Clasificacin Vaughan Williams

Frmacos anti arrtmicos del grupo 1

Estos frmacos bloquean los canales de Na, lo que disminuye la entrada del
mismo durante la fase 0 y con ello la amplitud y rapidez de los potenciales de
accin generados. Los anti arrtmicos del grupo 1 deprimen la excitabilidad y la
velocidad de conduccin del impulso en el circuito de reentrada, siendo este
efecto ms acusado en las reas donde la conduccin estaba ms deprimida.
Por otra parte, los anti arrtmicos del grupo 1 son tambin tiles para el
tratamiento de las arritmias producidas por un aumento del automatismo
normal en las clulas del tejido de conduccin His-Purkinje.
Mecanismo de accin
Los anti arrtmicos del grupo 1 se unen en un sitio receptor localizado en la
regin del poro de la subunidad a1 del canal de Na cardiaco. Atraviesan por
difusin pasiva la membrana celular y penetran en el poro desde la cara
citoplasmtica. Todos los anti arrtmicos del grupo 1 son bases dbiles. A lo
largo de cada potencial de accin, la conformacin del canal de Na cambia,
pasando del estado cerrado que predomina en la distole, al abierto y al
inactivo para reactivarse de nuevo hacia el final de la fase 3.
La afinidad de los anti arrtmicos del grupo 1 por el canal cerrado es muy baja,
pero es alta en estado abierto o inactivo. Estos prolongan el tiempo necesario
para la reactivacin del canal de Na. Esta prolongacin del tiempo de

reactivacin es responsable del bloqueo de la conduccin durante una

taquicardia rpida.
La procainamida, la disopiramida, la flecainida y la propafenona se unen con
mayor afinidad al canal cuando est en estado abierto y lo bloquean
dependiendo la frecuencia, por ello producen un bloqueo dependiente de la
frecuencia por lo cual sirven para las arritmias auriculares y ventriculares.
La lidocana y la mexiletina se unen con mayor facilidad al canal en estado
inactivo y tambin producen un bloqueo de la conduccin dependientes de la
frecuencia, son mas eficaces en las arritmias ventriculares que en las
auriculares porque los potenciales de accin auriculares son de menor duracin
que los ventriculares, bloquean la conduccin sobre todo en tejidos isqumicos
parcialmente despolarizados.
GrupoIA.- retrasan la reactivacin del canal de Na. Todos ellos bloquean
diversos canales de K, hacen una prolongacin de la DPA y del intervalo QT, lo
que produce la prolongacin del periodo refractario. Presenta una potencia de
bloqueo del canal de Na y deprime la velocidad de conduccin intracardiaca y
prolonga el intervalo QRS cuando el paciente est en ritmo sinusal.
GrupoIB.- retrasan menos la reactivacin del canal de Na y no bloquean los
canales de K por lo que acortan la DPA por disminuir la entrada de Na. Son
muy eficaces para prevenir extrasstoles precoces o taquicardias con una
frecuencia rpida.
GrupoIC.- Son los que ms retrasan la reactivacin del canal de Na. Por ello
deprimen la velocidad de conduccin intracardiaca y prolonga el intervalo QRS
cuando el paciente est en ritmo sinusal. Prolonga la repolarizacin en el tejido
auricular de modo dependiente de la frecuencia, pero apenas modifican la
ventricular.
Anti arrtmicos del Grupo IA
Quinidina
Bloquea el estado abierto del canal de Na, deprime la contractibilidad cardiaca
por bloquear los canales de Ca y prolonga la DPA por inhibir diversas corrientes
de K. En concentraciones teraputicas prolonga la duracin de los intervalos
QRS y QT. Presenta tambin acciones antimuscarinicas y bloqueantes adrenergicos que producen vasodilatacin y un aumento de la frecuencia sinusal
y de la velocidad de conduccin a travs del ndulo AV. La quinidina se
absorbe por va oral y se una a la a1 glucoprotena acida. Su semivida es muy
variable 3-16 horas. Se metaboliza en el hgado.
Reacciones adversas: diarrea, hipopotasemia, efectos anticolinrgicos
(sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa o retencin urinaria,

reacciones de hipersensibilidad, reacciones cardiovasculares (hipotensin,

bradicardia, bloqueo AV y depresin de la contractibilidad)
Est indicada en tratamiento de recidivas de fluter y fibrilacin auriculares,
paroxsticos o tras cardioversin elctrica.
Presentacin
1. Gluconato de quinidina en comprimidos de 200 mg de efecto
prolongado.
2. Dosis. Va oral 200 a 600 mg c/6 horas
Procainamida
Derivado anestsico local procaina, bloquea los canales de Na, K, Ca pero con
menor actividad antimuscarinicas por lo que deprime ms la frecuencia sinusal
y la conduccin a travs del ndulo AV. Se administra por via intravenosa pero
puede producir hipotensin y depresin de la contractibilidad. Tiene una
semivida de 3-4 horas, se excreta por va renal y heptica. Prolonga la DPA,
presentando efectos antiarritmicos y proarritmicos.
Reacciones adversas: hipersensibilidad, sndrome tipo lupus eritematoso
(fiebre, artralgias, eritemas, hepatomegalia, pericarditis), efectos neurolgicos
(vrtigo, alucinaciones, psicosis, depresin y otros) y cardiovasculares
(hipotensin y bloqueos AV, depresin de la contractibilidad y efectos
proarritmicos)
Se administra via intravenosa con monitorizacin del ECG y de la presin
arterial y se usa para el tratamiento agudo de arritmias ventriculares y con
menor frecuencia de la fibrilacin auricular.
Su presentacin es en tabletas de 250, 500, 750 y 1 000 mg y en ampolletas de
100 mg. La dosis mxima es de 50 mg/kg/da, dividida cada 6 horas, por va
oral. Es factible administrar 20 mg por infusin cada minuto hasta que
desaparezca la arritmia
Disopiramida
Efectos antimuscarinicos y depresores de la contractibilidad pero carece de
efectos antagonistas de receptores a-adrenergicos. Produce vasoconstriccin,
hipertensin y depresin de la contractilidad cardiaca y disminuye ms el
volumen minuto. Est contraindicado en insuficiencia cardiaca, solo se utiliza
en pacientes con fibrilacin auricular sin cardiopata estructural, cuando se
sospecha un papel de tono vagal o si otros anti arrtmicos han fracasados.
Presentacin farmacutica

tabletas de 100mg

Va de administracin

Va Oral

Antiarritmicos del Grupo IB

Lidocaina
Anestsico local tipo amida con alta afinidad por el canal de Na en estado
inactivo. Por disminuir la entrada de Na durante la fase 2, acorta la DPA
ventricular siendo este efecto ms acentuado en las fibras de Purkinje. Se
metaboliza en el hgado. Se utiliza en el tratamiento de las anti arritmias
ventriculares graves que aparecen pos infarto de miocardio, cateterismo,
cardioversin o ciruga asi como en arritmias por intoxicacin de digitalicos.

Se utiliza en bolo de 1 a 2 mg/kg. Es posible repetir su administracin cada

5 a 10 minutos, hasta cuatro dosis.

Se utiliza en bolo de 1 a 2 mg/kg. Es posible repetir su administracin cada

5 a 10 minutos, hasta cuatro dosis.
Mexiletina

Puede administrar por via oral. Se usa en el tratamiento de taquicardias

ventriculares postinfarto o asociadas a miocardiopatas
Antiarritmicos del Grupo IC
Propafenona
Bloquea los canales de Na preferentemente en estado abierto prolongando su
reactivacin de los canales de Ca y de K, presenta propiedades bloqueantes B.
Disminuye la velocidad de conduccin intraauricular e intraventricular por lo que
prolonga los intervalos PR y QRS. Prolonga la DPA, en un Sindrome Wolf
Parkinson White con fibrilacin auricular, bloquea la conduccin a travs de la
va accesoria. Se elimina por el hgado
Reacciones adversas: digestivas (sabor metalico, anorexia, ictericia,
colestasica), neurolgicas (mareos, temblor, parestesias, visin borrosa) y
cardiovasculares.
PRESENTACIN
1. Tabletas de 150 y 300 mg y Ampolleta de 70 mg / ml

DOSIS
Propafenona: va oral 150 a 300 mg cada 8 hrs.
Flecainida

Carece de efectos bloqueantes B, tambin prolonga la DPA auricular. Se

elimina por via renal, produce pocas reacciones adversas no cardiacas, como
visin borrosa o mareo. Las reacciones adversas cardiacas son consecuencia
del bloque de los canales de Na; est contraindicada en presencia de bloqueos
de rama del haz de His y de la insuficiencia cardiaca. Se administra por via oral
o intravenosa. Eficaces en las arritmias ventriculares sintomticas sin
cardiopatas estructurales asociadas o taquicardias ventriculares recurrentes en
pacientes con desfibrilador implantado.
Indicacin, dosis y presentacin

Control de las arritmias supraventriculares.

Sndrome de Wolff-Parkinson-White.

Tabletas de 100 mg.

La dosis inicial es de 100 mg/da con incrementos de 50 mg cada tercer

o cuarto da hasta alcanzar la dosis mxima de 400 mg/da repartidos en
tres tomas.