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FACULDADE DE MEDICINA NOVA ESPERANA

CURSO DE MEDICINA
FARMACOLOGIA

Antimicrobianos
(Inibidores de sntese da parede celular
e polimixinas)
Prof. Dr. Cibrio Landim Macdo

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Cefalosporinas

Macdo, C.L. 2014

Conceito

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

O ncleo o cido 7-aminocefalospornico


(anel beta-lactmico unido a um anel
diidrotiaznico)

Macdo, C.L. 2014

Mecanismo de ao

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Inibio da sntese de peptidoglicano (parede


celular bacteriana)

Macdo, C.L. 2014

Caractersticas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Prottipo cefalotina
Resistentes a penicilinase estafiloccica
Sofrem
ao
das
cefalosporinases

produzidas por Gram(-) como Klebsiella e


enterobacter

Macdo, C.L. 2014

Caractersticas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Sem ao contra microrganismos desprovidos


de parede celular resistncia de Mycoplasma,
Ureaplama
No penetram adequadamente no meio
intracelular resistncia de Legionella e
Chlamydia

Macdo, C.L. 2014

Classificao

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Baseada no espectro de atividade antibacteriano


1, 2, 3 e 4 gerao
1 gerao boa atividade contra Gram (+) e
atividade moderada contra Gram (-)
2 gerao em diante melhor atividade contra
aerbios Gram (-) e menor contra Gram (+)

3a e 4a gerao maior resistncia as


cefalosporinases, capacidade de atravessar a
Macdo, C.L. 2014
BHE

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Cefalosporinas
1 gerao
Cefalexina, cefadroxila, cefalotina,
cefazolina

Macdo, C.L. 2014

Apresentaes

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Oral
Cefalexina (cpsulas, drgeas, suspenso)
Cefadroxila (cpsulas, suspenso)

Parenteral (IV)
Cefalotina
Cefazolina
No atravessam a BHE

Macdo, C.L. 2014

Caractersticas gerais

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Resistentes as -lactamases estaficoccicas


Sofrem ao de -lactamases expressas por
Gram (-)
A associao com aminoglicosdeos, polimixina
B ou furosemida aumento da nefrotoxicidade

Macdo, C.L. 2014

Cefalotina e cefazolina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Uso IM causa muita dor

Biodisponibilidade da cefazolina > cefalotina


Cefalotina (4/4 ou 6/6) e cefazolina (6/6 ou 8/8)

Macdo, C.L. 2014

Cefalotina e cefazolina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Boa
ao
contra
cocos
Gram
(+):
estafilococos, estreptococos (exceto MRSA,
pneumococos e enterococos)
Anaerbios da cavidade oral (B. fragilis
resistente)
Gram (-) E. coli, Proteus mirabilis e
Klebsiella pneumoniae
Macdo, C.L. 2014

Cefalotina e cefazolina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicao clnica
Infeces das vias areas superiores
Pneumonias

Infeces de pele e de
(principalmente estafiloccicas)
Infeces
(comunidade)

urinrias

no

tecidos

moles

complicadas

Sepse estaficcica em gestantes alcana


concentraes teraputicas na gestante e feto
(oxacilina no alcana nveis satisfatrios no feto)
Macdo, C.L. 2014

Cefalotina e cefazolina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicao clnica

Profilaxia
cirrgica

vasculares,
ortopdicas, cardaca, estmago, duodeno, biliar,
urinria

Administrado 1h antes da
inciso,
podendo se
repetir durante a cirurgia
Macdo, C.L. 2014

Cefalexina e cefadroxila

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Meia vida plasmtica da cefadroxila > cefalexina

Frequncia de administrao da cefadroxila (8/8


ou 12/12h) e cefalexina (6/6h)
A absoro da cefalexina sofre interferncia dos
alimentos, cefadroxila no sofre

Macdo, C.L. 2014

Cefalexina e cefadroxila

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Semelhante as da cefalotina

Macdo, C.L. 2014

Cefalexina e cefadroxila

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicao clnica
Infeces por estafilococos de pequena e
mdia gravidade (furnculo, celulite) e ferimentos
infectados
Tratamento da faringoamigdalite (alternativa
nos casos de falha de penicilinas)

Infeces urinrias no complicadas (em


especial na gestante)
Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Cefalosporinas
2 gerao
(cefuroxima, acetil cefuroxima, cefaclor,
cefprozila, cefoxitima)

Macdo, C.L. 2014

Farmacocintica

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Oral
Acetil cefuroxima (cp, suspenso oral)
Cefaclor (cpsulas, cp, suspenso oral)
Cefprozila (cp e suspenso oral)

Parenteral
Cefoxitina (IV/IM)
Cefuroxima (IV/IM)

No atravessam a BHE

Macdo, C.L. 2014

Caractersticas gerais

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Busca de novos compostos com espectro de


ao mais amplo que as cefalosporinas de 1
gerao e com maior resistncia as lactamases

Macdo, C.L. 2014

Atividade antimicrobiana

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Em geral, so ativas contra microrganismos


sensveis as cefalosporinas de 1 gerao
Melhor atividade contra as bactrias Gram (-)
em relao as de 1 gerao

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
Cefuroxima e acetil cefuroxima
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Frequncia de administrao da cefuroxima
8/8h
Frequncia de administrao
cefuroxima 12/12h

da

acetil

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
Cefuroxima e acetil cefuroxima
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Gram (+) S. aureus, S. epidermidis, S.
saprophyticus, Streptococcus
Gram (-) H. influenzae, Moraxella
catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis

Anaerbios (- B. fragilis)

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
Cefuroxima e acetil cefuroxima
parede celular e polimixinas

Indicao clnica
Cefuroxima pneumonias, sepses, infeces
urinrias, colecistites, osteomielites
Acetil cefuroxima amigdalites, faringites,
sinusites, otites mdias, pneumonias, infeces
urinrias, infeces de pele

Macdo, C.L. 2014

Cefaclor e cefprozila

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Propriedades
farmacocinticas
cefuroxima

antimicrobianas
semelhantes a da

Biodisponibilidade
cefaclor (50-70%)

da

cefprozila

e
acetil

(80%)

>

Cefaclor sofre interferncia de alimentos,


cefprozila no
Macdo, C.L. 2014

Cefaclor e cefprozila

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Frequncia de administrao do cefaclor de
6/6 ou 8/8h
Frequncia de administrao da cefprozila
12/12h

Macdo, C.L. 2014

Cefaclor e cefprozila

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicao clnica
Infeces
respiratrias
da
comunidade
(faringoamigdalites,
otite
mdia,
sinusite,
bronquite,
pneumonia)
causadas
por
pneumococos ou H. influenzae
Cistites comunitrias causadas por E. coli
Infeces de pele causadas por estreptococos
ou estafilococos
Macdo, C.L. 2014

Cefoxitina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Pertence a classe das cefamicinas, com
estrutura qumica semelhante a cefalotina
Apresentao FA (uso EV)
Frequncia de administrao de 4/4 ou 6/6h
Indutor de produo de -lactamases por
Enterobacter, Serratia e P. aeruginosa uso
muito restrito
Macdo, C.L. 2014

Cefoxitina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
H. influenzae
Enterobactrias (incluindo Serratia)
B. fragilis

Macdo, C.L. 2014

Cefoxitina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicao clnica
Apendicites, abscessos heptico, peritonites,
aborto infectado
Profilaxia em cirurgias colorretais e infeces
intra-abdominais (atividade anaerobicida)

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Cefalosporinas
3 gerao
(cefixima, cefotaxima, ceftriaxona e
ceftazidima)

Macdo, C.L. 2014

Caractersticas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Elevada potncia contra bactrias Gram (-)


inclusive cepas resistentes as de 1 e 2 geraes
Grande estabilidade frente as -lactamases
produzidas por Gram (-)

Resistncia Klebsiella e E. coli produtores de


-lactamases de espectro ampliado
Capacidade de atravessar a BHE
Indutores de resistncia bacteriana

Macdo, C.L. 2014

Caractersticas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Cefalosporinas com pequena ao contra


Pseudomonas
VO cefixima
IV cefotaxima, ceftriaxona

Cefalosporinas com potente ao contra


Pseudomonas

IV ceftazidima
Macdo, C.L. 2014

Cefixima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Apresentao cp de 400mg
No atravessa a BHE de forma significante

Macdo, C.L. 2014

Cefixima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Gram (+) Streptococcus pyogenes, S.
agalactiae, S. pneumoniae
Gram (-) Gonococos, E. coli, Moraxella
catarrhalis, Citrobacter, Klebsiella pneumoniae,
H. influenzae, Proteus mirabilis, Providencia,
Shigella e Salmonella

Macdo, C.L. 2014

Cefixima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Infeces urinrias
Infeces
respiratrias
(bronquites
pneumonias), otite mdia, sinusite
Gonorreia

Macdo, C.L. 2014

Cefotaxima e ceftriaxona

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Apresentaes (cefotaxima FA 500 mg e 1g) e
(ceftriaxona FA 250 e 500 mg e 1g) EV ou IM
Farmacocintica da ceftriaxona mais
favorvel que a cefotaxima cefotaxima (4/4 ou
6/6h) e ceftriaxona (12/12h)
Ampla distribuio atravessa
placetria e BHE, humor vtreo,

barreira
Macdo, C.L. 2014

Cefotaxima e ceftriaxona

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Espectro antimicrobiano
Gram (+) pneumococos, menor atividade
contra estafilococos que cefalotina
Gram (-) Gonococos, meningocos, E. coli,
Serratia, Morganella, Enterobacter, Klebsiella, H.
influenzae, Proteus indol positivo
Espiroquetas Treponema pallidum
Macdo, C.L. 2014

Cefotaxima e ceftriaxona

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Infeces urinrias
Sepses
Pneumonias
Meningoencefalites causadas por H. influenzae,
meningococo, pneumococo, E. coli, Salmonella,
Klebsiella
Gonorreia
Terapia emprica da meningite bacteriana do
recm-nascido ceftriaxona + ampicilina (listria
e outros estreptocos)
Macdo, C.L. 2014

Cefotaxima e ceftriaxona

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Efeitos indesejveis
Ceftriaxona pode precipitar na vescula
biliar (ceftriaxonato de clcio), formar pequenos
clculos (normalmente assintomticos, mas pode
causar clica biliar, nuseas e vmitos

Macdo, C.L. 2014

Ceftazidima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Apresentao FA 1g (uso EV)
Frequncia de administrao 12/12h ou 8/8h

Macdo, C.L. 2014

Ceftazidima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Gram (+) Estreptococos
Potente ao contra Gram (-) Klebsiella,
Enterobacter, Citrobacter, Serratia H. influenzae
Potente ao contra P. aeruginosa, inclusive
cepas resistentes a carbenecilina, piperacilina e
gentamicina
Macdo, C.L. 2014

Ceftazidima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicao clnica
Pielonefrites
Pneumonias
Osteomielites
Meningoencefalites
Sepses

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Cefalosporinas
4 gerao
(cefepima)

Macdo, C.L. 2014

Cefepima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Apresentaes FA 500 mg, 1 e 2 g (via IV)
Frequncia de administrao 12/12h ou 8/8h
Atravessa a BHE
Alta estabilidade sobre as -lactamases
Pouca ao de induo de -lactamases
Macdo, C.L. 2014

Cefepima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Gram (+) Estreptococos (pneumococos),
estafilococos
Gram (-) Pseudomonas, H. influenzae, E.
coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella,
Klebsiella, Moraxella, Citrobacter, Enterobacter,
Serratia, N. meningitidis, N. gonorrhoeae
Aumento de cepas resistentes Klebsiella,
Pseudomonas, Enterobacter, Citrobacter, Serratia Macdo, C.L. 2014

Cefepima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicao clnica
Infeces respiratrias
Urinrias
Ginecolgicas
Pele e tecidos moles
Endocardites
Sepse
Meningite

Macdo, C.L. 2014

Cefepima

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Efeitos indesejveis
Bem tolerada
Diarria
Reaes de hipersensibilidade
Elevao das transaminases sricas
Nuseas, tontura, cefaleia, alteraes no
paladar

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Carbapenens

Macdo, C.L. 2014

Conceito

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

So antibiticos -lactmicos

Macdo, C.L. 2014

Caractersticas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Espectro de ao amplo contra Gram (+),


Gram (-) e anaerbios
Alta resistncia a ao das -lactamases
Ampla
distribuio
atravessam a BHE

tecidual,

inclusive

Apresentam efeito ps-antibitico


Sinergismo de ao com aminoglicosdeos
Macdo, C.L. 2014

Caractersticas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Capazes de induzir produo de lactamases (Citrobacter, Enterobacter, Serratia,


Proteus, Pseudomonas) resistncia a outros
-lactmicos
inclusive
associados
a
inibidores de -lactamases
Sofrem ao das carbapenemases (hidrlise
de carbapenens, cefalosporinas 3 gerao e
no so inibidas pelo clavulanato ou sulbactam)
resistncia de Klebsiella, Pseudomonas,
Serratia, B. fragilis, Acinetobacter
Macdo, C.L. 2014

Imipenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Associao: imipenem+cilastatina
Imipenem metabolizado por desidropeptidase I
renal gera metablitos nefrotxicos
Cilastatina inibidor da desidropeptidase I
renal

Macdo, C.L. 2014

Imipenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Imipenem + cilastatina
Imipenem metabolizado por desidropeptidase I
renal gera metablitos nefrotxicos
Cilastatina inibidor da desidropeptidase I
renal

Macdo, C.L. 2014

Imipenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas gerais
Apresentao FA com 500mg
Uso EV ou IM
Frequncia de administrao de 6/6h

Macdo, C.L. 2014

Imipenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Gram (+): S. aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus
saprophyticus; Streptococcus agalactiae; estreptococos do Grupo C;
estreptococos
do
Grupo
G;
Streptococcus
pneumoniae;
Streptococcus
pyogenes;
estreptococos
do
grupo
viridans;
Enterococcus faecalis; Erysipelothrix rhusiopathiae; Listeria
monocytogenes; Nocardia spp.; Pediococcus spp.
Anaerbios: Bacteroides spp.; Bacteroides distasonis; Bacteroides
fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides
uniformis; Bacteroides vulgatus; Bilophila wadsworthia; Fusobacterium
spp.; Fusobacterium necrophorum; Fusobacterium
nucleatum;
Porphyromonas asaccharolytica; Prevotella bivia; Prevotella disiens;
Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Veillonella spp.
Actinomyces spp.; Bifidobacterium spp.; Clostridium spp.; Clostridium
perfringens; Eubacterium spp.; Lactobacillus spp.; Mobiluncus spp.;
Microaerophilic streptococcus; Peptococcus spp.;Peptostreptococcus
spp.; Propionibacterium spp.
Macdo, C.L. 2014

Imipenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
Gram (-): Achromobacter
spp.; Acinetobacter
spp.; Aeromonas
hydrophila; Alcaligenes
spp.; Bordetella bronchicanis; Bordetella
bronchiseptica; Bordetella pertussis; Capnocytophaga spp.; Citrobacter
spp.; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Eikenella corrodens;
Enterobacter spp.; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans;
Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus
ducreyi; Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Hafnia
alvei; Klebsiella spp.; Klebsiella oxytoca; Klebsiella ozaenae; Klebsiella
pneumoniae; Moraxella
spp.; Morganella morganii;
Neisseria
gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteurella spp.; Pasteurella
multocida; Plesiomonas shigelloides; Proteus spp.; Proteus mirabilis;
Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia alcalifaciens; Providencia
rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas spp; Pseudomonas
aeruginosa; Pseudomonas fluorescens; Pseudomonas pseudomallei;
Pseudomonas putida; Pseudomonas stutzeri; Salmonella spp.; Salmonella
typhi; Serratia
spp.; Serratia proteamaculans; Serratia marcescens;
Shigella spp.
Macdo, C.L. 2014

Imipenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Infeces respiratrias
Urinrias
Ginecolgicas
Osteoarticulares
Intra-abdominais
(peritonites,
abscessos heptico)
Meningoencefalites
Sepses

colecistite,

Macdo, C.L. 2014

Imipenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Efeitos indesejveis
Nuseas
Vmitos
Hipotenso
Tonteiras
Febre
Diarreia
Leucopenia, plaquetopenia,
transaminases sricas
Convulses

elevao

de

Macdo, C.L. 2014

Meropenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Apresentao FA 500mg e 1g
Administrao EV (8/8h)
Amplo espectro maior potncia contra
bacilos Gram (-) como P. aeruginosa
No sofrem ao da desidropeptidase renal

Macdo, C.L. 2014

Meropenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Indicaes
imipenm

clnicas

as

mesmas

do

Menor potencial de causar convulses que


imipenm preferencial para tratar infeces do
SNC ou pacientes com predisposio

Macdo, C.L. 2014

Ertapenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Apresentao FA 1g
Administrao 1xdia IV
Atividade antimicrobiana Gram (+), Gram (-)
e anaerbios
Pouca atividade contra P. aeruginosa

Macdo, C.L. 2014

Ertapenm

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Pielonefrites e infeces urinrias comunitrias
complicadas
Infeces respiratrias por Gram (-)
P diabtico
Infeces
intra-abdominais
moderadas
(apendicite supurada, peritonite, abscessos intraabdominais)

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Monobactmicos

Macdo, C.L. 2014

Aztreonam

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

So antibiticos -lactmicos com estrutura


monocclica

Macdo, C.L. 2014

Aztreonam

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Mecanismo de ao
Inibio da sntese da parede bacteriana
(resistncia as -lactamases)

Macdo, C.L. 2014

Aztreonam

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Farmacocintica
Apresentao FA 500mg ou 1g
Uso IV/IM

Administrao 8/8h
Distribuio ampla, inclusive BHE
Excreo renal
Macdo, C.L. 2014

Aztreonam

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana

Gram (-) E. coli, Klebsiella, Proteus,


Morganella,
Salmonella,
Providencia,
H.
influenzae,
Gonococo,
Meningococo,
P.
aeruginosa
Alta afinidade por PBPs (Gram -) e baixa por
PBPs (Gram + e anaerbios)

Elevada resistncia a ao de -lactamases


produzidas por Gram (-)
Macdo, C.L. 2014

Aztreonam

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Infeces
Pulmonares
Ginecolgicas
Sepses
Osteoarticulares
Infeces
intra-abdominais
(peritonites,
abscessos hepticos, apendicites): associao
com metronidazol
Meningoencefalites
Macdo, C.L. 2014

Aztreonam

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Efeitos indesejveis
Bem tolerado
Flebite (2%)
Efeitos raros diarreia, nuseas, vmitos,
ictercia, plaquetopenia, leucopenia, elevao
das transaminases sricas, alterao da
atividade de protrombina e da fasfatase alcalina
No se verificou reao cruzada
aztreonam e penicilinas ou cefalosporinas

entre

Macdo, C.L. 2014


Gestantes situaes de indicao absoluta

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Glicopeptdeos

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Sntese da
parede
celular

Macdo, C.L. 2014

Glicopeptdeos

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Constitudos por grandes estruturas cclicas
vancomicina e teicoplanina
Resistentes as -lactamases
No absorvidos pela VO
Dificuldade de atravessar a BHE

Macdo, C.L. 2014

Vancomicina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Apresentao IV
VO alternativa ao metronidazol no
tratamento da enterocolite pseudomembranosa

Ampla distribuio (exceto bile, LCR


meninges inflamadas aumenta nveis). Se
necessrio usar via intraventricular
Efeito bactericida
Sinergismo com aminoglicosdeos

Macdo, C.L. 2014

Vancomicina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
S. aureus (MRSA) e S. epidermidis
Estreptococos (incluindo pneumococos)
Enterococos
ampicilina)

(incluindo

resistentes

Listeria monocytogenes

Macdo, C.L. 2014

Vancomicina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Infeces estafiloccicas graves em pacientes
alrgicos as penicilinas e cefalosporinas e
resistentes a oxacilina
Pneumonias
Osteomielites

Sepses
Celulites, abscessos
Macdo, C.L. 2014

Vancomicina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Meningoencefalites
Endocardites
Alternativa ao tratamento de sepse e
meningites causadas por L. monocytogenes
(pacientes alrgicos a penicilinas e sulfas)

Alternativa ao tratamento da enterocolite por


C. difficile (metronidazol droga de escolha)
VO
Macdo, C.L. 2014

Vancomicina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Efeitos indesejveis
Nefrotoxicidade e ototoxicidade (potencializada
quando associada com aminoglicosdeos)
Via IV dor e flebite (diludo em SF ou SG
administrar lentamente)
Infuso rpida sndrome do homem ou do
pescoo vermelho (prurido, eritema, congesto e
angioedema no pescoo e trax
Erupes cutneas e nuseas

Macdo, C.L. 2014

Teicoplanina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Semelhante a vancomicina estrutura qumica,
atividade antimicrobiana e mecanismo de ao

Apresentao IV/IM
Meia-vida plasmtica > vancomicina (1 dose/dia)
Distribuio ampla (exceto LCR mesmo com
meninges inflamadas)
Menor toxicidade
vancomicina

renal

auditiva

que a
Macdo, C.L. 2014

Teicoplanina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Atividade antimicrobiana
S. aureus (MRSA)
S. epidermidis
Estreptococos
Enterococos

Macdo, C.L. 2014

Teicoplanina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Indicaes clnicas
Infeces estafiloccicas graves em pacientes
alrgicos as penicilinas e cefalosporinas e resistentes a
oxacilina
Pneumonias
Osteomielites
Sepses
Celulites, abscessos
Endocardites
Alternativa ao tratamento da enterocolite por C.
difficile (metronidazol droga de escolha) VO
Macdo, C.L. 2014

Teicoplanina

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Efeitos indesejveis
Exantema urticariforme
Febre
Leucopenia transitria
Nefrotoxicidade e ototoxicidade < vancomicina

Macdo, C.L. 2014

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Polimixinas

Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Caractersticas
Antibiticos polipeptdeos
No so absorvidas VO
Polimixina B
Polimixina E ou colistina

Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Mecanismo de ao
Interao com fosfolipdios da membrana
plasmtica desorganiza a estrutura da
membrana
Aumento da permeabilidade e efluxo de
componentes intracelulares

Bactericida
Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Polimixina B
Caractersticas
Apresentaes IV, IM, tpica
No atravessa a BHE
Sinergismo de ao com -lactmicos
Potencializa o efeito dos relaxantes
neuromusculares ateno a paralisia
respiratria ps-anestsica
Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Polimixina B
Espectro de ao
Enterobacter
E. coli
H. influenzae
Salmonella
Shigella
P. aeruginosa
Acinetobacter baumannii
Klebsiella
Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Polimixina B
Indicao teraputica
Pneumonias
Sepses
Pielonefrites
Meningoencefalites (via intrarraquidiana)

Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Polimixina B
Efeitos indesejveis
Urticria, febre
Nefrotxica (proteinria, cilindrria, hematria,
uremia e oligria)
Neurotxica (parestesias, tonteiras, fraqueza
muscular, ataxia, sensao de formigamento ao
redor da boca, bloqueio neuromuscular - apneia)
Hiponatremia, hipocloremia, hipocalemia
Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Polimixina E ou colistina
Caractersticas
Apresentao (VO manipulado)
Espectro de ao semelhante a polimixina B

Macdo, C.L. 2014

Polimixinas

Inibidores de sntese da
parede celular e polimixinas

Polimixina E ou colistina
Indicaes clnicas
Infeces intestinais por bacilos Gram (-)
Descontaminao seletiva do TGI em
pacientes com neutropenia ou de UTI (VO e
associado com gentamicina ou tobramicina +
anfotericina B ou nistatina)

Macdo, C.L. 2014

FACULDADE DE MEDICINA NOVA ESPERANA


CURSO DE MEDICINA
FARMACOLOGIA

Antimicrobianos
inibidores de sntese da parede celular
e polimixinas
Prof. Dr. Cibrio Landim Macdo

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