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EFECTO VASORELAJANTE DEL EXTRACTO ACUOSO DE

PSITTACANTHUS CALYCULATUS
Beltrn Martnez, C. A.; Ibarra Alvarado, C.; Rojas Molina, A.
Facultad de Qumica
Universidad Autnoma de Quertaro
RESUMEN
El extracto acuoso de Psittacanthus calyculatus (evaluado en un rango de 1 a 1000 g/ml)
produce una relajacin, dependiente de la concentracin, de la aorta intacta aislada de rata. El
efecto relajante se bloque cuando se elimin el endotelio. Este resultado indicaba que la
vasorelajacin inducida por los principios activos de P. calyculatus era dependiente de endotelio
e involucraba la liberacin de factores endoteliales vasorelajantes, tales como el xido ntrico
(NO) o la prostaciclina (PGI2). A fin de determinar si los compuestos vasorelajantes de P.
calyculatus activaban la va del NO, se evalu el efecto del extracto en presencia de ODQ, un
inhibidor especfico de la enzima receptora del NO, la guanilato ciclasa soluble (GCs). En estos
experimentos se observ una reduccin significativa del efecto vasorelajante, lo cual sugiere que
P. calyculatus contiene compuestos que relajan la musculatura lisa vascular, mediante la
activacin de la va del NO/GCs.
INTRODUCCIN
Mxico tiene una gran tradicin en el empleo de plantas medicinales, las cuales son utilizadas
para el tratamiento de diversas afecciones. Actualmente, se considera que aproximadamente el
78% de las plantas que prescriben los mdicos tradicionales se emplean para tratar enfermedades
cardiovasculares, infecciones respiratorias y de la piel, desordenes gastrointestinales, dolor y
diabetes (Lozoya, 1999). Con relacin a las enfermedades cardiovasculares, es importante
resaltar el hecho de que estas afecciones constituyen la principal causa de mortalidad en Mxico.
Entre los principales trastornos cardiovasculares se encuentran la hipertensin arterial, la
hipercolesterolemia, la arterosclerosis, la angina de pecho y el infarto al miocardio (VelsquezMonroy et al., 2003). Aunque la literatura herbolaria mexicana refiere el uso de varias plantas
para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, a la fecha la mayora de estas especies no
han sido estudiadas desde un punto de vista qumico y/o farmacolgico. Es por esto la
importancia del presente estudio multidisciplinario, con la finalidad de seleccionar candidatos
idneos para la obtencin de molculas novedosas que sirvan como prototipos estructurales para
el desarrollo de nuevos frmacos tiles para tratar enfermedades cardiovasculares.
ANTECEDENTES
Psittacanthus calyculatus es utilizada en la medicina tradicional mexicana para el tratamiento de
la hipertensin. En un estudio farmacolgico realizado recientemente, se determin que el
extracto etanlico de P. calyculatus produce una relajacin, dependiente de la concentracin, de
la aorta aislada de rata. Esta relajacin depende de la presencia de endotelio, lo cual sugiere que
el efecto relajante inducido por el extracto de la planta involucra una activacin de la va del
xido ntrico/GMP cclico (NO/GMPC) (Rodrguez-Arreola, 2003). Sin embargo, es importante
determinar el efecto del extracto acuoso de esta especie empleando el ensayo de la aorta aislada
de rata, ya que esta es este tipo de extracto el que se administra de manera tradicional para el
tratamiento de padecimientos cardiovasculares.

OBJETIVOS
1) Evaluar, mediante el ensayo de aorta aislada de rata, el efecto del extracto acuoso de P.
calyculatus.
2) Realizar la caracterizacin farmacolgica preliminar del extracto de esta especie vegetal con la
finalidad de proponer su posible mecanismo de accin.
METODOLOGA
Se emplearn ratas de ambos sexos (250-300 gr), las cuales fueron anestesiadas con una
sobredosis de pentobarbital y sacrificadas. Se removi la aorta torxica y se coloc en una
solucin fra de Krebs-Heinseleit
Se removi de la aorta el tejido adiposo y conectivo y se cort en anillos de 4-5 mm. En algunos
casos el endotelio se removi. Posteriormente, los anillos de aorta fueron montados en cmaras
de incubacin de 7 ml con solucin Krebs-Heinseleit a 37C y burbujeo constante de una mezcla
de 95% O2/5% CO2. Las contracciones mecnicas se registraron isomtricamente por medio de
transductores de fuerza Grass Modelo FT03 acoplados a un polgrafo Grass de 6 canales Modelo
7-8P.
El tejido se dej equilibrar en estas condiciones y con una tensin de reposo de 2 gr por alrededor
de 90 min. Al cabo de este tiempo los segmentos de aorta se contrajeron con 1M de fenilefrina.
La integridad del endotelio fue evaluada peridicamente en un segmento de aorta representativo,
mediante la determinacin de la relajacin inducida por 1 M de acetilcolina (mayor a 60%).
El extracto de prueba se adicion a las cmaras 30 min despus de haber agregado la fenilefrina.
Los cambios en la tensin isomtrica se midieron por medio de transductores de desplazamiento
(FT03 Grass) y la informacin fue procesada por el programa PolyView (Grass). Las respuestas
relajantes se expresaron como el porcentaje de la contraccin inicial alcanzada al adicionar la
fenilefrina.
RESULTADOS Y DISCUSIN
El extracto acuoso preparado a partir de P. calyculatus present un efecto vasorelajante, dependiente
de la concentracin, del msculo liso arterial. Este efecto fue bloqueado casi completamente al ser
eliminado el endotelio vascular. Estos resultados sugieren que los principios activos presentes en el
extracto acuoso de T. mexicana ejercen su efecto al provocar la liberacin de factores vasorelajantes
derivados de endotelio (Figura 1).
Existen tres vas importantes, cuya activacin resulta en la relajacin del msculo liso arterial: 1)
la va de la PGI2/AMPc, 2) la va del NO/GMPc y la va del factor hiperpolarizante derivado de
endotelio/canal de K+. Estas vas implican la liberacin de factores vasorelajantes. Para
determinar si el efecto relajante producido por el extracto de P. calyculatus involucraba la
activacin de la va del NO/GMPc, como lo sugieren los experimentos de Rodrguez-Arreola
(Rodrguez-Arreola, 2003) para el extracto etanlico de esta planta, se evalu el efecto del
extracto en presencia de ODQ, un inhibidor especfico de la enzima receptora del NO, la
guanilato ciclasa soluble (GCs). El bloqueo de la enzima GCs redujo considerablemente el efecto
vasorelajante del extracto acuoso de P. calyculatus.
La inhibicin del efecto vasorelajante mostrado por el extracto de esta planta mediante la
eliminacin del endotelio y el bloqueo de una de las protenas ms importantes de la va del
NO/GMPc, la GCs, indic que la respuesta producida por los compuestos presentes en P.
calyculatus esta mediada por una activacin de la va del NO/GMPc.

% d e r e la j a c i n

120

Con endotelio
Sin endotelio
Con endotelio
+ ODQ

100
80
60
40
20
0

log concentracin, g/ml


Figura 1. Curva concentracin respuesta del efecto relajante inducido por el extracto acuoso de
P. calyculatus sobre la aorta aislada de rata en presencia o en ausencia de endotelio.
CONCLUSIONES
Los resultados obtenidos en este trabajo indicaron que el extracto acuoso obtenido de P.
calyculatus contiene principios activos capaces de interaccionar con receptores o canales
inicos membranales, induciendo la liberacin de factores vasorelajantes derivados de
endotelio. La inhibicin de la actividad de la protena GCs por ODQ indic que el efecto
producido por los compuestos presentes en P. calyculatus esta mediada por una activacin de
la va del NO/GMPc. Estos resultados apoyan la utilizacin de la planta en el tratamiento de
enfermedades cardiovasculares tales como la hipertensin, la aterosclerosis o la angina de
pecho.
BIBLIOGRAFA
Lozoya, X. Two decades of Mexican ethnobotany and research in plant drugs. En: Ethnobotany
and search for new drugs. (CIBA Foundations Simposium 185). pp. 130-152. 1999.
Velazquez-Monroy, O., Rosas Peralta, M., Lara Esqueda, A., Pastelin Hernandez, G., Castillo, C.,
Attie, F. and Tapia Conyer, R. Prevalence and interrelations of noncommunicable chronic
diseases and cardiovascular risk factors in Mexico. Final outcomes from the National Health
Survey 2000. Arch Cardiol Mex, 73, 62-77. 2003.
Rodrguez-Arreola, M.E. Endothelium-dependent effects of the ethanolic extract of the
mistleotoe Psittacanthus calyculatus on the vasomotor responses of rata aortic rings. Journal of
ethnophamacology.: Vol. 86: 213-218. 2003.