08/06/2016

UNIVERSIDAD DE ORIENTE
NCLEO BOLVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLGICAS
SECCIN FARMACOLOGA

FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD DE ORIENTE
NCLEO BOLVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLGICAS
SECCIN FARMACOLOGA

ABSORCIN DE DROGAS

Prof. Pedro Parrilla-lvarez

Prof. Pedro Parrilla-lvarez

08/06/2016

ABSORCIN DE DROGAS

ABSORCIN DE DROGAS

Objetivo General
Absorcin de una droga
DAR A CONOCER A LOS

ESTUDIANTES LAS DIFERENTES VAS DE ADMINISTRACIN DE

DROGAS Y LOS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIN DE LAS MISMAS.

Objetivos especficos
Definir absorcin de drogas.
Diferenciar entre va de administracin y sitio de absorcin.
Enumerar las vas por las cuales una droga puede ser administrada en el
organismo. Ventajas y desventajas .
Analizar los factores que influyen en la absorcin de una droga.
a) Factores fisiolgicos
b) Factores fisicoqumicos.
Analizar el concepto de biodisponibilidad y los factores que influyen en ella.
Explicar los diferentes tipos de cintica que puede seguir la absorcin de
una droga.

Es el paso de una droga a travs de las membranas para llegar a la

Circulacin sistmica.

Va de administracin
Es el sitio donde se aplica el medicamento.

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Dosis del frmaco

administrado

ABSORCIN DE DROGAS

DISTRIBUCIN

Concentracin del frmaco

En la circulacin sistmica

ABSORCIN DE DROGAS
DOSIS DEL
FARMACO
PRESCRITO

Frmaco en los
Tejidos de
distribucin

Farmacocintica

Frmaco
Metabolizado o excretado.

Concentracin del frmaco

En el sitio de accin

ADMINISTRACIN
Desintegracin
de la forma Posolgica.
Disolucin del Frmaco.

Frmaco disponible para absorcin

(Disponibilidad farmacutica)

Absorcin,
Distribucin,
Metabolismo,
Excrecin.

Efecto farmacolgico
Farmacodinmica

Fase
farmacocintica

Frmaco disponible para accin

(Disponibilidad Farmacolgica)

Respuesta clnica
Toxicidad

Fase
farmacutica

Interaccin
Frmaco/receptor

Eficacia

La relacin entre dosis y efecto puede separarse en componentes farmacocinticos (concentracin de dosis)
y farmacodinmicos (efecto de concentracin). La concentracin proporciona el enlace entre la
Farmacocintica y la farmacodinmica, y es el punto central de la estrategia de objetivo de concentracin
para la dosificacin racional. Los tres procesos principales de l a farmacocintica son absorcin,
distribucin y eliminacin.

Fase
farmacodinmica

EFECTO

Clasificacin de las vas de administracin

ABSORCIN DE DROGAS

Tabletas

VIA BUCAL ABS. MUCOSA BUCAL

VIA SUBLINGUAL ABS. MUCOSA SUBLINGUAL
VIA ENTERAL (PER OS)
(INGESTION ORAL)

Preparados
en forma slida

VIA RECTAL

Cpsulas
Desintegracin

I.- ABS. POR LA MUCOSA

DIGESTIVA
(BOCA - RECTO)

Preparados
en formas lquidas

II.- VIAS PARENTERALES

a)

Polvos

Suspensiones
Disolucin
Soluciones
Etapas
Que limitan
Absorcin
el ndice de
biodisponibilidad

Preparaciones para administracin bucal

b)
c)
d)
e)
f)

III.- VIAS TOPICAS

1)

2)

ABS EN:
- ESTOMAGO
- INTEST. DELGADO
- INTEST. GRUESO

INTRAVASCULAR
INTRAVENOSA
INTRA - ARTERIAL
INTRA - CARDIACA
INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA
S.N.C: INTRATECAL, SUB- ARACNOIDEA.
INTRAVENTRICULAR.
SEROSAS: INTRAPERITONEAL
INTRA ARTICULAR
INTRAPLEURAL
ACCION LOCAL
a) PIEL
b) MUCOSA CONJUNTIVAL
c) MUCOSA NASAL.
d) MUCOSA VAGINAL
ACCIN SISTEMICA
a) VIA SUBLINGUAL
b) VIA RECTAL

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ABSORCIN DE DROGAS

Factores que intervienen en la absorcin por va enteral:

a- Factores fisiolgicos:
Riego sanguneo en el sitio de absorcin.
Caractersticas anatomofisiolgicas del tracto gastrointestinal.
Vaciamiento gstrico y motilidad intestinal.
Eliminacin presistmica.

b- Factores fisicoqumicos del frmaco

Relacin Ph del medio Pka del compuesto

ABSORCIN DE DROGAS
Salicilato: Pka=3
(Acido dbil)

ABSORCIN DE DROGAS

Ecuacin de Henderson Hasselbach

Estmago
Ph= 1
Ph= Pka + Log

I
NI
1 = 3 + Log I
NI
1 3 = Log I
NI
-2 = Log I
NI
Antilog 2 = I
NI
0.01 = I = 0.01
NI
1
(0.01 : 1)

0.01 PARTE IONIZADA ( I )

1
PARTE NO IONIZADA (NI)
TOTAL 1.01 ( I + NI)

Pka de una Droga:

Membrana

Plasma
Ph= 7
Ph= Pka + Log I
NI
7 = 3 + Log I
NI
7 3 = Log I
NI
4 = Log I
NI
Antilog 4 = I
NI
10.000 = I = 10.000
NI
1

Es el Ph en el cual el porcentaje de fraccin ionizada de una

droga es igual al porcentaje de fraccin no ionizada.
Acido Saliclico: Pka = 3
Ph del Medio
1
2
3
4
5
6

% Ionizada

% No ionizada

1
1.91
50

99.00
90.90
50

99.99

0.10

(10.000 : 1)
10.000 PARTE IONIZADA ( I )
1 PARTE NO IONIZADA (NI)
TOTAL 10.001 ( I + NI)

(TRAMPA INICA)

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ABSORCIN DE DROGAS

Ventajas y desventajas de las

diferentes vas de administracin

(Continuacin)

Va Enteral

b- Factores fisicoqumicos del frmaco

Ventajas

De fcil Administracin
Segura
Bien tolerada por el paciente.
Econmica
Extensa superficie de absorcin (Intestino delgado)

Desventajas.

Absorcin irregular.
No til en emergencias.
No til en pacientes inconscientes.
Frmacos irritantes a la mucosa gstrica.
Absorcin alterada por interferencia con alimentos.
Efecto de 1er paso.
Efecto Ph gstrico.

Grado de Liposolubilidad de las molculas de drogas.

Coeficiente de particin Lpido/agua

> Coeficiente > Liposolubilidad

Rapidez de la liberacin del principio activo contenido en la forma farmacutica.

El tamao de la partcula.
Tipos de la forma farmacutica

Soluciones
Suspensiones
Cpsulas
Tabletas

ABSORCIN DE DROGAS

ABSORCIN DE DROGAS
Vas Parenterales

Vas Parenterales
1.- Vas Intravasculares:

1.- Vas Intravasculares:

Va Intravenosa.

Va Intravenosa.
Efecto rpido
Se controla la velocidad con que la droga entra a la sangre.
En pacientes inconcientes.
Ventajas En pacientes con vmitos y diarrea.
Grandes volmenes de lquidos.
Para drogas que se inactivan o irritan el tracto gastrointestinal.
til para administrar sustancias irritantes para otras vas.

Personal Calificado.
Material Estril.
Soluciones acuosas, apirgenas e isotnicas.
Administracin lenta.
Desventajas. En sobredosis imposible devolver la cantidad ya administrada.
Mayor riesgo de reacciones anafilcticas.
Drogas pueden precipitar al entrar en contacto con la
sangre y producir embolias.
Dao pared vascular por tiempo prolongado.

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ABSORCIN DE DROGAS

ABSORCIN DE DROGAS

Vas Parenterales
1.- Vas Intravasculares:
Va Intraarterial. (Poco utilizada)

Vas Parenterales
2.- Va Intramuscular:

2.- Va Intramuscular:
Deltoides, glteo, msculo vasto lateral en cara anterior del muslo.
> Tejido Adiposo
ms lenta la absorcin.

Ventajas

Desventajas.

Sol. Acuosas y no acuosas.

Pacientes que no pueden recibir por V. O.
Para drogas que no se absorben, por V. O. o sustancias
irritantes del trato gastrointestinal.
Respuesta clnica mas rpida que por va oral.
Volmenes Variables.
Es ms fcil que la VIV
Absorcin aumentada por masajes.

ABSORCIN DE DROGAS
Vas Parenterales
3.- Va Subcutnea

Absorcin ms lenta que VIM.

Droga + enzima hialuronidasa
acelera la absorcin.
Velocidad de Absorcin
depende del tamao
de las partculas.

ABSORCIN DE DROGAS
Vas Parenterales
5.- Va inhalatoria
Amplitud del rea de superficie de los alvolos pulmonares
(50-100m 2).
Ventajas.

4.- Va intratecal
Para anestsicos locales.
Para administracin de analgsicos.

Dolor a la administracin.
No volmenes grandes.
Se puede formar absceso o eritema en el sitio
de administracin.
Prohibida durante la farmacoterapia anticoagulante.
Puede interferir en la interpretacin de algunas
pruebas de diagnstico (p. ej, creatinoquinasa)

Desventajas

Gran permeabilidad del epitelio pulmonar.

Rico en redes capilares (muy irrigado).
Droga no sujeta a metabolismo heptico presistmico.

En caso de asma severo, paciente con dificultad para

inhalar adecuadamente.
Paciente no sabe usar adecuadamente el inhalador.
No hay seguridad de la dosis-

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ABSORCIN DE DROGAS
Vas tpicas de accin local

ABSORCIN DE DROGAS
Vas tpicas de efecto sistmico:

Piel
Mucosa sublingual:

De fcil aplicacin.

Ventajas:

No til en emergencia.
Piel inflamada, quemada
Piel hidratada
Aplicacin repetida

Mayor absorcin

Mucosa conjuntival

Alcanzan niveles sanguneos ms rpido que la enteral

y mayor biodisponibilidad.
De fcil aplicacin.
til para terapia aguda (efecto inmediato)

Desventajas rea de absorcin muy pequea (200 cm)

Poco til para terapia de mantenimiento o fines
profilcticos.

Mucosa nasal
Mucosa vaginal.

ABSORCIN DE DROGAS
Va rectal:
Para terapia localizada.
Para efecto sistmico.
til en pacientes inconscientes.
Trastornos digestivos.
Ventajas: Para drogas con sabor desagradable.
Para drogas que se alteran con fluidos del tracto gastrointestinal
superior.
Eluden parcialmente el efecto de 1er paso.

Desventajas:

Dificultad para mantener el frmaco en la ampolla rectal.

Disolucin del frmaco es menor.
Droga se degrada frente a microorganismos.
Mucosa rectal debe de estar limpia.
Absorcin irregular.
Irritacin de mucosa rectal.
Incomodidad de administracin.

ABSORCIN DE DROGAS
BIODISPONIBILIDAD
FRACCIN DE FRMACO INALTERADA QUE LLEGA A LA CIRCULACIN
SISTMICA DESPUS DE SER ADMINISTRADO POR CUALQUIER VA.
VIV: BIODISPONIBILIDAD 100%
V. ORAL: BIODISPONIBILIDAD MENOR DE 100%
a. ABSORCION INCOMPLETA.
b. ELIMINACION 1ER PASO.
F = f X (1 CE).
F = BIODISPONIBILIDAD SISTMICA DEL FARMACO.
f = GRADO DE ABSORCION.
CE = COCIENTE EXTRACCION HEPATICA.

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ABSORCIN DE DROGAS

ABSORCIN DE DROGAS

CANTIDAD ABSORBIDA
Via IV: Cantidad absorbida es igual a la dosis administrada y
puede expresarse por el area bajo la curva (auc) de
concentraciones plasmticas.
VIA EXTRA VASCULAR:

Es posible que cantidad absorbida sea menor

Que la dosis administrada.

Factores que afectan la Biodisponibilidad

1.- Presentacin farmacetica

Tamao de la partcula.
Pka
Vehculo
Mtodo de elaboracin.

FRACCION ABSORBIDA (f):

2.- Factores fisiolgicos

F = AUC EXTRAVASCULAR
AUC INTRAVASCULAR.

Fig.2-2. Plasma levels of penicillin in a human subject

after 100,000 units of pennicillin G by different routes.
Abbreviations: - I.V., intravenous; --- I.M., intramuscular; --- P.O., oral. The delayed apperance of drug in
the plasma after oral administration reflects in part
the time taken for dissolution of the tablets.

3.- Enfermedades
4.- Interaccin de drogas.

ABSORCIN DE DROGAS

Tipos de Cintica de Absorcin

D (depsito) _________ d (plasma) __________ d (efecto)
1. Cintica de primer orden.
2. Cintica de cero orden.
Cintica de primer orden
La cantidad absorbida por unidad de tiempo depende de:
1. Constante de absorcion.
2. Nmero de molculas disponibles.
Cuando el nmero
de molculas disponibles es grande.

Al principio la cantidad
de molculas que penetra
al organismo es mayor

Queda un nmero menor

de molculas disponibles
para ser absorbidas y la
velocidad de absorcion
disminuye.
LA VELOCIDAD DE ABSORCIN ES DIRECTAMENTE PROPORCIONAL A LA
CANTIDAD DE FRMACO DISPONIBLE.
Pero a medida que
el frmaco se va
absorbiendo.

Edad
Sexo
Estado fsico del paciente.
Velocidad de vaciamiento gstrico.
Eliminacin presistmica.

ABSORCIN DE DROGAS
Cintica de cero orden
Hay formas de administracin en los que el nmero de molculas
disponibles para la absorcin permanece constante, ejm:
Preparados de liberacin retardada por va oral,
parenteral o percutneo.
Infusin continua.
Administracin continua de gases anestsicos.

En estos casos: la cantidad de frmaco que penetra en el

organismo permanece constante e independiente de lo que quede
por absorberse, sigue una cintica de cero orden

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ABSORCIN DE DROGAS
Cinetica de cero orden:

Tiempo

Log. De cantidad por

absorber

Cantidad por absorber

La velocidad de absorcin es constante (la Velocidad es

proporcional a la pendiente de la lnea recta).

Tiempo