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FARMACOLOGA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

FARMACOS ANTIPARASITARIA Y DE LOS ANTIPROTOZOARIOS


I.
1.
A)

ANTIPROTOZOARIOS:
AMEBAS: ENTAMOEBA HISTOLYTICA
TRATAMIENTO:
1)
METRONIDAZOL. Se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas
vaginalis, as como las amebiasis y giardasis. Tambin es utilizado para el tratamiento
de la enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos antibiticos y la
a.

roscea.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.

Administracin: oral
Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg tres veces al da durante 10 das, bien solo,
bien en combinacin con iodoquininol o furoato de diloxanida (500 mg tres veces al da
durante 10 das)
Nios: la dosis recomendada es de 3550 mg/kg/da o 1.3 g/m2/da en dosis divididas cada
8 horas, durante 5-10 das.
b.

MECANISMO DE ACCIN:Acta sobre las protenas que transportan electrones en la


cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se
introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos. El
metronidazol es efectivo tanto frente a las clulas en fase de divisin como en las clulas en
reposo.
ORNIDAZOL
c.

d.

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:Intravenosa; 1g disuelto en 100-250 ml de suero

a pasar en 30-60 min cada 24 horas


MECANISMO DE ACCION:El grupo 5-nitro se reduce en condiciones anaerbicas esta forma
reducida modifica la estructura helicoidal del ADN y provoca la ruptura de sus hebras y pierde

la funcin. Efecto bactericida rpido.


1.2. HEMEZOL:
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:Oral.
Adultos: Amebiasis: 1,5-2 g/24 h, durante 5-7 das. Dsis mx: 2,5 g/24 h.
Nios: Amebiasis: 30-40 mg/kg/24 h, durante 7 das.
b.

MECANISMO DE ACCION:Derivado imidazlico antiparasitario que acta a nivel tisular, su


mecanismo de accin no est del todo aclarado, se sabe que determina una prdida de la

estructura helicoidal del ADN, una ruptura de las cadenas y una alteracin de su funcin
2.
FLAGELADOS
2.1. GIARDIA LAMBLIA
A)
TRATAMIENTO:
1)
SECNIDAZOL:
a.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:Adultos: 2 g. Nios: 40 mg/kg peso. En nica
toma.

FARMACOLOGA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

b.

MECANISMO DE ACCION: El frmaco se reduce en las protenas intracelulares de


transporte de electrones. Debido a esta alteracin de la molcula se mantiene un gradiente
de la concentracin del frmaco, lo que favorece el transporte intracelular del frmaco.
Presumiblemente los nitroimidazoles forman radicales libres al interior de las clulas que, a
su vez reaccionan con los componentes celulares resultando en la muerte de los parsitos
2)
NITAZOXANIDA:
a.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS: Adultos: 1 g.; Nios: 15 mg/kg peso.En 2 tomas,

b.

durante 3 das.
MECANISMO DE ACCION: La actividad antiprotozooaria de Nitazoxanida, es debida a la
interferencia con la piruvato ferredoxina oxidorreductasa (PFOR). En los parsitos la reaccin
de transferencia de electrones dependiente de esta enzima, es esencial para el metabolismo
energtico anaerbico. Se ha demostrado que la enzima PFOR en la Giardia lamblia, reduce
directamente a la Nitazoxanida, mediante la transferencia de electrones en ausencia de
ferredoxina, quedando inhabilitada para el funcionamiento normal del parsito.
OTROS TRATAMIENTOS:
3)
4)
5)

TINIDAZOL Y ORNIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Nios: 25/40 mg/kg peso. En


nica toma.
METRONIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 750 mg.
Nios: 15-30 mg/kg peso. En 3 tomas, durante 7/10 das.
FURAZOLIDONA: Dosis diaria: Adultos: 2 g/da. En 4 tomas, 5 das. Nios: 6/10 mg/kg

peso/da. En 4 tomas, 10 das.


2.2. TRICHOMONAS VAGINALIS .
A)
TRATAMIENTO:
1)
TINIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Nios: 25-40 mg/kg peso.
Dosis nica. Mujeres adultas: se complementa con vulos, crema o tabletas, 1 vez/ da,
2)

7 das.
METRONIDAZOL: Dosis diaria: Adultos 500 mg. Nios: 15 mg/kg peso. En 2 tomas,

durante 7 das. Mujeres adultas: se complementa con vulos locales, 1 por da, 7 das.
3)
SECNIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Nios: 30 mg/kg peso. Dosis nica.
2.3. LEISHMANIOSIS.
A)
TRATAMIENTO:
1)
ANTIMONIO PENTAVALENTE:
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:
60-100 mg/kg peso tanto en nios como en adultos por va intramuscular o endovenosa 1 vez
durante 2 3 semanas hasta completar 10 a 20 inyecciones, de acuerdo a los resultados de
los controles clnicos y parasitolgicos (no dar a embarazadas).
b.
MECANISMO DE ACCION:
No se conoce con precisin el mecanismo de accin del antimonio pentavalente, pero se cree
que numerosas enzimas de Leishmania. Son inhibidas selectivamente, inhibiendo la

c.

fosfofructoquinasa con un bloqueo subsecuente de la produccin de adenosn trifosfato


ANFOTERICINA B.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:Dosis diaria: Adultos: 25-50 mg. Nios: 0,5 mg/kg peso
en 1 dosis diaria o cada 2 das, por va endovenosa, por infusin lenta en dextrosa al 5%,
durante 8 semanas.
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Pentamidina, isotianato: Dosis diaria: Adultos: 200 mg. Nios: 2 a 4 mg/kg peso, en 1
d.

aplicacin diaria por va intramuscular durante 15 das.


MECANISMO DE ACCION: La amfotericina B se une a los esteroles de las membranas
celulares tanto de los hongos como humanas, deteriorando la integridad de las mismas. Esto
se traduce en una prdida de potasio y otros contenidos celulares. La mayor afinidad de la
amfotericina B hacia el ergosterol, un esterol encontrado en las membranas de los hongos es
la clave de su accin antifngica. Sin embargo, como el frmaco se une tambin al colesterol
(esterol preferente de las membranas de las clulas humanas) la amfotericina B presenta

algunos efectos txicos, en particular a nivel renal.


2.4. TRYPANOSOMA CRUZI
A)
TRATAMIENTO:
1)
NIFURTIMOX:
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:
Dosis diaria: Adultos: 15 mg. Nios: 10 mg/kg peso. En 3 a 4 tomas por 2 3 meses.
MECANISMO DE ACCION: Acta contra las formas amastigote y tripamastigote de T. cruzi. La
accin de este medicamento est relacionada con la generacin de productos de la reduccin de
oxgeno, contra los cuales el tripanosoma es deficiente en mecanismos de detoxificacin, lo que lo
hace susceptible al estrs oxidativo.
2)

BENZNIDAZOL:

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Dosis diaria: Adultos: 600 mg. Nios: 5-10 mg/kg peso, en 2 tomas por 30 das.
MECANISMO DE ACCION: Es tambin un frmaco tripanomicida. Acta unindose en forma
covalente a los intermediarios de la nitrorreduccin con los componentes del parsito, ADN, lpidos
y protenas.
3)

TINIDAZOL

MECANISMO DE ACCION: Una vez que el Tinidazol entra en las clulas de los parsitos o en los
microorganismos, el frmaco se reduce en las protenas intracelulares de transporte de electrones.
Debido a esta alteracin de la molcula se mantiene un gradiente de la concentracin del frmaco,
lo que favorece el transporte intracelular del frmaco. Presumiblemente los nitroimidazoles forman
radicales libres al interior de las clulas que, a su vez reaccionan con los componentes celulares
resultando en la muerte de los organismos.
3.
CILIADOS
3.1. BALANTIDIUM COLI
A)
TRATAMIENTO:
1)
NITAZOXANIDA:
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS: Adulto: oral; 500 mg/12h durante 3 das consecutivos;
o bien 7,5 mg/kg/12h durante 3 das consecutivos. Nios: oral; 7,5mg/kg/12h durante 3 das
b.

consecutivos.
MECANISMO DE ACCION.Mecanismo de accin: inhibe a la enzima piruvato ferridoxin
oxirreductasa (PFOR), interrumpiendo el metabolismo del parsito.
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2)

TETRACICLINA

VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS: La tetraciclina es efectiva a la dosis de 40 o 50

mg/kg/da, repartida en 4 dosis y durante 10 das, aunque no se usa en nios.


MECANISMO DE ACCION.Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.

Provocan una inhibicin de la sntesis proteica en el ribosoma de la bacteria. Actan


inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la
unin del cido ribonucleico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos
hasta la subunidad 50 S.
4.
ESPOROZOOS
4.1. PLASMODIUM VIVAX
A)
TRATAMIENTO:
4 AMINOQUINOLINAS
1)
CLOROQUINA
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
En adultos: Profilaxis de malaria: 500mg va oral 1 vez por semana, administrar 1 semana
antes y proseguir durante 6 semanas despus de la exposicin.
Tratamiento de la malaria: comenzar con 1g, seguir con 500mg a las 6 horas y con 500 mg 1

b.

vez al da el segundo y tercer das.


En nios: Profilaxis de malaria: 8,3mg/Kg/semana. Dosis mxima: 500mg/semana.
Tratamiento de la malaria: 16,6mg/Kg, seguido de 8,3mg/Kg a las 6,24, 48 horas.
MECANISMO DE ACCION. la cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en los
eritrocitos y se cree que se acumula en las vacuolas digestivas del parsito aumentando el ph
y acelerando el metabolismo de los fosfolpidos. Las formas intraeritrocticas de los
plasmodium son afectadas por la cloroquina, mientras que no lo son las formas
extraeritrocticas y, por este motivo, el tratamiento de la malaria producida por el P. Vivax o el
P. Ovale requiere de la adicin del fosfato de primaquina debido a que estas cepas tiene
forma extraeritroctica. .
8 AMINOQUINOLINAS.
2)
PRIMAQUINA
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Oral. Nota: 15mg base = 26,3mg de sal fosfato.Las dosis estn expresadas en la forma de
base. Adultos: malaria no complicada por P. Falciparum: 45mg dosis nica. Malaria por P.
Vivax: 15 mg dosis diaria por 14 das. Malaria mixta: 15mg dosis diaria por 14 das. Malaria
complicada: 45mg dosis nica. Terapia presuntiva anti-recada: 30mg diario por 14 das
combinado con un esquizonticida eritrocitario. Profilaxis: 30mg diarios empezando un da
antes del viaje, durante el viaje y por 7 das despus del viaje. Cura radical: 30mg diario por
14 das, combinado con un esquizonticida eritrocitario. Nios: malaria no complicada por P.
Falciparum: 0,75mg/kg dosis nica. Malaria por P. Vivax: 0,25mg/kg dosis diaria por 14 das.
Malaria mixta: 0,3mg/kg/da por 14 das. Malaria complicada: 0,6mg/kg dosis nica. Terapia
presuntiva anti-recada: 0,5mg/kg (hasta un mximo de 30mg) empezando un da antes del
viaje, durante el viaje y por 7 das despus del viaje. Profilaxis: 0,5mg/kg (hasta un mximo
de 30mg) diarios por 14 das.
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b.
MECANISMO DE ACCION.
La primaquina inhibe la sntesis de poliaminas en el parsito, causando la muerte celular.
3)
QUINOLINOMETANOLES.
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
La dosis aconsejada es de 250mg de droga base semanales (equivale a 274mg de
clorhidrato de mefloquina).
4.2. TOXOPLASMA GONDII
A)
TRATAMIENTO:
1)
PIRIMETAMINA:
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Oral
Adultos y adolescentes: 1 200 a 2 400 mg (base) por da NIOS
Nios: hasta 1 mes de edad: La dosis debe ser individualizada por el mdico. Usar con
precaucin.
Nios mayores de 1 mes de edad: 2 a 5 mg (base)/kg de peso corporal cada seis horas; o 2,7
a 6,7 mg/kg de peso corporal cada ocho horas.
b.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la sntesis proteica en las bacterias susceptibles. Se
une a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos e impide la formacin de
uniones peptdicas.
SULFADIAZINA:
c.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Embarazadas: 3 g al da en cuatro tomas separadas.
Recin nacidos: 85 mg/kg al da en dos tomas separadas.
Coriorretinis en adultos: 2 g al da en cuatro tomas separadas.
Enfermos inmunodeficientes: 4-6 g al da en cuatro tomas separadas durante seis semanas
por lo menos, seguido de un tratamiento supresivo a base de 2-4 g al da administrados
d.

indefinidamente.
MECANISMO DE ACCION. a diferencia de las sulfamidas clsicas, la sulfadiazina de plata
no inhibe la sntesis de cido flico. Parece ser que la sulfadiazina de plata ocasiona la lisis
de las bacterias al atacar la membrana y la pared celular. La sulfadiazina de plata exhibe un
amplio espectro de actividad frente a grmenes gram-positivos y gram-negativos.
ESPIRAMICINA:
e.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Dosis oral:
La dosis antibacteriana usual en adultos y adolescentes es de 1 a 2 g dos veces al da; de
500 mg a 1g tres veces al da. Para infecciones severas la dosis puede ser incrementada
hasta 2 a 2,5 g dos veces al da. En mujeres embarazadas durante el primer trimestre la
dosis oral es de 3 g al da, divididos en tres o cuatro dosis. Durante el segundo y tercer
trimestre la dosis oral es de 25 a 50 mg de pirimetamina al da en combinacin con 2 a 3 g de
sulfadiazina al da, y 5 mg de cido folnico por da durante tres semanas, alternando con 3 g
de espiramicina, dividido en tres o cuatro dosis durante tres semanas.
La dosis peditrica en nios de 20 kg de peso o ms es de 25 mg por kg de peso dos veces
al da, 16,7 mg por kg de peso tres veces al da.
Dosis intravenosa: la dosis y concentracin del adipato de espiramicina est expresado en
trminos de la base, no de la sal de adipato.

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La dosis normal para adultos y adolescentes en infusin intravenosa es de 500 mg de base,


f.

en infusin lenta cada ocho horas.


MECANISMO DE ACCION.Es conocido que se une de forma reversible a la subunidad 50 S
de los ribosomas bacterianos, lo que da lugar al bloqueo de las reacciones de
transpeptidacin y traslocacin ribosomal, inhibiendo la sntesis proteica y el crecimiento
celular subsecuente.
ENFERMEDAD AGUDA:
2)
PIRIMETAMINA:
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Dosis diaria: Adultos: 50 mg. Nios: 1mg/kg peso, 2 veces por da, las primeras 2
semanas. Luego la misma dosis en nios (1 mg/kg) y la mitad (25 mg) en adultos, 1 vez
por da, por 2 a 4 semanas.
Sulfadiazina: Dosis diaria: Adultos: 2 a 3 g. Nios: 100 mg/ Kg peso, 4 dosis por 4
semanas.
cido folnico: Dosis diaria: 5-10 mg tanto en nios como en adultos. Alternativo:
Espiramicina: Dosis diaria: Adultos: 2 a 3 g. Nios: 50 a 100 mg/kg peso, 4 tomas por 3

b.

a 4 semanas.
MECANISMO DE ACCION.La pirimetamina interfiere con la sntesis de cido flicomediante
la inihibicin de la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). El cido flico es requerido para la

II.
1.
2.
a.

sntesis de ADN y ARN de muchas especies, incluyendo los protozoos.


ANTIHELMINTOS:
NEMATODOS
PIPERAZINICOS: PIPERAZINA
MECANISMO DE ACCION.La piperazina tiene un efecto agonista de los neurotramisores
GABA que produce una parlisis temporal de los gusanos. Como consecuencia, no pueden
mantener su posicin en el intestino y los mismos movimientos peristlticos acaban

a.

expulsndolos del intestino con las heces.


1.2. BENZIMIDAZOLES:
MEBENDAZOL
MECANISMO DE ACCION.El mebendazol daa de forma selectiva los microtbulos
citoplasmticos en las clulas intestinales de los nematodos pero no en las del husped.
Estas lesiones microtubulares son irreversibles y conducen a la destruccin de las funciones
de absorcin y secrecin de las clulas del parsito, funciones esenciales para su vida. La
rotura de los microtbulos origina una acumulacin de sustancias secretoras en el aparato de
Golgi, la disminucin de la captacin de glucosa y la deplecin de los depsitos de
glucgeno. Las sustancias acumuladas en el aparato de Golgi son enzimas hidrolticas y
proteolticas que, al liberarse dentro de la clula producen la autolisis celular y la muerte del

b.

parsito. Todos estos efectos no se manifiestan en las clulas del husped.


ALBENDAZOL.
MECANISMO DE ACCION.Similar al del mebendazol, el albendazol daa de forma selectiva
los microtbulos citoplasmticos de las clulas intestinales de los nematodos pero no del
husped, ocasionando la ruptura de las clulas y la prdida de funcionalidad secretora y
absortiva.
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1.3. PIRIMIDINAS: PAMOATO DE PIRANTEL


a.
MECANISMO DE ACCION.El pirantel no es vermicida ni ovicida, sino que acta estimulando
la liberacin de la acetilcolina, inhibiendo la colintesterasa y estimulando las neuronas
ganglinicas de los parsitos. En consecuencia acta como un bloqueando neuromuscular en
los helmintos. La extensa despolarizacin en la membrana helmntica, produce un aumento
de la tensin muscular con la consiguiente parlisis de los parsitos y desprendimiento de los
mismos de la pared intestinal. Estos son seguidamente expulsados con las heces mediante la
peristalsis intestinal.
1.4. IVERMECTINA:
a.
MECANISMO DE ACCION.Este tipo de sustancia posee una selectividad y afinidad muy altas
por las entradas de glutamato y por los canales de cloro de los nervios y clulas musculares
de los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un incremento en la permeabilidad
de la membrana celular a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarizacin de la clula
nerviosa, resultando en una parlisis y muerte del parsito. Estos compuestos interactan
tambin con otro tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los
neurotransmisores como en cido - -aminobutrico.
2.
CESTODOS
2.1. SALICILAMINICOS: NICLOSAMIDA
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Adultos: 2 g en forma de dosis nica.
Nios: <10 kg: 0,5 g en forma de dosis nica.
10-35 kg: 1 g en forma de dosis nica.
A los pacientes con estreimiento crnico habr que administrarles un purgante la vspera.
b.
MECANISMO DE ACCION.Bloquea la captacin de glucosa a altas concentraciones,
daando irreversiblemente el excolex (extremo de fijacin) del cestodo lo que da lugar a que
este se desprenda y pueda ser expulsado, es un frmaco seguro y selectivo, ya que se
absorbe una cantidad muy escasa del mismo a partir del tubo digestivo.
3.
TREMATODOS
3.1. ISOQUINOLINICOS: PRAZIQUANTEL
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Adultos: diphyllobothriasis: 5 a 10mg/kg VO en dosis nica. Hymenolepiasis: 25mg/kg VO en
b.

dosis nica.
MECANISMO DE ACCION. Este frmaco penetra en el parsito y lo paraliza, pues provoca
una alteracin en el flujo de iones de calcio en sus clulas, generando una contraccin
muscular o espasmo y disminuyendo la capacidad del verme para contraerse o relajarse. As,
es expelido por el organismo, pues ya no consigue fijarse en l.