Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
ASMA Y ANTIASMATICOS
ASMA
o El asma es una enfermedad inflamatoria crnica de las vas respiratorias que se caracteriza por la
activacin de las clulas cebadas, infiltracin de eosinfilos, y linfocitos T auxiliadores 2.
o Mecanismo del Asma La activacin de las clulas cebadas por alrgenos y estmulos fsicos
libera mediadores de broncoconstriccin como histamina, leucotrienos D 4, y PGD2, causando
broncoconstriccin, fuga microvascular y exudacin de plasma.
o La inflamacin crnica puede ocasionar cambios estructurales en las vas respiratorias, fibrosis
subepitelial (engrosamiento de la membrana basal), hipertrofia e hiperplasia del msculo liso de las
vas respiratorias, angiognesis e hiperplasia de las clulas caliciformes secretoras de moco.
BRONCODILATADORES
Producen relajacin del musculo liso contrado, de las vas respiratorias y causan correccin inmediata de
la obstruccin de las vas respiratorias en individuos asmticos. Previenen la broncoconstriccin.
Agonistas adrenrgicos 2
Teofilina (una metilxantina)
Anticolinrgicos
Vas de administracin
Inhalatoria
(Aerosol/Nebulizador)
Oral
Parenteral
AGONISTAS ADRENERGICOS 2
Mecanismo de Accin:
Agonistas 2 Broncodilatacin Estimulo
directo:
Producen broncodilatacin por estimulacin
directa de los receptores 2 varias de estas acciones
son mediadas por PKA, como:
o Activacin de los conductos de K+
activados por Ca2+
o Actividad de la va PLC-IP3-Ca2+
o Intercambio de Na+/Ca2+
o Na+, Ca2+-ATPasa
o la actividad de la cinasa de cadena ligera
de miosina
o Activacin de la fosfatasa de cadena ligera
de miosina.
CCCQ
Uso Clnico:
Agonistas 2 de accin corta
(SABA)
Son los broncodilatadores ms
eficaces y ms utilizados por su
antagonismo funcional a la
broncoconstriccin (Salbutamol)
Son eficaces para proteger contra
diversas
situaciones
desencadenantes como ejercicio,
aire frio, alrgenos. Son los
preferidos en el tratamiento del
asma aguda grave, la via de
administracin por nebulizacin
es ms fcil, y segura que la IV y
tienen una eficacia similar. Es
preferible la inhalacin porque
tiene menos efectos sistmicos.
Inhaladores Combinados
Contienen LABA y un
Corticoesteroide:
(Fluticasona/Salmeterol;
Budesonida/Formoterol)
se utilizan ampliamente en el
tratamiento de Asma y
COPD, en el tx de asma, esta
combinacin
presenta
acciones
sinrgicas
complementarias. Son el
tratamiento preferido para
pacientes
con
Asma
persistente.
Son
ms
eficaces para el tx de la
COPD que la administracin
de LABA e ICS por si solos,
Efectos Secundarios:
Temblor muscular
Taquicardia
Hipopotasemia
Inquietud
Hipoxemia
METILXANTINAS
Como la teofilina, tienen relacin con la cafena se han utilizado en el tratamiento del asma desde los aos
30, se usaban mucho por su bajo costo sin embargo la frecuencia de efectos secundarios y la relativa baja
eficacia de teofilina han ocasionado que entren en desuso. Aun son de utilidad en personas con asma grave
y COPD.
CCCQ
Mecanismo de Accin:
Inhibicin
de
Fosfodiesterasa
Antagonismo del receptor
de adenosina
Liberacin de IL-10
Efectos Secundarios:
Nausea y Vmitos
Cefalea
Molestias Gstricas
Diuresis
Arritmias cardiacas
Convulsiones epilpticas
Inhibicin de la PDE4
Inhibicin de la PDE4
Inhibicin de la PDE4
Antagonismo de receptores A1
Inhibicin de la PDE3 y antagonismo de receptores A1
Antagonismo de receptores A1
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Mecanismo de Accin: Bloquean receptores muscarinicos M3 a nivel de las fibras parasimpticas que
inervan las paredes del pulmn y glndulas submucosas, provocando un efecto broncodilatador y
disminuyendo la secrecin mucosa, no se absorben por via oral, se administran en aerosol (10% llega a los
bronquios), efecto mximo se alcanza en 30 min, el efecto dura de 3-5 h.
Usos clnicos:
En Asmticos
Tx crnico de Asma
Personas con COPD
Son menos eficaces como broncodilatadores que los agonistas beta 2 y ofrecen
una proteccin menos eficiente contra los factores desencadenantes
bronquiales. Pueden ser ms eficientes en pacientes ancianos con asma.
Pueden tener un efecto aditivo con los agonistas 2, su uso debe considerarse
cuando no se obtiene el control adecuado con agonistas 2 nebulizados.
Pueden ser eficaces o incluso superiores a los agonistas 2 ya que inhiben el
tono vagal el cual no necesariamente esta incrementado en pacientes con
COPD pero pueden ser el nico elemento reversible de obstruccin de la via.
CCCQ
Efectos secundarios
El bromuro de ipatropio en
nebulizacin puede precipitar
glaucoma en personas de edad
avanzada, en ocasiones puede
ocurrir
broncoconstriccin
con bromuro de ipatropio
administrado por MDI. El
tiotropio causa resequedad de
la boca 10-15%
GLUCOCORTICOIDES
La introduccin de ICS (Corticoesteroides inhalados), ha revolucionado el tratamiento del asma crnica.
Los ICS se consideran tratamiento de primera lnea en todos los pacientes con excepcin de aquellos con
las formas ms leves de la enfermedad.
Inhibe la liberacin de
mediadores en macrfagos y
eosinofilos no en mastocitos.
Reduce la cantidad de
mastocitos por la reduccin
de citosinas
Accin
antiinflamatoria
reduce la respuesta de rebote
que se observa en agonistas
2
Su uso continuo reduce la respuesta inmediata a alrgenos y previene el asma provocada por el ejercicio.
CCCQ
Presentaciones
Sistmicos:
Usados
en
exacerbaciones
agudas y asma
crnico
Inhalatorios:
Profilcticos para
control pero no
para correccin
inmediata
de
sntomas.
Son
mejores
que
agonistas
b2
inhalados
para
controlar sntomas
Predinisona
Fluticasona
Prednisolona
Beclometasona
Hidrocortisona Buclesonida
Efectos Adversos:
o Zileutn, Montelukast y zafirlukast Asociados con casos poco comunes de disfuncin heptica.
o Montelukast, zafirlukast Varios casos de sndrome de Churg-Strauss.
Usos clnicos Pacientes con asma grave, se administra por inyeccin subcutnea cada 2-4 semanas,
tiene alto costo solo se usa en pacientes con asma muy grave, tambin es beneficioso en el tratamiento de
la rinitis alrgica. Podria ser til para proteger contra la anafilaxis durante inmunoterapia especifica.
Indicado en adultos y adolescentes mayores de 12 aos con alergias y asma persistente de moderada a
intensa.
El principal efecto adverso de omalizumab es la respuesta anafilctica que es poco comn (<0,1%)
CCCQ