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MDULOS 1 e 2
(Prof. Luiz

Alberto C. Marinho)
RESUMO
1) ANTIMICROBIANOS BETA-LACTMICOS :
1.a) PENICILINAS : Benzilpenicilina( penicilina cristalina ).
: Penicilina benzatina.
: Ampicilina

Ampicilina com sulbactam.

: Amoxicilina e Amoxicilina com clavulanato de


potssio.
: Oxacilina.
: Piperacilina com tazobactam.

1.b) CEFALOSPORINAS : Cefazolina.


: Cefalotina.
: Cefalexina.
: Cefadroxila.
: Cefuroxima.
: Cefprozila.
: Cefotaxima.
: Ceftriaxona.
: Ceftazidima.
: Cefepima.

1.c) CARBAPENEMAS : Imipenem, meropenem, ertapenem.

1.d) MONOBACTMICOS : Aztreonam.

PENICILINAS
1) BENZILPENICILINA ( penicilina cristalina ou pen. G ) =
- Penicilina natural, descoberta por Alexander Fleming, a partir do fungo
Penicilium notatum( atualmente extrada do fungo Penicilium
chrysogenum ).
- Conhecida por penicilina cristalina, benzil penicilina ou penicilina G,
apresentada sob a forma de sal alcalino sdico ou potssico em unidades,
onde 1 mg contm 1.670 Unidades.
Mecanismo de ao : Como todas as penicilinas e todos os betalactmicos, sua ao se d pela ligao com as proteinas ligadoras de
penicilina ( PBPs )das bactrias sensveis, inibindo a sntese da parede
celular bacteriana. O microrganismo sem parede ou com ela mal formada,
tende a sofrer lise osmtica, com morte posterior. Como tal,
primariamente um antimicrobiano bactericida.
Espectro de ao : Continua ativa contra cocos gram positivos, exceto
Staphylococcus, cocos gram negativos e bacilos gram positivos. Destes,
tanto aerbios quanto anaerbios. Quase todas as espcies de
estreptococos( grupo A= pyogenes, grupo B= agalactiae, grupo C=equi,
grupo D= bovis, do grupo viridans= sanguis, mitis, salivarius, mutans, oralis
e outros ). Cuidado especial- atualmente-merece o S. pneumoniae, muitas
vezes tolerante ou at resistente. O grupo dos Enterococos ( E. faecalis e
faecium ), tem tambm grande chance de ser resistente. Dos cocos gram
negativos ( N. meningitidis e N. gonorrhoeae ), o meningococo continua
sensvel. Dentre os bacilos gram positivos, o bacilo diftrico, bacilo tetnico
e demais clostrdios so sensveis na maioria dos casos. A pen. cristalina
de eleio contra treponemas, leptospiras e actinomicetos. Os anaerbios
da cavidade oral permanecem susceptveis ao desta penicilina, como
Peptococcus, Peptostreptococcus e Veilonella.
Resistncia : Dentre os gram positivos, os estafilococos j so
resistentes em quase 100% das situaes. O gonococo ( N. gonorrhoeae )
quase sempre resiste ao desta penicilina. Igualmente resistentes, os
bacilos gram negativos comunitrios e hospitalares alm dos anaerbios
gram negativos( Bacteroides fragilis e Fusobacterium ). Finalmente, no
opo contra germes sem parede ou intracelulares ( Mycoplasma,
Legionella, Chlamydia e Ureaplasma ).
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = utilizada sempre
por via intravenosa, difunde-se bem pelos tecidos e lquidos orgnicos,
exceto na prstata e olho. antimicrobiano tempo-dependente e de meiavida curta, da ser usada em doses a cada seis ou quatro horas( de 4 em 4

ou de 6 em 6 horas), diluda em soro glicosado ou fisiolgico e administrada


em cotejamento contnuo por 20 a 30 minutos. No se deve acrescentar
outra substncia ao frasco contendo pen. cristalina, pode inativ-la. Por
penetrar bem em barreiras naturais inflamadas, pode ser usada em
meningoencefalites e abscessos cerebrais. Metabolismo e eliminao =
pouco metabolizada no fgado. Cerca de 80% da droga eliminada por
secreo tubular, o restante por filtrao glomerular.

Indicaes clnicas e doses : Infeces graves comunitrias, por germes


sensveis, principalmente por estreptococos ( ateno com o pneumococo),
bacilos gram positivos, treponemas e leptospiras. Grandes indicaes at
os dias atuais so na neurossfillis e sfilis congnita com alteraes clnicas
e nas endocardites por estreptococos, aqui, geralmente associada a um
aminoglicosdeo ( gentamicina, por exemplo ). A posologia habitual
300.000 a 500.000 U/ Kg / dia / IV, divididos em 4 ou 6 tomadas, para
crianas e 18 a 24 milhes de unidades/ dia /IV, divididos em 4 ou 6
tomadas, para adultos.
Efeitos adversos : Como todos derivados de penicilina, as possveis e
no raras reaes alrgicas, podem impedir ou dificultar seu uso. Tambm
irritante para a parede das veias, exigindo administrao diluda e lenta por
gotas contnuas ( 30 minutos ).
Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 1.000.000, 5.000.000 e
10.000.000 U.

2) PENICILINA BENZATINA =
- ster da benzilpenicilina, resulta da combinao de duas molculas da
penicilina com uma da NN-dibenziletilenodiamina( benzatina ), uma
macromolcula que libera lentamente a penicilina do local de injeoexclusivamente intramuscular- e promove nveis circulantes de penicilina
durante dias.
- penicilina de depsito e, como tal, sua concentrao no sangue
muito inferior quando comparada com a benzilpenicilina; sem indicao em
doenas graves agudas.
Mecanismo de ao : o mesmo da benzilpenicilina( cristalina ).
Espectro de ao : o mesmo da benzilpenicillina.
Resistncia : bactrias resistentes benzilpenicilina, tambm so
pen.benzatina.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso =administrada
smente por via intramuscular profunda. Absorvida lentamente do local da

injeo, os nveis sanguneos s comeam a ser obtidos aps 8 horas. A


concentrao sempre baixa, permanece circulando por 3 a 28 dias.
Metabolismo e eliminao = semelhantes benzilpenicilina.
Indicaes clnicas e doses : sfilis primria, dose nica de 2.400.000
U/IM, dividida em 2 injees de 1.200.000, no mesmo dia e em grupos
musculares distintos. Na sfilis secundria e latente( at um ano de
durao ), duas injees de 2.400.000 U, com uma semana de intervalo. Na
forma tardia da doena, sem alteraes neurolgicas ou cardiovasculares,
faz-se uma injeo de 2.400.000 U por semana, durante 3 semanas. Na
angina estreptoccica( faringo-amigdalite purulenta ), preconiza-se
1.200.000 U/IM em dose nica para maiores de30 Kg, a metade para
menores.
Efeitos adversos : as mesmas da benzilpenicilina. Dor e indurao no
local da aplicao.
Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 600.000 e 1.200.000 U.
3) AMPICILINA =
- Embora exista apresentao "per os" ( cpsulas e suspenso oral ), s
a apresentao intravenosa deveria ser usada, dada a irregular absoro
por via oral. Alm do mais, a amoxicilina, outra penicilina com espectro de
ao semelhante, tem excelente absoro digestiva.
Mecanismo de ao :O mesmo das penicilinas.
Espectro de ao : embora no seu lanamento tivesse atividade contra
alguns bacilos gram negativos, hoje considera-se semelhante
benzilpenicilina.
Resistncia : mesma da benzilpenicilina.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = aps
administrao intravenosa, difunde-se bem nos tecidos e lquidos orgnicos,
exceto ossos e prstata. Atravessa a placenta, dando nveis teraputicos no
feto e lquido amnitico; igualmente, no LCR, podendo ser usada em
meningoencefalites. Como as demais penicilinas, tempo-dependente,
devendo ser usada em doses ( 4 ou 6 tomadas/dia ). Metabolismo e
eliminao = parcialmente metabolizada no fgado e eliminada por secreo
tubular. No removida por dilise peritoneal mas a hemodilise retira 40%
da droga. Nos doentes com insuficincia renal grave, aumenta-se o intervalo
das doses ( de 8 em 8 ou de 12 em 12 horas ).
Indicaes clnicas e doses : em geral, possui as mesmas indicaes da
benzilpenicilina. As posologias habituais so: 100 a 400 mg/ Kg / dia, IV,
divididos em 4 ou 6 tomadas, para crianas; adultos usam 2g a 12g/dia, IV,
divididos em 4 ou 6 tomadas.
Efeitos adversos : Semelhantes aos da benzilpenicilina.

Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 500 mg e 1g, uso IV.

4) AMPICILINA COM SULBACTAM =


- Associao da ampicilina com um inibidor de beta-lactamase,
produzida por estafilococos e vrios bacilos gram negativos. Com isso,
aumenta em muito o espectro de ao da ampicilina.
Mecanismo de ao : o mesmo das penicilinas.
Espectro de ao : alm de atuar contra germes sensveis ampicilina,
esta associao consegue ter eficcia contra alguns estafilococos e bacilos
gram negativos, incluindo anaerbios. Especial ao contra cepas de
Acinetobacter baumannii, detalhe inimaginvel com a ampicilina isolada.
Resistncia : Staphylococcus resistentes oxacilina. Bacilos gram
negativos hospitalares devem ser testados pelo antibiograma.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = mesmas da
ampicilina isolada. Metabolismo/eliminao = mesmos da ampicilina
isolada.
Indicaes clnicas e doses : dirigida contra bacilos gram negativos,
principalmente anaerbios, as infeces intra-abdominais, ginecolgicas e
obsttricas, osteoarticulares e urinria complicada, so exemplos de uso da
associao. considerada opo contra infeces pelo Acinetobacter
baumannii. Pode ser alternativa na profilaxia de cirurgias abdominais e
ginecolgicas. As doses so baseadas na ampicilina.
Efeitos adversos : os mesmos da ampicilina.
Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 1,5 g ( sendo 1 g de
ampicilina e 500 mg do sulbactam )e 3,0 g (2g de ampicilina e 1g de
sulbactam ). Comprimidos com 375 mg e suspenso oral com 250 mg/ 5 ml.

5) AMOXICILINA =
-Em termos prticos, a ampicilina para uso oral, com semelhante
espectro de ao mas com excelente absoro oral, independente da
presena de alimentos no estmago.
Mecanismo de ao : o mesmo das penicilinas.
Espectro de ao : o mesmo da ampicilina.

Resistncia : mesma da benzilpenicilina.


Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = uma das
melhores absorvidas por via oral; tem apresentao injetvel mas sem
vantagem sobre a ampicilina IV, inclusive por ser mais cara. Distribui-se
pelo organismo de maneira semelhante ampicilina, no entanto, produz
concentraes maiores na secreo brnquica, seios nasais, bile e ouvido.
Metabolismo e eliminao = pouco metabolizada no fgado, elimina-se por
secreo tubular. Possui meia-vida superior ampicilina.
Indicaes clnicas e doses : muito utilizada nas infeces respiratrias
comunitrias, da cavidade oral e faringo-amigdalites purulentas. Sua
posologia varia de 40 a 60 mg/Kg/dia,VO, divididos em 3 tomadas para
crianas e 500 mg a 1 g, de 8 em 8 horas, VO, para adultos. A apresentao
em comprimidos mais solveis ou com revestimento aquoso, na
apresentao de 875 ou de 750 mg, pode ser usada em 2 tomadas dirias.
Efeitos adversos : os mesmos da ampicilina.
Apresentao comercial : cpsulas com 500 mg. Suspenso oral com
125, 250 e 500 mg/ 5 ml. Comprimidos solveis com 875 mg.

6) AMOXICILINA COM CLAVULANATO DE POTSSIO =


- Associao da amoxicilina com o cido clavulnico ( clavulanato de
potssio ), deu amoxicilina um espectro de ao maior, semelhante
associao da ampicilina com sulbactam. Agora, estafilococos e alguns
bacilos gram negativos comunitrios, podem ser sensveis.
Mecanismo de ao : mesma da benzilpenicilina.
Espectro de ao : alm dos estreptococos e bacilos gram positivos
sensveis amoxicilina isolada, soma-se eficcia contra estafilococos
oxacilino-sensvel e alguns bacilos gram negativos comunitrios. Contra o
Acinetobacter baumannii, prefere-se a ampicilina com sulbactam.
Resistncia : Estafilococos oxacilino-resistentes e bacilos gram negativos
hospitalares.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = semelhantes
amoxicilina isolada. Metabolismo/ eliminao = semelhantes amoxicilina
isolada.
Indicaes clnicas e doses : muito utilizada em infeces respiratrias,
urinrias, pele e tecido celular subcutneo, causadas por bactrias
comunitrias, produtoras de beta-lactamases, em especial as determinadas

por hemfilos, estafilococos, moraxela, gonococo e coliformes. Doses


semelhantes s da amoxicillina isolada.
Efeitos adversos : os mesmos da amoxicilina isolada.
Apresentao comercial :comprimidos com 500 mg de amoxicilina e 125
mg de clavulanato. Comprimidos com 875 mg de amoxicilina; suspenso
oral com 250 e 125 mg de amoxicilina.

7) OXACILINA =
- Derivado das isoxazolilpenicilinas, praticamente lembrada nas
infeces por estafilococos comunitrios. a droga de eleio nas infeces
graves por esse germe. Embora exista apresentao oral, deve ser usada
por via intravenosa, em ambiente hospitalar.
Mecanismo de ao : o mesmo das penicilinas.
Espectro de ao : ativa contra cocos gram positivos ( em especial
estafilococos ), bacilos gram positivos, aerbios e anaerbios. No age,
contudo, contra enterococos.
Resistncia : cocos e bacilos gram negativos. J existem estafilococos
resistentes ( os chamados MRSA ou estafilococos oxacilina-resistentes ),
mormente hospitalar.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = aps absoro
intravenosa, distribui-se pelos lquidos e tecidos orgnicos. Atravessa a
placenta, mas as concentraes atingidas no feto e no lquido amnitico so
insuficientes para lograr xito. Bom nvel nas meninges inflamadas.
Metabolismo e eliminao = elimina-se em grande parte por secreo
tubular, sendo pequena poro por via biliar. No retirada por dilise
peritoneal nem por hemodilise.
Indicaes clnicas e doses : Infeces de gravidade causadas por
estafilococos, tais como impetigo bolhoso, celulite flegmonosa, sndrome da
pele escaldada, furunculose generalizada, broncopneumonia, osteomielite,
meningite, sepse, abscesso, artrite sptica e endocardite. Sua posologia em
criana de 100 a 200 mg/Kg/dia, IV, divididos em 4 ou 6 tomadas. Adultos
recebem 8 a 12 g/dia/IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
Efeitos adversos : com certa frequencia, alergias; desde reaes leves
( prurido cutneo generalizado ) at urticria com edemas e choque
anafiltico.

Apresentao : Frascos-ampolas com 500 mg.

8) PIPERACILINA COM TAZOBACTAM =


- Associao de uma penicilina de 4 gerao ( piperacilina ) com um
inibidor de beta-lactamase ( tazobactam ). A piperacilina isolada j era uma
penicilina de largo espectro, agora constitui-se num dos mais amplos
espectros existentes. Recomenda-se sua utilizao quase exclusivamente
para infeces hospitalares por germes gram negativos multirresistentes
( tais como Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter baumannii ).
Mecanismo de ao : semelhante s penicilinas.
Espectro de ao : bacilos gram negativos hospitalares
multirresistentes, como Pseudomonas, Acinetobacter, KlebsiellaEnterobacter, Proteus indol-positivos e anaerbios.
Resistncia : cepas de Pseudomonas, Acinetobacter e Klebsiella em
ambiente hospitalar.
Farmacocintica/farmacodinmica :Absoro/difuso = s absorvida por
via parenteral (IV), difundindo-se pelo organismo de maneira semelhante
benzilpenicilina. Metabolismo/eliminao : eliminada por via biliar e
principalmente renal ( secreo tubular e filtrao glomerular ). Doses
precisam de ajustes em insuficientes renais e hepticos graves. Necessita
de dose extra aps hemodilise ( 2 a 3 g ).
Indicaes clnicas e doses : infeces hospitalares causadas por P.
aeruginosa, Acinetobacter, Serratia, Klebsiella e Proteus indol-positivos, bem
como em infeces intra-abdominais cirrgicas. Posologia vai de 200 a 300
mg/ Kg/ dia, IV, divididos em 4 a 6 tomadas. comum adultos usarem 4,5 g
de 6 em 6 horas, IV.
Efeitos adversos : mesmos das penicilinas.
Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 2,25 e 4,5 g.

C E F A L O S P O R I N A S ( "cefas" )

1) CEFAZOLINA = "cefa" de primeira gerao, por via IV.


Mecanismo de ao : o mesmo das penicilinas e demais betalactmicos.
Espectro de ao : com alguma atividade contra poucos bacilos gram
negativos comunitarios, considera-se sua maior ao contra estafilococos,

nesse caso, um substituto da oxacilina. Usado profilaticamente em vrias


cirurgias.
Resistncia : bacilos gram negativos, principalmente hospitalares,
anaerbios gram negativos, bactrias sem parede ( micoplasmas ) e de
localizao intracelular ( clamdias, legionelas e brucelas ). Estafilococo
oxacilina-resistente.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = prefere-se a via
intravenosa. Atinge boa concentrao em vrios lquidos e tecidos
orgnicos, menos no humor aquoso e crebro e no atravessa a barreira
hematoenceflica, no tratando meningites. Diferente da oxacilina,
atravessa a placenta, com elevada concentrao no sangue fetal e lquido
amnitico. Usado, inclusive, na gravidez com segurana.
Metabolismo/eliminao : pouco metabolizada, sendo eliminada em maior
parte pelos rins, em especial por secreo tubular. pouco dialisvel por
hemodilise e no por dilise peritoneal.
Indicaes clnicas e doses : infeces por
estafilococos( broncopneumonia, endocardite, osteomielite aguda e sepse.
recomendado seu emprego profiltico em vrias cirurgias, como vasculares
e ortopdicas com implantao de prteses, cardaca, cirurgias de
estmago, duodeno e biliar de risco, urinria com inciso da uretra e na
histerectomia vaginal. Usada na dose de 30 a 50 mg/Kg/ dia, IV, divididos
em 3 tomadas. Casos graves pode chegar a 100 mg/Kg/dia. Adultos em
geral usam 1 g/IV de 8 em 8 horas ou de 6 em 6 horas.
Efeitos adversos : reaes alrgicas e at alergia cruzada com
penicilinas( em 10% ).
Apresentao : Frascos-ampolas com 250, 500 e 1000 mg.

2) CEFALOTINA = "cefa" de primeira gerao, por via IV.


- Muito parecida com a cefazolina, diferindo apenas em alguns
aspectos, a saber :
a) sofre reduo em 90% aps hemodilise e 25% aps dilise
peritoneal.
b) meia-vida menor, exigindo administrao de 6 em 6 horas ou de 4
em 4 horas.
c) posologia : 50 a 100 mg/Kg/dia, IV, divididos em 4 ou 6 tomadas.
Adultos 1g/IV de 6 em 6 ou de 4 em 4 horas.
d) apresentada em
frasco-ampola com 1 g.

3) CEFALEXINA =
-"Cefa" de primeira gerao, por via oral.
Mecanismo de ao : o mesmo dos antimicrobianos beta-lactmicos.
Espectro de ao : age contra estreptococos e estafilococos produtores
de beta-lactamase. usado na teraputica sequencial da oxacilina IV ou
cefazolina ou cefalotina IV.
Resistncia : bacilos gram negativos e Staphylococcus oxacilinaresistente.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = boa absoro
oral, embora seja um pouco melhor com o estmago vazio. No atinge
concentrao teraputica no LCR. Metabolismo/eliminao : eliminada por
via renal, tanto por secreo tubular como por filtrao glomerular.
Necessita de dose extra aps dilise peritoneal e hemodilise.
Indicaes clnicas e doses : Infeces de pouca ou mdia gravidade
causada pelo estafilococo. Pode ser alternativa em faringo-amigdalites
purulentas resistentes s penicilinas, devido a presena do estafilococo.
Usada na dose de 30 a 50 mg/ Kg / dia, VO, divididos em 4 tomadas, em
pediatria e os adultos usam 500 mg de 6 em 6 horas.
Efeitos adversos : manifestaes gastrintestinais ( nusea, vmitos, dor
abdominal e diarria ). Neutropenia, trombocitopenia e elevao das
transaminases so relatadas.
Apresentao comercial : Comprimidos com 1g e cpsulas com 500 mg.
Suspenso oral contendo 250 e 500 mg/ 5 ml.

4) CEFADROXILA = "cefa" de primeira gerao, por via oral. Semelhante


cefalexina, difere em alguns aspectos, a saber :
a) meia-vida maior, podendo ser usada de 8 em 8 e at de 12 em 12
horas. Excelente absoro oral, mesmo com o estmago cheio.
b) posologia : 30 mg/ Kg/ dia, VO, divididos em 2 ou 3 tomadas. Adultos
usam 1,5 a 2,0 g/ dia, divididos em 2 ou 3 tomadas.
c) apresentao: comprimidos com 1000 mg, drgeas com 500 mg e
suspenso oral com 250 e 500 mg / 5 ml.

5) CEFUROXIMA AXETIL = "cefa" de segunda gerao, por via oral.


Mecanismo de ao : o mesmo das cefalosporinas ( e beta-lactmicos ).
Espectro de ao : mais eficcia contra bacilos gram negativos
comunitrios mas perde em relao ao estafilococo e outros gram positivos.
Resistncia : bacilos gram negativos hospitalares.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = excelente
absoro oral, em especial junto com alimentos. Difunde-se por vrios
lquidos e tecidos orgnicos como fgado, rim, pulmo, bao, osso, bile,
secreo brnquica e lquidos peritoneal e pleural. Metabolismo/eliminao
= no sofre metabolizao e eliminada pelo rim.
Indicaes clnicas e doses : infeces respiratrias, sinusites e otites
mdias, cujos agentes mais frequentes so os pneumococos e hemfilos.
Infeces urinrias, por gram negativos comunitrios. Usa-se em doses de
125 a 250 mg de 12 em 12 horas em crianas e adultos usam 250 a 500 mg
de 12 em 12 horas, por via oral.
Efeitos adversos : manifestaes gastrintestinais no so frequentes.
Elevao transitria das transaminases.
Apresentao comercial : comprimidos com 250 e 500 mg. Suspenso
oral com 250/ 5ml.

6) CEFPROZILA = "cefa" de segunda gerao por via oral.


Mecanismo de ao : o mesmo das cefalosporinas.
Espectro de ao : o mesmo da cefuroxima axetil.
Resistncia : bacilos gram negativos hospitalares.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = excelente
absoro oral, sem sofrer interferncia de alimentos.
Metabolismo/eliminao = no metabolizada e eliminada por via
renal. Em pacientes com insuficincia renal moderada ou grave, ajustase a dose.
Indicaes clnicas e doses : mesmas indicaes da cefuroxima axetil.
Crianas fazem 30 mg/ Kg / dia, VO, divididos em 2 tomadas. Adultos
usam 500 mg de 12 em 12 horas.

Efeitos adversos : raramente queixas gastrintestinais. Alergia no


comum.
Apresentao comercial : Comprimidos com 500 mg e suspenso oral
com 250 mg/5 ml.

7) CEFOTAXIMA = "cefa" de terceira gerao, por via intravenosa.


- Maior espectro contra bacilos gram negativos do que as de segunda
gerao e menor ao contra estafilococo, quando comparada com as de
primeira.
Mecanismo de ao : o mesmo das cefalosporinas e beta-lactmicos.
Espectro de ao : estreptococos, pneumococo e bacilos gram
negativos, aerbios e anaerbios.
Resistncia : Pseudomonas e Acinetobacter. Bacilos gram negativos
hospitalares, em especial, Enterobacter, Serratia, Citrobacter e Proteus
indol-positivos.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = por via
parenteral, especialmente intravenosa. Difunde-se bem por tecidos e
lquidos orgnicos, tais como pulmo, secreo brnquica, lquido
asctico, bile e ossos. Atravessa a barreira placentria, dando
concentrao fetal e no lquido amnitico. Est indicado em meningites
por meningococo, pneumococo, hemfilo e enterobactrias. Boa
concentrao no interior de abscessos cerebrais.
Metabolismo/eliminao = metabolizada no fgado e eliminada por
secreo tubular. A hemodilise retira 60% da droga, enquanto a dilise
peritoneal quase nada.
Indicaes clnicas e doses : infeces graves por bacilos gram
negativos, resistentes s cefas de primeira e segunda geraes. Em
meningites do recm-nascido, considerada primeira opo associada
ampicilina IV para Listeria e estreptococo do grupo B. Empregada na
dose de 100 a 200 mg/Kg/ dia, divididos em 4 tomadas. Adultos
geralmente usam 1 a 2 g de 6 em 6 horas e nos casos mais graves, 2 g
de 4 em 4 horas.
Efeitos adversos : descritos poucos casos de plaquetopenia,
leucopenia e aumento transitrio das transaminases.
Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 500 mg e 1 g.

8) CEFTRIAXONA = "cefa" de terceira gerao, por via parenteral, IV e


IM.
Mecanismo de ao : o mesmo das cefalosporinas e demais betalactmicos.
Espectro de ao : o mesmo da cefotaxima ( terceira gerao ).
Resistncia : as mesmas bactrias descritas para a cefotaxima.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = absorvida
pelas vias intramuscular e intravenosa. Distribui-se pelos tecidos e
lquidos orgnicos, tais como feto e lquido amnitico. Trata com
eficincia meningites por meningococo, pneumococo e hemfilo, sendo a
droga de eleio em vrias partes do mundo, para essas situaes.
Metabolismo e eliminao = sofre metabolizao nos tecidos e
eliminada pelos rins e bile. Sua meia-vida maior do que outras cefas de
terceira gerao.
Indicaes clnicas e doses : Meningites por meningococo,
pneumococo, hemfilo e enterobactrias comunitrias. Tambm
adotada por vrios pases no tratamento em dose nica da gonorria
( 250 mg/ IM ). Em meningites usada na dose de 100 mg/ Kg/ dia, IV,
divididos em 2 tomadas ( de 12 em 12 horas ) para crianas, enquanto
adultos usam 2 g de 12 em 12 horas. Nas outras indicaes, pode-se
us-la em dose de 2 a 3 g de 24 em 24 horas.
Efeitos adversos : em recm-nascidos pode formar uma lama biliar ou
pequenos clculos biliares, da ser prefervel usar a cefotaxima em
neonatos.
Apresentao : Frascos-ampolas com 500 mg e 1000 mg ( 1 g).

9) CEFTAZIDIMA =cefa de terceira gerao com atividade antiPseudomonas.


Mecanismo de ao : o mesmo das cefalosporinas.
Espectro de ao : bacilos gram negativos, inclundo o Pseudomonas
aeruginosa, ao que a diferencia das outras cefas de 3 gerao.
Resistncia : vrios Pseudomonas hospitalares.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = s absorvida
por via parenteral, IV. Metabolismo/eliminao = no sofre
metabolizao, eliminando-se por via renal, por filtrao glomerular. A
dilise peritoneal retira 70% da droga, enquanto a hemodilise retira
90%.

Indicaes clnicas e doses : infeces por Pseudomonas aeruginosa,


mediante antibiograma. Posologia em pediatria de 60 a 100 mg/ Kg
/dia, IV, fracionada de 8 em 8 horas. Adultos, 2 a 3 g de 8 em 8 horas, IV.
Efeitos adversos : semelhantes aos da cefotaxima e demais
cefalosporinas.
Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 1 g.

10) CEFEPIMA = "cefa" de quarta gerao, por via intravenosa.


Mecanismo de ao : o mesmo dos beta-lactmicos.
Espectro de ao : cocos e bacilos gram positivos, cocos e bacilos
gram negativos, aerbios e anaerbios. Maior espectro dentre as
cefalosporinas. Pseudomonas podem ser sensveis.
Resistncia : crescente a resistncia de Pseudomonas e bacilos
gram negativos hospitalares, como, Enterobacter, Klebsiella, Citrobacter
e Serratia.
Farmacocintica/farmacodinmica : Absoro/difuso = por via
parenteral, em especial IV. Difunde-se bem em lquidos e tecidos
orgnicos. Meia-vida longa, podendo ser usada de 12 em 12 horas.
Metabolismo/eliminao = no metabolizada, sendo eliminada por
filtrao glomerular. Em insuficincia renal moderada e grave, deve-se
fazer metade da dose ( 1g/dia ou 500 mg/dia ). reduzida em 70% aps
hemodilise.
Indicaes clnicas e doses : infeces hospitalares por gram
negativos, como respiratrias, urinrias, ginecolgicas e da pele e tecido
subcutneo. Crianas usam na dose de 50 mg/Kg/ dia, IV, divididos em 2
tomadas. Adultos, 2 a 3 g de 12 em 12 horas.
Efeitos adversos : poucos casos de diarria, nusea e vmitos.
Aumento transitrio das transaminases.
Apresentao comercial : Frascos-ampolas com 1 e 2 g.