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ALUMNOS:
FLORES DE LA CRUZ EDGAR FRANCISCO
HERNNDEZ GUILLERMO FTIMA
JIMNEZ VSQUEZ EDUARDO
ROJAS SALGADO JOS LUIS
GRUPO: BIO2Q
PROFESORES:
M en C. FRANCISCO LPEZ NARANJO
M en C. MARA LUISA PREZ GONZLEZ
INDICE
Resumen
Introduccin
Metodologa
Resultados
Discusin
Resultados
Introduccin
Los medicamentos son compuestos esenciales para proteger y preservar la salud
del ser humano. Sin embargo, el empleo de estos no est exento de riesgos;
PROPIEDADES
INTRNSECAS
EXTRNSECAS
QUE
AFECTAN
LA
ESTABILIDAD DE UN MEDICAMENTO
Las propiedades extrnsecas son aquellas que modifican y transforman las
propiedades de un medicamento, por lo cual afectan al medicamento activando a
todas aquellas propiedades intrnsecas del medicamento (frmaco y los
excipientes).
Factores fsicos
Los factores fsicos son aquellos que afectan la apariencia, y propiedades fsicas u
organolpticas del medicamento (frmaco y excipientes). Que afectan la
biodisponibilidad del frmaco en un organismo vivo. Los factores intrnsecos
fsicos que pueden afectar son: propiedades organolpticas, calor especifico,
Punto de fusin, Grado de cristalinidad, grado de activacin de los slidos,
Higroscopicidad, El tamao de partcula, Coeficiente de reparto, Disolucin,
Propiedades coligativas, Grado de compactibilidad
Factores qumicos
con
rearreglo,
isomerizacin,
racemizacin,
epimerizacin,
polimerizacin y descarboxilacin.
Sustancias con una estabilidad critica requieren ms atencin de las condiciones
que causan degradacin como el pH y la temperatura. El anlisis de la estabilidad
qumica incluye las interacciones del frmaco con los excipientes, as como
con los materiales
procesamiento.
de
envase
los
materiales
del
equipo
de
FARMACOVIGILANCIA
Es la deteccin, identificacin, comprensin, cuantificacin, evaluacin; prevencin
de sospechas por eventos adversos y de reacciones adversas y de los posibles
riesgos por el uso de medicamentos (COFEPRIS, 2010).
FARMACIA HOSPITALARIA
La farmacia hospitalaria es la encargada de servir a la poblacin en sus
necesidades farmacuticas, a travs de la seleccin, adquisicin, preparacin,
control, dispensacin, informacin de medicamentos y otras actividades a
conseguir una utilizacin apropiada, segura y coste-efectiva de medicamentos y
otros productos sanitarios, en beneficio de los pacientes dentro de una unidad
hospitalaria.
Es til para evitar riesgos contra la salud por medicamentos que son peligrosos
para el paciente, as como para dar indicaciones de la forma de administracin de
los mismos con ciertos parmetros en determinado tiempo (Girldez, 1999).
FARMACOECONOMA
La Farmacoeconoma se utiliza con frecuencia como un sinnimo de evaluacin
econmica de medicamentos y se extiende a las actividades relacionadas con la
atencin farmacutica o servicios farmacuticos, as como el estudio de costes;
beneficios de medicamentos y tecnologa farmacutica; y de las presiones
econmicas sobre los sistemas de salud para el bienestar de los pacientes
(Ortega, 2001).
FARMACOEPIDEMIOLOGA
Estudia las caractersticas, determinantes y los posibles efectos del uso de los
Frmacos en grandes poblaciones, para examina las diferencias entre la
experimentacin controlada y la prctica habitual con Frmacos, as como analizar
el impacto del uso de los Frmacos en la prctica clnica (Montoro, 2014).
FARMACOLOGIA
La farmacologa estudia las propiedades de las sustancias qumicas (p.a.) y sus
efectos sobre las funciones de los seres vivos. El efecto que se dara el el
organismo depender de la forma farmacutica que contenga el p.a.
FORMAS FARMACEUTICAS
Las formas farmacuticas son definidas como la forma de preparacin de un
medicamento de acuerdo a su utilizacin clnica, su va de administracin y su
dosis. Se clasifican en formas farmacuticas lquidas, slidas (comprimidos) y
semislidas (Senz, 1993). Siendo los comprimidos los ms importantes en este
trabajo.
COMPRIMIDOS
Las tabletas comprimidas son una forma farmacutica slida que contienen una
dosis por unidad de uno o ms frmacos adicionados o no de aditivos. Se
caracterizan por tener varias ventajas como tener una posologa inequvoca, ser
verstil y razonablemente exacta por lo que cada comprimido contiene la cantidad
de frmaco que indica en el marbete (FEUM, 2011).
Estas formas farmacuticas deben ser sometidas a diferentes pruebas de calidad
basada en la Farmacopea con los estndares de calidad y puede brindar un
medicamento de calidad para un uso ptimo.
PRUEBAS DE CALIDAD
Desintegracin (MGA 0261)
La desintegracin es el mtodo que se basa en el tiempo requerido por una forma
farmacutica slida para desintegrarse en un fluido de prueba, en un tiempo
determinado y bajo condiciones de operacin preestablecidas.
La desintegracin completa se define como una condicin en la que solo quedan
sobre Ia malla del desintegrador fragmentos insolubles de Ia tableta, residuos del
recubrimiento de esta o de gelatina de la cpsula; o bien una masa suave sin
ncleo palpable; pudiendo observarse eventualmente residuos insolubles. La
prueba es aceptable cuando transcurrido el tiempo especificado en la monografa
del producto, todas las unidades de dosis deben haberse desintegrado
completamente. Si no se desintegraron 1 o 2 unidades se debe de repetir la
prueba con otras 12 unidades, sumando un total de 18 unidades y de las cuales
deben de desintegrarse completamente 16. FEUM, (2011), p.1493.
Dureza (MGA 1051)
La resistencia a la ruptura o dureza, es la fuerza que se aplica diametralmente a la
tableta hasta fracturarla, estas deben estar en condiciones de resistir todos
aquellos efectos que puedan daar su integridad y llegar a manos del paciente sin
desgaste o rupturas. FEUM, (2011), p.1493.
DENOMINACION FARMACEUTICA
Medicamento de marca registrada o patente
Son sintetizados por laboratorios encargados inicialmente de la investigacin del
medicamento tras el descubrimiento de una nueva molcula, por lo que se realizan
principalmente estudios de eficacia. La empresa innovadora tiene registrada al
nuevo medicamento que impide que otras empresas farmacuticas sinteticen y
comercialicen el nuevo producto durante un periodo, incluyendo el tiempo en el
que este se estudia y se comercializa (Sophie, 2011).
Medicamento genrico intercambiable (GI)
Tienen menor costo y son una copia exacta de los medicamentos de marca
registrada, por lo que debe de cumplir ciertos parmetros como tener la misma
composicin cualitativa y cuantitativa en principios activos; la misma forma
farmacutica, y cuya bioequivalencia con el medicamento de referencia haya sido
Farmacocintica
El Paracetamol se absorbe fcilmente en el tracto gastrointestinal y la
concentracin plasmtica mxima se produce alrededor de 10 a 60 minutos
despus de la dosis oral. El Paracetamol se distribuye en la mayora de tejidos
corporales. Atraviesa la placenta y est presente en la leche materna. Las uniones
plasma-protena son despreciables a las concentraciones teraputicas usuales,
pero aumentan al conforme aumenta la concentracin. La vida media de
eliminacin del paracetamol vara de 1 a 3 horas. El Paracetamol se metaboliza
principalmente en el hgado y se excreta en la orina principalmente como
glucurnido y sulfato conjugados. Menos del 5% de Paracetamol se excreta sin
cambios. Un metabolito hidroxilado menor (N-acetilp-benzoquinoneimina), se
produce generalmente en cantidades muy pequeas por las isoenzimas del
citocromo P450 (principalmente CYP2E1 y CYP3A4) en el hgado y el rin.
Farmacodinamia
Inhibe slo dbilmente la COX-1 y COX-2 in vitro, pero produce gran reduccin de
la sntesis de prostaglandinas in vivo, Estas enzimas, las prostaglandinas, son las
responsables de la reaccin inflamatoria en el organismo y son bloqueadas por la
accin de los antiinflamatorios no esteroideos sobre las ciclooxigenasas (COX-1 y
COX-2). Sin embargo aparentemente no tiene accin significativa sobre estas
enzimas, por lo que se ha postulado que inhibe una enzima diferente la COX-3.
Esta hiptesis an no se confirma, su falta de accin antiinflamatoria La inhibicin
de la xido ntrico sintetasa y del mecanismo antinoceptivo supraespinal
dependiente de serotonina tambin puede en cierta medida, explica sus
propiedades analgsicas y porque la combinacin de frmacos puede tener un
efecto aditivo.
Efectos secundarios
Los efectos son poco frecuentes y en menor gravedad, pero entre estos se
encuentran el dao a mucosas y lesiones en la piel; Necrosis heptica a
Paracetamol (acetaminofeno)
Estructura qumica:
Temperatura de fusin (C): 168-172
Densidad (g/cm3 ): 1.293
Solubilidad a 20 C: soluble en etanol
y acetona
Frmula molecular: C8H9NO2
Nombre qumico: N-(4-hidroxifenil)acetamida
PM (g/mol): 151.16
Aspecto fsico: Polvo blanco cristalino
Olor: inoloro
(20
C):
5.3-6.5
(solucin
saturada)
pKa: 9.9
Objetivo general
Objetivos especficos
Justificacin
La calidad de los productos farmacuticos es un factor de suma importancia para
asegurar el pronto restablecimiento de la salud de los individuos, su bienestar y
calidad de vida. En Mexico, como en otros pases, se est buscando alternativas
para disminuir la carga financiera de los costos de las enfermedades y una
alternativa ha sido la produccin de medicamentos genricos.1,2 A fin de
garantizar su eficacia y seguridad, el medicamento genrico deber poseer, en
teora, las mismas propiedades del medicamento innovador y, al igual que los
medicamentos de marca, debern cumplir con las pruebas de calidad. 3
Sobre la base de la legislacin sanitaria actual, los medicamentos en este caso el
paracetamol que se comercializan en Mxico, tanto en el sector privado como en
el sector salud, deben cumplir con los requisitos necesarios de calidad, seguridad
y eficacia. As, la sustitucin de un medicamento de marca por uno genrico, no
implicara ningn riesgo para la salud. 1
Sin embargo existe preocupacin por parte de la secrtaria de salud y de la
poblacin en general con relacion al uso de los medicamentos genricos
comercializados y los que ofrece el sector salud, ya que hay evidencia emprica
que
existen
diferencias
teraputicas
entre
estos
medicamentos
los
(Capacidad
mxima:
210
g)
(Capacidad
de
lectura:
0.0001),
Dimensiones
Medir el ancho y la altura de 10 comprimidos de paracetamol de GI y MR con un
vernier.
Pruebas de Friabilidad (FEUM, MGA 1041)
En el friabilizador introducir 10 tabletas en el tambor de cada de las
denominaciones farmacuticas (MR Y GI).
Durante 4 minutos observar si las unidades presentaron perdidas de masa por
astillamiento o abrasin correspondiente a un peso promedio no mayor al 1.0%
Pruebas de desintegracin (FEUM, MGA 0261)
En la canastilla introducir 6 tabletas de paracetamol y cubrir con los tapones para
evitar que los comprimidos se salgan de la canastilla.
Observar si los comprimidos se desintegraron.
De las pruebas anteriores realizar el mismo proceso con los comprimidos que se
introdujeron en la estufa de secado.
GI
Tiempo
tableta 1
Tableta 2
Tableta
3
Tableta 4
Tableta
5
Tableta 6
Colocacin
de tabletas
1 minuto 30 3
segundos
4 minutos 30 6
segundos
7.30
6 minutos 30 8
segundos
9 minutos 30 11
segundos
12.30
10
11 minutos 30 13
segundos
14 minutos 30 16
segundos
17.30
15
16 minutos 30 18
segundos
19 minutos 30 21
segundos
22.30
20
21 minutos 30 23
segundos
24.30
26
27.30
25
26 minutos 30 28
segundos
29.30
31
32.30
30
31 minutos 30 33
segundos
34.30
36
37.30
RESULTADOS
Peso
Tabla 1. Pesos y pesos promedios
# de tableta
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
Dimensiones
Tabla 2. Dimensiones de M.R y G.I
# de tableta
Dimetro
Altura
# de tableta
Dimetro
Altura
M.R
mm
mm
G.I.
mm
mm
7.41
17.77
3.75
13.10
7.42
17.74
3.77
13.15
7.43
17.77
3.81
13.14
7.50
17.82
3.82
13.14
7.50
17.75
3.80
13.14
7.46
17.77
3.85
13.18
7.47
17.82
3.84
13.24
7.48
17.76
3.80
13.18
7.48
17.78
3.86
13.22
10
7.48
17.75
10
3.89
13.28
En la tabla 2. Se logra notar que las tabletas cumplen con los parmetros
establecidos por la FEUM, las cuales presentan uniformidad de contenido tanto del
Friabilidad
Tabla 3. Paracetamol M.R
Peso total de las tabletas Peso total de las tabletas Prdida
antes de la prueba
despus de la prueba
6.1089 g
6.0953 g
de
peso
despus de la prueba
0.0136 g
las pruebas
5.5200 g
despus de la prueba
de
despus de la prueba
5.4911 g
0.0289 g
de friabilidad
que
se
realizaron a los frmacos, tanto de M.R como G.I., se muestra la prdida de peso
que hubo despus de esta, la cual nos indica que es menor al 1%, esto quiere
decir que pasan la prueba de friabilidad segn lo consultado en la FEUM.
Desintegracin
Tabla 5. Tiempos de desintegracin
En la tabla 5
se muestran
los
resultados
obtenidos de
M.R.
G.I
30 segundos
60 segundos
1.40 minutos
16.30 minutos
Tiempo en el cual se
empez a desintegrar la
tableta
Tiempo en que termino de
desintegrarse la tableta
masa
Absorbancia
0.115
0.220
0.464
0.838
1.746
Absorbancia estndar
adsorbancia
2
1.8
1.6
1.4
1.2
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0
concentracin
Figura 1. Curva de calibracin del paracetamol del estndar, con regresin lineal del 0.99
Absorbancia
0.111
0.228
0.496
0.892
1.900
Absorbancia estndar
adsorbancia
2
1.8
1.6
1.4
1.2
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0
concentracin
Figura 2. Curva de calibracin del paracetamol G.I., con regresin lineal del 0.99
Absorbancia
0.146
0.191
0.8
0.384
1.4
0.701
1.424
Absorbancia estndar
adsorbancia
2
1.8
1.6
1.4
1.2
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0
concentracin
Figura 3. Curva de calibracin del paracetamol M.R., con regresin lineal del
0.99
Tr (min)
Columna
Fase mvil
Flujo
paracetamol
Estndar
MR
GI
[1.4 mg/mL]
3.4
[3 mg/mL]
3.4
[1.4 mg/mL]
3.6
[3 mg/mL]
3.4
[1.4 mg/mL]
3.2
[3 mg/mL]
3.4
1 ml/min
Restek
ultra
Mtanol:agua
25:75 v/v
1 ml/min
1 ml/min
Estndar
En la Figura 5. Aparecen cuatro picos de los cuales los tres primeros ubicados
en el minuto 0.7, 1.1 y 1.4 son posibles picos contaminados. El anlito de inters
est contaminado, pero este se observa en el minuto 3.4, la contaminacin de la
muestra pudo ser ocasionada por el disolvente o por la fase mvil.
Marca registrada
Figura
6.
del
cromatograma
y con
tiempo
de
retencin
1.2, indicando
En la tabla 10. se describen los pesos, as como el peso promedio de las tabletas
de M.R. y G.I. Haciendo los clculos necesarios se demuestra que la variacin de
masa es menor al 1% esto indica que ambos pasan la prueba de uniformidad de
contenido segn la FEUM.
Dimensiones
Tabla 11. Dimensiones de M.R y G.I
# de tableta
Dimetro
Altura
# de tableta
Dimetro
Altura
M.R
mm
mm
G.I.
mm
mm
7.29
4.59
11.71
3.85
7.32
4.98
11.60
3.84
7.32
4.53
11.67
3.89
7.31
4.32
11.641
3.92
7.30
4.47
11.56
4.05
7.26
4.19
11.65
3.97
7.31
4.25
11.72
3.98
7.31
4.57
11.70
3.98
7.31
4.48
11.58
3.93
10
7.30
4.54
10
11.54
3.93
De acuerdo a la tabla 11. Se logra notar que las tabletas cumplen con los
parmetros establecidos por la FEUM, las cuales presentan uniformidad de
contenido tanto del dimetro como de la altura, el rango de variacin permitido es
de 5%, por lo tanto, las tabletas de M.R. como de G.I. son vlidas para esta
prueba.
Friabilidad
Tabla 12. Paracetamol M.R
Peso total de las
Prdida de peso
tabletas antes de la
tabletas despus de la
despus de la prueba
prueba
prueba
6090.1 mg
6074.2 mg
de
friabilidad
que
Prdida de masa
tabletas antes de la
tabletas despus de la
despus de la prueba
prueba
prueba
5524 mg
se
5517 mg
realizaron a los frmacos, tanto de M.R como G.I., se muestra la prdida de peso
que hubo despus de esta, la cual nos indica que es menor al 1%, esto quiere
decir que pasan la prueba de friabilidad segn lo consultado en la FEUM.
Desintegracin
Tabla 14. Tiempos de desintegracin
La tabla 14
se muestran
empez a desintegrar la
resultados
tableta
Tiempo en que termino
la prueba de
G. I
36 segundos
1.32 minutos
1.49 minutos
13 minutos
Tiempo en el cual se
los
obtenidos de
M.R.
de desintegrarse la
tableta
Absorbancia
0.126
0.233
0.483
0.892
1.813
Absorbancia G.I.
2
1.8
1.6
1.4
1.2
adsorbancia
1
0.8
0.6
0.4
0.2
0
concentracin
Absorbancia
0.143
0.24
0.501
0.878
1.866
Figura 10. curva de calibracin del paracetamol de marca registrada, con regresin lineal
del 0.99
Tr (min)
Columna
Fase mvil
Flujo
paracetamol
MR
GI
[1.4 mg/mL]
6.30
[3 mg/mL]
6.27
[1.4 mg/mL]
6.25
[3 mg/mL]
6.25
0.8 ml/min
Restek
ultra
Mtanol:agua
25:75 v/v
0.8 ml/min
G.I
PERFIL DE DISOLUCIN
N de
alcuota x
(t)
Tableta 1
(t) en
min.
10
0.36
3
55.3
5
15
0.35
2
20
5
6
total
[ C]M
g
Tableta 2
Tableta
[ C]M
g
[ C]Mg %
0.32
4
49.5
5
9.91
0.35
1
53.7
10.74
11.0
7
0.33
0
50.3
10.06
0.34
6
52.75
10.55
53.5
10.7
0
0.36
3
55.1
9
11.03
8
0.33
4
50.78
10.15
6
0.36
4
55.1
5
11.0
3
0.36
5
55.3
11.06
0.33
9
51.35
10.27
25
0.39
7
59.9
5
11.9
9
0.36
4
54.9
5
10.99
0.35
3
53.3
10.66
30
0.36
54.4
5
10.8
9
0.33
0
50.3
9.933
0.30
7
46.20
5
9.241
2.07
6
315.
07
63.01
%
2.03
308.0
85
61.61
%
1.83
6
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