FRMACOS ANTIULCEROSOS

Tomado de Garca Lpez. Frmacos antiulcerosos. Dpto. de Farmacologa y

Teraputica.

ANTIHISTAMNICOS H2

Cimetidina - Ranitidina - Famotidina Nizatidina

Acciones:
1. Bloquean de forma competitiva los H2 de las clulas parietales
2. Inhiben la secrecin gstrica de cido:
- En condiciones basales
- En respuesta a estmulos: (Fsicos y qumicos)
3. Disminuyen la actividad de pepsina:
- Disminuye la secrecin de pepsingeno
4. Disminuye secrecin de FI: pero no afecta absorcin de Vitamina B12

Potencia:
Cimetidina < ranitidina = nizatidina < famotidina

Farmacocintica

Tomado de Garca Lpez. Frmacos antiulcerosos. Dpto. de Farmacologa y

Teraputica.

Interacciones

A. Relacionadas con el CYP:

CIMETIDINA: se fija al citocromo P-450 y lo inhibe. Aumenta la toxicidad de
anticoagulantes orales, antidepresivos tricclicos, anticonvulsivantes (fenitona y
cido valproico), benzodiacepinas, antiarrtmicos (procainamida, flecainida,
tocainida,

amiodarona,

quinidina,

lidocana),

fluorouracilo,

carmustina,

analgsicos narcticos.
Disminuye la absorcin de tetraciclinas, indometacina, sales de hierro,
fluconazol, ketoconazol. Los anticidos disminuyen su absorcin.

RANITIDINA: Afinidad por citocromo P-450 es entre 5-10 veces < cimetidina.

Puede aumentar la toxicidad de ciclosporina, gentamicina, glipizida, gliburida,

midazolam, metoprolol, pentoxifilina, fenitona y quinidina, procainamida
(disminucin de la eliminacin renal).

Efectos variables sobre los anticoagulantes orales.

 Disminuye el efecto de ketoconazol, itraconazol, procainamida (disminuye su

absorcin),

sulfato

ferroso,

relajantes

musculares

no

depolarizantes,

cefpodoxima, cianocobalamina, diacepam.

Los anticidos disminuyen su absorcin.

FAMOTIDINA Y NIZATIDINA: No se unen al citocromo P-450.

FAMOTIDINA: Puede disminuir el efecto de anticolinrgicos,

metoclopramida. Disminuye la absorcin de ketoconazol, itraconazol.

Los anticidos disminuyen su absorcin.

NIZATIDINA: Puede disminuir el efecto de: anticolinrgicos,
metoclopramida. Los anticidos disminuyen su absorcin.

B. No relacionadas con el CYP:

FENOBARBITAL: Acelera el metabolismo de la cimetidina, reduciendo su

biodisponibilidad y su semivida
ANTIACIDOS: obstaculizan la absorcin (reduciendo su biodisponibilidad en
un 30- 40%).

Efectos adversos: En general son escasas.

Su incidencia aumenta: 1. Dosis elevadas 2. Tratamientos muy prolongados
3. Cuando no se tiene en cuenta las modificaciones en las vas de eliminacin (renal*).

Indicaciones teraputicas

lcera gstrica
lcera duodenal
lcera por estrs en pacientes quirrgicos
S. Zollinger Ellison
Reflujo esofgico
Prevencin de gastropata por AINEs
Hernias de Hiato

 Precauciones

Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal

Suspensin del tratamiento de forma paulatina: Efecto Rebote o recada
No administrar en el embarazo o lactancia
Puede haber hipersensibilidad cruzada
Ranitidina puede potenciar los efectos txicos de paracetamol

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Tomado de Garca Lpez. Frmacos antiulcerosos. Dpto.
de Farmacologa y Teraputica.

Son bases dbiles que se activan por el pH cido--- sulfonamidos

Inhiben de forma selectiva e irreversible la bomba de protones
Inhiben la secrecin cido basal e inducida

Omeprazol y lansoprazol poseen actividad anti-Helicobacter pylori

Acciones farmacolgicas
1. Aceleran la cicatrizacin de las lceras duodenales:
a las 2 semanas: 50-70%
a las 4 semanas: 95%
2. Aumentan los niveles de gastrina en Tratamiento crnico
3. Reduce parcialmente la liberacin de pepsina
4. No afecta la liberacin de FI

Farmacocintica

Tomado de Garca Lpez. Frmacos antiulcerosos. Dpto. de Farmacologa y Teraputica.

Efectos adversos
1) Tratamientos cortos: son bien tolerados.
Puede aparecer: Diarrea, nauseas, dolor abdominal,
entumecimiento de las extremidades, vrtigo, insomnio.

clico,

2) Tratamientos prolongados:

Hiperplasia de la mucosa gstrica por la hipergastrinemia.

Interacciones:

Inhibicin

Triazolam
Al aumentar el pH pueden retrasar la absorcion de: hierro, ketoconazol,

tirosina, calcio, algunos antiretrovirales

Aumento de absorcion: digoxina, AAS, Claritromicina

del

metabolismo:

Dosificacin oral

Omeprazol:
Ulcera duodenal

Fenitona,

Warfarina,

Diacepam,

20mg/da:

Ulcera gstrica
Esofagitis por reflujo
Pacientes que no toleran o no responden a antiH2
Sindrome de Zollinger Ellison: 60-70 mg/da

Lansoprazol:
30 mg/da/ 4 semanas
Pantoprazol:

20 mg/da /4 semanas

Cuadro. Interacciones de los inhibidores de la bomba de protones.

Martnez-Hernndez, E., & Garrido-Acosta, O. (2013). Farmacocintica:

antiulcerosos y antiinflamatorios.

 Protectores de la mucosa

1) Sucralfato: Complejo de hidrxido de aluminio + sacarosa

sulfatada.

Disminuye la absorcin de diversos frmacos como quinolonas,

ketoconazol, lansoprazol, etc.
Estimula la produccin de PG
Estimula la secrecin de moco y bicarbonato
Reduce la absorcin: Fluorquinolonas, teofilina, tetraciclinas, digoxina,
amitriptilina
Anticidos: reducen su eficacia
Su uso concomitante con anticidos que contienen aluminio puede
provocar una intoxicacin por aluminio, especialmente en pacientes
con insuficiencia renal. Todos los frmacos concomitantes deben ser
tomados 2 h antes del sucralfato.
Efecto indeseado: Estreimiento (3-4%)

2) Sales de bismuto: subcitrato de bismuto coloidal.

Se utilizada en la terapia erradicadora por Hp

Efecto txico sobre le bacilo Hp
Previene su adherencia a la mucosa
Inhibe las enzimas proteolticas del bacilo

Efecto protector de la mucosa.

Cubre la base de la lcera
Adsorbe la pepsina
Aumenta la sntesis de PG locales
Estimula la secrecin de bicarbonato

Efectos indeseados: nuseas, vmitos, tie de negro la lengua y heces.

REFERENCIAS

Garca Lpez. Frmacos antiulcerosos. Dpto. de Farmacologa y Teraputica.

Recuperado de
https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T
48.pdf

Martnez-Hernndez, E., & Garrido-Acosta, O. (2013). Farmacocintica: antiulcerosos y

antiinflamatorios. Revista del Hospital Jurez de Mxico, 80(1), 41-53.
http://www.medigraphic.com/pdfs/juarez/ju-2013/ju131h.pdf