Você está na página 1de 79

ABRAFARM

Academia Brasileira de Farmácia Militar

Formas Farmacêuticas Líquidas:

ABRAFARM Academia Brasileira de Farmácia Militar Formas Farmacêuticas Líquidas: 2015 Soluções

2015

Soluções

CONCEITO

Preparações líquidas que contêm uma ou mais substâncias

químicas dissolvidas em um solvente adequado ou em

uma mistura de solventes mutuamente miscíveis.

Os hidróleos compreendem soluções simples e extrativas cujo solvente é a água, constituindo o primeiro o tipo de forma líquida mais utilizada e difundida para a

administração de medicamentos.

Bianca Gonzalez

2
2

VANTAGENS DO USO DE SOLUÇÕES

  • Facilidade de administração de doentes que tenham dificuldade em deglutir formas sólidas mais indicados para uso pediátrico e geriátrico.

  • Fármaco disponível imediatamente para absorção no TGI (mais rápido e eficiente quando comparado com a mesma quantidade em comprimidos ou cápsulas)

Bianca Gonzalez

3
3

VANTAGENS DO USO DE SOLUÇÕES

  • Solução

é

um

uniformemente

preparação.

sistema

homogêneo

fármaco está

distribuído

em

todas

as

partes

da

  • Alguns fármacos são irritantes da mucosa gástrica (ex. aspirina e cloreto de potássio). A ingestão na forma de solução pode diminuir esse efeito irritante fármaco rapidamente diluído no conteúdo gástrico.

Bianca Gonzalez

4
4

DESVANTAGENS DO USO DE SOLUÇÕES

  • Líquidos são volumosos inconveniente de transporte e embalagem.

  • Estabilidade dos componentes de uma solução aquosa é menor se comparada com os formulados na forma de comprimidos e cápsulas.

  • Soluções podem ser meio propício para o crescimento de microorganismos.

  • O sabor desagradável

de

alguns

fármacos

fica

pronunciado quando em solução.

mais

  • Precisão da dose depende da habilidade do paciente em usar colher de 5mL ou conta-gotas graduado.

5
5

Bianca Gonzalez

ESCOLHA DO SOLVENTE

Soluções Aquosas

Água Purificada

  • Ausência de substâncias agregadas

  • Método de obtenção: Troca Iônica, Osmose Reversa ou Destilação

  • pH: 5-7

  • Condutividade 25°C máximo 1,3µS/cm

  • TOC < 500ppb

  • Microorganismos totais < 100 UFC/mL

Bianca Gonzalez

6
6

ESCOLHA DO SOLVENTE

Soluções Aquosas

Água para Injetáveis

  • Obtida por destilação ou osmose reversa duplo passo.

  • pH: 5-7

  • TOC < 500ppb

  • Condutividade a 25°C < 1,3µS/cm

  • Endotoxinas < 0,25 UE/mL

  • Microorganismos totais < 10 UFC/mL

  • Deve preencher todos os requisitos da água purificada

Bianca Gonzalez

7
7

ESCOLHA DO SOLVENTE

Soluções não-aquosas

Solventes não aquosos representam alternativa para os

casos em que não é possível garantir a solubilização

completa de todos os componentes da fórmula ou quando fármaco não é estável em sistemas aquosos.

Exemplos:

glicerina, óleos fixos de origem vegetal (óleo de amendoim,

oleato de etila), álcoois (etílico, isopropílico),

propilenoglicol, PEG, parafina líquida, DMSO, entre outros.

Bianca Gonzalez

8
8

SOLUBILIDADE

A solubilidade de uma substância em um determinado solvente indica a concentração máxima na qual uma solução com aquela substância e aquele solvente pode ser preparada.

Fatores que afetam a solubilidade:

  • Temperatura

  • Propriedades físico-químicas do soluto e solvente

  • Fatores de acidez ou basicidade da solução

  • Estado de subdivisão do soluto

  • Agitação física aplicada à solução durante processo de dissolução

9
9

Bianca Gonzalez

MANEIRAS DE MELHORAR A SOLUBILIDADE EM ÁGUA

Métodos:

  • a) Controle do pH

  • b) Co-solvência

  • c) Solubilização

  • d) Complexação

  • e) Modificação Química do Fármaco

Bianca Gonzalez

10
10

CONTROLE DO PH

  • Ácidos

e

Bases

fracas

podem

ter

sua

solubilidade

influenciados pelo pH do meio em que se encontram.

  • Solubilidade de uma base fraca pode ser aumentada diminuindo o pH da solução.

  • Solubilidade de ácido fraco pode ser melhorada com o aumento do pH.

Ácido Fraco Base Fraca

pH básico pH ácido
pH básico
pH ácido

Dissolve

Dissolve

C ONTROLE DO P H  Ácidos e Bases fracas podem ter sua solubilidade influenciados pelo

Exemplo: Cocaína + HCl

C ONTROLE DO P H  Ácidos e Bases fracas podem ter sua solubilidade influenciados pelo

Cloridrato de Cocaína

11
11

Bianca Gonzalez

CONTROLE DO PH

  • O pH que satisfaz o requisito de solubilidade não se deve sobrepor aos requisitos do produto, tais como a estabilidade e compatibilidade fisiológica.

  • Se o pH é um fator crítico para manter a estabilidade do fármaco o sistema deve ser TAMPONADO.

Bianca Gonzalez

12
12

CO-SOLVENTES

  • Eletrólitos fracos e moléculas não polares solubilidade reduzida em água.

  • Para aumentar a solubilidade: adição de solvente solúvel

em água e no qual o fármaco é solúvel, permitindo

aumentar a solubilidade do fármaco no sistema.

  • Co-solventes: solventes utilizados em combinação para aumentar a solubilidade de um fármaco.

Bianca Gonzalez

13
13

CO-SOLVENTES

Atuam DIMINUINDO a TENSÃO INTERFACIAL entre as soluções predominantemente aquosas e o soluto hidrofóbico.

Exemplos:

  • Etanol

  • Glicerina

  • Sorbitol

  • Propilenoglicol

  • Polímeros da família do PEG

Empregados também para melhorar a solubilidade dos constituintes voláteis usados para conferir aroma e sabor desejáveis

14
14

Bianca Gonzalez

SOLUBILIZAÇÃO

  • Solubilidade de um fármaco insolúvel ou pouco solúvel em água pode ser melhorada mediante adição de agentes tensoativos.

  • Soluto se dissolve nas micelas.

  • Melhor agente solubilizante

S OLUBILIZAÇÃO  Solubilidade de um fármaco insolúvel ou pouco solúvel em água pode ser melhorada

Tensoativos hidrofílicos com valor HLB superior a 15

Exemplo:

solubilização

de

polissorbatos.

vitaminas

lipossolúveis

usando

15
15

Bianca Gonzalez

COMPLEXAÇÃO

  • Interagir um fármaco escassamente solúvel com uma substância

solúvel para formar complexo intermolecular solúvel.

  • Como a maioria dos complexos consiste em macromoléculas,

tende

a ser inativada

e não atravessa

a membrana

lipídica.

Portanto, a formação do complexo deve ser facilmente REVERSÍVEL.

  • O grau de extensão com que a solubilidade do fármaco pode ser aumentada está limitado pela solubilidade do complexo. Em outros casos, a limitação pode ser imposta pela solubilidade do agente complexante.

Exemplos:

Iodo com solução de PVP a 10-15% - aumenta solubilidade do ativo

  • Salicilatos e benzoatos com xantinas (teofilina e cafeína) aumenta solubilidade em água.

16
16

Bianca Gonzalez

MODIFICAÇÃO QUÍMICA DO FÁRMACO

  • Fármacos pouco solúveis em água podem ser modificados

quimicamente originando derivados solúveis em água.

Exemplos:

  • síntese

de

sais

de

fosfato de sódio de hidrocortisona,

prednisolona e betametasona. betametasona em água: 5,8mg/100mL 25°C

éster-21-fosfato dissódico: ˃ 10g/100mL

  • succinato de cloranfenicol sódico (solúvel em água)

Bianca Gonzalez

17
17

OUTROS ADJUVANTES DE FORMULAÇÃO

  • Tampões

  • Agentes modificadores de densidade

  • Agentes Isotonizantes

  • Agentes que promovem aumento de viscosidade

  • Conservantes

  • Agentes redutores e antioxidantes

  • Agentes Edulcorantes

  • Aromatizantes e Essências

  • Corantes

Bianca Gonzalez

18
18

TAMPÕES

Características:

  • Permitir que a solução resista a quaisquer alterações de pH causadas pela adição de ácidos ou bases.

  • A escolha depende do pH e da capacidade tamponante desejada.

  • Compatível com os demais adjuvantes.

  • Inerte sobre a estabilidade do produto final.

  • Baixa toxicidade.

Exemplos:

carbonatos,

citratos,

tartaratos

gluconatos,

lactatos,

fosfatos

ou 19
ou
19

Bianca Gonzalez

AGENTES MODIFICADORES DENSIDADE

  • Controle

da

densidade

anestesia raquidiana.

das

soluções

destinadas

à

  • Os termos usados para descrever a densidade das injeções em relação ao fluido cerebroespinhal são isobárica, hipobárica e hiperbárica.

Exemplo:

dextrose (mais usada como modificador de densidade)

Bianca Gonzalez

20
20

AGENTES ISOTONIZANTES

  • Evitar dor e irritação

  • Soluções injetáveis, de grande volume e uso oftálmico = ISOSMÓTICAS em relação ao fluido tissular.

Exemplo:

cloreto de sódio, dextrose

Observação:

Ajuste da isotonicidade deve ser feito somente após adição de todos os componentes da formulação!

Bianca Gonzalez

21
21

AGENTES QUE PROMOVEM AUMENTO DE VISCOSIDADE

Objetivo:

Soluções aquosas de uso tópico devem permanecer

A GENTES QUE PROMOVEM AUMENTO DE VISCOSIDADE Objetivo: Soluções aquosas de uso tópico devem permanecer sobre

sobre o local de aplicação

Usar baixas

concentrações de

agentes

gelificantes

A GENTES QUE PROMOVEM AUMENTO DE VISCOSIDADE Objetivo: Soluções aquosas de uso tópico devem permanecer sobre

Exemplos:

  • povidona,

  • hidroxietilcelulose

  • carbômero

que aumentem a viscosidade do

produto.

22
22

Bianca Gonzalez

AGENTES QUE PROMOVEM AUMENTO DE VISCOSIDADE

CMC sódica

  • Pode

ser

usada

em

soluções

com altas

concentrações de álcool (até 50%)

  • Precipita como sal insolúvel na presença de íons di e trivalentes (íons cálcio, alumínio e ferro)

Metilcelulose

  • Não forma sais insolúveis com íons metálicos.

  • Podem

precipitar

quando

concentrações

de

eletrólitos ou outros materiais dissolvidos

excedem os limites.

Bianca Gonzalez

23
23

CONSERVANTES

Fontes de contaminação a considerar:

  • Matérias-primas

  • Equipamentos

  • Ambiente da produção

  • Operadores

  • Materiais de embalagem

Características de um Conservante Ideal:

  • Eficaz contra espectro grande de microorganismos.

  • Estável física, química e microbiologicamente.

  • Não pode ser tóxico, irritante, deve ser solúvel no meio a conservar, compatível com outros componentes da formulação.

24
24

Bianca Gonzalez

CONSERVANTES

  • Sua eficiência não seja prejudicada pelo pH da solução ou por interação com outros componentes da formulação.

Ex: ésteres do ácido p-hidroxibenzóico tem tendência à partição, migrando em parte para alguns óleos aromatizados.

  • Classificados em 4 grupos (Lachman): Ácidos Neutros Mercúricos Compostos de Amônio Quaternário

Bianca Gonzalez

25
25

CONSERVANTES

Classe de

Conservantes

Concentração (%)

Conservante

 

Fenol

0,2-0,5

Odor característico e instabilidade na

presença do oxigênio

Clorocresol

0,05-0,1

Acídicos

Ésteres alquílicos de ácido p-hidroxibenzóicos

0,001-0,2

Muito solúveis em água. Metil: Propil (10:1)

Ácido Benzóico e seus sais

0,1-0,3

Ácido Bórico e seus sais

0,5-1,0

Ácido sórbico e seus sais

0,05-0,2

Bianca Gonzalez

26
26

CONSERVANTES

Classe de

Conservantes

Concentração (%)

Conservante

Neutros

Clorobutanol

0,5

Volatilidade

apresenta problemas

Álcool Benzílico

1,0

de cheiro bem como

   

problemas na capacidade conservante com o envelhecimento

Álcool beta-fenietílico

0,2-1,0

Mercúricos

Tiomersal

0,001-0,1

Reduzidos

   

rapidamente a

Acetato e nitrato de fenilmercúrico

0,002-0,005

mercúrio livre

Nitromersol

0,001-0,1

Bianca Gonzalez

27
27

CONSERVANTES

Classe de Conservante

Conservantes

Concentração (%)

Compostos de

Cloreto de Benzalcônio

0,004-0,02

Amônio

Quaternário

   

Inativados por

Cloreto de cetilpiridínio

0,01-0,02

substâncias

aniônicas

   

Microorganismos indesejáveis em sistemas orais:

Salmonella, E. coli, Enterobacter, espécies de Pseudomonas (P. aeruginosa), C. albicans e espécies proteolíticas de Clostridium.

Bianca Gonzalez

28
28

AGENTES REDUTORES E ANTIOXIDANTES

Decomposição de especialidades farmacêuticas por oxidação pode ser controlada adicionando-se AGENTES REDUTORES (metabissulfito de sódio)

ou ANTIOXIDANTES retarda o aparecimento de alteração oxidativa (hidroxianisol butilado-BHA ou hidroxitolueno butilado-BHT)

A GENTES R EDUTORES E A NTIOXIDANTES Decomposição de especialidades farmacêuticas por oxidação pode ser controlada
29
29

Bianca Gonzalez

AGENTES EDULCORANTES

Sacarose

  • Mais usada - Incolor, solúvel em água, estável pH de 4 a 8

  • Aumenta a viscosidade das preparações fluidas

  • Agradável ao paladar

  • Muito usado preparações antitussígenas

Álcoois Poliídricos (sorbitol, manitol e glicerina)

  • Usados em preparações para diabéticos

Edulcorantes Artificiais

Pacientes com restrição diabética ao açúcar

Exemplos: Aspartame, ciclamato de sódio

Desvantagem:

metálico.

tendem

a

conferir

sabor

residual

Bianca Gonzalez

amargo

30
30

ou

AROMATIZANTES E ESSÊNCIAS

  • Uso em formulações pediátricas

  • Fontes naturais ou sintéticas

  • Naturais: óleos aromáticos

  • Sintéticos: mais caros, aquisição mais fácil, mais estáveis, composição química menos variável.

31
31

Bianca Gonzalez

Aulton, 2005.

CORANTES

  • Tornar o produto mais atrativo

  • Facilitar a identificação dos produtos

  • Seleção da cor é feita de forma a ser consistente com o sabor.

Origem natural

Ex:

carotenóides,

outros.

clorofila,

antocianinas,

riboflavinas,

entre

Variações de disponibilidade e composição química.

Origem sintética

Sais

sódico de

catiônicos)

ácidos

sulfônicos (incompatível

Bianca Gonzalez

com

32
32

fármacos

PRODUÇÃO

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

Tanque

encamisado com agitador tipo âncora

ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

AJUSTE qsp VEÍCULO

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

FILTRAÇÃO

P RODUÇÃO ADIÇÃO DOS SOLUTOS AGITAÇÃO/AQUECIMENTO PRÉ-SOLUBILIZAÇÃO Tanque encamisado com agitador tipo âncora ADIÇÃO DE VOLÁTEIS/TERMOLÁBEIS

ENVASE

33
33

Bianca Gonzalez

     
 
 

Tipo

Rotação RPM

Aplicação

Agitador tipo

 

Líquidos de baixa viscosidade. Dispersão e dissolução de sólidos. Fluxo axial e radial. 1

hélice naval

 

300 - 1750

a 4 hélices.

Agitador tipo

   

hélice plana

(Pitch Blade 45º)

 

60-100

Líquidos com viscosidades até 7.000 cP. Dispersão e manutenção da suspensão. 1 ou 2

Hélices com 2 ou 4 pás com angulo de 45º. Fluxo axial, movimento de convecção.

Agitador tipo

 

Líquidos com viscosidade até 7.000 cP. Manutenção da suspensão. 1 ou 2 Hélices com

hélice radial

 

60-100

2 ou 4 pás verticais. Deve ser usado com quebra-ondas. Fluxo radial.

Agitador tibo

 

Cremes e líquidos com viscosidade acima de 30.000 cP. Ocupa 85% do diâmetro do

 

Ribbon

 

60-100

tanque. Altamente eficiente na sua faixa de trabalho. Fluxo turbulento.

   

Produzir emulsões em líquidos de média e alta viscosidade. Com 1 ou duas turbinas

Agitador tipo

turbina (Turbo

Agitador)

 

1750-3500

fechadas ou abertas. Fluxo radial. Aplicação inclinada ou vertical excêntrica no tanque.

Pode ser empregado em conjunto com hélice superior para dissolução de sólidos

superficiais e fluxo axial para baixo para alimentação da turbina.

   

Cremes, produtos viscosos acima de 7.000 cP. Aquecimento e resfriamento sem

Agitador tipo

Ancora

 

20-60

queima de produto nas paredes. Com ou sem raspadores de Teflon. Fluxo radial. Pode

ser combinado com tipo Pitch Blade para produzir movimento axial.

   
34
34

Líquidos de baixa viscosidade. Dispersão e dissolução de sólidos. Fluxo axial e radial.

Disco de Cowles

 

1750-3500

Grande poder de dispersão de micelas.

Bianca Gonzalez

SOLUÇÕES AQUOSAS EXTRATIVAS

Processos de Extração:

Processos droga:

que

não

Maceração

Digestão

Infusão

permitem

o

esgotamento

total

da

Decocção

Processos que esgotam totalmente a droga:

Percolação ou Lixiviação

Bianca Gonzalez

35
35

SOLUÇÕES AQUOSAS EXTRATIVAS

  • Macerados: Soluções extrativas obtidas fazendo atuar o solvente, a temperatura ambiente sobre uma substância previamente obtida por um processo de divisão grosseira (24hs ). Indicado para drogas com ativos solúveis a frio ou alteráveis pelo calor.

  • Digestos: droga e solvente no mesmo recipiente durante tempo variável (24hs) a temperatura de 35°-40°C.

  • Infusos: Soluções extrativas obtidas lançando sobre uma droga água em geral previamente aquecida à ebulição em contato durante certo tempo. Água quente sobre a droga. Recipiente fechado

  • Cozimentos ou Decoctos: Droga e solvente mantidos a temperatura de ebulição da água, durante certo tempo (fervura a 100°C durante 20-30min).

36
36

Bianca Gonzalez

Processos de Extração Resumindo ...

Tipo

Temperatura de

Tempo

extração

Maceração

Temperatura

24 horas

ambiente

Infusão

Água quente sobre a droga

20 minutos

Digestão

40°C

24 horas

Decocção

Fervura a 100°C

20-30 minutos

Percolação

Temperatura

ambiente

Até esgotar a

droga

37

Bianca Gonzalez

ALCOÓLEOS

Preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo único ou principal é o ÁLCOOL ETÍLICO de diversas graduações.

Obtidos por:

  • dissolução simples ou dissolução extrativa de produtos sintéticos ou naturais, podendo a droga estar no estado seco (secagem em estufa) ou estado fresco.

De acordo com a natureza e propriedades do material utilizado na preparação e conforme esta for conduzida (dissolução

simples ou extrativa) pode-se ter:

Soluções Simples ou Alcoolitos Alcoolaturas

Tinturas

Bianca Gonzalez

38
38

SOLUÇÕES SIMPLES OU ALCOOLITOS

Formas farmacêuticas obtidas por dissolução simples.

Em alguns casos, pode-se auxiliar a dissolução com

aquecimento moderado, enquanto em outros casos, pode-

se recorrer a utilização de adjuvantes.

Exemplos:

Solução alcoólica de cânfora (soluções de massagem)

Solução alcoólica de iodo (anti-séptico) Elixires

Bianca Gonzalez

39
39

ALCOOLATURAS

Formas farmacêuticas que resultam da ação dissolvente e extrativa do álcool sobre as drogas vegetais FRESCAS.

A

extração é alcoolaturas:

feita

a

frio ou

a

ebulição,

obtendo-se 2 tipos de

ORDINÁRIAS: maceradas por 10 dias em álcool 90° (em certos casos 80° e 75°). A quantidade relativa entre a droga e o álcool é de 1:1 a 1:2.

  • ESTABILIZADAS: droga sob álcool fervente em

60min.

refluxo 40 a

Exemplos de Alcoolaturas: Alcoolatura de casca de limão

Alcoolatura da castanha da Índia

Bianca Gonzalez

40
40

TINTURAS

Soluções extrativas alcoólicas (graduação entre 30° a 90°) obtidas a partir de drogas vegetais,

animais e minerais no estado SECO. Se apresentam coradas e são líquidos límpidos.

  • Drogas ricas em substâncias hidrosólúveis (alcalóides, heterosídeos, taninos, flavonas): álcool de baixa graduação

  • Drogas menos hidrossolúveis (essências, resinas, bálsamos): álcool mais concentrado

Vantagem: riqueza em ativos e excelente conservação face às invasões microbianas.

41
41

Bianca Gonzalez

TINTURAS

Droga

  • Habitualmente drogas vegetais

  • Heróicas (grande atividade) e não-heróicas (pouco ativas)

  • Usam-se geralmente drogas divididas

  • Relação entre a quantidade de droga:álcool 10:100 drogas vegetais heróicas Ex: beladona, coca, ópio

20:100 drogas vegetais não-heróicas Ex: jaborandi, bálsamo de Tolú, arnica, açafrão

Bianca Gonzalez

42
42

TINTURAS

Processo Geral de Obtenção de Tinturas

Maceração

Preparar tinturas de drogas não-heróicas (tempo: 10 dias).

Algumas farmacopéias sugerem maceração fracionada e outras menos tempo de extração.

Percolação ou Lixiviação

Para obter tinturas de drogas heróicas.

Conduz até o esgotamento total da droga

Bianca Gonzalez

43
43

TINTURAS

Ensaio das Tinturas:

  • Caracteres Organolépticos

  • Densidade: 0,87 a 0,98 a 15-20°C

  • Resíduo seco: evaporação a 100-105°C 1 a 6%

  • Título alcóolico: n° mL de álcool etílico absoluto em 100mL de tintura.

  • Índices: acidez, permanganato, formol, água e iodo.

Exemplo de Tinturas:

Tintura de arnica (contusões e estimulante do SNC) Tintura de Bálsamo de Tolú (veículo para xaropes antitussígeno)

Tintura de Benjoim (anti-séptico e cicatrizante cutâneo)

44
44

Bianca Gonzalez

EXTRATOS

Preparações farmacêuticas obtidas pela concentração até determinado grau das soluções resultantes do esgotamento das substâncias medicamentosas por um dissolvente.

  • Droga a esgotar pode ser de origem vegetal e animal (seca e dividida).

  • Classificam-se em relação ao líquido extrator e consistência:

Natureza do Solvente

Quanto a Concentração

Extratos Alcoólicos

Extratos Fluidos

Extratos Aquosos

Extratos Moles

Extratos Etéreos

Extratos Firmes ou Pilulares

45
45

Outros: glicerinados, glicólicos

Extratos Secos

Bianca Gonzalez

EXTRATOS

Classificação quanto a sua consistência:

Extratos evaporação

Moles:

parcial

Possui

consistência

do

solvente

usado

pastosa

na

sua

obtida

por

preparação.

Apresentam, no mínimo, 70% de resíduo seco. Quando dessecado a 105°C, perde de 20 a 25% água.

  • Extratos Firmes ou Pilulares: Dessecado a 105°C, perde de 10 a 15% água.

  • Extratos Secos ou Pulverulentos: Preparação sólida, obtida por evaporação do solvente e apresenta, no mínimo 95% de resíduo seco, ou seja, quando dessecado a 105°C, não deve perder mais de 5% água. Deve ser armazenado em recipiente hermeticamente fechado por ser um produto altamente higroscópico. Vantagens: fraco teor de umidade (melhor conservação)

46
46

Bianca Gonzalez

ENSAIO DOS EXTRATOS

  • Cor

  • Densidade: 1,3 1,5 a 15°C

  • Solubilidade: devem ser solúveis nos solventes extratores

  • Umidade: define o tipo de preparação galênica obtida

Extratos secos: 2-5%, Extratos firmes: 10% e Extratos moles: 20-

25%

  • Identificação de Extratos:

cromatografia de camada fina e papel

reações específicas de seus constituintes

Exemplos:

Extrato de alcaçuz

Extrato de beladona Extrato de ópio

Bianca Gonzalez

47
47

EXTRATO FLUIDO

  • Mais conhecido de todos.

  • São

preparações líquidas, extrativas e

concentradas, que equivalem no seu conteúdo em princípios ativos às drogas vegetais de onde foram obtidas.

E XTRATO F LUIDO  Mais conhecido de todos.  São preparações líquidas, extrativas e concentradas

1g ou 1mL de extrato = aos PA contidos em 1g da droga

seca

  • Mais concentrados que as tinturas (5 a 10 vezes).

  • Se necessário podem ser adicionados conservantes

inibidores do crescimento microbiano.

Bianca Gonzalez

48
48

EXTRATO FLUIDO

Processos de Obtenção dos Extratos Fluidos

líquido
líquido

Deslocação

Regular do

  • Preparados por PERCOLAÇÃO

sendo o álcool o veículo mais empregado na extração (30°, 45°, 60°, 70° e 80°).

5 processos de preparo:

A, B, C, D e E

49
49

Bianca Gonzalez

PERCOLAÇÃO

Vantagens:

Não ocorre a saturação do solvente, o que torna a extração mais eficiente.

Desvantagens:

Sofre influência da permeabilidade do solvente na droga

vegetal, solubilidade a frio dos ativos e gasto de grandes volumes de solvente.

Bianca Gonzalez

50
50

PERCOLAÇÃO

Etapas envolvidas na prática da percolação:

1° Pulverização da droga:

O grau de tenuidade é variável, e drogas finamente divididas tendem a retardar a velocidade de escoamento do solvente.

2° Umedecimento:

Consiste na rehidratação do protoplasto da célula vegetal e normalmente é realizado fora do percolador. O solvente mais usado é o álcool (misturas hidroalcoólicas).

Bianca Gonzalez

51
51

PERCOLAÇÃO

3° Acondicionamento da droga umedecida no percolador:

É a fase mais delicada do processo de percolação, pois o correto acondicionamento da droga permitirá uma descida vagarosa e regular do solvente ao longo da droga umedecida. Sobre a droga acondicionada, coloca-se um disco perfurado de porcelana, que fará um a ligeira pressão sobre a droga, auxiliando a descida do líquido extrator.

4°Maceração da droga:

Realizada até que se atinja um equilíbrio entre os líquidos

extra e intracelular. O tempo de maceração é variável (24-48 hs).

52
52

Bianca Gonzalez

PERCOLAÇÃO

5° Deslocamento do solvente:

O ritmo de deslocamento condicionará a eficiência da percolação. A velocidade de escoamento pode ser variada em função da monografia oficial utilizada (USP, Farmacopéia Portuguesa). Considera-se encerrada a percolação quando o percolado estiver praticamente incolor, sem cheiro e sem sabor da droga.

Exemplo: Para 1000g de droga Lixiviar rapidamente: obtenção 3-5mL do lixiviado/min Lixiviar moderadamente: obtenção 1-3mL do lixiviado/min Lixiviar lentamente: obtenção 1mL de lixiviado/min

53
53

Bianca Gonzalez

PROCESSOS DE OBTENÇÃO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Processo A

  • Mais empregado

  • Lixiviação convencional

  • 1000g droga primeira etapa recolhe 800-850g do lixiviado e na segunda etapa lixivia-se até o esgotamento total da droga, concentrando-se esse percolado até 10-15% do peso da droga que se partiu. Primeiro lixiviado misturado ao segundo repouso 2-6 dias filtração.

Processo B

  • Utiliza sucessivamente 2 veículos: na primeira etapa (ácido fraco + glicerina adicionados ao álcool ou mistura hidroalcoólica) e na segunda etapa (álcool ou mistura hidroalcoólica).

54
54

Bianca Gonzalez

PROCESSOS DE OBTENÇÃO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Processo C

  • Recomendável para drogas que possuem ativos frágeis e voláteis ou facilmente alteráveis pelo calor.

  • Conhecido com Percolação Fracionada.

  • Procede-se a divisão da droga em 3 frações (uso de 3

percoladores): 500, 300 e 200g.

Processo D

  • Aplicáveis as drogas cujos ativos sejam hidrossolúveis e resistentes ao calor. Uso de água fervente como solvente extrator.

  • Uso: obtenção de extrato fluido da cáscara sagrada (heterosídeos

antraquinônicos são hidrossolúveis e resistentes à ação do calor)

Bianca Gonzalez

55
55

PROCESSOS DE OBTENÇÃO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Processo E (Diacolação)

  • Percolação em que o meio é obrigado a atravessar a droga sob pressão.

  • Muito lenta a deslocação do dissolvente ao longa da droga contida nos tubos - proporciona extração mais eficaz.

  • Desvantagem: dispendiosa a instalação e cuidado com a limpeza dos tubos (somente indústria farmacêutica)

Bianca Gonzalez

56
56

ENSAIO DOS EXTRATOS FLUIDOS

Densidade: 1,01 a 1,25 a 15°C Devem dissolver-se no veículo que serviu de obtenção. Identificação:

Cromatografia em papel ou em camada fina Reações específicas de seus constituintes

Exemplos:

Extrato

fluido

digestivas)

de

boldo

(diurético

e

com

propriedades

Extrato fluido de cáscara sagrada (laxante) Extrato fluido de Hamamelis (adstringente e secativo)

Extrato fluido de quina (tônico e anti-térmico)

Bianca Gonzalez

57
57

TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Loções

Preparação líquida aquosa ou hidroalcoólica, com

viscosidade variável, para aplicação na pele, incluindo couro cabeludo. Pode ser solução, emulsão ou

suspensão contendo um ou mais ativos ou adjuvantes.

Apresentam a vantagem de ser mais facilmente aplicada e removida da pele e das roupas (quando comparada

com as pomadas e cremes)

Linimentos

Usados para massagear a pele, contendo componentes não-irritantes, como salicilato de metila ou cânfora. 58

T IPOS DE P REPARAÇÕES L ÍQUIDAS Loções Preparação líquida aquosa ou hidroalcoólica, com viscosidade variável,

Bianca Gonzalez

TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Preparações Auriculares

Soluções simples de fármacos em água, glicerina, propilenoglicol

ou misturas de álcool/água, destinadas ao uso local.

Preparações Oftálmicas

Líquidos estéreis de pequeno volume indicados para instilação

no globo ocular ou dentro do saco conjuntival (efeito local).

Soluções para irrigação

Soluções aquosas estéreis, de grande volume, destinadas a limpeza de ferimentos e cavidades corporais. Devem ser isotônicas em

relação ao tecido.

Bianca Gonzalez

59
59

TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Gargarejos e Anti-sépticos bucais

Soluções aquosas usadas para prevenir e tratar infecções

bucais e de garganta. Normalmente devem ser diluídos com água morna antes de uso.

Produtos Nasais

Soluções de pequeno volume formuladas em um veículo aquoso, sendo os óleos pouco empregados para administração nasal. Formulações devem ter pH próximo a 6,8. Devem ser isotônicas em relação às secreções nasais.

Bianca Gonzalez

60
60

TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Xaropes

Soluções orais que contêm sacarose ou outros açúcares na

sua composição, caracterizada pela alta viscosidade.

Elixir

Preparação farmacêutica líquida, límpida, hidroalcoólicas (graduação alcoólica varia de 15° a 50°) de sabor adocicado (edulcoradas). Preparados por dissolução simples.

Bianca Gonzalez

T IPOS DE P REPARAÇÕES L ÍQUIDAS Xaropes Soluções orais que contêm sacarose ou outros açúcares
61
61

TIPOS DE PREPARAÇÕES LÍQUIDAS

Espíritos

Forma farmacêutica líquida alcoólica ou hidroalcoólica, contendo princípios aromáticos (substâncias voláteis). Em

geral, são obtidos pela dissolução de substâncias aromáticas em etanol, geralmente na proporção de 5%

(p/v)

Águas Aromáticas

Soluções saturadas de

óleos

essenciais

ou

outras

substâncias aromáticas em água. Possuem odor característico das drogas com as quais são preparadas.

62
62

Bianca Gonzalez

BIBLIOGRAFIA

B IBLIOGRAFIA Farmacopéia Brasileira, 5ª edição. Bianca Gonzalez 63

Farmacopéia Brasileira, 5ª edição.

Bianca Gonzalez

63
63

EXÉRCITO (2012)

64
64

Bianca Gonzalez

EXÉRCITO (2011)

65
65

Bianca Gonzalez

MARINHA (2005)

66
66

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2013)

67
67

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2010)

68
68

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2010)

69
69

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2010)

70
70

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2010)

71
71

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2008)

72
72

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2008)

73
73

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2008)

74
74

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2006)

75
75

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2006)

76
76

Bianca Gonzalez

AERONÁUTICA (2002)

77
77

Bianca Gonzalez

PMERJ (2010)

78
78

Bianca Gonzalez

CORPO DE BOMBEIROS (2008)

79
79

Bianca Gonzalez