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INTRODUCCIN
Las benzodiacepinas son los frmacos psicotrpicos ms prescritos en el
Sistema Nacional de Salud. Su eficacia y seguridad han sido ampliamente
avaladas y documentadas, teniendo en la actualidad mltiples aplicaciones
en la clnica mdica.
Las benzodiacepinas actan a nivel del Sistema Nervioso Central, donde se
ven
implicadas
en
circuitos
catecolaminrgicos,
colinrgicos
o
serotoninrgicos, pero su principal actividad es actuar amplificando las
inhibiciones mediadas por el neurotransmisor cido gammaaminobutrico
(GABA) en el Sistema Nervioso Central, siendo el causante de los efectos
clnicos de este grupo de frmacos:
1. A nsioltico.
2. Hipntico.
3. Relajante muscular.
4. A nticonvulsivo.
5. Produccin de amnesia.
El mecanismo de accin de los distintos tipos de benzodiacepinas es
prcticamente superponible, las diferencias son farmacocinticas: la
duracin de accin, la velocidad de absorcin oral del compuesto y la
produccin de metabolitos activos a nivel del hgado.
Dependiendo de la duracin de accin, las benzodiacepinas se clasifican
como de accin larga (semivida plasmtica efectiva de entre 30 y 200
horas), de accin intermedia (6-30 horas) y de accin breve o corta (1-6
horas).En el cmputo de la semivida plasmtica hay que tener en cuenta la
de los metabolitos activos que se producen a nivel del hgado. Las
benzodiacepinas son sustancias liposolubles, no pueden ser excretadas
directamente por el rin y deben ser metabolizadas por el hgado. Los
derivados que se producen muchas veces son activos farmacolgicamente
y, en ocasiones, la actividad clnica se debe a este metabolito y no al
compuesto original. Como otras sustancias liposolubles, las benzodiacepinas
pueden participar en procesosde redistribucin de tal forma que, cuando
se utiliza la va intravenosa, llegan rpidamente al cerebro, pero luego se
acumulan en tejido adiposo, ello explica que frmacos (ej.: Diazepam) que
por va oral tienen una accin prolongada,por va endovenosa tengan
efectos breves.
2. EFECTOS FARMACOLGICOS DE LAS BENZODIACEPINAS
Todas las benzodiacepinas son ansiolticos a dosis bajas e hipnticos a dosis
altas. Las diferencias para utilizar una u otra son de ndole farmacocintica.
El problema principal de las benzodiacepinas de accin larga es la
acumulacin en el organismo cuando se administran de forma repetida, con
sus consecuencias de sedacin residual excesiva y la probabilidad para los
pacientes de sufrir accidentes
domsticos, laborales o de trfico. En cambio, las benzodiacepinas de
accin larga manifiestan
en grado mnimo los efectos derivados de la privacin o retirada (insomnio
de rebote, ansiedad, etc.).
La evolucin teraputica en Espaa, como en otros pases, para lograr
ansiolisis/hipnosis va hacia el abandono de benzodiacepinas de accin larga
a favor de las de accin ms corta, empleando las de semivida, de entre 10
a 12 horas,para conseguir el efecto ansioltico y de 4-6 horas para conseguir
el efecto hipntico y, por tanto, la induccin al sueo.
Un efecto caracterstico de las benzodiacepinas es la produccin de
amnesia, que en general no es reconocida por el sujeto que las toma. Suele
: Farmacologa
Alumnos
Chasquibol.
Edilberto Llatas Terrones.
Lucy Llatas Fernandez.