ANSIOLTICOS, ATARXICOS, TRANQUILIZANTES MENORES

Concepto: son medicamentos que alivian o suprimen el sntoma de ansiedad,

sin producir sedacin o sueo.
Ansiedad: estado emocional inherente al ser humano, que
constituye una respuesta normal relacionada con el miedo, que
tiene finalidades psicobiolgicamente adaptativas. Es el sntoma
principal de muchos trastornos psiquitricos, mdicos y
quirrgicos. Entre los desordenes psiquitricos, la ansiedad
dentro de la comunidad est presente en cerca del 15 al 20% de
los pacientes. Su frecuencia es de 3 veces mayor en mujeres
que en los hombres.

Trastornos de ansiedad:
Trastorno de pnico con/sin agorafobia (temor a lugares cerrados)
Trastorno obsesivo compulsivo
Trastorno por enfermedad fsica
Fobia social
Trastorno por estrs
Trastorno inducido por sustancias

Manifestaciones clnicas de la ansiedad

a) psquicas:
sentimientos de temor
sensacin de tensin
vivencias de extraeza: desrrealizacin y despersonalizacin
alteraciones cognoscitivas: distraibilidad, dificultad de concentracin
distorsiones de la cognicin: preocupaciones excesivas irreales
alteraciones del sueo
alteraciones del comportamiento: irritabilidad, alerta, hipervigilancia,
hiperactividad motora
b) somticas:
cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, opresin torcica.
gastrointestinales: nauseas, vmitos, nudo farngeo.
respiratorios: sensacin de ahogo, suspiros, taquipnea (aumento anormal de
frecuencia respiratoria).
genitourinarios: miccin imperiosa, polaquiuria (miccin frecuente).
neurolgicos: temblor, mareo, vrtigo, inestabilidad postural, midriasis,
cefaleas, parestesias (hormigueo), hiperestesia (sensibilidad extrema al
dolor o tacto).
musculares: debilidad, torpeza, mialgias, hipertona (aumentos anormal del
tono o fuerza muscular).
CLASIFICACIN DE LOS ANSIOLTICOS
1. Benzodiazepinas (BZD): estimulas el receptor GABA A
2. No benzodiazepinas: buspirona (BUSPAR), zopiclona (ciclopirrolonas), zolpidem
(imidazopiridonas), hidratos de cloral, meprobamato, barbitricos.

I. BENZODIAZEPINAS
Depresores del SNC con 5 efectos: ansiolticos, sedante, hipntico,
anticonvulsivante, relajante muscular. Son muy tiles en una gran variedad de
indicaciones psiquitricas y no psiquitricas.
Clasificacin de las Benzodiazepinas de acuerdo a su T1/2
T1/2
Nombre
Principal accin
Corto
Midazolam
Hipntica
(< 6 horas)
Triazolam
Hipntica
Ansioltica
Alprazolam
Ansioltica
Bromazepam
Ansioltica,
Mediano
Clobazam
anticonvulsivante
(6 24 horas)
Estazolam
Hipntica
Flunitrazepam
Hipntica
Lorazepam
Ansioltica, hipntica
Anticonvulsivante
Clonazepam
Prolongado
Ansioltica,
Diazepam
(>24 horas)
anticonvulsivante
ketazolam
Hipntica
Mecanismo de accin:
Las benzodiazepinas, actan como agonistas indirectos del neurotransmisor
GABA, potenciando sus efectos inhibitorios a nivel del SNC, provocando una
depresin del SNC que se traduce clnicamente en tranquilidad y sedacin.
La unin del GABA con su receptor GABA A produce un aumento de la
permeabilidad del canal al Cloro, facilitando el paso de ion al medio
intracelular.
Utilidad teraputica:
En trastornos de ansiedad generalizada, crisis de angustia y pnico, fobias,
ansiedad por enfermedad, insomnio, estados convulsivos, abstinencia alcohlica,
relajante muscular en rigidez muscular, medicacin preanestsica y quirrgica,
agorafobia.
Contraindicaciones:
Insuficiencia respiratoria, miastenia (fatiga y debilidad
intoxicacin, alcohlica, glaucoma, psicosis, gestacin.

muscular),

coma,

Reacciones Adversas Medicamentosas:

SNC (somnolencia, amnesia, ataxia, confusin mental y temblores), tolerancia,
cardiovascular (hipotensin, bradicardia, arritmias), colapso cardiovascular (uso
por endovenosa), ojo (diplopa, visin borrosa), TGI (nusea, vmitos), piel
(erupcin cutnea), depresin respiratoria.
Interacciones Medicamentosas:
Alcohol, AG, ADT, barbitricos y antipsicticos potencias los efectos depresores del
SNC, levodopa, eritromicina, disulfiram, anticonceptivos orales, tabaco,
rifampicina, isoniazida, anticidos.

NEUROLPTICOS, TRANQUILIZANTES MAYORES,

ANTIPSICTICOS, ANTIESQUIZOFRNICOS, PSICOLPTICOS
Los neurolpticos (del griego neuro = nervio y lepto = atar), son frmacos conocidos
como antipsicticos, atrcticos o tranquilizantes mayores, usados en el tratamiento
de la psicosis.
PSICOSIS (del griego psyche = alma): desorden mental de etiologa psquica u
orgnica con un desorden de la personalidad, alteracin del juicio o razn, de la
relacin con la realidad, trastornos del pensamiento y alteraciones de la
sensopercepcin. El prototipo de la psicosis es la esquizofrenia.
Tipos de psicosis: afectica, alcohlica, alucinatoria aguada o delirante,
alucinatoria crnica, confusional, esquizofrnica, infantil, orgnica, reactiva, toxica.
Tipos de esquizofrenia: paranoide, hebefrnica o desorganizada, catatnica,
indiferenciada.
Sntomas: alucinaciones, ideas delirantes, lenguaje desorganizado e incoherente,
comportamiento desorganizado, abulia o apata, anhedonia (incapacidad para
experimentar placer)
CLASIFICACIN (por su mecanismo de accin y caractersticas qumicas)
I. NEUROLPTICOS TPICOS O CLSICOS (1ra Generacin)
1.1
ANTIPSICTICOS TRICCLICOS (FENOTIAZINAS): su ncleo principal
origina 3 tipos de fenotiazinas
a) Fenotiazinas alifticas: de gran efecto sedante y moderado efecto
antimuscarnico y extrapiramidal.

Clorpromazina (LARGACTIL)
Levomepromazina (LEVOZINE, SINOGAN)
Metoprimazina
Prometazina

b) Fenotiazinas piperaznicas: bajo efecto sedante y antimuscarnico, pero

ms marcados efectos extrapiramidales.

Trifluoperazina (STELAZINE)
Tioproperazina (MAJEPTIL)
Flufenazina
Ferfenazina

c) Fenotiazinas piperidnicas: poco efecto sedante, mayor

muscarnico menos efecto extrapiramidal.
Tioridazina (MELLERIL)
Periciazina (NEULEPTIL)
Mesoridazina
Pipotiazina
1.2
BUTIROFENONAS: potentes alucinolticos y antidelirantes

efecto

1.3

1.4

Haloperidol (HALDOL)
Droperidol
Benperidol
Bromaperidol (ERODIUM)
Trifluoperidol
Fluanizona
Lemperona
Pipaperona
ORTAPRAMIDAS: posees mayor selectividad por el receptor D 2
Sulpiride (DOGMATIL)
Amilsuprida (SOCIAN, DENIBAN)
Tiapride
Prosulprida
Sultoprida
Tiaprida
Remoxiprida
BENCIXOXAZOL:

Risperidona (RISPERDAL)
1.5

TIOXANTENOS qumicamente similares a las fenotiazinas

Tiotixeno (NAVANE)
Flupentixol
Clorprotixeno
Clopentixol
Zuclopentixol

1.6
ALCALOIDES
DE
LA
RAWOLFIA:
no
bloquea
al receptor
dopaminrgicos, sino que impide el almacenamiento de DA. Sus efectos
antipsicticos son muy dbiles y su aplicacin es como AHT.
Reserpina (SERPASOL)
1.7

1.8

DIBENZOTIAZEPNICOS:
Clozapina (LEPONEX)
Olanzapina (ZYPREXA)
Metiapina
Octoclotepina
Quetiapina
DIFENILBUTILPIPERIDNICOS: muy potentes, de accin prolongada
Carpripramina
Pimozida (ORAP FORTE)
Fluspirileno
Pentofluridol

1.9
DE DEPOSITO: molculas diluidas en vehculos oleoso, para el
tratamiento de mantenimiento, administrado de inyectables y el efecto dura 1
mes.

Decanoato de flufenazina (ANATENSOL)

Decanoato de haloperidol (HALDOL)
Decanoato de bromperidol
Palmitato de pipotiazina (PIPORTIL)

II. NEUROLPTICOS ATPICOS O DUALES (2da generacin)

Bloquean simultneamente los receptores dopaminrgicos D 2 y serotoninrgicos
5HT2.

Amperozida
Aripiprazol
Clozapina
Iloperidon
Melperon
Olanzapina
Zotepina
Quetiapina
Risperidona
Seroquel
Sertindol
Ziprasidona

Utilidad teraputica
Psiquitricas: esquizofrenia, trastornos bipolar (maniaco depresivo), demencia
senil, psicosis toxicas (alcohol, LSD, anfetamina, cocana), alucinaciones, delirios,
maniacos, trastornos del comportamiento.
No psiquitricas: agresividad, agitacin, sndrome de abstinencia.
Reaccin Adversas Medicamentosas
Sedacin, temblores, rigidez, bradicinesia, acatisia (intranquilidad), distona (tics),
galactorrea,
amenorrea,
hipotensin,
taquicardia,
aturdimiento,
efecto
anticolinrgico, estreimiento, retencin urinaria, hipertermia, fotosensibilidad,
ictericia, etc.
Interacciones Medicamentosas
Alcohol, opioides, ansiolticos, AG y otros depresores
anticolinrgicos, barbitricos, litio, antipsicticos.

del

SNC,

anticidos,

III.LITIO
Ion metlico que se administra como carbonato de litio en cuadros maniaco
depresivos conocidos como desorden afectivo bipolar.
Utilidad teraputica
Mana aguda (enfermedad maniaca depresiva) en adultos y adolescentes,
tambin en depresin recurrente.

ANTIPARKINSONIANOS
Definicin: la enfermedad de Parkinson (EP) se origina por una lesin cerebral que
afecta a las neuronas dopaminrgicas provocando una disminucin de la cantidad de
DOPAMINA (DA) a nivel cerebral. Es un trastorno crnico, progresivo y no hereditario
por perdida selectiva de las neuronas dopaminrgicas pigmentadas, asociado a
movimientos del cuerpo. La prdida de estas neuronas es un aspecto normal del
envejecimiento.
Antiparkinsonianos (AP): son frmacos que suprimen las manifestaciones clnicas
de la EP, aliviando los sntomas, aumentando la actividad dopaminrgica (efecto de
la DA).
En la EP hay lesiones degenerativas y prdida de las neuronas pigmentadas a nivel
del tronco cerebral.
Los bajos niveles de DA en la EP son debidas a un dficit de su produccin en la
quinta o sexta dcada de vida
Cuadro clnica: la afeccin crnica del SNC cuyos sntomas principales son:

Rigidez muscular: rigidez de extremedades con arrastre del pie

Bradicinesia: lentitud de los movimientos, disminucin del parpadeo, dificultad
en el habla, la deglucin, respiracin y actividades diarias como afeitarse,
vestirse, comer o caminar.
Temblor involuntario (manos, cara cuello): aumenta con el reposo y
ansiedad, pero cesa durante el sueo.
Inestabilidad postural y debilidad muscular: alteraciones en la marcha,
disminuye el balanceo de manos y la escritura empequeece.

Frmacos, que a dosis elevadas pueden provocar un sndrome de Parkinson:

clorpromazina, haloperidol, reserpina, metildopa e intoxicacin por CO o Mn.
Frmacos AP: mejora la rigidez, bradicinesia, temblor y las perturbaciones motoras
como las alteraciones de la postura, marcha, mascara facial, escritura, voz,
respiracin y deglucin. Mejora la apata y depresin, aumenta el vigor, el bienestar,
la autoestima, el inters por la familia y el medio ambiente.
Utilidad Terapeutica
Enfermedad de Parkinson, Parkinsonismo secundario por intoxicacin con CO y Mn.
Grupos Farmacologicos
Agonistas dopaminrgicos: bromocriptina, prgolida, selegina, tolcapone,
entacapone, pramipexol.
Anticolinrgico: biperideno, trihexifenidilo.
Precursor de la dopamina mas Inhibidores de la descarboxilasa: levodopa
+ carbidopa, levodopa + bencerazida.
Otros: ropinirol, lazabemida, cabergolida, N 023, amantidina (antiviral)

GENRICO

COMERCIAL

RAM

Levodopa carbidopa
Levodopa bencerazida
Biperideno

Grifoparkin, Lemdopa, Sinemet, Sulconar,

Sindrob, Licebral.
Madopar, Madopar HBS
Akineton,
Benzum

Akineton

Retard,

Biparkin,

Trihexifenidilo

Artane

Bromocriptina
Prgolida
Selegilina
Tolcapone

Grifocriptina, Parlodel
Celnace
Kenabide, Selegil, Selgina
Tasmar
Stalevo (Carbidopa entacapone
levodopa), Comtan
Sifrol

Entacapone
Pramipexol
otros

Disquinesias,
confusin,
constipacin, nusea,
vmito
Boca
seca,
visin
borrosa,
alucinaciones,
confusin

Alucinaciones,
nusea, somnolencia,
insomnio

Ropinirol, Lazabemida, Cabergolida, N

23, Amantadina

ANTICONVULSIVANTES O ANTIEPILPTICOS
Definicin: frmacos depresores del SNC que suprimen las crisis epilpticas en sus
diversas formas, impidiendo su aparicin.
Epilepsia: son trastornos del SNC, con episodios repentinos (crisis) de alteraciones
motoras (convulsiones), sensitivas, autnomas y psquicas. Las crisis estn
relacionadas con descargas excesivas neuronales y anormales en el cerebro que se
registran en el EEG.
Convulsin: trastorno transitorio de la conducta, causado por la activacin
desordenada, sincrnica y rtmica de las neuronas cerebrales, que se manifiestan por
contracciones tnico clnicas que se afectan a ciertos o todos los msculos.
Tipos de epilepsia
No epilpticas: ocurren en un cerebro normal con agentes convulsivos qumicos o
electroshock.
Epilpticas: ocurren sin provocacin manifiesta.
Clasificacion de las crisis epileticas: en dos grupos:
Crisis parciales o focales: se inician de manera focal en un sitio determinado de la
corteza cerebral.
Crisis generalizada: abarcan con amplitud ambos hemisferio cerebrales desde el
principio.
Etiologa de la epilepsia
Genticos, trauma crneo ceflico, accidente cerebro vascular, tumores cerebrales,
infecciones del SNC, trastornos metabolicos (electrolticos, falla renal y heptica,
hipoglicemia o hiperglicemia, hipoxia), Alzheimer, convulsiones febriles, sobredosis o
suspensin abrupta de medicamentos (antipsicoticos, litio), alcohol y drogas, etc.
Cuadro clnico: naturaleza y mecanismo de la crisis:
Gran mal (epilepsia mayor): se inicia con la percepcin de un aura (destello
luminoso), vrtigo, nusea y prdida de la conciencia. Ocurren convulsiones tnicas
y clnicas, terminando en un estado de relajacin, amnesia, confusin mental y
somnolencia. Duracin de 10 minutos.

Pequeo mal (epilepsia menor): hay ausencia del aura o destello luminoso.
La crisis se inicia sin advertencia, con prdida de la conciencia y convulsiones
mioclnicas (sacudidas musculares). Afecta a los infantes y desaparece durante la
pubertad.
Acceso sicomotor: tipo de epilepsia que se manifiesta por un acceso de ira
incontrolable, el sujeto se torna violento y en un estado de confusin mental. No hay
convulsiones.
Epilepsia focal Jacksoniana: hay convulsiones clnicas en los miembros, por lesiones
en la corteza cerebral y afecta la funcin motriz.
Status epilptico: variante del Gran Mal con la aparicin de crisis convulsiones
continuas, con peligro que el paciente no recupere la conciencia.
FARMACOS ANTIEPILEPTICOS O ANTICONVULSIONANTES (FAC)
GRUPO
FARMACOLGICO

GENRICO

Hidantonas

Fenitona

Barbitricos
Deoxybarbitricos

Fenobarbital
Primidona

Iminoestilbenos

Carbamazepina

Succinimidas
cido carboxlico

Etosuximida
Valproato de sodio

Benzodiazepinas
GABA (anlogo)
Fenitriazina
Pirrilodina
Dibenzazepina
Sulfamato
Otros

COMERCIAL
Epamin,
Epiton
Lusabital
Mysoline
Anticone,
Convutol,
Actebral

OM

Hidantona,

Felantn,

Basitrol, Carbapin, Carzepin,

Neurotol, Tegretol, Carbatrol,
R

Orfitril, Valcote, Valpakine, Depakene

Pacitran, Tensopaz, Valium, Vazen,
Diazepam
Reposepam
Anzatax, Clonapam, Rivotril, Zatrix,
Clonazepam
Zapiz, Neuryl
Gabapentina
Neurontin (Pfizer)
Lamotrigina
Lamictal (GSK)
Levetiracetam
Keppra (UCB Pharma)
Oxcarbazepina
Trileptal (Novartis), Oxolon
Topiramato
Topamac (Janssen Cilag)
Felbamato, tiagabina, zonisamida

Efecto farmacolgico
Estabilizan el umbral convulsivo de las clulas
Limitan el desarrollo de la convulsion tnico clnica
Reduce el proceso convulsivo desde el foco activo
Utilidad Terapeutica
Clonazepam: convulsiones tnico clnicas, ansiedad generalizada, agorofobia,
trastornos fbicos.
Carbamazepina: convulsiones tnico clnicas, analgsico en neuralgias,
desordenes bipolares, mania depresiva, psicosis o esquizofrenia, diabetes inspida.
Valproato de sodio: crisis mioclnicas, crisis de ausencia
Fenitona: convulsiones tnico clnicas, psicosis, arritmia cardiaca, post infarto,
intoxicacin digitlica, ansiedad.
Lamotrigina: convulsiones tnico clnicas, trastorno bipolar

Reacciones Adversas Medicamentosas

SNC (ataxia, disatria, confusin, mareos, insomnio, nerviosismo, cefaleas,
sedadcion), CV (hipotensin), ojo (diplopa, visin borrosa), TGI (nuseas, vomitos),
hepatitis toxica, piel (dermatitis, hirsutismo, fotosensibilidad), leucopenia, anemia,
edema, sed, impotencia, etc.
ANTIDEPRESIVOS,
PSICOTONICOS

TIMOANALEPTICOS,

PSICOANALPTICOS,

TIMOLEPTICOS,

Son frmacos utilizados para el tratamiento de desordenes afectivos, caracterizados

por la depresin. Los antidepresivos son de eficacia similar, pero con caractersticas
farmacocinticas y farmacodinamicas propias con un perfil de efectos adversos y
seguridad diferentes.
Depresin: trastorno del humor caracterizado por sentimientos de tristeza intensa,
autodesprecio, lentitud fsica y mental. Es una de las enfermedades psiquitricas
mas frecuentes.
Tipos de depresin
Depresin menor: reactiva o exgena, que ocurre en respuesta a estmulos externos
(ambiental)
Depresin mayor: endgena, que aparece sin causa aparente
Sntomas:
Emocionales, psicolgicas, intelectuales, somaticos
Clasificacin de los antidepresivos
Antidepresivos heterocclicos: incluye 2 tipos de compuestos:
Antidepresivos triciclicos (ADT) o clsicos (I generacin): estructura qumica de 3
anillos, se dividen en 2 grupos:
Aminas terciarias: con 2 grupos metilo (CH3)
Amitriptilina (DEPBAN, TRIPTILIN, TRYPTANOL)
Imipramina
Clomipramina (ANAFRANIL)
Trimipramina (SURMONTIL)
Doxepina
Lofepramina
Aminas secundarias: con un grupo metilo (CH3). Son metabolitos de las aminas
terciarias.
Nortriptilina (MOTIVAL)
Desipramina
Protriptilina
Antidepresivos cclicos de II generacin (Atipicos):
Antidepresivos tetraciclicos:
Maprotilina (LUDIOMIL)

Mianserina (ATHIMIL)
Nefazodona
Trazadone (TRITTICO)
Antidepresivos biciclicos:
Cimelidina
Vitoxacina (VIVALAN)
Antidepresivos:
Anfebutamona (=bupropion) (WELLBUTRIN SR)
Reacciones adversas medicamentosas
Se presenta en 5% de pacientes. TGI (boca seca, sabor amargo o metalico, malestar
epigstrico, constipacin, mareos, retencin urinaria, xerostoma, taquicardia,
cicloplejia), SNC (somnolencia, debilidad, fatiga, disartria [dificultad en el habla],
mania, delirios, convulsiones), CV (hipotensin, taquicardia), otros (depresin,
respiratoria, aumento de peso, galactorrea, amenorrea y ginecomastia.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)
Antidepresivos de III generacin. Los ISRS potencian la actividad serotoninergica en
el SNC bloqueando la recaptacin de serotonina, lo cual aumenta la cantidad de
serotonina, lo cual incrementa su transmisin. Esta selectividad hace que presente
baja incidencia de RAMs, mayor seguridad en caso de sobredosis, en comparacin
con los antidepresivos heterocclicos.
Clasificacin: los ISRS presenta estructuras qumicas diferentes:
Aminas primarias: fluvoxamina (LUVOX)
Aminas secundarias: fluoxetina (DEPRESIN, FLUCENTAC, PROZAC, SOSTAC, NEUPAX),
mirtazapina (REMERON, MIRTAPAX, MIRTAZ), paroxetina (MOXETIN, PAROXET,
SEROXAT, PAXIL CR), sertralina (ZOLOFT, EMERGEN, SERLIFT), reboxetina
(EDRONAX), venlafaxina (EFEXOR XR), duloxetina (CYMBALTA).
Aminas terciarias: citalopram (ZENTIUS, HUMORAP 20), escitalopram (LEXAPRO,
BIVADIN).