até 7.000 cP. Manutenção da suspensão. 1 ou 2 Hélices com 2 ou 4 pás verticais. Deve ser usado com quebra-ondas. Fluxo radial.

hélice radial

 

60-100

Agitador tibo

 

Cremes e líquidos com viscosidade acima de 30.000 cP. Ocupa 85% do diâmetro do tanque. Altamente eficiente na sua faixa de trabalho. Fluxo turbulento.

 

Ribbon

 

60-100

Agitador tipo turbina (Turbo Agitador)

1750-3500

Produzir emulsões em líquidos de média e alta viscosidade. Com 1 ou duas turbinas fechadas ou abertas. Fluxo radial. Aplicação inclinada ou vertical excêntrica no tanque. Pode ser empregado em conjunto com hélice superior para dissolução de sólidos superficiais e fluxo axial para baixo para alimentação da turbina.

   

Cremes, produtos viscosos acima de 7.000 cP. Aquecimento e resfriamento sem

Agitador tipo

Ancora

 

20-60

queima de produto nas paredes. Com ou sem raspadores de Teflon. Fluxo radial. Pode

ser combinado com tipo Pitch Blade para produzir movimento axial.

   
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Líquidos de baixa viscosidade. Dispersão e dissolução de sólidos. Fluxo axial e radial.

Disco de Cowles

1750-3500

Grande poder de dispersão de micelas.

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SOLUÇÕES AQUOSAS EXTRATIVAS

Processos de Extração:

Processos droga:

que

não

Maceração

Digestão

Infusão

Decocção

permitem

o

esgotamento

total

da

Processos que esgotam totalmente a droga:

Percolação ou Lixiviação

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SOLUÇÕES AQUOSAS EXTRATIVAS

Macerados: Soluções extrativas obtidas fazendo atuar o

solvente, a temperatura ambiente sobre uma substância

previamente obtida por um processo de divisão grosseira (24hs ). Indicado para drogas com ativos solúveis a frio ou alteráveis pelo calor.

Digestos: droga e solvente no mesmo recipiente durante tempo variável (24hs) a temperatura de 35°-40°C.

Infusos: Soluções extrativas obtidas lançando sobre uma droga

água em geral previamente aquecida à ebulição em contato durante certo tempo. Água quente sobre a droga. Recipiente fechado Cozimentos ou Decoctos: Droga e solvente mantidos a temperatura de ebulição da água, durante certo tempo (fervura a 100°C durante 20-30min).

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Processos de Extração Resumindo

Tipo

Temperatura de

extração

Tempo

Maceração

Temperatura

ambiente

24 horas

Infusão

Água quente sobre a droga

20 minutos

Digestão

40°C

24 horas

Decocção

Fervura a 100°C

20-30 minutos

Percolação

Temperatura

ambiente

Até esgotar a

droga

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ALCOÓLEOS

Preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo único ou

principal é o ÁLCOOL ETÍLICO de diversas graduações. Obtidos por:

dissolução simples ou dissolução extrativa de produtos sintéticos ou naturais, podendo a droga estar no estado seco (secagem em estufa) ou estado fresco.

De acordo com a natureza e propriedades do material utilizado na preparação e conforme esta for conduzida (dissolução

simples ou extrativa) pode-se ter:

Soluções Simples ou Alcoolitos Alcoolaturas

Tinturas

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SOLUÇÕES SIMPLES OU ALCOOLITOS

Formas farmacêuticas obtidas por dissolução simples. Em alguns casos, pode-se auxiliar a dissolução com

aquecimento moderado, enquanto em outros casos, pode-

se recorrer a utilização de adjuvantes.

Exemplos:

Solução alcoólica de cânfora (soluções de massagem)

Solução alcoólica de iodo (anti-séptico) Elixires

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ALCOOLATURAS

Formas farmacêuticas que resultam da ação dissolvente e extrativa do álcool sobre as drogas vegetais FRESCAS.

A

extração é feita a frio ou a ebulição, alcoolaturas:

obtendo-se 2 tipos de

ORDINÁRIAS: maceradas por 10 dias em álcool 90° (em certos casos 80° e 75°). A quantidade relativa entre a droga e o álcool é de 1:1 a 1:2.

ESTABILIZADAS: droga sob álcool fervente em

refluxo 40 a

60min.

Exemplos de Alcoolaturas: Alcoolatura de casca de limão

Alcoolatura da castanha da Índia

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TINTURAS

Soluções extrativas alcoólicas (graduação entre 30° a 90°) obtidas a

partir de drogas vegetais,

animais e minerais no estado SECO. Se apresentam coradas e são líquidos límpidos. Drogas ricas em substâncias hidrosólúveis (alcalóides, heterosídeos, taninos, flavonas): álcool de baixa graduação

Drogas menos hidrossolúveis (essências, resinas, bálsamos):

álcool mais concentrado

Vantagem: riqueza em ativos e excelente conservação face às

invasões microbianas.

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TINTURAS

Droga

Habitualmente drogas vegetais

Heróicas (grande atividade) e não-heróicas (pouco ativas)

Usam-se geralmente drogas divididas

Relação entre a quantidade de droga:álcool 10:100 drogas vegetais heróicas

Ex: beladona, coca, ópio

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20:100 drogas vegetais não-heróicas

Ex: jaborandi, bálsamo de Tolú, arnica, açafrão

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TINTURAS

Processo Geral de Obtenção de Tinturas Maceração

Preparar tinturas de drogas não-heróicas (tempo: 10 dias).

Algumas farmacopéias sugerem maceração fracionada e outras menos tempo de extração.

Percolação ou Lixiviação Para obter tinturas de drogas heróicas.

Conduz até o esgotamento total da droga

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TINTURAS

Ensaio das Tinturas:

Caracteres Organolépticos

Densidade: 0,87 a 0,98 a 15-20°C

Resíduo seco: evaporação a 100-105°C 1 a 6%

Título alcóolico: n° mL de álcool etílico absoluto em 100mL de

tintura.

Índices: acidez, permanganato, formol, água e iodo.

Exemplo de Tinturas:

Tintura de arnica (contusões e estimulante do SNC) Tintura de Bálsamo de Tolú (veículo para xaropes antitussígeno)

Tintura de Benjoim (anti-séptico e cicatrizante cutâneo)

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EXTRATOS

Preparações farmacêuticas obtidas pela concentração até determinado grau das soluções resultantes do esgotamento das substâncias medicamentosas por um dissolvente.

Droga a esgotar pode ser de origem vegetal e animal (seca e dividida).

Classificam-se em relação ao líquido extrator e consistência:

Natureza do Solvente

Quanto a Concentração

Extratos Alcoólicos

Extratos Fluidos

Extratos Aquosos

Extratos Moles

Extratos Etéreos

Extratos Firmes ou Pilulares

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45

Outros: glicerinados, glicólicos

Extratos Secos

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EXTRATOS

Classificação quanto a sua consistência:

Extratos

Moles:

Possui

consistência

pastosa

na

sua

obtida

por

preparação.

Quando

evaporação parcial do solvente

Apresentam, no mínimo,

dessecado a 105°C, perde de 20 a 25% água.

usado

de

70%

resíduo

seco.

Extratos Firmes ou Pilulares: Dessecado a 105°C, perde de 10 a 15% água.

Extratos Secos ou Pulverulentos: Preparação sólida, obtida por evaporação do solvente e apresenta, no mínimo 95% de resíduo seco, ou seja, quando dessecado a 105°C, não deve perder mais de 5% água. Deve ser armazenado em recipiente hermeticamente fechado por ser um produto altamente higroscópico. Vantagens: fraco teor de umidade (melhor

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conservação)

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ENSAIO DOS EXTRATOS

Cor

Densidade: 1,3 1,5 a 15°C

Solubilidade: devem ser solúveis nos solventes extratores

Umidade: define o tipo de preparação galênica obtida

Extratos secos: 2-5%, Extratos firmes: 10% e Extratos moles: 20-

25%

Identificação de Extratos:

cromatografia de camada fina e papel

reações específicas de seus constituintes

Exemplos:

Extrato de alcaçuz

Extrato de beladona

Extrato de ópio

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47

EXTRATO FLUIDO

Mais conhecido de todos.

São preparações líquidas, extrativas e

concentradas, que equivalem no seu conteúdo

em princípios ativos às drogas vegetais de onde

foram obtidas.

ativos às drogas vegetais de onde foram obtidas. 1g ou 1mL de extrato = aos PA

1g ou 1mL de extrato = aos PA contidos em 1g da droga

seca

Mais concentrados que as tinturas (5 a 10 vezes).

Se necessário podem ser adicionados conservantes

inibidores do crescimento microbiano.

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48

EXTRATO FLUIDO

Processos de Obtenção dos Extratos Fluidos

líquido
líquido

Deslocação

Regular do

Preparados por PERCOLAÇÃO sendo o álcool o veículo mais empregado na extração (30°, 45°, 60°, 70° e 80°).

5 processos de preparo:

A, B, C, D e E

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49

Bianca Gonzalez

PERCOLAÇÃO

Vantagens:

Não ocorre a saturação do solvente, o que torna a extração mais eficiente.

Desvantagens:

Sofre influência da permeabilidade do solvente na droga

vegetal, solubilidade a frio dos ativos e gasto de grandes volumes de solvente.

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50
50

PERCOLAÇÃO

Etapas envolvidas na prática da percolação:

1° Pulverização da droga:

O grau de tenuidade é variável, e drogas finamente divididas tendem a retardar a velocidade de escoamento do solvente.

2° Umedecimento:

Consiste na rehidratação do protoplasto da célula vegetal e normalmente é realizado fora do percolador. O solvente mais usado é o álcool (misturas hidroalcoólicas).

Bianca Gonzalez

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PERCOLAÇÃO

3° Acondicionamento da droga umedecida no percolador:

É a fase mais delicada do processo de percolação, pois o correto acondicionamento da droga permitirá uma descida vagarosa e regular do solvente ao longo da droga umedecida. Sobre a droga acondicionada, coloca-se um disco perfurado de porcelana, que fará um a ligeira pressão sobre a droga, auxiliando a descida do líquido extrator.

4°Maceração da droga:

Realizada até que se atinja um equilíbrio entre os líquidos

extra e intracelular. O tempo de maceração é variável (24-48

hs).

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Bianca Gonzalez

PERCOLAÇÃO

5° Deslocamento do solvente:

O ritmo de deslocamento condicionará a eficiência da percolação. A velocidade de escoamento pode ser variada em função da monografia oficial utilizada (USP, Farmacopéia Portuguesa). Considera-se encerrada a percolação quando o percolado estiver praticamente incolor, sem cheiro e sem sabor da droga.

Exemplo: Para 1000g de droga

Lixiviar rapidamente: obtenção 3-5mL do lixiviado/min

Lixiviar moderadamente: obtenção 1-3mL do lixiviado/min

Lixiviar lentamente: obtenção 1mL de lixiviado/min

53
53

Bianca Gonzalez

PROCESSOS DE OBTENÇÃO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Processo A

Mais empregado

Lixiviação convencional

1000g droga primeira etapa recolhe 800-850g do lixiviado e na

segunda etapa lixivia-se até o esgotamento total da droga,

concentrando-se esse percolado até 10-15% do peso da droga que se partiu. Primeiro lixiviado misturado ao segundo

repouso 2-6 dias filtração.

Processo B

Utiliza sucessivamente 2 veículos: na primeira etapa (ácido fraco

+ glicerina adicionados ao álcool ou mistura hidroalcoólica) e na segunda etapa (álcool ou mistura hidroalcoólica).

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PROCESSOS DE OBTENÇÃO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Processo C

Recomendável para drogas que possuem ativos frágeis e voláteis

ou facilmente alteráveis pelo calor.

Conhecido com Percolação Fracionada.

Procede-se a divisão da droga em 3 frações (uso de 3

percoladores): 500, 300 e 200g. Processo D

Aplicáveis as drogas cujos ativos sejam hidrossolúveis e resistentes

ao calor. Uso de água fervente como solvente extrator.

Uso: obtenção de extrato fluido da cáscara sagrada (heterosídeos

antraquinônicos são hidrossolúveis e resistentes à ação do calor)

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PROCESSOS DE OBTENÇÃO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Processo E (Diacolação) Percolação em que o meio é obrigado a atravessar a droga sob pressão.

Muito lenta a deslocação do dissolvente ao longa da droga contida nos tubos - proporciona extração mais eficaz.

Desvantagem: dispendiosa a instalação e cuidado com a limpeza dos tubos (somente indústria farmacêutica)

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ENSAIO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Densidade: 1,01 a 1,25 a 15°C Devem dissolver-se no veículo que serviu de obtenção. Identificação:

Cromatografia em papel ou em camada fina Reações específicas de seus constituintes

Exemplos:

Extrato

fluido

digestivas)

de

boldo

(diurético

e

com

propriedades

Extrato fluido de cáscara sagrada (laxante) Extrato fluido de Hamamelis (adstringente e secativo)

Extrato fluido de quina (tônico e anti-térmico)

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TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Loções

Preparação líquida aquosa ou hidroalcoólica, com

viscosidade variável, para aplicação na pele, incluindo couro cabeludo. Pode ser solução, emulsão ou

suspensão contendo um ou mais ativos ou adjuvantes.

Apresentam a vantagem de ser mais facilmente aplicada

e removida da pele e das roupas (quando comparada

com as pomadas e cremes)

Linimentos Usados para massagear a pele, contendo componentes não-irritantes, como salicilato de metila ou cânfora. 58

para massagear a pele, contendo componentes não-irritantes, como salicilato de metila ou cânfora. 5 8 Bianca

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TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Preparações Auriculares

Soluções simples de fármacos em água, glicerina, propilenoglicol

ou misturas de álcool/água, destinadas ao uso local.

Preparações Oftálmicas

Líquidos estéreis de pequeno volume indicados para instilação

no globo ocular ou dentro do saco conjuntival (efeito local).

Soluções para irrigação

Soluções aquosas estéreis, de grande volume, destinadas a limpeza de ferimentos e cavidades corporais. Devem ser isotônicas em

relação ao tecido.

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TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Gargarejos e Anti-sépticos bucais

Soluções aquosas usadas para prevenir e tratar infecções

bucais e de garganta. Normalmente devem ser diluídos com água morna antes de uso.

Produtos Nasais

Soluções de pequeno volume formuladas em um veículo

aquoso, sendo os óleos pouco empregados para

administração nasal. Formulações devem ter pH próximo a 6,8. Devem ser isotônicas em relação às secreções nasais.

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TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Xaropes

Soluções orais que contêm sacarose ou outros açúcares na

sua composição, caracterizada pela alta viscosidade.

Elixir

Preparação farmacêutica líquida, límpida, hidroalcoólicas

(graduação alcoólica varia de 15° a 50°) de sabor adocicado (edulcoradas). Preparados por dissolução

simples.

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TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Espíritos Forma farmacêutica líquida alcoólica ou hidroalcoólica,

contendo princípios aromáticos (substâncias voláteis). Em

geral, são obtidos pela dissolução de substâncias aromáticas em etanol, geralmente na proporção de 5%

(p/v)

Águas Aromáticas

Soluções saturadas de óleos essenciais ou outras

substâncias aromáticas em água. Possuem odor característico das drogas com as quais são preparadas.

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BIBLIOGRAFIA

B IBLIOGRAFIA Farmacopéia Brasileira, 5ª edição. Bianca Gonzalez 63

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Bianca Gonzalez

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AERONÁUTICA (2010)

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AERONÁUTICA (2010)

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AERONÁUTICA (2008)

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AERONÁUTICA (2008)

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AERONÁUTICA (2006)

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AERONÁUTICA (2006)

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AERONÁUTICA (2002)

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PMERJ (2010)

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CORPO DE BOMBEIROS (2008)

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