TRAMADOL

DEFINICIN:
Es un analgsico opiceo de accin central y anlogo sinttico de la codena. Tiene efectos
dbiles en el receptor e inhibe la recaptacin de serotonina y norepinefrina en sistemas
neuromoduladores descendentes. Posee un efecto sinrgico cuando se asocia a paracetamol.
Su uso adecuado es en el dolor moderado: agudo o crnico. No se debe usar
simultneamente con otros opioides.
MECANISMO DE ACCIN:
El tramadol posee un mecanismo dual de accin farmacolgica.
1. El tramadol posee una actividad agonista no selectiva sobre los receptores opioides
, y , con mayor afinidad por los receptores , aunque su afinidad hacia estos
receptores es unas 10 veces menor que la de la codena. Los receptores opiceos es
encuentran acoplados a los receptores para protenas G funcionando como
moduladores positivos o negativos de la transmisin sinptica a travs de las
protenas G que activan protenas afectoras. Los agonistas de los receptores
opiceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez,
modula la liberacin de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la
dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibicin del
estmulo nociceptivo.
2. Una importante contribucin a los efectos analgsicos, pero tambin a sus efectos
adversos, es el bloqueo de la recaptacin de las aminas sinpticas. El tramadol
inhibe la recaptacin de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso
central y, de esta manera, impide la transmisin del dolor a travs de la mdula.
FARMACOCINTICA:
Se administra por va oral, rectal, intramuscular e intravenosa.
Despus de su administracin oral, el frmaco se absorbe rpidamente con una
biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% despus de varias dosis. Este
aumento de la biodisponibilidad se debe a que el tramadol experimenta una
metabolizacin heptica de primer paso. La biodisponibilidad aumenta con la edad
y disminuye en los pacientes con insuficiencia renal o heptica.
Despus de la administracin intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del
100% y 78%, respectivamente. La presencia de alimento en el estmago no afecta la
absorcin del tramadol. Las concentraciones mximas del metabolito activo del
tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas despus de una dosis oral, aunque el

frmaco es detectable a los 15-45 minutos y alcanza su mximo a las 2 horas. El

efecto analgsico mximo coincide con las mximas concentraciones en plasma del
metabolito M1, y se mantiene durante unas 6 horas.
La unin a las protenas del plasma es pequea (20%). El frmaco atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche materna en un 0.1%
DURACIN:
Los supositorios de tramadol y las cpsulas dura de 6 a 8 horas.
Los supositorios y cpsulas con liberacin modificada duran alrededor de 12 o 24
horas.
TOXICIDAD:
Se ha observado un ligero, pero estadsticamente significativo, aumento en dos tumores
comunes, el pulmonar y el heptico, en un estudio de carcinogenicidad en ratones.
PRESENTACIN
TRAMADOL: cp. 50 mg (caja x 10); amp. 100 mg/2 mL y 50 mg/mL (caja x
100); gotas (fco. x 10 mL) 100 mg/mL, 1 gota = 2,5 mg.
TRAMAL: amp. 50 y 100 mg (caja x 1); cp. de liberacin inmediata 50 mg (caja
x 10).
TRAMAL Long: tab. de liberacin retardada 50 y 100 mg (caja x 10).
ANALGAN TRAM: comp. tramadol clorhidrato 37,5 mg + acetaminofn 325
mg (envase x 10).
DUODOL, TRAMACET, ZALDIAR: tab. acetaminofn 325 mg + tramadol
37,5 mg (caja x 10).
FASTFEN tab. tramadol 37,5 mg + acetaminofn 325 mg (fco. de plstico con
tapa de seguridad x 10); jbe. cada 5 mL contiene tramadol 37,5 mg + acetaminofn
325 mg (fco. por 120 mL con tapa de seguridad).
TRALEX: cp. blandas de gelatina tramadol 37,5 mg y acetaminofn 325 mg
(caja x 10).
DOSIS
100 mg c/6-8 h. i.m. o i.v. lenta, diluida, 20 gotas cada 4 h.
Dosis mxima: 400 a 600 mg/da.
La presentacin long se emplea por vo. 100 mg cada 12 h. No debe masticarse ni
macerase.
Nios: 1 a 2 mg/kg/dosis.
CONTRAINDICACIONES
No administrar en pacientes epilpticos ni en combinacin con IMAO, depresores del SNC,
embarazo y lactancia. Produce pocos efectos de sedacin y depresin central.

EFECTOS ADVERSOS
Mareo, somnolencia, nusea y vmito.
TRAMADOL Y LAS VAS BILIARES

En la analgesia de la pancreatitis con opioides existe siempre la polmica a causa de su

efecto sobre el tono del esfnter de Oddi, lo que conlleva un aumento de la presin en la
va biliar. Todos los agonistas opiceos ocasionan este aumento de la presin en va
biliares, en un efecto dependiente de la dosis, de las concentraciones plasmticas del
opiceo, y mediado al parecer por el receptor . En general, parecen coincidir en que las
consecuencias clnicas de este aumento de presin en el rbol biliar son escasas, excepto en
algunas ocasiones, en que pueden producir un dolor similar al de clico biliar.

En general, parecen coincidir en que, las consecuencias clnicas de este aumento de presin
en el rbol biliar son escasas, excepto en algunas ocasiones, en que pueden producir un
dolor similar al de clico biliar. De hecho, publicaciones recientes siguen recomendando su
utilizacin. En inyecciones nicas, el aumento de presin de las vas ha demostrado ser
efmero, de unos pocos minutos, aunque estudios en animales indican que este tiempo
puede ser ms largo. Los escasos estudios en humanos, se han efectuado empleando
tcnicas muy variadas, algunas de ellas con reproductibilidad escasa. La mayor parte
emplean manometra intraoperatoria.