Farmacia la ciencia del diseo de las formas farmacuticas Michael e aulton 2

ed. Elsevier Espaa 2004

TABLETEADO
COMPONENTES DE LOS COMPRIMIDOS
Adems del componente activo teraputico, los comprimidos contienen una
cantidad de materiales inertes conocidos como aditivos o excipientes. Estos
pueden clasificarse de acuerdo con su papel en el comprimido terminado. El
primer grupo contiene aquellos materiales que contribuyen a impartir
caractersticas de procesamiento y compresin satisfactorias a la formulacin:
diluyentes, aglutinantes, deslizantes y lubricantes. El segundo grupo ayuda a
brindar las caractersticas fsicas deseadas a los comprimidos terminados. En este
grupo estn los desintegrantes, los colorantes en caso de los comprimidos
masticables, los agentes saborizantes y edulcorantes y en los comprimidos de
liberacin controlada los polmeros o ceras u otros materiales que retardan la
disolucin
DILUYENTES
Con frecuencia la dosis nica del componente activo es pequea y la sustancia
inerte se agrega para aumentar el volumen con el propsito de que el comprimido
tenga un tamao til para la compresin.
La mayora de los formuladores de comprimidos de liberacin inmediata tienden a
utilizar en sus formulaciones solo uno o dos de los diluyentes seleccionados
anteriormente.
Por lo general, estos se eligen, sobre la base de la experiencia y de los factores de
costo. Sin embargo en la formulacin de nuevos agentes teraputicos debe
considerarse la compatibilidad de los diluyentes con la droga. Si la droga es poco
soluble en agua, se recomienda utilizar diluyentes que sean solubles para evitar
posibles problemas de biodisponibilidad.
AGLUTINANTES
Los agentes utilizados para impartir cualidades cohesivas a los materiales en
polvo se denominan aglutinantes. Estas sustancias otorgan a las formulaciones de
los comprimidos una cohesividad que asegura que estos permanezcan intactos
despus de la compresin pero tambin mejoran las cualidades de libre flujo para
las formulaciones de grnulos con la dureza y el tamao deseados.
La cantidad de aglutinante utilizado tiene considerable influencia sobre las
caractersticas de los comprimidos compactados. El demasiado uso de un
aglutinante muy fuerte produce un comprimido duro que no puede desintegrarse.

Farmacia la ciencia del diseo de las formas farmacuticas Michael e aulton 2

ed. Elsevier Espaa 2004

Los aglutinantes son utilizados tanto en solucin

como en forma seca
dependiendo de los componentes de la formulacin y del mtodo preparacin.

LUBRICANTES
Los lubricantes cumplen varias funciones en el proceso de elaboracin de los
comprimidos. Previenen la adhesin del material de los comprimidos a la
superficie de las matrices y los punzones, reducen la friccin entre las partculas,
facilitan la eyeccin de los comprimidos de la cavidad de la matriz y pueden
mejorar la velocidad de flujo de la granulacin del comprimido.
Una seleccin deficiente o una cantidad excesiva pueden originar la
impermeabilizacin de los comprimidos, cuyo resultado en una escasa
desintegracin del comprimido o una disolucin retardada de la droga. Es
necesario el agregado del lubricante adecuado si el material a comprimir tiende a
adherirse en las matrices y en los punzones.
DESLIZANTES
Un deslizante es una sustancia que mejora las caractersticas de flujo de una
mezcla de los polvos, estos materiales siempre se agregan en el estado seco justo
antes de la compresin.
DESINTEGRANTES
Un desintegrantes es una sustancia o una mezcla de ellas agregada a un
comprimido para facilitar su ruptura o desintegracin despus de su administran.
Los componentes activos veden liberarse de la matriz del comprimido tan
eficientemente como sea posible para permitir su rpida disolucin. Los materiales
que cumplen la funcin de los desintegrantes han sido clasificados qumicamente
como almidones, arcillas, celulosas, alginas, gomas y polmeros con enlaces
cruzados.

Farmacia la ciencia del diseo de las formas farmacuticas Michael e aulton 2

ed. Elsevier Espaa 2004

Las tabletas estn sujetas a diversos eventos que implican una tensin
considerable y efecto en la integridad de los mismos como los procesos de
fabricaci6n, entre los cuales se encuentra el envasado y el recubrimiento. Las
tabletas deben estar en condiciones de resistir todos esos efectos y llegar a
manos del paciente sin desgaste 0 rupturas. Por esas razones, la resistencia
mecnica de las tabletas es importante y es un factor que se mide en forma
rutinaria. Una medida de la integridad mecnica de las tabletas es la resistencia a
la ruptura, que es la fuerza que se aplica diametralmente a la tableta hasta
fracturarla. De forma general las tabletas se colocan entre dos platinas, una de las
cuales se mueve y aplica suficiente fuerza a la tableta hasta provocar su ruptura.
En caso de tabletas convencionales redondas (de corte transversal circular), la
carga ocurre a travs del dimetro (carga diametral) y la fractura ocurre en ese
plano. Para obtener una fuerza controlada se debe procurar que el tipo de carga
aplicada (compresin, friccin, giro, etc.) y la velocidad de la misma sean
aplicados bajo condiciones definidas reproducibles, esto garantiza que la fuerza
aplicada sea siempre Ia misma para poder estandarizar los resultados de prueba.
Aparato. EI aparato consta de dos platinas una frente a otra (horizontal 0 vertical),
una de los cuales se mueve en direccin a la otra. Las superficies de las platinas,
donde se produce la ruptura, son planas, perpendiculares a la direccin del
movimiento y mayores que la superficie de contacto del comprimido. El aparato se
calibra con la ayuda de un sistema cuya precisin es de 1 N, Y de acuerdo con las
instrucciones del fabricante. Sc debe cuidar que las platinas estn calibradas.
Actualmente los equipos tienen diversas escalas de medida de dureza, algunas
van de 4.0 a 500.0 No de 0.2 a 20.0 kg. Procedimiento. Colocar el comprimido de
forma diametral entre las dos platinas y aumentar la presin de forma continua
hasta que se produzca la ruptura. Realizar la medicin a diez comprimidos,
teniendo la precaucin de eliminar todos los fragmentos del mismo antes de cada
determinacin. Orientar los comprimidos siempre en la misma direccin con
respecto a la aplicacin de la fuerza. Expresar el resultado como el valor
promedio. Registrar el valor maximo y el valor mnimo de las fuerzas medidas.
IndicaI' el tipo de aparato y, cuando corresponda, la orientaci6n del comprimido.
Interpretacin. Los resultados se dan como valor minino, medio y mximo y
dependen de las especificaciones del diseno de las tabletas, as como del equipo
utilizado. Se pueden expresar en N, kg 0 Kp, donde I Kp ~ I kg F ~ 9.807 N.
Parmetros de comprobacin de calidad (Controles)

Friabilidad Capacidad de las tabletas para resistir los golpes y abrasion sin que se
desmorone, durante el proceso de manufactura, empaque, transporte y uso por
parte del paciente. La especificacin indica que los comprimidos convencionales
no deben de perder ms del 0.5-1% de su peso.

Farmacia la ciencia del diseo de las formas farmacuticas Michael e aulton 2

ed. Elsevier Espaa 2004