Cualquier anestsico local inyectado o aplicado localmente es por ultimo
absorbido y produce efectos sistmicos que dependen de la concentracin alcanzada en el plasma y los tejidos. 1. Tripathi KLpez Panamericana; 2008.
G.
Farmacologia
en
odontologia.
Buenos
Aires:
TRONCOS Y FIBRAS NERVIOSAS
En general son ms sensibles a la anestesia las fibras de menor
dimetro (tabla 18-1), por lo que las fibras C son las ms sensibles y, de las fibras A, las primeras en bloquearse son las , y las ltimas, las . Sin embargo, debe existir un factor aadido ya que una proporcin de fibras mielinicas A son ms sensibles que las C, a pesar de su mayor dimetro. Probablemente, este fenmeno est relacionado con la conduccin saltatoria a travs de los ndulos de Ranvier, donde se concentra la mxima densidad de canales de Na+ , de forma que las distancias internodales sean otro factor determinante de la sensibilidad de los nervios a los anestsicos locales. Por ltimo, las fibras B poseen un factor de seguridad para la conduccin muy importante. Estas diferencias de sensibilidad son reales en exposiciones muy cortas de unos pocos minutos al anestsico local y slo en estas situaciones se produce un bloqueo selectivo de fibras A y C. Cuando la concentracin del frmaco y el tiempo de exposicin son suficientes para que su concentracin se equilibre en el tejido, desaparece la selectividad. En general existe un orden de prdida de la sensibilidad: dolor, temperatura, tacto y propiocepcin. Las fibras motoras son muy resistentes al bloqueo. Sin embargo, hay que tener en cuenta que en el bloqueo de los nervios perifricos importantes (p. ej., el plexo braquial), el bloqueo motor se desarrolla con frecuencia antes que el sensitivo, ya que, en los haces nerviosos, las fibras motoras se distribuyen por fuera de las sensitivas.
Jesus Florez, Farmacologia humana
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Todos los anestsicos locales son capaces de producir una secuencia de
estimulacin seguida de depresin. La cocaina es un poderoso estimulante del sistema nervioso central que causa sucesivamente euforia, excitacin, confusin mental, inquietud, temblores y fasciculaciones musculares, convulsiones, inconsciencia, depresin respiratoria y muerte, de una manera dependiente de la dosis. La procaina y otros anestsicos locales sintticos son mucho menos potentes a este respecto. En dosis clinicas seguras inducen pocos efectos aparentes sobre el sistema nervioso autnomo central. Las dosis ms altas o las inyecciones intravenosas accidentales producen estimulacin nerviosa central seguida de depresin. Por otro lado, la lidocaina puede causar inicialmente somnolencia y letargo, pero en dosis mas altas causa excitacin seguida de depresin como los dems anestsicos locales. La accin bsica de todos los anestsicos locales es la inhibicin neuronal; la estimulacin aparente observada en un principio se debe a la inhibicin de las neuronas inhibitorias. En dosis altas, todas las neuronas son inhibidas y se aprecia un aplanamiento de las ondas electroencefalograficas.
APARATO CARDIOVASCULAR Corazn
los anestsicos locales son depresores de la actividad cardiaca, pero
no se observan efectos importantes en las dosis habituales. En dosis altas o tras la inyeccin intravenosa inadvertida, disminuyen el automatismo, la excitabilidad, la contractilidad y la conductividad y aumentan el periodo refractario.
Tienen una accin antiarritmica similar a la de la quinidina.
La procaina no se emplea como antiarritmico debido a su duracin de accin corta y a su propensin a tener efectos sobre el sistema nervioso central, pero su derivado amida, la procainamida es un antiarritmico clsico. En concentraciones plasmticas elevadas, las propiedades electrocardiogrficas del corazn pueden alterarse considerablemente, el intervalo QT se prolonga y los anestsicos locales pueden inducir por si mismos arritmias cardiacas. La bupivacaina es relativamente ms cardiotxica y puede producir taquicardia ventricular o fibrilacin. La lidocaina tiene poco efecto sobre la contractilidad y la conductividad; acorta el periodo refractario y se usa como antiarritmico.
Vasos sanguneos
Los anestsicos locales tienden a reducir la presin arterial. Este
efecto se debe principalmente a un bloqueo simptico, pero en concentraciones elevadas, como las que se hallan en el sitio de inyeccin, pueden ocasionar una relajacin directa del musculo liso arteriolar. La bupivacaina produce mayor vasodilatacin que la lidocaina, mientras que la prilocaina es la menos vasodilatadora. Las dosis toxicas de anestsicos locales producen colapso cardiovascular. La cocaina tiene propiedades simpaticomimticas; causa vasoconstriccin local, elevacin importante de la presin arterial y taquicardia. La procaina y los agentes relacionados tienen propiedades anticolinrgicas dbiles, antihistaminicas, bloqueantes ganglionares, bloqueantes neuromusculares y relajantes del musculo liso, pero son clinicamente insignificantes. 1. Tripathi KLpez G. Farmacologia en odontologia. Buenos Aires: Panamericana; 2008.