Anastesi local

Prokain (novokain)
Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat
standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local
lain.
Indikasi
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung, atau
induced hypothermia.
Kontraindikasi Prokain
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia gravis karena
prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak boleh diberikan
bersama-sama dengan sulfonamide.
Bentuk sediaan obat Prokain
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinefrin untuk
anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi spinal.sedangkan larutan
0,1-0,2 % dalam garam faali disediakan untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus
menerus, dosis awal ialah 30 mlnlarutan prokain 1,5%.
Mekanisme kerja obat Prokain
Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-50,
dosis 800 mg, durasi 30-45,Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-900, durasi 30-90,
onset 5-15 mnt,Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic 10%, durasi 30-45 menit.
Efek therapy Prokain
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia umum ringan yang
derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek maksimal berlangsung 10-20 menit, dan
menghilang sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek
dari dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain.
Efek samping Prokain
Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis rendah
sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek samping yang harus dipertimbangkan
pula adalah reaksi alergi terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat
ini tidak mengakibatkan adiksi.
Cara pemberian obat Prokain.

Cara pemberian obat bius prokain deberikan secara injeksi interavena pada atau sekitar
jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi.
Dosis pemberian obat Prokain

Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5 dosis maksimum 1000 mg. onset
: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1 : 100.000).

Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%.

Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%.

Spinal analgesia 50-200 mg tergantung efek yang di kehendaki, lamanya 1 jam.

Farmakokinetik Prokain
Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat absorpsi perlu
ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase
dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine, kira-kira
80% dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan dalam
urine, dan selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut.
Interaksi obat Prokain
Prokain dan anestetik local lain dalam badan dihidrolisis menjadi PABA(para amino
benzoic acid), yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh karena itu sebaiknya
prokian dan asnestetik local lain tidak diberikan bersamaan dengan terapi sulfonamide.
Prokain dapat membentuk garam atau konjugat dengan obat lain sehingga memperpanjang
masa kerja obat tesebut. Misalnya garam prokain penisilin dan prokain heparin
Prokain Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap
jenis obat-obat anestetik local yang lain.Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama
anestesi umum, bedah jantung atau induced hypothermia. Absorbsi berlangsung cepat pada
tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase).Pemberian
intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain
menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama
sulfonamide. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak berbahaya.
Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif untuk surface
analgesi. Dosis 15 mg/ kgbb.

Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi
30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk blok epidural
(maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200
mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya (duration) 1 jam.
Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik
lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal,
anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat,
serta masa kerja pendek maka penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi
dan kadang- kadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis
menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik12
B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).
Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi, blok infiltrasi,
spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya. Juga dipakai secara intravena
untuk mengobati aritmia selama anesthesia umum, bedah jantung dan induced hypothermia.
Dibandingkan prokain, onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih
lama. Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-sama
sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.
Dosis :

Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.

Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan.

Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer.

0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.

0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik.

1% untuk blok motorik dan sensorik.

2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular).

4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray).

5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea.

5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit.

5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).

Lidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat anestesi lokal
lidokain juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena mampu mencegah
depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan masuknya ion natrium pada kanal
natrium.
Sebagai obat anestesi lokal lidokain dapat diberikan dosis 3-4 mg/kgBB, bila ditambahkan
adrenalin dosis maksimal mencapai 6 mg/kgBB. Lidokain menyebabkan penurunan tekanan
intrakranial (tergantung dosis) yang disebabkan oleh efek sekunder peningkatan resistensi
vaskuler otak dan penurunan aliran darah otak.
Farmakodinamik Lidokain
Sebagai obat antiaritmia kelas IB (penyekat kanal natrium) lidokain dapat menempati
reseptornya pada protein kanal sewaktu teraktivasi (fase 0) atau inaktivasi (fase 2), karena
pada kedua fase ini afinitas lidokain terhadap reseptornya tinggi sedangkan pada fase
istirahat afinitasnya rendah. Bila resptornya ditempati maka ion Na + tidak dapat masuk ke
dalam sel (Gambar 2-b). Lidokain menempati reseptornya dan terlepas selama siklus
perubahan konformasi kanal Na+. Kanal sel normal yang dihambat lidokain selama siklus
aktivasi-inaktivasi akan cepat terlepas dari reseptornya pada dalam fase istirahat. Sebaliknya
kanal yang dalam keadaan depolarisasi kronis yaitu potensial istirahatnya (Vm) lebih positif,
bila diberi lidokain (atau penyekat kanal Na+ lainnya) akan pulih lebih lama. Dengan cara
demikian, maka lidokain menghambat aktivitas listrik jantung berlebihan pada keadaan
misalnya takikardi.
Farmakokinetik Lidokain
Lidokain hanya efektif bila diberikan intravena. Pada pemberian peroral kadar
lidokain dalam plasma sangat kecil dan dicapai dalam waktu yang lama. Pada pemberian
intravena kadar puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 3-5 menit dan waktu paruh 30120

menit.

Lidokain

hampir

semuanya

dimetabolisme

di

hati

menjadi

monoethylglycinexylidide melalui proses dealkylation, kemudian diikuti dengan hidrolisis

menjadi xylidide. Monoethylglycinexylidide mempunyai aktivitas 80% dari lidokain sebagai
antidisritmia, sedangkan xylidide mempunyai aktivitas antidisritmia hanya 10%. Xylidide
diekskresi dalam urin sekitar 75% dalam bentuk hydroxy-2,6-dimethylaniline. Lidokain
sekitar 50% terikat dengan albumin dalam plasma. Pada penderita payah jantung atau
penyakit hati, dosis harus dikurangi karena waktu paruh dan volume distribusi akan
memanjang. Indikasi utama pemakaian lidokain selain sebagai anestesi lokal juga dipakai
untuk mencegah takikardi ventrikel dan mencegah fibrilasi setelah infark miokard akut.

Lidokain tidak efektif pada aritmia supraventrikuler kecuali yang berhubungan dengan
sindroma wolf parkinson white atau karena keracunan obat digitalis
Efek Samping Lidokain
Lidokain terutama bersifat toksik pada susunan saraf pusat. Efek yang terjadi akibat
toksisitas dapat berupa kejang, agitasi, disorientasi, euforia, pandangan kabur, dan
mengantuk. Kejang berlangsung singkat dan berespon baik dengan pemberian diazepam.
Secara umum bila kadar dalam plasma tidak mencapai 9 mg/ml, maka lidokain dapat
ditoleransi dengan baik.
Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot
cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan, 1-1,5% untuk blok perifer
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi 0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik
1,0% untuk blok motorik dan sensorik 2,0% untuk blok motorik pasien berotot (muskular)
4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump spray) 5,0% bentuk jeli untuk
dioleskan di pipa trakea 5,0% lidokain dicampur 5,0% prilokain untuk topical kulit 5,0%
hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,) Lidokain (xilokain) adalah
anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan.
Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh
prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan
merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida. Larutan Lidokain 0,5% digunakan
untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik
ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan
toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih
bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Sediaan berupa
larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000). Efek samping
lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing,
parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan
dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung. Lidokain
sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia spinal,
anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia selaput
lendir7,9.

ANASTESI UMUM

Propofol ( 2,6 diisopropylphenol )

Merupakan derivat fenol yang banyak digunakan sebagai anastesia intravena dan lebih
dikenal dengan nama dagang Diprivan. Pertama kali digunakan dalam praktek anestesi pada
tahun 1977 sebagai obat induksi.
Propofol digunakan untuk induksi dan pemeliharaan dalam anastesia umum, pada pasien
dewasa dan pasien anak anak usia lebih dari 3 tahun. Mengandung lecitin, glycerol dan
minyak soybean, sedangkan pertumbuhan kuman dihambat oleh adanya asam
etilendiamintetraasetat atau sulfat, hal tersebut sangat tergantung pada pabrik pembuat
obatnya. Obat ini dikemas dalam cairan emulsi lemak berwarna putih susu bersifat isotonik
dengan kepekatan 1 % (1 ml = 10 mg).
2.1.2 Mekanisme kerja
Mekanisme kerjanya sampai saat ini masih kurang diketahui ,tapi diperkirakan efek
primernya berlangsung di reseptor GABA A (Gamma Amino Butired Acid).
2.1.3 Farmakokinetik
Digunakan secara intravena dan bersifat lipofilik dimana 98% terikat protein plasma,
eliminasi dari obat ini terjadi di hepar menjadi suatu metabolit tidak aktif, waktu paruh
propofol diperkirakan berkisar antara 2 24 jam. Namun dalam kenyataanya di klinis jauh
lebih pendek karena propofol didistribusikan secara cepat ke jaringan tepi. Dosis induksi
cepat menyebabkan sedasi ( rata rata 30 45 detik ) dan kecepatan untuk pulih juga relatif
singkat. Satu ampul 20ml mengandung propofol 10mg/ml. Popofol bersifat hipnotik murni
tanpa disertai efek analgetik ataupun relaksasi otot.
2.1.4 Farmakodinamik
Pada sistem saraf pusat
Dosis induksi menyebabkan pasien tidak sadar, dimana dalam dosis yang kecil dapat
menimbulkan efek sedasi, tanpa disetai efek analgetik, pada pemberian dosis induksi (2mg
/kgBB) pemulihan kesadaran berlangsung cepat.
Pada sistem kardiovaskular

Dapat menyebakan depresi pada jantung dan pembuluh darah dimana tekanan dapat turun
sekali disertai dengan peningkatan denyut nadi, pengaruh terhadap frekuensi jantung juga
sangat minim.
Sistem pernafasan
Dapat menurunkan frekuensi pernafasan dan volume tidal, dalam beberapa kasus dapat
menyebabkan henti nafas kebanyakan muncul pada pemberian diprivan
2.1.5 Dosis dan penggunaan
a) Induksi : 2,0 sampai 2.5 mg/kg IV.
b) Sedasi : 25 to 75 g/kg/min dengan I.V infuse
c) Dosis pemeliharaan pada anastesi umum : 100 150 g/kg/min IV (titrate to effect).
d) Turunkan dosis pada orang tua atau gangguan hemodinamik atau apabila digabung
penggunaanya dengan obat anastesi yang lain.
e) Dapat dilarutkan dengan Dextrosa 5 % untuk mendapatkan konsentrasi yang minimal 0,2%
f) Profofol mendukung perkembangan bakteri, sehingga harus berada dalam lingkungan yang
steril dan hindari profofol dalam kondisi sudah terbuka lebih dari 6 jam untuk mencegah
kontaminasi dari bakteri.
2.1.6 Efek Samping
Dapat menyebabkan nyeri selama pemberian pada 50% sampai 75%. Nyeri ini bisa muncul
akibat iritasi pembuluh darah vena, nyeri pada pemberian propofol dapat dihilangkan dengan
menggunakan lidocain (0,5 mg/kg) dan jika mungkin dapat diberikan 1 sampai 2 menit
dengan pemasangan torniquet pada bagian proksimal tempat suntikan, berikan secara I.V
melaui vena yang besar. Gejala mual dan muntah juga sering sekali ditemui pada pasien
setelah operasi menggunakan propofol. Propofol merupakan emulsi lemak sehingga
pemberiannya harus hati hati pada pasien dengan gangguan metabolisme lemak seperti
hiperlipidemia dan pankreatitis.
2.2Tiopenton
Pertama kali diperkenalkan tahun 1963. Tiopental sekarang lebih dikenal dengan nama
sodium Penthotal, Thiopenal, Thiopenton Sodium atau Trapanal yang merupakan obat
anestesi umum barbiturat short acting, tiopentol dapat mencapai otak dengan cepat dan
memiliki onset yang cepat (30-45 detik). Dalam waktu 1 menit tiopenton sudah mencapai
puncak konsentrasi dan setelah 5 10 menit konsentrasi mulai menurun di otak dan
kesadaran kembali seperti semula. Dosis yang banyak atau dengan menggunakan infus akan
menghasilkan efek sedasi dan hilangnya kesadaran.

Beberapa jenis barbiturat seperti thiopental [5-ethyl-5-(1-methylbutyl)-2-thiobarbituric acid],

methohexital [1-methyl-5-allyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)barbituric acid], dan thiamylal [5allyl-5-(1-methylbutyl)-2-thiobarbituric acid]. Thiopental (Pentothal) dan thiamylal (Surital)
merupakan thiobarbiturates, sedangan methohexital (Brevital) adalah oxybarbiturate.
Walaupun terdapat beberapa barbiturat dengan masa kerja ultra singkat , tiopental merupakan
obat terlazim yang dipergunakan untuk induksi anasthesi dan banyak dipergunakan untuk
induksi anestesi.
2.1.1 Mekanisme kerja
Barbiturat terutama bekerja pada reseptor GABA dimana barbiturat akan menyebabkan
hambatan pada reseptor GABA pada sistem saraf pusat, barbiturat menekan sistem aktivasi
retikuler, suatu jaringan polisinap komplek dari saraf dan pusat regulasi, yang beberapa
terletak dibatang otak yang mampu mengontrol beberapa fungsi vital termasuk kesadaran.
Pada konsentrasi klinis, barbiturat secara khusus lebih berpengaruh pada sinap saraf dari pada
akson. Barbiturat menekan transmisi neurotransmitter inhibitor seperti asam gamma
aminobutirik (GABA). Mekanisme spesifik diantaranya dengan pelepasan transmitter
(presinap) dan interaksi selektif dengan reseptor (postsinap).
2.1.2 Farmakokinetik
Absorbsi
Pada anestesiologi klinis, barbiturat paling banyak diberikan secara intravena untuk induksi
anestesi umum pada orang dewasa dan anak anak. Perkecualian pada tiopental rektal atau
sekobarbital atau metoheksital untuk induksi pada anak anak. Sedangkan phenobarbital atau
sekobarbital intramuskular untuk premedikasi pada semua kelompok umur.
Distribusi
Pada pemberian intravena, segera didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh selanjutnya akan
diikat oleh jaringan saraf dan jaringan lain yang kaya akan vaskularisasi, secara perlahan
akan mengalami difusi kedalam jaringan lain seperti hati, otot, dan jaringan lemak. Setelah
terjadi penurunan konsentrasi obat dalam plasma ini terutama oleh karena redistribusi obat
dari otak ke dalam jaringan lemak.
Metabolisme
Metabolisme terjadi di hepar menjadi bentuk yang inaktif.
Ekskresi
Sebagian besar akan diekskresikan lewat urine, dimana eliminasi terjadi 3 ml/kg/menit dan
pada anak anak terjadi 6 ml/kg/menit.

2.1.3 Farmakodinamik
Pada Sistem saraf pusat
Dapat menyebabkan hilangnya kesadaran tetapi menimbulkan hiperalgesia pada dosis
subhipnotik, menghasilkan penurunan metabolisme serebral dan aliran darah sedangkan pada
dosis yang tinggi akan menghasilkan isoelektrik elektroensepalogram.
Sistem kardiovaskular
Menurunkan tekanan darah dan cardiac output ,dan dapat meningkatkan frekwensi jantung,
penurunan tekanan darah sangat tergantung dari konsentrasi obat dalam plasma. Hal ini
disebabkan karena efek depresinya pada otot jantung, sehingga curah jantung turun, dan
dilatasi pembuluh darah. Iritabilitas otot jantung tidak terpengaruh, tetapi bisa menimbulkan
disritmia bila terjadi resistensi Co2 atau hipoksia. Penurunan tekanan darah yang bersifat
ringan akan pulih normal dalam beberapa menit tetapi bila obat disuntik secara cepat atau
dosisnya tinggi dapat terjadi hipotensi yang berat. Hal ini terutama akibat dilatasi pembuluh
darah karena depresi pusat vasomotor. Dilain pihak turunnya tekanan darah juga dapat terjadi
oleh karena efek depresi langsung obat pada miokard.
Sistem pernafasan
Akan mennyebabkan penurunan frekwensi nafas dan volume tidal. bahkan dapat sampai
menyebakan terjadinya asidosis respiratorik.
2.1.4 Dosis
Dosis yang biasanya diberikan berkisar antara 3-5 mg/kg. Untuk menghindarkan efek negatif
dari tiopental tadi sering diberikan dosis kecil dulu 50-75 mg sambil menunggu reaksi pasien.
2.1.5 Efek samping
Efek samping yang dapat ditimbulkan seperti alergi, sehingga jangan memberikan obat ini
kepada pasien yang memiliki riwayat alergi terhadap barbiturat, sebab hal ini dapat
menyebabkan terjadinya reaksi anafilaksis yang jarang terjadi, barbiturat juga kontraindikasi
pada pasien dengan porfiria akut, karena barbiturat akan menginduksi enzim daminoleuvulinic acid sintetase, dan dapat memicu terjadinya serangan akut. Iritasi vena dan
kerusakan jaringan akan menyebakan nyeri pada saat pemberian melalui I.V, hal ini dapat
diatasi dengan pemberian heparin dan dilakukan blok regional simpatis.
2.2 Ketamin
Ketamine (Ketalar or Ketaject) merupakan arylcyclohexylamine yang memiliki struktur mirip
dengan phencyclidine. Ketamin pertama kali disintesis tahun 1962, dimana awalnya obat ini
disintesis untuk menggantikan obat anestetik yang lama (phencyclidine) yang lebih sering

menyebabkan halusinasi dan kejang. Obat ini pertama kali diberikan pada tentara amerika
selama perang Vietnam.
Ketamin hidroklorida adalah golongan fenil sikloheksilamin, merupakan rapid acting non
barbiturate general anesthesia. Ketalar sebagai nama dagang yang pertama kali
diperkenalkan oleh Domino dan Carson tahun 1965 yang digunakan sebagai anestesi umum.
Ketamin kurang digemari untuk induksi anastesia, karena sering menimbulkan takikardi,
hipertensi , hipersalivasi , nyeri kepala, pasca anasthesi dapat menimbulkan muntah muntah
, pandangan kabur dan mimpi buruk.
Ketamin juga sering menebabkan terjadinya disorientasi, ilusi sensoris dan persepsi dan
mimpi gembira yang mengikuti anesthesia, dan sering disebut dengan emergence phenomena.
2.2.1 Mekanisme kerja
Beberapa kepustakaan menyebutkan bahwa blok terhadap reseptor opiat dalam otak dan
medulla spinalis yang memberikan efek analgesik, sedangkan interaksi terhadap reseptor
metilaspartat dapat menyebakan anastesi umum dan juga efek analgesik.
2.2.2 Efek farmakologis
Efek pada susunan saraf pusat
Apabila diberikan intravena maka dalam waktu 30 detik pasien akan mengalami perubahan
tingkat kesadaran yang disertai tanda khas pada mata berupa kelopak mata terbuka spontan
dan nistagmus. Selain itu kadang-kadang dijumpai gerakan yang tidak disadari, seperti
gerakan mengunyah, menelan, tremor dan kejang. Apabila diberikan secara intramuskular,
efeknya akan tampak dalam 5-8 menit, sering mengakibatkan mimpi buruk dan halusinasi
pada periode pemulihan sehingga pasien mengalami agitasi. Aliran darah ke otak meningkat,
menimbulkan peningkatan tekanan darah intrakranial.
Efek pada mata
Menimbulkan lakrimasi, nistagmus dan kelopak mata terbuka spontan, terjadi peningkatan
tekanan intraokuler akibat peningkatan aliran darah pada pleksus koroidalis.
Efek pada sistem kardiovaskular.
Ketamin adalah obat anestesia yang bersifat simpatomimetik, sehingga bisa meningkatkan
tekanan darah dan jantung. Peningkatan tekanan darah akibat efek inotropik positif dan
vasokonstriksi pembuluh darah perifer.
Efek pada sistem respirasi

Pada dosis biasa, tidak mempunyai pengaruh terhadap sistem respirasi. dapat menimbulkan
dilatasi bronkus karena sifat simpatomimetiknya, sehingga merupakan obat pilihan pada
pasien ashma.
2.2.3 Dosis dan pemberian
Ketamin merupakan obat yang dapat diberikan secara intramuskular apabila akses pembuluh
darah sulit didapat contohnya pada anak anak. Ketamin bersifat larut air sehingga dapat
diberikan secara I.V atau I.M. dosis induksi adalah 1 2 mg/KgBB secara I.V atau 5 10
mg/Kgbb I.M , untuk dosis sedatif lebih rendah yaitu 0,2 mg/KgBB dan harus dititrasi untuk
mendapatkan efek yang diinginkan.
Untuk pemeliharaan dapat diberikan secara intermitten atau kontinyu. Emberian secara
intermitten diulang setiap 10 15 menitdengan dosis setengah dari dosis awal sampai operasi
selesai.
2.2.4 Farmakokinetik
Absorbsi
Pemberian ketamin dapat dilakukan secara intravena atau intramuscular
Distribusi
Ketamin lebih larut dalam lemak sehingga dengan cepat akan didistribusikan ke seluruh
organ.10 Efek muncul dalam 30 60 detik setelah pemberian secara I.V dengan dosis
induksi, dan akan kembali sadar setelah 15 20 menit. Jika diberikan secara I.M maka efek
baru akan muncul setelah 15 menit.
Metabolisme
Ketamin mengalami biotransformasi oleh enzim mikrosomal hati menjadi beberapa metabolit
yang masih aktif.
Ekskresi
Produk akhir dari biotransformasi ketamin diekskresikan melalui ginjal.
2.2.5 Efek samping
Dapat menyebabkan efek samping berupa peningkatan sekresi air liur pada mulut,selain itu
dapat menimbulkan agitasi dan perasaan lelah , halusinasi dan mimpi buruk juga terjadi pasca
operasi, pada otot dapat menimbulkan efek mioklonus pada otot rangka selain itu ketamin
juga dapat meningkatkan tekanan intracranial. Pada mata dapat menyebabkan terjadinya
nistagmus dan diplopia.

2.2.6 Kontra indikasi

Mengingat efek farmakodinamiknya yang relative kompleks seperti yang telah disebutkan
diatas, maka penggunaannya terbatas pada pasien normal saja. Pada pasien yang menderita
penyakit sistemik penggunaanya harus dipertimbangkan seperti tekanan intrakranial yang
meningkat, misalnya pada trauma kepala, tumor otak dan operasi intrakranial, tekanan
intraokuler meningkat, misalnya pada penyakit glaukoma dan pada operasi intraokuler.
Pasien yang menderita penyakit sistemik yang sensitif terhadap obat obat simpatomimetik,
seperti ; hipertensi tirotoksikosis, Diabetes militus , PJK dll.
2.3 Opioid
Opioid telah digunakkan dalam penatalaksanaan nyeri selama ratusan tahun. Obat opium
didapat dari ekstrak biji buah poppy papaverum somniferum, dan kata opium berasal dari
bahasa yunani yang berarti getah.
Opium mengandung lebih dari 20 alkaloid opioids. Morphine, meperidine, fentanyl,
sufentanil, alfentanil, and remifentanil merupakan golongan opioid yang sering digunakan
dalam general anestesi. efek utamanya adalah analgetik. Dalam dosis yang besar opioid
kadang digunakan dalam operasi kardiak. Opioid berbeda dalam potensi, farmakokinetik dan
efek samping.
2.3.1 Mekanisme kerja
Opioid berikatan pada reseptor spesifik yang terletak pada system saraf pusat dan jaringan
lain. Empat tipe mayor reseptor opioid yaitu , ,,,. Walaupun opioid menimbulkan sedikit
efek sedasi, opioid lebih efektif sebagai analgesia. Farmakodinamik dari spesifik opioid
tergantung ikatannya dengan reseptor, afinitas ikatan dan apakah reseptornya aktif. Aktivasi
reseptor opiat menghambat pelepasan presinaptik dan respon postsinaptik terhadap
neurotransmitter ekstatori (seperti asetilkolin) dari neuron nosiseptif.
2.3.2 Dosis
Premedikasi petidin diberikan I.M dengan dosis 1 mg/kgbb atau intravena 0,5 mg/Kgbb,
sedangakan morfin sepersepuluh dari petidin dan fentanil seperseratus dari petidin.

2.3.3 Farmakokinetik
Absorbsi
Cepat dan komplit terjadi setelah injeksi morfin dan meperedin intramuskuler, dengan puncak
level plasma setelah 20-60 menit. Fentanil sitrat transmukosal oral merupakan metode efektif

menghasilkan analgesia dan sedasi dengan onset cepat (10 menit) analgesia dan sedasi pada
anak-anak (15-20 g/Kg) dan dewasa (200-800 g).
Distribusi
Waktu paruh opioid umumnya cepat (5-20 menit). Kelarutan lemak yang rendah dan morfin
memperlambat laju melewati sawar darah otak, sehingga onset kerja lambat dan durasi kerja
juga Iebih panjang. Sebaliknya fentanil dan sufentanil onsetnya cepat dan durasi singkat
setelah injeksi bolus.
Metabolisme
Metabolisme sangat tergantung pada biotransformasinya di hepar, aliran darah hepar. Produk
akhir berupa bentuk yang tidak aktif.
Ekskresi
Eliminasi terutama oleh metabolisme hati, kurang lebih 10% melewati bilier dan tergantung
pada aliran darah hepar. 5 10% opioid diekskresikan lewat urine dalam bentuk metabolit
aktif, remifentanil dimetabolisme oleh sirkulasi darah dan otot polos esterase.
2.3.4 Farmakodinamik
Efek pada sistem kardiovaskuler
System kardiovaskuler tidak mengalami perubahan baik kontraktilitas otot jantung maupun
tonus otot pembuluh darah 3.Tahanan pembuluh darah biasanya akan menurun karena terjadi
penurunan aliran simpatis medulla, tahanan sistemik juga menurun hebat pada pemberian
meperidin atau morfin karena adanya pelepasan histamin.
Efek pada sistem pernafasan
Dapat meyebabkan penekanan pusat nafas, ditandai dengan penurunan frekuensi nafas,
dengan jumlah volume tidal yang menurun .11 PaCO2 meningkat dan respon terhadap CO2
tumpul sehingga kurve respon CO2 menurun dan bergeser ke kanan, selain itu juga mampu
menimbulkan depresi pusat nafas akibat depresi pusat nafas atau kelenturan otot nafas, opioid
juga bisa merangsang refleks batuk pada dosis tertentu.
Efek pada Sistem gastrointestinal
Opioid menyebabkan penurunan peristaltik sehingga pengosongan lambung juga terhambat.
Endokrin

Fentanil mampu menekan respon sistem hormonal dan metabolik akibat stress anesthesia dan
pembedahan, sehingga kadar hormon katabolik dalam darah relatif stabil.
2.4 Benzodiazepin
Golongan benzodiazepine yang sering digunakan oleh anestesiologi adalah Diazepam
(valium), Lorazepam (Ativan) dan Midazolam (Versed), diazepam dan lorazepam tidak larut
dalam air dan kandungannya berupa propylene glycol. Diazepam tersedia dalam sediaan
emulsi lemak (Diazemuls atau Dizac), yang tidak menyebakan nyeri atau tromboplebitis
tetapi hal itu berhubungan bioaviabilitasnya yang rendah, midazolam merupakan
benzodiazepin yang larut air yang tersedia dalam larutan dengan PH 3,5.
2.4.1 Dosis
Dosis midazolam bervariasi tergantung dari pasien itu sendiri.
Untuk preoperatif digunakan 0,5 2,5mg/kgbb
Untuk keperluan endoskopi digunakan dosis 3 5 mg
Sedasi pada analgesia regional, diberikan intravena.
Menghilangkan halusinasi pada pemberian ketamin.
2.4.2 Farmakokinetik
Obat golongan benzodiazepine dimetabolisme di hepar, efek puncak akan muncul setelah 4
8 menit setelah diazepam disuntikkan secara I.V dan waktu paruh dari benzodiazepine ini
adalah 20 jam. Dosis ulangan akan menyebabkan terjadinya akumulasi dan pemanjangan
efeknya sendiri. Midazolam dan diazepam didistribusikan secara cepat setelah injeksi bolus,
metabolisme mungkin akan tampak lambat pada pasien tua.
2.4.3 Farmakodinamik
Dalam sistem saraf pusat
Dapat menimbulkan amnesia, anti kejang, hipnotik, relaksasi otot dan mepunyai efek sedasi,
efek analgesik tidak ada, menurunkan aliran darah otak dan laju metabolisme.
Efek Kardiovaskuler
Menyebabkan vasodilatasi sistemik yang ringan dan menurunkan cardiac out put. Ttidak
mempengaruhi frekuensi denyut jantung, perubahan hemodinamik mungkin terjadi pada
dosis yang besar atau apabila dikombinasi dengan opioid.
Sistem Respiratori

Mempengaruhi penurunan frekuensi nafas dan volume tidal , depresi pusat nafas mungkin
dapat terjadi pada pasien dengan penyakit paru atau pasien dengan retardasi mental.

Efek terhadap saraf otot

Menimbulkan penurunan tonus otot rangka yang bekerja di tingkat supraspinal dan spinal ,
sehingga sering digunakan pada pasien yang menderita kekakuan otot rangka.
DAFTAR PUSTAKA
http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/25624/4/Chapter%20II.pdf