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Solues Farmacuticas

Tecnologia Farmacutica II

I. Introduo
Solues Farmacuticas

a forma farmacutica lquida; lmpida e


homognea, que contm um ou mais princpios
ativos dissolvidos em um solvente adequado ou
numa mistura de solventes miscveis.
Farm. Bras. V Ed., 2010

I. Introduo
Podem conter os seguintes excipientes:

- veculo (normalmente H2O purificada);


- co-solventes (propilenoglicol, glicerina, lcool);

- tensoativos ( solubilidade do frmaco no veculo);


- conservantes (parabenos, cido brico, sorbatos);

- edulcorantes (sacarina, aspartame);

I. Introduo
- modificadores de viscosidade (polmeros hidroflicos
derivados da celulose, cido algnico);
- antioxidantes (BHT, bissulfito de sdio);
- corantes;
- flavorizantes;

- tampes (regular o pH da formulao ex.: citrato,


acetato, fosfato).

II. Vantagens
- lquidos so mais facilmente ingeridos do que slidos
(mais indicados para uso peditrico e geritrico);

- frmaco estando em soluo imediatamente


disponibilizado para absoro resposta

teraputica mais rpida;


- soluo um sistema homogneo frmaco

uniformemente distribudo na preparao;


- diminuio do efeito irritante (rapidamente diludo).

III. Desvantagens
- apresentam inconvenientes de transporte e estocagem;
- estabilidade dos componentes de uma soluo aquosa menor

se comparada s formas slidas, principalmente se forem


mais susceptveis hidrlise;
- constituem um meio propcio ao crescimento de
microrganismos;
- a preciso da dose depende da habilidade do paciente em
utilizar os dosadores;
- o sabor desagradvel sempre mais pronunciado quando em

soluo (mas, podem se tornar mais palatveis).

IV. Solubilidade do Frmaco


A solubilidade de uma substncia em determinado solvente
indica a concentrao mxima na qual a soluo pode ser

preparada.
Quando um solvente, a uma dada temperatura, dissolver o
mximo de soluto possvel, diz-se que est saturado;
Pode-se, em alguns casos, dissolver quantidades maiores
de um soluto por meio da seleo de um agente solubilizante ou
de um sal qumico diferente, alterao do pH da soluo ou
alterao do solvente.

IV. Solubilidade do Frmaco


Temperatura: fator importante na solubilidade de um frmaco.
Maioria das substncias qumicas absorvendo calor

(endotrmicas):
velocidade de dissoluo com o da T oC.

Outros fatores que interferem na solubilidade: presso, pH da


soluo, subdiviso do soluto e agitao utilizada.

IV.I Fatores que afetam a solubilidade do frmaco


Existem algumas relaes empricas entre as propriedades fsicoqumicas e a solubilidade de frmacos que influem as estratgias

de formulao:
a) a solubilidade de um frmaco inversamente proporcional ao
seu ponto de fuso: ponto de fuso solubilidade;
b) a solubilidade diretamente afetada pelo tipo de grupo
substituinte e sua posio: a solubilidade de frmacos
contendo substituintes hidroflicos (OH, COO-) ser maior
do que aqueles contendo substituintes lipoflicos (metil,

etil).

IV.I Fatores que afetam a solubilidade do frmaco


c) as solubilidades de frmacos cidos ou bases so pHdependentes: a solubilidade de cidos e bases aumenta
com o aumento do grau de ionizao.
- Em valores de pH acima do pKa, a solubilidade de
frmacos cidos aumenta;
- Em valores de pH abaixo de pKa, a solubilidade de

frmacos bsicos aumenta.


Em termos gerais:
a solubilidade de compostos cidos aumenta quando o pH da soluo
est elevado (acima do pKa), e a solubilidade de compostos bsicos
aumenta quando o pH da soluo est baixo (abaixo do pKa).

V. Mtodos para se aumentar a solubilidade


a) Seleo apropriada do sal
Os frmacos so disponveis comercialmente em
diversas formas de sal e com diferentes solubilidades.
Cabe ao farmacutico selecionar o sal que supra a
solubilidade requerida forma farmacutica.

V. Mtodos para se aumentar a solubilidade


b) Otimizao do pH da soluo
A solubilidade de um frmaco ionizado est

relacionado tanto ao pKa do composto quanto ao pH da


soluo. A faixa de pH de uma soluo oral varia de 5

at 8.
O controle do pH na formulao realizado

utilizando-se tampes que no afetem a solubilidade do


frmaco.

V. Mtodos para se aumentar a solubilidade


c) Uso de co-solventes
Co-solventes so componentes lquidos que so

incorporados na formulao para se aumentar a


solubilidade de frmacos pouco solveis.

Solues farmacuticas para administrao oral


so preferencialmente aquosas devido no toxicidade

da gua como veculo.

V. Mtodos para se aumentar a solubilidade


c) Uso de co-solventes
Se a solubilidade do frmaco uma barreira formulao,
a incorporao de co-solventes oferece uma abordagem
aceitvel.
Co-solventes comumente empregados: glicerol,
propilenoglicol, etanol e polietilenoglicol.
A previso da solubilidade do frmaco no sistema de

solventes difcil devido aos efeitos de muitas variveis na


solubilidade.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


Devem ser compostos fisiologicamente inertes e
que so includos na formulao para facilitar a

administrao da forma farmacutica.


Ex.: escoamento, palatabilidade, estabilidade,

solubilidade do frmaco.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


1) Veculo

O veculo mais usado em solues farmacuticas


orais a gua purificada, devido ao baixo custo, e

baixa toxicidade.
Sob condies normais gua potvel no deve ser

usada devido possibilidade de incompatibilidades


qumicas com os componentes da formulao.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


1) Veculo

As principais caractersticas da gua purificada


so:

- obtida por destilao, deionizao ou osmose reversa;


- o resduo slido menor que 1 mg/100mL da amostra.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


2) Co-solventes

Como j mencionado, a solubilidade em gua de


um eletrlito fraco ou de uma substncia apolar pode

ser aumentada alterando-se a polaridade do solvente.


Para tanto, pode-se adicionar outro solvente que

seja miscvel na gua e no qual o frmaco solvel.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


2.1 Glicerol

Tambm conhecido como glicerina, um lquido


adocicado, sem odor e miscvel em gua (devido

presena de 3 hidroxilas triol).

Frmula estrutural da glicerina

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


2.2 lcool (CH3CH2OH)

Contm entre 94,9 e 96,0 % v/v de etanol e


usado tanto como um co-solvente nico quanto com

outros co-solventes (ex.: glicerol).


Seus conhecidos efeitos farmacolgicos e

toxicolgicos tm comprometido o uso do lcool em


preparaes farmacuticas (deve constar aviso no
rtulo e deve-se observar a concentrao usada).

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


2.3 Propilenoglicol

um lquido viscoso, sem odor e cor e que


contm 2 grupos hidroxila (diol). Normalmente substitui

a glicerina.

Frmula estrutural do propilenoglicol

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


2.3 Polietilenoglicol (PEG)

um polmero composto por unidades repetidas


do monmero xido de etileno. O estado fsico do

polmero dependente do nmero de unidades


repetidas (n) e portanto, da massa molar. Molculas de

baixa massa molar so preferveis (PEG 200, PEG 400).

Frmula estrutural do PEG

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


3) Outras estratgias de aumento da solubilidade

3.1 Tensoativos
So substncias qumicas que possuem regies

hidroflicas e lipoflicas.

Baixa [ ] de tensoativo

Alta concentrao

Concentrao Micelar Crtica (CMC)

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


3) Outras estratgias de aumento da solubilidade
3.1 Tensoativos
O uso de tensoativos para solubilizao de frmacos

pouco solveis ocorre exclusivamente na presena de


micelas e, portanto, em concentraes acima da CMC.

O frmaco solubilizado em micelas coloidais propiciar


solues homogneas, devido ao reduzido tamanho das

micelas.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


3) Outras estratgias de aumento da solubilidade

3.2 Complexao
Refere-se interao de um frmaco pouco

solvel com uma molcula orgnica (ex.: tensoativos,


polmeros hidroflicos para gerar um complexo solvel

intermolecular).

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


3) Outras estratgias de aumento da solubilidade

3.2 Complexao
Uma importante considerao a ser feita a

habilidade do complexo formado se dissociar aps a


administrao, principalmente quando se usam

polmeros hidroflicos, formando um complexo frmacopolmero com alto peso molecular, impedindo sua
absoro atravs das membranas biolgicas.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


4) Tampes

So empregados para controlar o pH da


formulao, melhorando sua estabilidade. O controle do

pH usado para:
- manter a solubilidade do frmaco;

- para a estabilidade dos produtos pH-dependentes.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


4) Tampes

A concentrao dos sais do tampo usada na


formulao para solues orais deve ser selecionada

para oferecer controle suficiente do pH da formulao,


mas deve ser superada pelos fluidos biolgicos aps

sua administrao para assegurar que no haja


nenhuma irritao.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


4) Tampes

Exs.:
- acetato (c. actico + acetato de Na+): 1 2%;

- citratos (c. ctrico + citrato de Na+): 1 5%;


- fosfatos: (fosfato de Na+ + fosfato dissdico): 0,8 2%.

Obs.: sistemas tampes usados nas solues no


devem afetar a solubilidade dos frmacos (ex.: sais de
fosfato podem afetar a solubilidade de frmacos).

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


5) Edulcorantes

So usados em formulaes lquidas orais


especificamente para aumentar a palatabilidade do frmaco.

Os principais edulcorantes usados so: sacarose, glicose


lquida, glicerina, sorbitol, sacarina sdica e aspartame.

Edulcorantes artificiais tem sido mais amplamente


utilizados para se diminuir a concentrao da sacarose (que
deve ser evitada para pacientes com diabetes).

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


6) Modificadores da Viscosidade

Para a administrao de solues orais aos pacientes


normalmente so utilizadas seringas, dosadores ou colheres

de 5mL.
A viscosidade da formulao deve ser suficientemente

controlada para garantir a medida exata do volume a ser


dispensado.
Aumentando-se a viscosidade de algumas
formulaes, pode-se aumentar sua palatabilidade.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


6) Modificadores da Viscosidade

Algumas formulaes lquidas no requerem adio


especfica de agentes modificadores de viscosidade devido

sua viscosidade intrnseca. Ex.: xaropes.


A viscosidade de solues farmacuticas pode ser

aumentada (e controlada) pela adio de polmeros


hidroflicos inicos e no-inicos.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


6) Modificadores da Viscosidade

Ex. polmeros no-inicos (neutros):


- derivados da celulose: metilcelulose, hidroxietilcelulose,

hidroxipropilcelulose;
- polivinilpirrolidona.

Ex. polmeros inicos:


- carboximetilcelulose sdica (aninica);
- alginato de sdio (aninico).

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


7) Antioxidantes

So adicionados para se aumentar a estabilidade dos


frmacos que so susceptveis degradao qumica por

oxidao.
Tipicamente, so molculas redox que exibem

potencial oxidativo maior do que o frmaco ou,


alternativamente, inibem os radicais livres que induzem a
decomposio do frmaco.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


7) Antioxidantes

Em solues aquosas, os antioxidantes so oxidados


(degradados) em preferncia ao frmaco, protegendo-o da

decomposio.
Tanto antioxidantes hidrossolveis quanto lipoflicos

so encontrados comercialmente e, a escolha, feita de


acordo com a natureza da formulao.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


7) Antioxidantes

Exs. (antioxidantes para solues aquosas): sulfito de


sdio, metabisulfito de sdio, formaldedo sulfoxilato de

sdio e cido ascrbico.


Exs. (antioxidantes para solues oleosas): butil

hidroxitolueno (BHT), butil hidroxianisol (BHA) e propil


galato.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


7) Antioxidantes

So usados em baixas concentraes (< 0,2% p/p) e a


concentrao de antioxidante no produto final costuma ser

menor do que a inicial, devido degradao oxidativa


durante a fabricao.

Podem ser usados em conjunto com agentes


quelantes (EDTA, cido ctrico), que reagem formando
complexos com ons de metais pesados e ons envolvidos
na degradao oxidativa do frmaco.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8) Conservantes

So usados para controlar o crescimento microbiano


na formulao. Devem exibir as seguintes propriedades:

- possuir amplo espectro de ao antimicrobiana;


- ser estveis fsica e quimicamente durante toda a vida de

prateleira do produto;
- possuir baixa toxicidade.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8) Conservantes

Os mais usados so:


- cido benzico e sais (0,1 0,3%);

- cido srbico e sais (0,05 0,2%);


- alquil steres do cido para-hidroxibenzico (0,001

0,2%).
Normalmente, em solues farmacuticas, utiliza-se a
associao de metil e propil para-hidroxibenzoato (9:1) esta
combinao amplia o espectro antimicrobiano.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

A atividade do conservante dependente da


concentrao correta disponvel na formulao que iniba o

crescimento microbiano.
No entanto, a concentrao do conservante na

formulao pode ser afetada pela presena de outros


excipientes e pelo pH.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

a) pH da formulao
Em algumas formulaes aquosas o uso de

conservantes cidos (cido benzico, cido srbico) pode


ser problemtico.

As propriedades antimicrobianas so devidas forma


no-ionizada do conservante; sendo o grau de ionizao
uma funo do pH da formulao.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

a) pH da formulao
A atividade da forma no-ionizada do cido devida

habilidade desta forma se difundir atravs da membrana


externa do microrganismo e eventualmente do citoplasma.

As condies neutras dentro do citoplasma permite ao


conservante se dissociar, levando acidificao do
citoplasma e inibindo o crescimento.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

a) pH da formulao
A eficcia dos parabenos e dos fenis no afetada pelo
pH da formulao (numa faixa entre 4,0 e 8,0), devido ao alto pKa
dos grupos hidroxilas .

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

b) Presena de micelas
Se o conservante exibe propriedades lipoflicas

(ex. forma no-ionizada de conservantes cidos; fenis;


parabenos), ele poder se particionar no interior das

micelas, diminuindo a concentrao disponvel do


conservante em soluo.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

b) Presena de micelas

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

b) Presena de micelas
Para corrigir esse problema, a concentrao do

conservante deve ser aumentada para assegurar que a


concentrao livre na formulao seja concentrao

inibitria mnima.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

c) Presena de polmeros hidroflicos


Tem sido demonstrada a diminuio da

concentrao de conservante em solues orais na


presena de polmeros hidroflicos (polivinilpirrolidona,

metilcelulose). Isto devido habilidade do conservante


interagir quimicamente com o polmero disperso.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


8.1) Fatores que afetam a eficcia dos Conservantes

c) Presena de polmeros hidroflicos


Em alguns casos o conservante pode ser

incompatvel com polmeros hidroflicos na formulao


devido a uma interao eletrosttica.

Portanto, polmeros hidroflicos catinicos no


devem ser usados em conjunto com conservantes
cidos em solues.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


9) Flavorizantes e corantes

A maioria dos frmacos em soluo no so palatveis e,


portanto, a adio de flavorizantes frequentemente requerida
para mascarar o gosto do frmaco.
A escolha do flavorizante adequado feita por avaliaes
subjetivas, sendo que determinados aromas so particularmente
adequados para mascar uma ou mais sensaes bsicas:
salinidade, amargor, dulor e acidez.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


9) Flavorizantes e corantes

Flavorizantes adequados para mascarar o sabor de vrios produtos


Gosto do produto

Flavorizante adequado

Salgado

Abric, manteiga, caramelo, pssego, baunilha

Amargo

Anis, chocolate, menta, maracuj, cereja

Doce

Baunilha, frutas

cido

Frutas ctricas, alcauz, framboesa

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


9) Flavorizantes e corantes

Normalmente, uma combinao de flavorizantes usada


para se conseguir mascarar ao mximo o sabor desagradvel.
Os corantes normalmente so associados a formulaes
contendo flavorizantes, com o intuito de tornar o produto mais
atrativo.
So usados tanto para facilitar a identificao de produtos
quanto para diferenciar os vrios tipos de soluo.

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


9) Flavorizantes e corantes

Um corante aceito em um pas pode no ser aceito em


outro e como a legislao de corantes muda com frequncia,
necessrio que sempre sejam consultadas as ltimas
regulamentaes.
Os corantes de origem natural so os mais amplamente
aceitos, sendo classificados em carotenides, clorofila,
antocianinas e um grupo variado (riboflavina, caramelo).

VI. Excipientes das Solues Farmacuticas


9) Flavorizantes e corantes

Podem apresentar variaes na composio qumica,


causando dificuldades na formulao.
Os corantes sintticos conferem cores mais brilhantes e,
geralmente, so mais estveis que os naturais. A maioria dos
disponveis para uso farmacutico so sais sdicos de cidos
sulfnicos, podendo ser incompatveis com frmacos catinicos.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


Existem 3 tipos principais de solues orais:
- Solues orais (propriamente ditas);

- Xaropes;
- Elixires.
Alm disso, outras solues so empregadas para
um efeito local: enxaguatrios bucais / gargarejos e
enemas.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


1) Solues Orais
So administradas ao TGI para proporcionar uma

absoro sistmica do frmaco.


Podem ser formuladas com uma ampla faixa de
pH (diferentes pHs ao longo do TGI).
No entanto, a menos que existam problemas
relacionados estabilidade ou solubilidade do frmaco,
sero normalmente, formuladas com pH 7,0.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


1) Solues Orais
Excipientes:

- tampes;
- conservantes;
- antioxidantes;
- flavorizantes e corantes;
- agentes modificadores da viscosidade.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2) Xarope
a forma farmacutica aquosa caracterizada pela alta

viscosidade, que apresenta no menos que 45% (p/p) de


sacarose ou outros acares na sua composio. Os xaropes
geralmente contm agentes flavorizantes (Farm. Bras. V Ed., 2010).
Xaropes medicamentosos comerciais so preparados a
partir das matrias-primas brutas (por meio da combinao de
cada um dos componentes individuais, tais como: sacarose, gua
purificada, flavorizante, corante, frmaco e outras substncias).

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2) Xarope
Os xaropes so um meio agradvel de se administrar

um frmaco de sabor desagradvel. So particularmente


efetivos na administrao de medicamentos a crianas.

Qualquer frmaco solvel em gua e estvel no meio


aquoso pode ser acrescentado a um xarope, sendo os mais

comuns os antitussgenos e os anti-histamnicos.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2) Xarope
Componentes:

a) Acar, em geral a sacarose ou um substituto do acar


usado para edulcorar e aumentar a viscosidade;

b) Conservantes;
c) Flavorizantes;

d) Corantes.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes de sacarose
Sacarose o acar empregado com maior frequncia na

maioria dos xaropes, embora possa ser substitudo por outros


acares como o sorbitol, alm da glicerina e do propilenoglicol.
A viscosidade caracterstica que a sacarose e seus
substitutos conferem ao xarope essencial. Quando o xarope
engolido, somente uma frao do frmaco dissolvido entra em
contato com as papilas gustatrias, o restante carregado
atravs da garganta pelo xarope viscoso.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes a base de sacarose
A maioria dos xaropes possui elevada

concentrao de sacarose de 60 a 80%. Estas


solues concentradas de sacarose so resistentes
contaminao devido indisponibilidade de gua
necessria para o crescimento de microrganismos.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes a base de sacarose
Xarope simples: preparado pela dissoluo de

85g de sacarose em q.s. de gua para se obter 100 mL.


A densidade especfica do xarope simples de 1,313
g/mL (ou seja, 100 mL xarope pesam 131,3 g). Como
85g de sacarose esto presentes, a diferena entre
131,3g 85g = 46,3 g (ou mL) de gua purificada.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes a base de sacarose
Tal como formulado, o xarope oficinal estvel e

resistente cristalizao e ao crescimento microbiano, no


entanto, o uso de conservantes requerido quando h uma

reduo da concentrao de sacarose por diluio.


Conservantes usados: cido benzico (0,1 0,2%);

benzoato de sdio (0,1 0,2%) e vrias associaes de


parabenos (0,1%).

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes a base de sacarose
Preparo

a) Dissoluo a quente
Preparado por esse mtodo quando se exigida rapidez
na sua obteno e quando os componentes no so degradados
ou volatizados pela ao do calor.
O acar acrescentado gua purificada e o calor
aplicado at que ele seja dissolvido. Em seguida, os outros
componentes so acrescentados e o xarope deixado em

repouso at esfriar e o volume ajustado.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes a base de sacarose
Preparo

a) Dissoluo a quente
O uso do calor facilita a dissoluo do acar mas, devese tomar cuidado com o calor excessivo (a sacarose pode se
degradar em dextrose e frutose inverso da sacarose: o xarope
escurece, torna-se mbar em decorrncia da caramelizao da
sacarose).

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes a base de sacarose
Preparo

b) Dissoluo a frio (com agitao)


Para se evitar a inverso da sacarose induzida
pelo calor, um xarope pode ser preparado a frio, com
agitao. Esse processo consome mais tempo do que
com o uso de calor, mas o produto apresenta maior
estabilidade.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.1) Xaropes a base de sacarose
Preparo

b) Dissoluo a frio (com agitao)


Quando substncias slidas devem ser
acrescentadas prefervel dissolv-las antes em uma
quantidade mnima de gua e incorporar ao xarope
(pois sua dissoluo seria lenta e os xaropes
concentrados possuem pouca gua livre).

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


2.2) Xaropes sem sacarose
Em alguns casos, as substncias glicognicas podem ser

substitudas por no-glicognicas, como a metilcelulose ou


hidroxietilcelulose. Esses dois polmeros no so hidrolisados e
absorvidos, e seu uso resulta em um excelente veculo para
medicamentos utilizados por pacientes diabticos.
A viscosidade resultante do uso desses derivados de
celulose muito semelhante de um xarope de sacarose.
Recomenda-se o uso de edulcorantes.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


3. Elixires
a preparao farmacutica, lquida, lmpida,

hidroalcolica, de sabor adocicado, agradvel, apresentando teor


alcolico na faixa de 20% a 50% (Farm. Bras. V Ed., 2010).

A concentrao de lcool requerida no elixir nica para


cada formulao e suficiente para garantir que todos os
componentes da formulao permaneam em soluo.
A presena do lcool representa um problema para uso
peditrico.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


3. Elixires
Componentes:

- gua purificada;
- lcool: usado como co-solvente para garantir a solubilidade de
todos os ingredientes. Geralmente, a concentrao de
lcool maior que 10% v/v, no entanto, em algumas
preparaes pode ser maior que 40% v/v.
- Co-solventes (poliis): propilenoglicol, glicerol podem ser
utilizados par aumentar a solubilidade do frmaco.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


3. Elixires
- Edulcorantes: os mais usados so o sorbitol, a sacarina

sdica. A alta concentrao de lcool impede a


incorporao de altas concentraes de sacarose

devido a sua solubilidade limitada em lcool.


- Flavorizantes e corantes: todos os elixires farmacuticos

possuem flavorizantes e corantes para aumentar sua


palatabilidade e suas qualidades estticas.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


3. Elixires (ex. formulao)

Fenobarbital

0,4% p/v

leo de laranja

0,025% v/v

Propilenoglicol

10% v/v

lcool

20% v/v

Soluo de sorbitol

60% v/v

corante

qs

gua purificada

qsp 100 %

US Pharmacopeia

Elixir de fenobarbital

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


3. Elixires
- Elixires que contm mais do que 10 12% v/v de lcool

normalmente se auto conservam e no requerem o uso de


conservantes;
- elixires devem ser embalados em recipientes bem fechados
(de cor mbar) e no devem ser estocados sob altas
temperaturas (caracterstica voltil);
- A adio de agentes de viscosidade (polmeros hidroflicos)
pode ser requerida para melhorar as propriedades

reolgicas dos elixires.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


3. Elixires
Preparo:

So obtidos pela simples dissoluo com agitao de dois


ou mais componentes lquidos.
Normalmente, os componentes solveis em lcool e
solveis em gua so dissolvidos de forma separada e ento, a
soluo aquosa vertida sobre a alcolica. Aps a mistura,
completar o volume final com o solvente especificado.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


4. Tinturas
a preparao alcolica ou hidroalcolica resultante da
extrao de drogas vegetais ou animais ou da diluio dos respectivos
extratos. classificada em simples e composta, conforme preparada
com uma ou mais matrias-primas (Farm. Bras. V Ed., 2010).

Variam no mtodo de preparao, concentrao do ativo, teor


alcolico e uso medicinal.
Quando so obtidas a partir de substncias qumicas (ex.: iodo,
timerosal), as tinturas so preparadas por simples dissoluo do
composto no solvente.
Podem possuir de 15 80% v/v de etanol.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


5. Enxaguatrio bucal / gargarejos
So destinados para o tratamento tpico de inflamaes

e/ou infeces da cavidade oral.


- Empregam a gua como veculo, podendo utilizar algum

co-solvente (e.g.: lcool) para solubilizar algum


componente.

- Alguns outros componentes tambm so importantes para


melhorar a palatabilidade e aceitao da preparao.

VII. Tipos de Solues Farmacuticas


6. Enemas
So solues farmacuticas que so

administradas no reto e so empregadas para limpar o


intestino (enemas de evacuao) ou para exercer
efeitos locais ou sistmicos (enemas de reteno).
- Podem ser solues aquosas ou oleosas.

Referncias
ALLEN Jr., L.V.; POPOVICH, N.G.; ANSEL, H.C. Ansels Pharmaceutical dosage
forms and drug delivery systems. 8th ed. New York: Lippincott Williams & Wilkins,
2005.

AULTON, M.E. Aultons Pharmaceutics the design and manufacture of


medicines. 3rd ed. London: Churchil Livingstone Elsevier, 2007.
BRASIL. Farmacopeia Brasileira, volume 1 / Agncia Nacional de Vigilncia

Sanitria. 5. Ed. Braslia: Anvisa, 2010.


GENNARO, A.R. Remington: A cincia e a Prtica Farmacutica. 20. ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan, 2003.

JONES, D. Fasttrack: Pharmaceutics Dosage form and design. 1st ed. London:
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