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INTERACCIONES EN LA ABSORCIN
El paso de frmacos a travs de las membranas mucosas es por difusin pasiva y depende
de la cantidad de frmaco en forma no ionizada (liposoluble), por lo tanto va a depender del
del frmaco, de su liposolubilidad, del pH del medio (gstrico o intestinal) y de su forma
farmacutica.
Las interacciones de absorcin pueden tener dos tipos de consecuencias:
a) Modificacin de la cantidad del frmaco que se absorbe. Puede verse aumentada
(incremento de la dosis) o reducida (disminucin dosis).
b) Modificacin de la velocidad de absorcin. Si la velocidad de absorcin disminuye, se
retrasa la aparicin del efecto y se prolonga su duracin. Tambin puede ocurrir que el
frmaco no llegue a alcanzar la concentracin plasmtica suficiente como para producir su
efecto.Es posible que la interaccin produzca los dos efectos al mismo tiempo, es decir
modificar la cantidad y la velocidad de la absorcin.
Hay varios mecanismos propuestos de las interacciones de frmacos en la absorcin
intestinal
Frmacos que forman complejos o quelatos: Algunas sales de metales di y trivalentes
(calcio, magnesio, aluminio, etc.) pueden formar complejos difcilmente solubles con otros
frmacos (tetraciclinas, quinolonas) que son prcticamente inabsorbibles y por lo tanto
reducen tanto su absorcin que los convierten en teraputicamente ineficaces.
Interacciones en la motilidad: La velocidad de vaciamiento gstrico o de la motilidad
intestinal influye en otro aspecto fundamental de la absorcin, que es el tiempo que el
frmaco permanece en contacto con la mucosa donde se produce la absorcin. Por lo tanto,
las modificaciones inducidas dependern de donde se produzca la absorcin de cada
frmaco. Los frmacos pro cinticos, como la metoclopramida, aceleran el vaciamiento
gstrico de forma que los frmacos que son absorbidos en el intestino lo harn antes,
reduciendo as su tiempo de latencia y aumentando sus efectos (se alcanzan
concentraciones plasmticas ms elevadas).Los anticolinrgicos o los frmacos que tienen
efecto anticolinrgico, que son muchos, reducen la motilidad gstrica y la motilidad
intestinal al igual que los opioides. Esto hace que los frmacos estn ms tiempo en
contacto con la mucosa intestinal y si se absorben a este nivel, se puede incrementar
considerablemente la cantidad que se absorbe. Esto se puede evitar separando las dosis.
Alteraciones del pH: El pH del medio donde se produce la absorcin juega un papel
importante y las modificaciones inducidas por la administracin concomitante de otro
frmaco se traducen en una alteracin de la cantidad de frmaco absorbida. Tambin
depende del pH la solubilidad de los frmacos que es otro de los factores que influyen en la
absorcin. Un ejemplo en este sentido es que todos los frmacos que reducen la acidez
gstrica dan lugar a una reduccin en la absorcin de ketoconazol que se solubiliza peor en
un medio menos cido. Esto se evita ajustando la dosis de los frmacos y espaciarlas
Efectos en la flora intestinal: Algunos antibiticos pueden modificar la flora intestinal de
manera que se reduzca sensiblemente la absorcin de otros frmacos como las sales de
hierro, etc. Tienen lugar de forma gradual y desaparecen tambin de forma gradual. Ajustar
las dosis no modifica el riesgo de estas interacciones.
Alimentacin: Otra fuente de interacciones en el proceso de absorcin que se lleva a cabo
en el aparato digestivo son los alimentos. La administracin conjunta de frmacos y
alimentos puede dar lugar a modificaciones significativas en la tasa de absorcin. La mayor
parte de las veces se produce una disminucin de la fraccin absorbida pero tambin puede
producirse lo contrario. Por ejemplo los alimentos ricos en grasas pueden incrementar de
forma considerable la absorcin de medicamentos lipfilos. La administracin conjunta de
alimentos ricos en calcio, como la leche, puede dar lugar a la formacin de quelantes con
algunos frmacos, como las tetraciclinas y reducir de una manera clnicamente significativa
su absorcin
INTERACCIONES DE DISTRIBUCIN
INTERACCIONES EN EL METABOLISMO
Las interacciones por alteraciones del metabolismo son las que con ms frecuencia tienen
repercusin clnica. Tienen lugar fundamentalmente en los sistemas enzimticos localizados
en las membranas del retculo endoplsmico de las clulas hepticas (rgano ms
importante en la transformacin qumica de los frmacos, aunque esta pueda tener lugar
tambin en otros rganos).
Las enzimas microsomales hepticas oxidasas son un grupo de enzimas estructuralmente
relacionadas y que reciben el nombre de isoenzimas del citocromo P450 (CYP).
Desempean un papel preponderante en la metabolizacin de los frmacos y por ello la
mayor parte de las interacciones se producen por interferencias en su funcionamiento.
Una de las interacciones de metabolizacin se produce cuando dos o ms frmacos utilizan
la misma va de metabolizacin. Cuando esta va es saturable puede producirse un aumento
de la concentracin plasmtica de uno de los dos frmacos por que no puede ser
metabolizado en el tiempo que es habitual. El aumento de las concentraciones plasmticas
puede acompaarse de un incremento del efecto o de manifestaciones txicas si su
concentracin supera el lmite teraputico.
Sin embargo, los dos tipos ms frecuentes de interaccin metablica son las de induccin e
inhibicin enzimtica.
La interaccin de induccin enzimtica se produce cuando uno de los frmacos incrementa
la actividad enzimtica, generalmente, porque se produce in incremento de la sntesis de la
enzima responsable del metabolismo del otro frmaco. Esta estimulacin incrementa el
aclaramiento del frmaco cuya metabolizacin ha sido inducida y por consiguiente reduce
sus concentraciones plasmticas y su vida media de eliminacin. Por lo general la duracin
del proceso de induccin est relacionada con la vida media de eliminacin del frmaco
inductor. Por ejemplo, la induccin se prolonga durante ms tiempo con inductores como el
fenobarbital que tiene una vida media de eliminacin larga y es ms corta con rifampicina
que tiene una eliminacin mucho ms rpida.
Las consecuencias clnicas de la induccin enzimtica pueden ser de dos tipos. Por un lado
la duracin del efecto del frmaco inducido, si es que alcanza las concentraciones
suficientes como para producir efectos, es ms corta lo que obliga a replantearse el
esquema posolgico. Por otro lado la produccin de metabolitos es ms rpida lo que puede
llevar a la saturacin del sistema encargado de su eliminacin y por lo tanto a su
acumulacin en plasma, que puede llegar a alcanzar concentraciones txicas.
INTERACCIONES DE ELIMINACIN
ANEXOS
ESQUEMA DE LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS
Bibliografa
Aldaz A, A. V. (2012). Introduccion a las interacciones Farmacologicas.
Iterator R. (s.f.). Recuperado el 7 de Mayo de 2016, de Farmaconsejos:
http://www.farmaconsejos.com/medicamentos/clasificacion-de-lasinteracciones-2/clasificacion-de-las-interacciones/