CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

1. B-LACTAMICOS
a. PENICILINAS
b. INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASAS
c. CEFALOSPORINAS
d. MONOBACTAMICOS
2. GLICOPEPTIDOS
a. VANCOMICINA
3. LIPOGLICOPEPTIDOS
4. TEICOPLANINA- DALVAVANCIN
MEMBRANA CELULAR
1- ANTIBACTERIANOS
a. POLIMIXINAS
b. DAPTOMICINA
2- ANTIFUNGICOS
a. POLIENICOS
b. IMIDAZOLES
c. TRIAZOLES
d. EQUINOCANDIDAS
CITOPLASMA
1- INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINA
a. AMINOGLUCOSIDOS
b. MACROLIDOS
c. CETOLIDOS
d. LINCOSAMIDS
e. TETRACICLINAS
f. GLICILCICLINAS
g. CLORANFENICOL
h. OXAZOLIDINONAS
i. ESTREPTOGRAMINAS
2- INHIBIDORES DE LA GIRASA DE ADN: FLUOROQUINOLONAS
3- INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ARN: RIFAMICINAS
4- ANTIMETABOLITOS: TMP-SMX
5- OTROS: METRONIDAZOL

AMINOGLUCSIDOS.
Mecanismo de Accin (MA):
1. Se une de forma irreversible a la subunidad ribosmica 30S bacteriana,
por lo que interfieren en el inicio de la sntesis protenica.
2. Induce lectura errnea del ARNm
*Efecto postantibitico: actividad bacteriana residual posterior a disminucin
srica a la menor concentracin inhibitoria (DOSIS DEPENDIENTE).
*Resistencia: se debe a:
a. Escasa afinidad por la subunidad ribosmica 30S.
b. Inactivacin por enzimas bacterianas.
c. No penetracin al interior de la bacteria.
Actividad bacteriana:
-Bacilos gram (-) aerobios Genta/ Tobra/ Kana (< Serratia y P.
aeruginosa) /Amikacina.
- Sinergismo: Accin bactericida ms rpida junto compuestos activos
contra la pared bacteriana (Caso de Estrepto / Genta, las cuales solas no son
activas contra Estreptococos y adquieren sinergismo con Penicilina y
Vancomicina).
Absorcin: IM (con rapidez y Concentracin Mxima: 30-90min)
EV (CM: 30min)
Distribucin: Excluidos del SNC y Ojo.
Posologa: con DC: <20-30ml/min administrar c/48h (evitar c/24h)
- Ajuste de dosis DC: <80-100ml/min
- No utilizar como monoterapia, pobre penetracin hstica (excepto en
ITU)
Eliminacin: FILTRACIN GLOMERULAR
Vida : 2-3h
Efectos Adversos (EA):
1. Ototoxicidad: Reversible o irreversible (dependiendo si hay dao
neuronal o no) TOXICIDAD PREFERENCIAL (B,C,D)
a. Mayor en ancianos por disminucin de los nervios ciliares
sensitivos.
b. Estreto/ Genta VESTIBULAR: cefaleas, nauseas, vmitos,
vrtigo.
c. Amika/ Kana/ Neo AUDITIVO: tinitus, hipoacusia.
d. Tobra por igual Vestibular y Auditivo
2. Nefrotoxicidad: causado por AG acumulados en el tbulo proximal.
a. Aumenta levemente la creatinina plasmtica (0.5 2mg/dl).
b. Proteinuria leve, cilindruria.

Disminucin de la FG menor excrecin del frmaco

Ototoxicidad.
d. Factores de Riesgo: senectud, hepatopata, choque sptico.
e. NEO FUERTEMENTE NEFROTOXICA.
f. Estrepto menos nefrotoxica.
g. Genta y Tobra toxicidad relativa.
3. Bloqueo neuromuscular:
a. En orden decreciente: Neo/ Kana/ Amika/Genta/ Tobra
b. Mayor riesgo: anestesia, uso de bloqueadores NM, Miastenia
Gravis (particularmente sensibles).
AG inhiben la liberacin presinptica de Acetilcolina u disminuyen la sensibilidad
postsinptica a dicho transmisor
TTO: Sales de Calcio EV.
4. Otros en Sistema Nervioso: Estreto disfuncin del N. ptico, neuritis
perifrica, parestesias peribucales, cara, manos.
5. Otros: Raro anafilaxia y erupciones, hipersensibilidad.
c.

ESTREPTOMICINA: se utiliza para tratar infecciones poco comunes en

combinacin con otros antimicrobianos.
- Menos activa contra bacilos gram (-) aerobios
- IM (dolor, caliente e hipersensible en el sitio de inyeccin) y EV
- Dosis: 15mg/kg/da (DC: >80ml/min).
Aplicaciones teraputicas:
Endocarditis bacteriana
Sinergismo con Penicilina para cepas de enterococos, estreptococos del
grupo D y S. viridans.
TTO: Penicilina G + Estrepto (500mg BID) o Genta (1mg/kg TID) x 4-6sem
Tularemia: 1 a 2g/d (15-25mg/kg/da) en dosis divididas x 7-10d
Peste: 1-4g/d en 2-4 fracciones x 7-10d
Tuberculosis: 15mg/kg/d IM OD x 2-3m, luego 2-3 veces por semana
despus de ese plazo. Siempre en combinacin con otros antifmicos.
Nombre Comercial y presentacin (NC/P):
EV: 1g/vial
GENTAMICINA: AG de primera eleccin por su bajo costo y actividad fiable contra
Gram (-) aerobios, excepto los resistentes.
Aplicaciones teraputicas: es posible administrar indistitamente Genta/ tobra/
amika y netilmicina en los siguientes casos:
Genta: IM o EV 2mg/kg para la primera aplicacin (saturacin) y luego
3-5mg/kg/d, cada 8horas si se adopta ese rgimen.
o Dosis OD: 5.1 mg/kg en 30-60 min en pacientes con funcin renal
normal.
o NUNCA MEZCLAR PENICILINAS Y AG EN UNA MIS SOLUCION,
las primeras inactivan a las segundas.
ITU: Genta IM 5mg/kg
Neumona: Genta + B-lactamicos para tto emprico de neumona de origen
nosocomial en los que los agentes causales sean gram (-).
Meningitis: infecciones causadas por gram (-) resistentes a b-lactamicos.
Peritonitis: dilisis peritoneal.
Infeccion por microorganismos gram (+): muy escasos casos. EB.
Sepsis: paciente con granulocitopenia + P.aeruginosa (Genta+Pen).
Aplicaciones locales: en quemados, crema.
NC/P:
1. EV 40, 80,120, 160, 240mg
2. Crema: Gentalyn al 0.1% (tubo con 15g)
3. Sol. Oftlmica: Gentalyn Oftalmico (Sol. gotas: 10ml = 3mg/ml / ungento:
5g 3mg/g)
AMIKACINA: espectro ms amplio de todo el grupo y tiene resistenci a las
enzimas que inactivan AG.
- Dosis: 15mg/kg/d en una dosis, o en 2 o 3 fracciones. IM o EV.
- AT: activa contra serratia, Proteus y P. aeruginosa

Menos activa contra enterococos que gentamicina y no debe

utilizarse.

NC/P:
EV: 100, 500mg/2ml (amikavax). 1g/4ml (Biklin)
Gel: 30 gr al 5% (Likacin)
TOBRAMICINA: Actividad superior contra P.aeruginosa, casi siempre ha de
utilizarse con un B-lactamico. Posee escasa actividad junto a Penicilina contra
muchas cepas de enterococos. Ineficaz contra Micobacterias. Casi todas las
cepas de E. faecium son muy resistentes.
NC/P: EV e IM
EV: 75mg/1,5ml
Sol oftlmica: 6ml con 3mg de Tobramicina (Tobranax al 0.3%) / Tobramicina al
0.3% + Dexametasona 0.1% (Todex, suspensin y ungento oftlmico)
NEOMICINA: AMPLIO ESPECTRO. Gram (-) muy sensibles a neomicia: E. clo,
Enterobacter aerogenes, K. pneumoniae y Proteus Vulgaris. Gram (+): S. aureus y
E. faecalis. M. Tuberculosis tambin es sensible a Neo. Cepas de P. aeruginosa
son resistentes.
Aplicaciones teraputicas:
Aplicacin directa en infecciones de piel y mucosas (infecciones en
quemaduras, heridas, ulceras y dermatosis) no erradica las bacterias.
VO: se ha utilizado para la preparacin o desinfeccin del intestino para
intervencin qx.
En el coma heptico: 4-12g/da en dosis fraccionadas (con funcin renal
normal).
Absorcin: no se absorbe en vas GI. 97% elimina en su forma original en las
heces.
Excrecin: Renal como todos los AG.
EA: hipersensibilidad (erupciones cutneas). Nefro/Ototoxicidad. BNM y parlisis
respiratoria. Malabsorcin intestinal e infecciones sobreaadidas. Diarrea,
esteatorrea, azotorrea. Proliferacin de levaduras en intestino.
NC/P:
Crema: Neomicina-Bacitracina, crema (5mg-500UI/g)
Bratofil, ungento (flucinolona 0,025g y neomicina 0,5g)
Solucin gotas: Poli-otico (Neomicina 0,5g /polimixina B 500.000U /dexametasona
100mg, benzalconio, acido actico) 5ml.
VO?
KANAMICINA: uso ha disminuido espectro escaso y figura entre los ms
txicos.
Aplicaciones teraputicas: Obsoleta: antes se usaba en el tto de la TBC en
combinacin con otros frmacos. Profilaxis: coma heptico (4-6g/da durante 3672h).
NC/P: VO?
EV o IV: Kantrex (500mg/2ml y 1g/3ml)
Solucin nasal: Rinomax (1,75mg de kanamicina, maleato de clorfeniramina,
clorhidrato de fenilefrina).

CEFALOSPORINAS