FARMACOLOGA

pharmacon () logos ()

 La farmacologa: Es la ciencia que estudia

el origen, las acciones y las propiedades
que las sustancias qumicas ejercen sobre
los organismos vivos.

Estudio unificado de las propiedades de

las sustancias qumicas y de los
organismos vivientes y de todos los
aspectos de sus interacciones, orientado
hacia el tratamiento, diagnstico y
prevencin de las enfermedades
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 En un sentido ms estricto se considera la

farmacologa como el estudio de los frmacos,
sea que sas tengan efectos beneficiosos o
bien txicos.

La farmacologa tiene aplicaciones clnicas

cuando las sustancias son utilizadas en el
diagnstico, prevencin, tratamiento y alivio de
sntomas de una enfermedad.
La farmacologa es una de las ciencias
farmacuticas principales, siendo una aplicacin
qumica de una mezcla entre biologa,
fisiologa/fisiopatologa, biologa celular y
bioqumica
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Aplicaciones
La farmacologa como ciencia abarca el
conocimiento de la historia, origen, propiedades
fsicas y qumicas, asociaciones, efectos
bioqumicos y fisiolgicos, mecanismos de
absorcin, biotransformacin y excrecin de los
frmacos para su uso, o no, teraputico.
Otra aplicacin de la farmacologa se da en la
agricultura para acelerar crecimiento de las
plantas y eliminar plagas.
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DESTINO DE LOS FRMACOS EN EL ORGANISMO

Cualquier sustancia que interacta con un organismo
viviente puede ser absorbida por ste, distribuida por los
distintos rganos, sistemas o espacios corporales,
modificada por procesos qumicos y finalmente
expulsada.
La farmacologa estudia estos procesos en la interaccin
de frmacos con el hombre y animales, los cuales se
denominan:

ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
EXCRESIN

 El estudio de estos procesos es lo que se

conoce como FARMACOCINTICA que
es la rama de la farmacologa que estudia
los procesos a los que un frmaco es
sometido a travs de su paso por el
organismo.
Trata de dilucidar qu sucede con un
frmaco desde el momento en el que es
administrado hasta su total eliminacin del
cuerpo.
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 De la interaccin de todos estos procesos, la

farmacologa puede predecir la biodisponibilidad
y vida media de eliminacin de un frmaco en el
organismo dada una va de administracin, una
dosis y un intervalo de administracin.

El organismo tiene tejidos susceptibles de ser

afectados por un frmaco. Este sistema, rgano
o tejido se denomina susceptible o "blanco" de
dicho frmaco.
Para que el frmaco ejerza su accin sobre este
blanco, debe, generalmente, ser transportado a
travs de la circulacin sangunea.
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ABSORCIN
Para llegar a la circulacin sangunea el
frmaco debe traspasar alguna barrera dada por
la va de administracin, que puede ser:
cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal,
muscular. O puede ser inoculada directamente a
la circulacin por la va intravenosa.
La farmacologa estudia la concentracin
plasmtica de un frmaco en relacin con el
tiempo transcurrido para cada va de
administracin y para cada concentracin
posible, as como las distintas formas de uso de
estas vas de administracin.
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DISTRIBUCIN
Una vez en la corriente sangunea, el frmaco,
por sus caractersticas de tamao y peso
molecular, carga elctrica, pH, solubilidad,
capacidad de unin a protenas se distribuye
entre los distintos compartimientos corporales.

La
farmacologa
estudia
como
estas
caractersticas influyen en el aumento y
disminucin de concentracin del frmaco con
el paso del tiempo en distintos sistemas,
rganos, tejidos y compartimientos corporales,
como por ejemplo, en el lquido cefalorraqudeo,
o en la placenta.
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METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN

Muchos frmacos son transformados en el

organismo debido a la accin de enzimas.
Esta transformacin puede consistir en la
degradacin (oxidacin, reduccin o
hidrlisis), donde el frmaco pierde parte
de su estructura, o en la sntesis de
nuevas sustancias con el frmaco como
parte
de
la
nueva
molcula
(conjungacin).
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El resultado de la biotransformacin puede ser:

1. La inactivacin completa o parcial de los

efectos del frmaco
2. El aumento o activacin de los efectos
3. El cambio por nuevos efectos dependientes de
las caractersticas de la sustancia sintetizada.

La farmacologa estudia los mecanismos

mediante los cuales se producen estas
transformaciones, los tejidos en que ocurre, la
velocidad de estos procesos y los efectos de
las propias drogas y sus metabolitos sobre los
mismos procesos enzimticos.
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EXCRECIN

Finalmente, el frmaco es eliminado del

organismo por medio de algn rgano excretor.
Principalmente est el hgado y el rin, pero
tambin son importantes la piel, las glndulas
salivales y lagrimales
Cuando un frmaco es suficientemente
hidrosoluble, es derivado hacia la circulacin
sangunea, por la cual llega a los riones y es
eliminado por los mismos procesos de la
formacin de la orina: filtracin glomerular,
secrecin tubular y reabsorcin tubular.
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 Si el frmaco, por el contrario, es liposoluble o

de tamao demasiado grande para atravesar los
capilares renales, es excretada en la bilis,
llegando al intestino grueso donde puede sufrir
de la recirculacin enteroheptica, o bien ser
eliminado en las heces.

La farmacologa estudia la forma y velocidad de

depuracin de los frmacos y sus metabolitos
por los distintos rganos excretores, en relacin
con las concentraciones plasmticas del
frmaco.

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El efecto de los frmacos, despus de su

administracin, depende de la variabilidad en la
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.

Para que el frmaco alcance su sitio de accin

depende de varios factores.

1. La tasa y grado de absorcin a partir del sitio de

aplicacin.
2. La tasa y grado de distribucin en los lquidos y tejidos
corporales.
3. La tasa de biotransformacin a metabolitos activos o
inactivos
4. La tasa de excrecin.
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ACCIN DE LOS FRMACOS SOBRE EL ORGANISMO

Al estudio del conjunto de efectos sensibles y/o medibles
que produce un frmaco en el organismo del hombre o de
los animales, su duracin y el curso temporal de ellos, se
denomina farmacodinmica.
Para este estudio, la farmacologa entiende al sistema,
rgano, tejido o clula destinatario del frmaco u objeto de
la sustancia en anlisis, como poseedor de receptores con
los cuales la sustancia interacta.

La interaccin entre sustancia y receptor es un importante

campo de estudio, que, entre otros aspectos, analiza:
1. Cuantificacin de la interaccin droga/receptor.
2. Regulacin de los receptores, ya sea al aumento,
disminucin o cambio en el nivel de respuesta.
3. Relacin entre dosis y respuesta.
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 La farmacodinamia, define y clasifica a los

frmacos de acuerdo a su afinidad, potencia,
eficacia y efectos relativos.
Algunos de los ndices importantes de estas
definiciones son la DE50 y la DL50 que son las
dosis mnimas necesarias para lograr el efecto
deseado y la muerte respectivamente, en el
50% de una poblacin determinada. La relacin
entre estos valores es el ndice teraputico

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DE50
En farmacologa, se entiende por dosis
efectiva de un medicamento a aquella
dosis mnima capaz de producir el efecto
deseado de la droga.
Esta dosis que produce el efecto deseado
en el 50% de la poblacin se conoce
como dosis efectiva 50%, o por sus siglas
en ingles ED-50.
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DL50
En toxicologa, se denomina DL50
(abreviatura de "Dosis Letal, 50%") a la
dosis de una sustancia o radiacin que
resulta mortal para la mitad de un conjunto
de animales de prueba.
Los valores de la DL50 son usados con
frecuencia como un indicador general de
la toxicidad aguda de una sustancia.
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 Generalmente se expresa en miligramos

(mg) de sustancia txica por kilogramo de
peso (Kg) del animal, y lo ms comn es
que el dato sea acompaado del animal
en el que se prob (ratas, conejos, etc.).
De esta forma, puede extrapolarse a los
seres humanos.
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Ejemplos DL50
Oral: Alcohol etlico o Etanol:
- 10.6 g/Kg en ratas jvenes
- 7.06 g/Kg en ratas viejas.
Oral: Nicotina; 50 mg/Kg en ratas.
Oral: Sal de mesa (cloruro de sodio): 3000 mg/Kg en ratas.
Oral: Tetrahydrocannabinol (ingrediente activo encontrado
en el camo): 1270 mg/Kg en ratas.

Batrachotoxina: estimado en 1 a 2 g/Kg en seres

humanos.
POLONIUM 210: estimado de 10 ng (inhalados) a 50 ng
(ingeridos) en seres humanos, hace de sta una de las
sustancias ms txicas conocida. Un gramo en teora
podra envenenar a 100 millones de personas de los
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cuales 50 millones moriran.

 Otras medidas de toxicidad

Concentracin txica lo ms bajo posible
publicada (TCLo)
Dosis mortal lo ms bajo posible publicada
(LDLo)
IC50 (concentracin inhibitoria del 50%)
Prueba de Draize

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 De
acuerdo
al
tipo
de
efecto
preponderante
de
un
frmaco,
frmaco-dinmicamente se les clasifica
en:
Agonistas farmacolgicos, si se produce o
aumenta el efecto.
Antagonistas farmacolgicos, si disminuye
o elimina el efecto.

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AGONISTA
La palabra agonista viene del griego ()
combatiente, luchador. Un agonista es un contendiente
qumico.
En bioqumica, un agonista es aquella sustancia que es
capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta en la
clula.
Un agonista es lo opuesto a un antagonista en el sentido que
mientras un antagonista tambin se une a un receptor, no
solamente no lo activa sino en realidad bloquea su activacin
por parte de los agonistas.
Un agonista parcial activa al receptor pero no causa tanto
efecto fisiolgico como un agonista completo. Los receptores
en el cuerpo humano funcionan al ser estimulados o inhibidos
por agonistas o antagonistas naturales (como las hormonas y
neurotransmisores) o artificiales (tales como las drogas).
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 La farmacodinamia estudia tambin la

variabilidad en los efectos de una sustancia
dependientes de factores del individuo tales
como:
edad,
raza,
gravidez,
estados
patolgicos, etc.
Tambin existe un campo especial de estudio
de los efectos farmacolgicos de sustancias
durante la gestacin.
En el hombre, los efectos sobre el embrin y el
feto de los frmacos es un campo de intenso
estudio.
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MARGEN E NDICE TERAPUTICO

Es un hecho prctico de todos conocidos que al incrementar la
dosis de un determinado frmaco, se incrementa el riesgo de
produccin de fenmenos txicos.
Para evitar tal situacin, los farmaclogos experimentales y clnicos
hacen una evaluacin de la seguridad del frmaco, con el fin de
garantizar que con la dosis empleada se logre el efecto
farmacolgico deseado con reduccin de riesgos de intoxicacin.
La evaluacin ms simple y sencilla es la conocida como Margen
Teraputico, que es el margen de dosis que oscila entre la dosis
mnima y la dosis mxima teraputica.
De lo anterior se deriva que se puede dosificar un medicamento
dentro de este margen, no teniendo sentido alguno el administrar
una dosis superior a la mxima teraputica, ya que con ella no
obtendramos un efecto superior, y nos acercamos a aquella dosis
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que puede ser txica.

FORMAS FARMACUTICAS
Se entiende por forma farmacutica al estado final bajo el cual se
presenta un medicamento para su uso prctico, para la
consideracin del mximo beneficio teraputico para el individuo y
minimizando los efectos secundarios indeseables.
Lquidas: Solucin, jarabe, tintura, infusiones, aerosoles, colirio,
inyectables- e infusin parenteral, extracto, emulsin, enema y
gargarismos
Slidas: Polvos, granulados, tabletas, grageas, cpsula, pldoras o
glbulo homeoptico.
Semislidas: Suspensin, emulsin, pasta, crema o pomada,
ungento, geles, lociones, supositorios, vulos, jaleas y cremas
anticonceptivos y linimentos.
Otras:
Nanosuspensin, emplasto, dispositivos transdrmicos,
aspersores, inhaladores e implantes.
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