ANTICONVULSIVOS

Tratamiento de la epilepsia
El tratamiento se debe iniciar siempre con un nico frmaco, pero la eleccin de un
antiepilptico slo se puede hacer de manera individual y depender de la eficacia del
frmaco y la tolerancia del paciente al tratamiento. Si un frmaco no reduce las
convulsiones despus de haberse administrado a dosis teraputicas plenas durante un
perodo adecuado, o si no es tolerado, debera ser sustituido gradualmente por otro, y
no se retirar el primer frmaco hasta que la nueva pauta est bien establecida. Si la
monoterapia no es eficaz, se recomienda administrar una combinacin de dos
frmacos y puede ser preciso probar varias pautas antes de encontrar la ms
adecuada.
La dosis inicial del frmaco de eleccin se debe determinar segn el grado de urgencia,
la potencia y la edad del paciente. Hay que incrementar gradualmente la dosis hasta
que se obtiene una respuesta eficaz. Todos los antiepilpticos pueden producir efectos
adversos neurolgicos a dosis altas, y se requiere una vigilancia estrecha de los efectos
adversos de los pacientes a fin de facilitar una ptima titulacin de la dosis. Excepto
para la fenitona, raramente es til determinar las concentraciones plasmticas de
frmaco como una ayuda para el ajuste de dosis. La falta de cumplimiento a causa de
una dosis inadecuada y la sobredosis es un obstculo importante para un tratamiento
antiepilptico eficaz. Idealmente, los pacientes deben permanecer con supervisin
durante todo el tratamiento.
RETIRADA. El tratamiento se suele seguir durante 2 aos como mnimo despus de la
ltima convulsin. La retirada debe prolongarse durante un perodo de varios meses,
porque la retirada brusca puede dar lugar a complicaciones como el statusepilptico.
En pacientes tratados con varios antiepilpticos, slo se debe retirar un frmaco a la
vez. Muchos pacientes adultos recidivan tras la retirada del tratamiento y puede estar
justificado continuar el tratamiento de manera indefinida, sobre todo cuando la
recurrencia de una convulsin puede poner en peligro el sustento o el estilo de vida del
paciente.
GESTACIN Y LACTANCIA. La epilepsia no tratada durante la gestacin puede daar al
feto; por lo que no est justificado retirar de manera brusca el tratamiento, aunque la
retirada del tratamiento puede ser una opcin si el paciente ha estado libre de
convulsiones durante 2 aos como mnimo; despus del primer trimestre se puede
considerar proseguir el tratamiento. Si los antiepilpticos se continan durante la
gestacin, se recomienda la monoterapia con la mnima dosis eficaz, y ajuste de la
dosis segn los cambios en los niveles plasmticos asociados a la gestacin. Existe un
riesgo aumentado de defectos congnitos con el uso de anticonvulsivos, sobre
todo carbamacepina, valproato y fenitona. Sin embargo, si hay un buen control de
la epilepsia, probablemente no hay motivo para cambiar los antiepilpticos de las

pacientes gestantes. En vista de los riesgos de defectos del tubo neural y de otro tipo,
las pacientes que pueden quedarse embarazadas deben estar informadas sobre los
riesgos y ser remitidas para recibir consejo, y en las pacientes gestantes hay que
ofrecer asesoramiento y cribado prenatal. Para contrarrestar el riesgo de defectos del
tubo neural, se aconsejan suplementos adecuados de folatos en mujeres antes y
durante la gestacin. Dado el riesgo de hemorragia neonatal asociada
a carbamacepina, fenobarbital y fenitona, se recomienda
lafitomenadiona (vitamina K1) profilctica en el neonato y en la madre antes del
parto. Los antiepilpticos se pueden continuar durante la lactancia (vase tambin el
Apndice 3).
CONDUCCIN. En algunos pases hay normas que pueden, por ejemplo, restringir la
conduccin a los pacientes con epilepsia cuyas convulsiones estn bien controladas.
Adems, los antiepilpticos pueden producir depresin del SNC, sobre todo en fases
precoces del tratamiento, y los pacientes que presentan efectos adversos como
somnolencia o mareo no deben conducir ni manejar maquinaria.
Eleccin del antiepilptico en el tratamiento de los trastornos convulsivos
CONVULSIONES TNICO-CLNICAS GENERALIZADAS, PARCIALES SIMPLES Y
COMPLEJAS. La carbamacepina, lafenitona, el fenobarbital y el valproato son
ampliamente usados en el tratamiento de estas patologas. Sin embargo, cada uno de
estos frmacos se asocia a efectos adversos idiosincrsicos y relacionados con la dosis,
y se aconseja vigilar la funcin hematolgica y heptica, sobre todo con la
carbamacepina y el valproato.
AUSENCIAS. La etosuximida y el valproato son ampliamente usados en el
tratamiento de las ausencias (petit mal) y son habitualmente bien tolerados. No
obstante, la etosuximida puede, raramente, producir lupus eritematoso y psicosis que
requiere interrupcin inmediata, pero prudente. Las ausencias se asocian con
frecuencia con convulsiones tnico-clnicas y es preferible el valproato pues es eficaz
en ambos trastornos.
CONVULSIONES TNICAS, CONVULSIONES ATNICAS Y AUSENCIAS ATPICAS.
El fenobarbital o la fenitona son ampliamente utilizados en las convulsiones tnicas,
el valproato o el clonacepam en las convulsiones atnicas, y elclonacepam en las
ausencias atpicas.
CONVULSIONES MIOCLNICAS. El valproato es ampliamente utilizado y muy eficaz en
las convulsiones mioclnicas juveniles. Sin embargo, el valproato y este tipo de
convulsin se asocia a una elevada tasa de recidiva y con frecuencia es necesario
continuar el tratamiento de manera indefinida. Otras convulsiones mioclnicas con
frecuencia son resistentes al tratamiento y algunas no tienen una base epilptica.
El valproato o el clonacepam pueden ser tiles en estos casos y otros antiepilpticos
pueden ser tiles en casos intratables. Ambos frmacos son bien aceptados, aunque se
ha descrito tolerancia al clonacepam.

ESPASMO INFANTIL (EPILEPSIA MIOCLNICA INFANTIL). Los espasmos infantiles, que

suelen estar asociados a dao cerebral grave, pueden ser resistentes a los
antiepilpticos. El clonacepam puede ser til en algunos casos resistentes.
CONVULSIONES FEBRILES. Las convulsiones febriles de corta duracin suelen
responder al bao con agua tibia y antipirticos como el paracetamol (seccin 2.1.2).
Las convulsiones febriles recurrentes o prolongadas (las que duran 15 minutos o ms)
se tratan con diacepam, por va rectal en solucin o por inyeccin intravenosa, con el
fin de prevenir una posible lesin cerebral. Laprofilaxis intermitente, con diacepam
administrado al inicio de la fiebre, puede prevenir la recurrencia de las convulsiones
febriles, pero slo en una pequea proporcin de nios. El uso de antiepilpticos para
la profilaxis continua es controvertido; probablemente est indicado slo en una
pequea proporcin de nios como los que presentan la primera convulsin durante los
primeros 14 meses de vida, o los que ya tienen anomalas neurolgicas evidentes, o
que han presentado con anterioridad convulsiones focales o prolongadas.
El fenobarbital se puede administrar en esta indicacin, pero se requiere una
vigilancia clnica cuidadosa y hay que ajustar la dosis para minimizar el riesgo de
efectos adversos. El valproato, aunque es eficaz, no est recomendado debido a un
mayor riesgo de hepatotoxicidad en nios pequeos.
Status epilepticus
El status epilepticus es una urgencia mdica con una elevada mortalidad. El
tratamiento inicial se basa en colocar al paciente para evitar que se lesione, mantener
la respiracin con aporte de oxgeno, mantener la presin arterial y corregir la
hipoglucemia; el mantenimiento de la va area y la ventilacin asistida son cruciales
aunque las convulsiones hayan remitido, porque los frmacos utilizados en su
tratamiento tambin pueden deprimir la respiracin. La administracin
de diacepam o clonacepam por va intravenosa suelen ser eficaces en el status
epilepticus. En primer lugar, hay que administrar el diacepam, que acta rpidamente,
seguido inmediatamente por una dosis de carga de fenitona que posee un efecto ms
prolongado. Cuando es imposible la va intravenosa, el diacepam se puede administrar
por va rectal en solucin (la absorcin de los supositorios es demasiado lenta para el
tratamiento del status epilepticus). El fenobarbital por va intravenosa tambin es
eficaz, pero produce ms depresin respiratoria; se utiliza en casos refractarios, pero
debe evitarse en pacientes que han recibido recientemente fenobarbital por va oral.
Tambin se puede utilizar el paraldehdo por va rectal; produce poca depresin
respiratoria y es til cuando hay pocas facilidades para la reanimacin. Si las
convulsiones persisten a pesar del tratamiento, puede ser necesaria la anestesia
general. En todos los casos, se debe identificar y corregir la causa subyacente.
Carbamacepina
Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg
Indicaciones: convulsiones tnico-clnicas generalizadas y parciales; neuralgia del
trigmino; trastorno bipolar (seccin 24.2.2)

Contraindicaciones: anomalas de la conduccin atrioventricular; antecedentes de

depresin de la mdula sea; porfiria
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); alteracin renal (Apndice 4);
enfermedad cardaca (vase tambin Contraindicaciones); reacciones cutneas (vase
Efectos adversos); antecedente de alteraciones hematolgicas (recuento de clulas
hemticas antes y durante el tratamiento); glaucoma; gestacin (importante que vea
las notas anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores; Apndice 3);
evite la retirada brusca; interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMATOLGICAS, HEPTICAS Y CUTNEAS. Hay que explicar a los
pacientes o a sus cuidadores cmo reconocer los signos de alteraciones hematolgicas,
hepticas o cutneas, y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata si presentan
sntomas como fiebre, dolor de garganta, erupcin, lceras bucales, hematomas o
hemorragia. La leucopenia, que es grave, progresiva y asociada con sntomas clnicos,
requiere la retirada (si es preciso con la proteccin de una alternativa adecuada)
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; vanse tambin las notas
anteriores
Posologa:
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, convulsiones parciales, porva oral,
ADULTOS dosis inicial 100 mg dos veces al da, se aumenta gradualmente segn la
respuesta a una dosis de mantenimiento habitual de 0,8-1,2 g al da distribuidos en
varias tomas; EDAD AVANZADA hay que reducir la dosis inicial; NIOS 10-20 mg/kg al
da en varias tomas
Neuralgia del trigmino, por va oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg 1-2 veces al da y
se aumenta gradualmente segn la respuesta; dosis habitual 200 mg 3-4 veces al da
hasta 1,6 g al da en algunos pacientes
NOTA. Concentracin plasmtica para una respuesta adecuada 4-12 mg/litro (17-50
micromol/litro)
Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visin borrosa, diplopa (se
puede relacionar con concentraciones plasmticas elevadas); intolerancia
gastrointestinal como nusea y vmitos, anorexia, dolor abdominal, sequedad de boca,
diarrea o estreimiento; con frecuencia, erupcin eritematosa, generalizada transitoria
leve (hay que retirar si empeora o se acompaa de otros sntomas); leucopenia y otras
alteraciones hematolgicas (trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplsica);
ictericia colestsica, hepatitis, insuficiencia renal aguda, sndrome de StevensJohnson (eritema multiforme), necrlisis epidrmica txica, alopecia, tromboembolismo,
artralgia, fiebre, proteinuria, adenopatas, arritmias, bloqueo e insuficiencia cardaca,
discinesias, parestesia, depresin, impotencia, infertilidad masculina, ginecomastia,
galactorrea, agresividad, activacin de psicosis, fotosensibilidad, hipersensibilidad

pulmonar, hiponatremia, edema, trastornos del metabolismo seo con osteomalacia;

confusin y agitacin en los pacientes de edad avanzada
Clonacepam

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin de Sustancias

Psicotrpicas (1971)

El clonacepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios

frmacos alternativos
El clonacepam es un frmaco complementario
Comprimidos, clonacepam 500 microgramos
Indicaciones: convulsiones atnicas; convulsiones mioclnicas; ausencias atpicas;
ausencias resistentes a la etosuximida o al valproato; espasmos infantiles
Contraindicaciones: depresin respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda;
miastenia gravis
Precauciones: enfermedad respiratoria; alteracin heptica (Apndice 5); alteracin
renal (Apndice 4); pacientes de edad avanzada y debilitados; gestacin (vanse las
notas anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores; Apndice 3);
evite la retirada brusca; porfiria; interacciones: Apndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; potencia los efectos del alcohol;
vanse tambin las notas anteriores
Posologa:
Epilepsia (vase Indicaciones antes); por va oral, ADULTOS dosis inicial 1 mg por la
noche durante 4 noches, con aumentos graduales cada 2-4 semanas hasta una dosis
de mantenimiento habitual de 4-8 mg al da distribuidos en varias tomas; EDAD
AVANZADA (o pacientes debilitados) dosis inicial 500 microgramos incrementados
como antes; NIOS menores de 1 ao dosis inicial 250 microgramos aumentados como
antes hasta 0,5-1 mg al da distribuidos en varias tomas; 1-5 aos dosis inicial 250
microgramos aumentados a 1-3 mg al da en varias tomas; 5-12 aos dosis inicial 500
microgramos aumentados a 3-6 mg al da distribuidos en varias tomas
Efectos adversos: somnolencia, letargia, ataxia, agresividad paradjica, irritacin y
trastornos mentales; raramente trastornos hematolgicos, anomalas de la funcin
heptica, salivacin excesiva

Diacepam

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin de Sustancias

Psicotrpicas (1971)

El diacepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios frmacos

alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), diacepam 5 mg/ml, ampolla de 2 ml
Solucin rectal, diacepam 2 mg/ml, tubos de 1,25 ml y 2,5 ml; 4 mg/ml, tubo de 2,5 ml
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: status epilepticus; tratamiento de urgencia de convulsiones recurrentes;
convulsiones febriles; convulsiones asociadas a intoxicaciones y abstinencia a
frmacos; adyuvante en la abstinencia al alcohol; premedicacin (seccin 1.3);
trastornos de ansiedad (seccin 24.3)
Contraindicaciones: depresin respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda; apnea del
sueo; alteracin heptica grave; miasteniagravis; evite las inyecciones que contienen
alcohol benclico en neonatos
Precauciones: enfermedad respiratoria, debilidad muscular; antecedente de abuso al
alcohol o a frmacos, trastorno marcado de la personalidad; gestacin (vanse las
notas anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores; Apndice 3); hay
que reducir la dosis en pacientes de edad avanzada o debilitados y en caso de
alteracin heptica (evtese, si es grave, Apndice 5), alteracin renal (Apndice 4);
hay que evitar la administracin prolongada o la retirada brusca; cuando se administra
por va intravenosa se debe disponer de los equipos para revertir la depresin
respiratoria con ventilacin mecnica (vase ms adelante);
porfiria; interacciones: Apndice 1
PRECAUCIONES PARA LA INFUSIN INTRAVENOSA. La infusin intravenosa de diacepam
puede ser peligrosa (sobre todo si es prolongada) por lo que se recomienda una
observacin constante y estrecha y se aconseja administrarlo en un centro
especializado con unidad de cuidados intensivos. La infusin intravenosa prolongada
puede dar lugar a acumulacin y retraso en la recuperacin
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; vanse tambin las notas
anteriores
Posologa:

Status epilepticus o tratamiento urgente de convulsiones epilpticas recurrentes; por

inyeccin intravenosa lenta (a una velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg, que
puede repetirse si es necesario despus de 30-60 minutos; se puede seguir con una
infusin intravenosa hasta un mximo de 3 mg/kg durante 24 horas; por inyeccin
intravenosa lenta, NIOS 200 a 300 microgramos/kg (o 1 mg por ao de edad); por va
rectal en solucin, ADULTOS y NIOS de ms de 10 kg, 500 microgramos/kg, EDAD
AVANZADA 250 microgramos/kg; se pueden repetir si es necesario cada 12 horas; si las
convulsiones no ceden, hay que instaurar otras medidas
Convulsiones febriles (tratamiento de eleccin), por va rectal en solucin [se puede
administrar solucin para inyeccin], NIOS de ms de 10 kg, 500 microgramos/kg
(mximo 10 kg), que pueden repetirse si es necesario
Convulsiones febriles (tratamiento alternativo), por inyeccin intravenosa lenta, NIOS
200-300 microgramos/kg (o 1 mg por ao de edad)
Abstinencia a frmacos o alcohol, por inyeccin intravenosa lenta (avelocidad de 5
mg/minuto), ADULTOS 10 mg; pueden ser necesarias dosis mayores segn la gravedad
de los sntomas
Convulsiones asociadas a intoxicacin, por inyeccin intravenosa lenta (avelocidad de
5 mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg
Efectos adversos: somnolencia y mareo el da siguiente; confusin y ataxia (sobre
todo en personas de edad avanzada); amnesia; dependencia; agresividad paradjica;
debilidad muscular; ocasionalmente cefalea, vrtigo, cambios de salivacin,
alteraciones gastrointestinales, reacciones cutneas, trastornos visuales, disartria,
temblor, cambios de la libido, incontinencia, retencin urinaria; trastornos
hematolgicos e ictericia; hipotensin y apnea, dolor y tromboflebitis (con la inyeccin)
Etosuximida
La etosuximida es un antiepilptico complementario
Cpsulas, etosuximida 250 mg
Jarabe, etosuximida 250 mg/5 ml
Indicaciones: convulsiones de ausencia
Precauciones: alteracin heptica o renal; se recomienda realizar recuentos de
clulas hemticas y pruebas de funcin heptica y renal; gestacin (vanse las notas
anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores; Apndice 3); evite la
retirada brusca; porfiria; interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMATOLGICAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores
cmo reconocer los signos de trastornos hematolgicos, y aconsejar que soliciten

atencin mdica inmediata si presentan sntomas como fiebre, dolor de garganta,

lceras bucales, hematomas o hemorragia
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; vanse tambin las notas
anteriores
Posologa:
Convulsiones de ausencia, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 6 aos dosis
inicial 500 mg al da, que pueden aumentar en 250 mg a intervalos de 4-7 das hasta
una dosis habitual de 1-1,5 g al da (ocasionalmente, hasta un mximo de 2 g al da);
NIOS menores de 6 aos dosis inicial 250 mg al da, con incrementos graduales hasta
una dosis habitual de 20 mg/kg al da
CONSEJO AL PACIENTE. Dosis diarias de 1 g y superiores deben tomarse repartidas en 2
o ms dosis
NOTA. Concentracin plasmtica para una respuesta adecuada 40-100 mg/litro (300700 micromol/litro)
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales como anorexia, hipo, nusea y
vmitos, dolor epigstrico (sobre todo durante el tratamiento inicial); prdida de peso,
somnolencia, mareo, ataxia, cefalea, depresin, euforia leve; raramente, erupcin
como sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), lupus eritematoso sistmico,
alteracin de la funcin heptica y renal (vase Precauciones), alteraciones
hematolgicas como leucopenia, agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia,
pancitopenia; tambin se ha descrito hiperplasia gingival, tumefaccin lingual,
irritabilidad, hiperactividad, trastornos del sueo, terrores nocturnos, agresividad,
psicosis, aumento de la libido, miopa, hemorragia vaginal
Fenitona sdica
Comprimidos, fenitona sdica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cpsulas, fenitona sdica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), fenitona sdica 50 mg/ml, ampolla de 5 ml
Indicaciones: convulsiones tnico-clnicas generalizadas; convulsiones
parciales; status epilepticus
Contraindicaciones: porfiria; evite la administracin por va parenteral en la
bradicardia sinusal, bloqueo sino-atrial, bloqueo cardaco de segundo y tercer grado,
sndrome de Stokes-Adams

Precauciones: alteracin heptica (reduzca la dosis; Apndice 5); gestacin

(importante, vanse las notas anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las notas
anteriores; Apndice 3); diabetes mellitus; vigilancia del recuento de clulas hemticas;
hipotensin e insuficiencia renal (hay que tener precaucin con la administracin
parenteral); administracin por va intravenosa-hay que tener disponible equipo de
reanimacin; inyeccin solucin alcalina (irritante para los
tejidos); interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMATOLGICAS O CUTNEAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus
cuidadores cmo reconocer los signos de trastornos hematolgicos o cutneos, y
aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata si presentan sntomas como fiebre,
dolor de garganta, erupcin cutnea, lceras bucales, hematomas o hemorragia.
Cuando la leucopenia es grave, progresiva o asociada a sntomas clnicos, hay que
retirar el frmaco (si es necesario, se puede sustituir por una alternativa adecuada)
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; vanse tambin las notas
anteriores
Posologa:
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, convulsiones parciales, porva oral,
ADULTOS dosis inicial 3-4 mg/kg al da (en dosis nica o distribuida en 2 tomas), que se
pueden aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas si se precisa (con vigilancia
de la concentracin plasmtica de fenitona); dosis habitual 200-500 mg al da; NIOS
dosis inicial 5 mg/kg al da distribuidos en 2 tomas; dosis habitual 4-8 mg/kg al da
(mximo 300 mg)
NOTA. Concentracin plasmtica para una respuesta adecuada 10-20 mg/litro (40-80
micromol/litro)
CONSEJO AL PACIENTE. Se recomienda administrar con las comidas o despus Status
epilepticus, por inyeccin intravenosa lenta o por infusin intravenosa (con vigilancia
de la presin arterial y ECG), ADULTOS 15 mg/kg a una velocidad no superior a 50
mg/minuto, como dosis de carga; dosis de mantenimiento de unos 100 mg por va
oral o por inyeccin intravenosa lentadeben administrarse despus a intervalos de 6-8
horas, supervisado por la determinacin de concentraciones plasmticas; velocidad y
grado de reduccin de la dosis segn el peso; NIOS 15 mg/kg como dosis de carga a
velocidad de 1 mg/kg/minuto (sin sobrepasar 50 mg/minuto); NEONATOS 15-20 mg/kg
como dosis de carga a velocidad de 1-3 mg/kg/minuto
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: intolerancia gstrica, cefalea, insomnio, agitacin (durante la fase
inicial); sedacin, confusin, visin borrosa, ataxia, nistagmus, diplopa, alteracin del
habla, sntomas vestibulocerebelosos, trastornos del comportamiento, alucinaciones,
hiperglucemia (pueden ser signos de sobredosis); hiperplasia gingival, acn, facies

torpe, hirsutismo, fiebre, hepatitis, cambios neurolgicos (neuropata perifrica,

movimientos coreiformes, trastornos cognitivos, aumento de la frecuencia de
convulsiones); osteomalacia, raquitismo (asociado con niveles de calcio en plasma
reducidos); linfadenopata; erupciones (interrumpir; si es leve reintroducirlo
cuidadosamente, pero discontinuar si recurre); muy raramente, sndrome de StevensJohnson (eritema multiforme), lupus eritematoso sistmico, necrlisis epidrmica
txica; raramente alteraciones hematolgicas como anemia megaloblstica (que puede
ser tratada con cido flico), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis con o sin
depresin de la mdula sea, administracin intravenosa-depresin cardiovascular y
del SNC (sobre todo en caso de administracin demasiado rpida) con arritmias,
hipotensin y colapso cardiovascular, alteraciones de la funcin respiratoria (con
colapso respiratorio)
Fenobarbital

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin de Sustancias

Psicotrpicas (1971)

Comprimidos, fenobarbital 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg

Elixir (Solucin oral), fenobarbital 15 mg/5ml
Inyeccin (Concentrado para solucin para inyeccin), fenobarbital sdico 200 mg/ml
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: convulsiones tnico-clnicas generalizadas; convulsiones parciales;
convulsiones neonatales; convulsiones febriles; status epilepticus (vanse las notas
anteriores)
Contraindicaciones: porfiria; convulsiones de ausencia
Precauciones: edad avanzada, debilitados, nios (puede producir cambios de
conducta); alteracin renal (Apndice 4) o heptica (Apndice 5), depresin respiratoria
(evtese si es grave); gestacin (vanse las notas anteriores; Apndice 2); lactancia
(vanse las notas anteriores; Apndice 3); evite la retirada
brusca; interacciones: Apndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; vanse tambin las notas
anteriores
Posologa:
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, convulsiones parciales, porva oral,
ADULTOS 60-180 mg por la noche; NIOS hasta 8 mg/kg al da

Convulsiones febriles, por va oral, NIOS hasta 8 mg/kg al da

Convulsiones neonatales, por inyeccin intravenosa (inyeccin diluida 1 por 10 de agua
para inyecciones), NEONATOS 5-10 mg/kg cada 20-30 minutos hasta una concentracin
plasmtica de 40 mg/litro
Status epilepticus, por inyeccin intravenosa (inyeccin diluida 1 por 10 de agua para
inyecciones), ADULTOS 10 mg/kg a una velocidad no superior a 100 mg/minuto /hasta
una dosis mxima total de 1 g); NIOS 5-10 mg/kg a una velocidad no superior a 30
mg/minuto
NOTA. Con fines teraputicos, el fenobarbital y el fenobarbital sdico pueden
considerarse de efectos equivalentes
Concentracin plasmtica para una ptima respuesta 15-40 mg/litro (65170
micromol/litro)
Efectos adversos: sedacin, depresin mental, ataxia, nistagmus; reacciones
alrgicas cutneas que incluyen raramente, dermatitis exfoliativa, necrlisis epidrmica
txica, sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme); excitacin paradjica,
agitacin y confusin en las personas de edad avanzada; irritabilidad e hiperactividad
en nios; anemia megaloblstica (se puede tratar con cido flico);
osteomalacia; status epilepticus (con la retirada del tratamiento); hipotensin, shock,
laringospasmo y apnea (con inyeccin intravenosa)
Valproato sdico
Comprimidos gastrorresistentes (comprimidos con recubrimiento entrico), valproato
sdico 200 mg, 500 mg
Indicaciones: convulsiones tnico-clnicas generalizadas; convulsiones parciales;
convulsiones atnicas; ausencias; convulsiones mioclnicas; mana aguda (seccin
24.2.2)
Contraindicaciones: enfermedad heptica activa, historia familiar de disfuncin
heptica grave; pancreatitis; porfiria
Precauciones: hay que vigilar la funcin heptica antes y durante los primeros 6
meses de tratamiento (Apndice 5); sobre todo en pacientes de mayor riesgo (nios
menores de 3 aos, con alteraciones metablicas, trastornos degenerativos,
enfermedad orgnica cerebral o trastornos convulsivos graves con retraso mental
asociado, o en tratamiento antiepilptico mltiple); evite el riesgo de una hemorragia
excesiva antes de empezar o antes de una ciruga mayor o tratamiento anticoagulante;
alteracin renal (Apndice 4); gestacin (importante, vanse las notas anteriores;
Apndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (vanse las notas anteriores; Apndice 3);
lupus eritematoso sistmico; falsos positivos de cetonuria; evite la retirada
brusca; interacciones:Apndice 1

ALTERACIONES HEMATOLGICAS O HEPTICAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus

cuidadores cmo reconocer los signos de trastornos hematolgicos o hepticos, y
aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata si aparecen sntomas como prdida
del control de las convulsiones, malestar, debilidad, anorexia, letargia, edema, vmitos,
dolor abdominal, somnolencia, ictericia, o hematomas o hemorragias espontneas
PANCREATITIS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cmo reconocer los
signos de pancreatitis, y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata si aparecen
sntomas como dolor abdominal, nusea y vmitos; suspenda el valproato sdico si se
diagnostica pancreatitis
Posologa:
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, convulsiones parciales, ausencias,
convulsiones atnicas; convulsiones mioclnicas, por va oral, ADULTOS dosis inicial
600 mg al da distribuidos en 2 tomas, preferiblemente despus de las comidas, que se
pueden aumentar en 200 mg al da a intervalos de 3 das hasta un mximo de 2,5 g al
da distribuidos en varias tomas; dosis de mantenimiento habitual 1-2 g al da (20-30
mg/kg al da); NIOS de hasta 20 kg, dosis inicial 20 mg/kg al da distribuidos en varias
tomas, que se pueden aumentar con vigilancia de las concentraciones plasmticas (por
encima de 40 mg/kg al da tambin se deben vigilar los parmetros de bioqumica y
hematolgicos); NIOS de ms de 20 kg, dosis inicial 400 mg al da distribuidos en
varias tomas, que se pueden aumentar hasta la remisin (habitualmente en un
intervalo de 20-30 mg/kg al da); dosis mxima 35 mg/kg al da
NOTA. Las concentraciones plasmticas en el margen teraputico de 40-100 mg/litro
(280 a 700 micromol/litro); no se suele considerar indicado para valorar la respuesta,
pero niveles superiores se asocian a una mayor incidencia de efectos adversos;
indicador de cumplimiento, cambio de dosis o comedicacin
Efectos adversos: irritacin gastrointestinal, nusea, aumento del apetito y de peso,
hiperamoniemia; ataxia, temblor; prdida de cabello transitoria (al volver a crecer
puede ser rizado); edema, trombocitopenia, inhibicin de la agregacin plaquetaria;
alteracin heptica y raramente insuficiencia heptica mortal (vase Precaucionesretirada inmediata del tratamiento si aparece malestar, debilidad, letargia, edema,
dolor abdominal, vmitos, anorexia, ictericia, somnolencia o prdida del control de las
convulsiones); sedacin y aumento de la vigilancia; trastornos del comportamiento;
raramente pancreatitis (determinacin de amilasas plasmticas si dolor abdominal),
sntomas extrapiramidales, leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de clulas rojas,
reduccin del fibringeno; ciclos menstruales irregulares, amenorrea, ginecomastia,
prdida de audicin, sndrome de Fanconi, demencia, necrlisis epidrmica txica,
sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), vasculitis, hirsutismo y acn

Anestesia
Como lder del mercado en equipos de anestesia regional, B. Braun ofrece una
oferta completa de productos diseados para la epidural, espinal, combinada
espinal/epidural, bloqueo nervioso perifrico, etc. Adems, con los frmacos
inyectables para la anestesia general y los anestsicos locales ofrecemos a
nuestros clientes una fuente nica para proporcionar una amplia gama de
opciones de anestesia. Todos los productos estn diseados con el objetivo de
lograr lo mejor para el paciente.
Antiemticos
Los pacientes con nuseas y vmitos requieren un tratamiento eficaz para mejorar su calidad de vida. Ondansetrn
y Granisetrn B.Braun se utilizan como profilaxis, y para tratar las nuseas y vmitos postquirrgicos, o inducidos
por quimioterapia o radioterapia.
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Anestesia regional
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Anestesicos Generales I.V.

B. Braun suministra medicamentos para el perioperatorio de anestesia, sedacin y analgesia. Para facilitar el trabajo
al personal sanitario B. Braun desarrolla innovaciones, como la tecnologa Lipuro (MCT/LCT) o el Mini-plasco.
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Relajantes musculares
Los relajantes musculares se utilizan en la anestesia general para facilitar la intubacin antes de la ciruga y mejorar
la intervencin. En B. Braun trabajamos para ofrecerles nuevos productos y servicios, como la extensa gama de
relajantes musculares.
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Premedicacin
La premedicacin tiene lugar antes de la intervencin y su finalidad es evitar respuestas reflejas indeseables durante
la anestesia.
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Antagonistas
Los antdotos son utilizados en medicina para contrarrestar o neutralizar el efecto de una droga. Por ejemplo
Naloxona B. Braun contrarresta la intoxicacin de opiceos; Flumazenil B. Braun se utiliza para revertir los efectos
sedantes centrales de las benzodiazepinas; o Neostigmina B. Braun es el antagonista de relajantes musculares
como Rocuronio.
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Anestsicos Locales
Los anestsicos locales para anestesia local y regional estn disponibles en Mini-plasco de polietileno.

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Analgsicos
En B. Braun nos preocupamos por ser eficaces en la lucha contra el dolor, poniendo en sus manos nuestras
presentaciones de morfina, capaces de cubrir las necesidades de cualquier tratamiento.
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Relajantes musculares e inhibidores

de la colinesterasa
Los relajantes musculares utilizados en ciruga se clasifican segn su mecanismo de
accin como frmacos bloqueantes neuromusculares despolarizantes o no
despolarizantes. Su administracin permite realizar la ciruga abdominal con anestesia
ligera. Nunca se deben administrar hasta que se est seguro de haber alcanzado la
anestesia general y se requiere ventilacin mecnica asistida hasta que se hayan
eliminado por completo.
El suxametonio es el nico relajante muscular despolarizante ampliamente utilizado.
Produce una parlisis rpida y completa, que es muy breve en muchos pacientes y es
muy til para la laringoscopia y la intubacin. Si la parlisis debe ser prolongada, hay
que asegurar la ventilacin asistida hasta que la funcin muscular est completamente
restablecida. El suxametonio produce habitualmente un bloqueo neuromuscular de
fase I (despolarizante). Tras dosis altas o una administracin prolongada, el tipo el
bloqueo cambia a un bloqueo de fase II (no despolarizante); este bloqueo de fase II
(tambin conocido como bloqueo dual) se asocia a bloqueo neuromuscular prolongado
y apnea.
El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante con una duracin de accin de
unos 30 minutos. Su efecto puede ser rpidamente revertido tras la ciruga por el
anticolinestersico neostigmina, dado que la administracin de atropina previene la
actividad autonmica excesiva. El vecuronio, un relajante muscular no despolarizante
relativamente nuevo y caro, tiene una duracin de accin ms corta (20-30 minutos);
produce efectos cardiovasculares mnimos.
REVERSIN DEL BLOQUEO. Los inhibidores de la colinesterasa, como la neostigmina,
se administran al final de una intervencin para revertir la parlisis muscular producida
por frmacos bloqueantes no despolarizantes, como el alcuronio y el vecuronio. La
neostigmina no se debe administrar con frmacos bloqueantes despolarizantes, como
el suxametonio, porque la neostigmina prolonga la parlisis muscular. La neostigmina
tambin se utiliza para el tratamiento de la retencin urinaria postoperatoria no
obstructiva.

Para el uso de los inhibidores de la colinesterasa en la miastenia gravis, vase la

seccin 20.2
Relajantes musculares
Alcuronio, cloruro
El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante representativo. Hay varios
frmacos alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloruro de alcuronio 5 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: relajacin muscular durante la ciruga
Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar; pacientes
deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras enfermedades
neuromusculares
Precauciones: alteracin renal o heptica (vanse los Apndices 4 y 5); posible
aumento de dosis en pacientes con quemaduras; trastornos electrolticos; posible
reduccin de dosis en caso de acidosis respiratoria o hipopotasemia; antecedente de
asma; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Relajacin muscular, por inyeccin intravenosa, ADULTOS dosis inicial 200-250
microgramos/kg, despus 50 mg/kg segn necesidades de mantenimiento; NIOS
inicialmente 125-200 mg/kg, despus 50 mg/kg de mantenimiento
Efectos adversos: liberacin de histamina, que produce reacciones alrgicas, como
habn y erupcin en el punto de inyeccin, sofocos, broncospasmo (se han descrito
reacciones anafilcticas); hipotensin transitoria, incremento ligero de la frecuencia
cardaca o descenso del pulso
Vecuronio, bromuro
El vecuronio es un relajante muscular no despolarizante complementario.
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bromuro de vecuronio, vial 10 mg
Indicaciones: relajacin muscular durante la ciruga
Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar; pacientes
deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras enfermedades
neuromusculares

Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); alteracin heptica; posible aumento de

dosis en pacientes con quemaduras; trastornos electrolticos; posible reduccin de
dosis en caso de acidosis respiratoria o hipopotasemia; antecedente de asma; obesidad
grave (mantenga una va area adecuada y de ventilacin); gestacin y lactancia
(Apndices 2 y 3); interacciones:Apndice 1
Posologa:
Intubacin, por inyeccin intravenosa, ADULTOS y NIOS mayores de 5 meses, 80-100
microgramos/kg, mantenimiento de la relajacin 20-30 microgramos/kg; NIOS
menores de 4 meses, dosis inicial 10-20 microgramos/kg, seguidos por incrementos
segn la respuesta
Relajacin muscular, por infusin intravenosa, ADULTOS, bolo inicial 40-100
microgramos/kg, despus 0,8-1,4 microgramos/kg/minuto
Efectos adversos: liberacin mnima de histamina (raramente reacciones de
hipersensibilidad con broncospasmo, hipotensin, taquicardia, edema, eritema, prurito)
Suxametonio, cloruro
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), cloruro de suxametonio
NOTA. Se recomienda la formulacin en polvo; el lquido requiere almacenamiento
refrigerado
Indicaciones: parlisis muscular breve durante la intubacin endotraqueal,
endoscopia y terapia electroconvulsiva
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la va area libre; antecedente
personal o familiar de hipertermia maligna; enfermedad neurolgica con debilidad
aguda de grandes msculos, inmovilizacin prolongada (riesgo de hiperpotasemia);
antecedente personal o familiar de enfermedad miotnica congnita; distrofia muscular
de Duchenne; miastenia gravis; glaucoma, ciruga ocular; enfermedad heptica;
quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmtica (incluida la enfermedad
heptica grave); hiperpotasemia
Precauciones: toxicidad digitlica o digitalizacin reciente; enfermedad cardaca,
respiratoria o neuromouscular; parapleja, lesin medular o traumatismo grave; sepsis
grave (riesgo de hiperpotasemia); apnea prolongada con la inyeccin repetida (en
intervenciones quirrgicas prolongadas es preferible la infusin); alteracin heptica
(Apndice 5); alteracin renal; gestacin (Apndice 2); nios; interacciones: Apndice
1
Posologa:

Relajacin muscular, por inyeccin intramuscular, LACTANTES hasta 4-5 mg/kg; NIOS
hasta 4 mg/kg; mximo 150 mg
Relajacin muscular, por inyeccin intravenosa, ADULTOS y NIOS 1 mg/kg, seguidos si
es necesario por suplementos de 0,5-1 mg/kg a intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES
2 mg/kg
Relajacin muscular (intervenciones prolongadas), por infusin intravenosa, ADULTOS
2,5-4 mg/minuto de solucin que contiene 1-2 mg/ml; mximo 500 mg/hora; NIOS
reduzca la velocidad de infusin segn el peso
Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes que
deambulan tras la operacin, y ms frecuente en mujeres; mioglobinuria;
mioglobinemia; apnea prolongada; aumento de la presin intraocular; hiperpotasemia;
bradicardia, hipotensin, arritmias, sobre todo con halotano (no obstante, con dosis
repetidas taquicardia, hipertensin); aumento de las secreciones salivares, bronquiales
y gstricas; aumento transitorio de la presin intragstrica; reacciones de
hipersensibilidad con sofocos, erupcin, urticaria, broncospasmo, y shock (ms
frecuente en mujeres, en caso de antecedente de alergia, o en asmticos); raramente,
hipertermia maligna (a menudo mortal)
Inhibidor de la colinesterasa
Neostigmina, metilsulfato
La neostigmina es un anticolinestersico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), metilsulfato de neostigmina 500 microgramos/ml,
ampolla 1 ml; 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: contrarresta el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes
administrados durante la ciruga; retencin urinaria no obstructiva postoperatoria;
miastenia gravis (seccin 20.2)
Contraindicaciones: ciruga intestinal o vesical reciente; obstruccin mecnica
intestinal o de vas urinarias; despus de suxametonio; neumona; peritonitis
Precauciones: asma; infecciones de vas urinarias; enfermedad cardiovascular,
incluidas las arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo atrioventricular); vagotona;
hipotensin; lcera pptica; epilepsia; parkinsonismo; hipertiroidismo; evtese antes de
suspender la administracin de halotano; hay que mantener una ventilacin adecuada
(la acidosis respiratoria predispone a arritmias); alteracin renal (Apndice 4);
gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:

Inversin del bloqueo no despolarizante, por inyeccin intravenosa durante 1 minuto,

ADULTOS 2,5 mg, seguidos si es necesario por suplementos de 500 microgramos hasta
una dosis mxima total de 5 mg; NIOS 40 microgramos/kg (ajustados mediante un
estimulador de nervio perifrico)
NOTA. Para reducir los efectos muscarnicos, sulfato de atropina por inyeccin
intravenosa (ADULTOS 0,6-1,2 mg, NIOS 20 microgramos/kg) de manera
concomitante o previa a neostigmina
Retencin urinaria postoperatoria, por inyeccin subcutnea o intramuscular, ADULTOS
500 microgramos (se requiere cateterismo si no hay diuresis en 1 hora)
Efectos adversos: aumento de salivacin y secreciones bronquiales, nusea y
vmitos, calambres abdominales, diarrea; reacciones alrgicas, hipotensin

Frmacos utilizados en el parkinsonismo

El tratamiento farmacolgico depender del grado de incapacidad del paciente, y
generalmente no est justificado hasta que los sntomas comprometen la capacidad
laboral y las relaciones sociales; aunque en algunos pacientes la levodopa se utiliza en
las fases precoces. Por lo tanto, es necesaria una supervisin estrecha para asegurar
que las pautas de tratamiento son bien toleradas y que se realizan cambios adecuados
de la pauta a medida que la enfermedad progresa.
La forma ms eficaz de tratamiento es una combinacin de levodopa y un inhibidor
perifrico de la dopa-descarboxilasa, como la carbidopa. La respuesta a la levodopa
con carbidopa se basa en encontrar un equilibrio entre el aumento de la movilidad y los
efectos adversos. Las discinesias pueden limitar la dosis y ser ms frecuentes con una
mayor duracin del tratamiento. Muchos factores como la tolerancia y la progresin de
la enfermedad pueden dar lugar a complicaciones despus de 2-5 aos de tratamiento.
El deterioro de final de dosis se produce cuando se reduce la duracin del efecto
beneficio desde una dosis, y da lugar a discapacidad y distonas. El fenmeno de
vaivn (on-of) se caracteriza por oscilaciones sbitas de movilidad a episodios de
acinesia, temblor y rigidez que duran de pocos minutos a varias horas. La mejora de
estos efectos se puede conseguir a veces con la administracin de levodopa en un
preparado de liberacin sostenida o con un mayor nmero de dosis fraccionadas
durante el da. Los sntomas psiquitricos como insomnio, pesadillas y alucinaciones
son efectos adversos caractersticos que pueden aparecer en cualquier momento,
sobre todo en las personas de edad avanzada, y pueden requerir reducir la dosis o
retirar la levodopa. El tratamiento del parkinsonismo idioptico se suele iniciar con un
agonista dopaminrgico como la bromocriptina [no se incluye en la Lista Modelo]. La
administracin adicional de amantadina [no se incluye en la Lista Modelo],
bromocriptina o un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO) B como la selegilina [no
se incluye en la Lista Modelo de la OMS] puede ser til para potenciar el efecto de la

levodopa o para reducir las fluctuaciones de final de la dosis y los efectos de

vaivn.
Los anticolinrgicos (ms correctamente denominados antimuscarnicos) como
el biperideno suelen ser suficientes en el parkinsonismo inducido por frmacos.
Levodopa con carbidopa
La carbidopa es un inhibidor perifrico de la dopa-descarboxilasa representativo.
Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, levodopa 100 mg con carbidopa 10 mg, levodopa 250 mg con carbidopa
25 mg
Indicaciones: todas las formas de parkinsonismo diferentes del inducido por frmacos
Contraindicaciones: uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa;
glaucoma de ngulo cerrado; sospecha o diagnstico confirmado de melanoma
maligno
Precauciones: enfermedad pulmonar, lcera pptica, enfermedad cardiovascular
(incluido el antecedente de infarto de miocardio); diabetes mellitus, osteomalacia,
glaucoma de ngulo abierto, antecedente de melanoma (riesgo de activacin),
enfermedad psiquitrica (evtese si es grave); en tratamientos prolongados se requiere
vigilancia estrecha de la funcin heptica, hematolgica, psiquitrica, cardiovascular y
renal; edad avanzada: evite incrementos rpidos de la dosis; advierta a los pacientes
que reanudan las actividades normales de manera gradual; evite la retirada brusca;
gestacin (toxicidad en animales) (Apndice 2), lactancia (Apndice
3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Parkinsonismo, por va oral, ADULTOS referido como levodopa, inicialmente 100 mg
(con carbidopa 10 mg) dos veces al da, que se aumentan 100 mg (con carbidopa 10
mg) cada pocos das segn sea necesario, hasta un mximo de levodopa 1,5 g
ADMINISTRACIN. La dosis diaria ptima se debe determinar para cada paciente con
una vigilancia cuidadosa y se debe tomar despus de las comidas
Efectos adversos: nusea, anorexia y vmitos, sobre todo al inicio del tratamiento;
hipotensin postural al inicio del tratamiento, sobre todo en pacientes de edad
avanzada y los tratados con antihipertensivos; somnolencia excesiva y ataque sbito
de sueo (advierta al paciente de estos efectos); confusin, pesadillas, mareo,
taquicardia, arritmias; coloracin rojiza de los lquidos corporales; insomnio, cefalea,
sofocos, hemorragia gastrointestinal, neuropata perifrica; trastornos del gusto,
prurito, erupcin, alteracin de enzimas hepticas; sntomas psiquitricos como

psicosis, depresin, alucinaciones, delirios y trastornos neurolgicos como discinesias

pueden limitar la dosis; espasmos distnicos dolorosos (efectos de final de dosis) y
(efectos on-of) despus de un tratamiento prolongado (vanse las notas anteriores);
sndrome neurolptico maligno, con la retirada brusca; raramente hipersensibilidad
Biperideno
El biperideno es un anticolinrgico representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, clorhidrato de biperideno 2 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), lactato de biperideno 5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos (pero no discinesias
tardas) y tratamiento adyuvante del parkinsonismo
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado; retencin urinaria no tratada;
hipertrofia prosttica; miastenia gravis; obstruccin gastrointestinal
Precauciones: edad avanzada; enfermedad cardiovascular, alteracin heptica o
renal; evite la retirada brusca; gestacin y lactancia; interacciones: Apndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad para realizar tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir
Posologa:
Sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos, parkinsonismo, por va oral,
ADULTOS, como clorhidrato de biperideno, dosis inicial 1 mg dos veces al da, con
incrementos graduales a 2 mg 3 veces al da; dosis de mantenimiento habitual 3-12 mg
al da en varias tomas
Sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos, parkinsonismo, por inyeccin
intramuscular o inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS, como lactato de biperidoeno,
2,5-5 mg que se repiten si es necesario hasta un mximo de 20 mg en 24 horas
Efectos adversos: somnolencia, sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa;
retencin urinaria, mareo, taquicardia, arritmias; confusin, excitacin, agitacin,
alucinaciones y trastornos psiquitricos con dosis altas, sobre todo en pacientes de
edad avanzada y otros pacientes susceptibles, puede ser necesario retirar el
tratamiento; alteracin de la memoria

F R M A C O S E S T I M U L A N T E S D E L
S I S T E M A N E R V I O S O C E N T R A L

ESTAS SUSTANCIAS, tambin llamadas psicoestimulantes, psicotnicos,

psicoanalpticos o energizantes psquicos, son drogas que tienen
varios efectos benficos pero muestran un gran potencial de abuso. Se
ha clasificado a los estimulantes del SNC en menores ymayores. Los
estimulantes menores son la teobromina (extrada del chocolate),
lateofilina (proveniente del t) y la cafena (proveniente del caf).
Todas se agrupan, por su estructura qumica, como metilxantinas.
Como
estimulantes
mayores
se
consideran
laestricnina,
las anfetaminas y derivados (metilfenidato, pemolina), y la cocana.
METILXANTINAS

Estas sustancias provienen de plantas que se distribuyen ampliamente.

Las bebidas preparadas con ellas el caf, el t, el chocolate, el
guaran (la bebida nacional de Brasil) o el mate (de Uruguay y
Argentina) representan probablemente las drogas ms usadas por el
hombre. Parte de la razn quiz radique en la creencia ya antigua de
que estas bebidas tienen efectos estimulantes, antisoporficos, de
elevacin del estado de nimo y aumento de la capacidad de trabajo.
La leyenda sobre el descubrimiento del caf proviene de Arabia. Se
dice que el pastor Kaldi, al observar que sus cabras parecan ms
contentas, ms activas y juguetonas despus de haber comido la
cereza del caf, se interes en la planta. Kaldi hizo la prueba y el
efecto de la ingestin de la fruta y su semilla fue el mismo: brinc,
bail, jug y, adems, durmi menos esa noche.
Un religioso vecino del lugar se enter del hecho e hizo tambin la
prueba: mismos resultados. La leyenda se completa con la mstica:
Mahoma habl con este santn para comunicarle el secreto de cmo
preparar el caf a partir de los granos secos de la fruta. Se tiene
prueba escrita del uso del caf en el siglo X y de la existencia de
cafeteras donde la gente se reuna, platicaba, o simplemente pasaba
el tiempo. El caf pas a Europa probablemente por Turqua, primero
como medicamento y despus como la bebida que ahora conocemos y
que tanto nos autoadministramos. No olvidemos que el caf es
tambin una droga! aceptada, anunciada, promovida, vendida y
consumida por millones de personas.
Como otros frmacos psicotrpicos, el caf tuvo tambin su poca de
prohibicin, sea por razones mdicas (el caf es una droga), polticas
(los cafs eran nidos de sedicin) o sexistas (los cafs distraan a los
hombres de sus deberes familiares). A pesar de ello, su uso se
generaliz rpidamente y atraves el Atlntico para convertirse en un
smbolo libertario: hacia 1779, en los EUA, beber t significaba ser

ingls y por tanto enemigo, beber caf representaba un gesto de

independencia.
Pronto la cultura del caf se desarroll y aparecieron las mezclas de
granos, cafs ms o menos tostados, ms o menos molidos, con ms o
menos aroma, sabor y cuerpo, solos o combinados, fros o calientes,
slidos o lquidos, con o sin cafena.
Aunque no conocemos con exactitud cmo se descubri el t, existe
una leyenda que adjudica su origen a un acto de contricin o
arrepentimiento. Se cuenta que Daruma, el fundador del budismo Zen,
se qued dormido en el curso de una meditacin. Al despertar, jur no
volver a hacerlo, y para jams cerrar los ojos, se cort ambos
prpados y los tir a la tierra. En el sitio donde stos cayeron, brotaron
dos plantas de t, planta de cuyas hojas se obtiene la bebida. Se habla
del uso mdico del t en un manuscrito chino del ao 350 d. C., y de
su uso emprico en otro del ao 780 d. C. Los holandeses llevaron el t
a Europa hacia 1610, desde donde los ingleses se apoderaron del
comercio internacional. Las ganancias obtenidas con este comercio
favorecieron el colonialismo ingls, y el t fue reemplazando al caf
gradualmente. Los altos impuestos que los ingleses imponan al t en
las colonias americanas influyeron de manera importante en el
desencadenamiento de la guerra de independencia.

FIGURA XIX.I. Las plantas y los granos del chocolate, el t y el caf.

Los efectos estimulantes de las metilxantinas provienen de su

interaccin con receptores de la adenosina, molcula activa de la
membrana celular y componente esencial del "combustible" principal
de la clula: el adenosn trifosfato (ATP). Cuando la clula requiere
efectuar algn trabajo, se activa una enzima que convierte
el ATP en ADP (adenosn difosfato). La liberacin del fsforo del ATP,
produce
gran
cantidad
de
energa.
Esta
reaccin
ocurre
intracelularmente, donde tambin actan las metilxantinas. Estas
sustancias inhiben la destruccin del AMPC (adenosn monofosfato
cclico), por bloqueo de la fosfo-diesterasa, prolongando la accin de
este AMPC, uno de los principales "segundos mensajeros" de todas las
clulas del cuerpo (vase la figura VII.2).
Los efectos estimulantes de las metilxantinas se observan a varios
niveles del organismo: del sistema nervioso, de la respiracin, del
msculo esqueltico y cardiaco. Tienen tambin efecto diurtico
(aumentan la excrecin de orina), participan en la dilatacin bronquial
(propiedad muy til en enfermos asmticos) y en el aumento del
metabolismo basal.
El empleo exagerado de las metilxantinas puede acarrear la aparicin
de reacciones adversas: alteraciones del ritmo cardiaco, tinnitus
(sensacin de escuchar campanas), nerviosismo, inquietud, temblor e
insomnio, irritacin gastrointestinal, y en sujetos susceptibles,
tolerancia y dependencia graves.
ANFETAMINAS

Estas sustancias se sintetizaron por vez primera en 1887, pero sus

efectos estimulantes se descubrieron 40 aos despus. Se comenzaron
a utilizar en forma de inhaladores nasales como descongestionante y
despus como estimulantes respiratorios; hacia 1937 se usaban en el
tratamiento de la narcolepsia (crisis de sueo incontrolable). Durante
la segunda Guerra Mundial se les emple mucho para combatir la
fatiga de los soldados, y en los aos 50 se intent aplicarlas como
antidepresivos. De los aos 60 a la fecha se han manufacturado
ilcitamente millones de dosis de anfetaminas para consumo ilegal. En
la actualidad, el uso aceptado de las anfetaminas es para tratar la
hiperactividad y trastornos de la atencin en nios, la narcolepsia y en
algunos casos de obesidad refractaria. Este ltimo uso, llamado
anorexignico (supresor del hambre), debe ser reservado para casos
patolgicos. Hace algunos aos se utilizaron mucho las anfetaminas en

personas que deseaban bajar de peso. Se vio que no slo era

arriesgado por el peligro de desarrollar adiccin sino que adems
se presentaba taquifilaxia (tolerancia de aparicin rpida), que haca
que los efectos anorexignicos desaparecieran rpidamente.
Existen tres tipos de anfetamina de uso clnico: la dextroanfetamina, el
sulfato de anfetamina y la metanfetamina. Las anfetaminas son
potentes agonistas catecolaminrgicos: actan directamente en los
receptores membranales de la adrenalina, noradrenalina y serotonina,
e inhiben su recaptura por las terminales nerviosas, lo que produce un
efecto prolongado a nivel de los receptores. Estos efectos ocurren
tanto en el SNC como en la periferia. Los efectos centrales de las
anfetaminas se observan en la corteza cerebral, el tallo cerebral y la
formacin reticular. Al actuar en estas estructuras hay una activacin
de los mecanismos del despertar, aumento de la concentracin mental,
mayor actividad motora, disminucin de la sensacin de fatiga,
elevacin del estado de nimo, inhibicin del sueo y del hambre. A
dosis menores se puede observar lo contrario: un efecto sedante. Este
es particularmente importante, y de hecho teraputico, en nios
hiperactivos con problemas de atencin, a quienes tranquilizan los
estimulantes, mientras que los sedantes los estimulan. Esta respuesta
paradjica a las drogas es parte del sndrome del nio hiperquintico
(antes se le llamaba "disfuncin cerebral mnima"). Estos nios tienen
inteligencia normal o incluso superior, pero su aprendizaje es limitado
en la escuela por no poder fijar la atencin. Es decir, se distraen
demasiado, hablan y se mueven mucho, cambian frecuentemente de
actividad, interrumpen continuamente a sus padres, maestros o a
otros nios cuando hablan y juegan, etc. En este tipo de sujetos el
empleo de las anfetaminas, o de preferencia, del metilfenidato
(Ritaln) tiene efectos benficos. El tratamiento farmacolgico, sin
embargo, debe acompaarse de psicoterapia y no prolongarse
demasiado tiempo, porque estas sustancias interfieren con el
crecimiento y desarrollo del nio cuando se administran por periodos
prolongados.
Las propiedades euforizantes de las anfetaminas parecen relacionarse
ms con los sistemas dopaminrgicos que con los noradrenrgicos,
puesto que los bloqueadores de los primeros, como el haloperidol,
interfieren con esta sensacin (vase la figura V.4). El efecto
anorexignico de las anfetaminas y drogas relacionadas se centra en el
hipotlamo, donde se localizan los centros reguladores del hambre y la
saciedad. Este efecto favoreci el uso de estimulantes para el
tratamiento de la obesidad, sobre todo en los aos 60. Existen an
varios derivados de las anfetaminas cuya publicidad indica que
favorece la prdida de peso; entre ellos encontramos la

fenilpropanolamina, el dietilpropin, la fentermina, la fenmetrazina, la

fendimetrazina, la fenfluramina, el mazindol, etc. Todas estas drogas
son simpaticomimticas, es decir, semejan los efectos de la
estimulacin del sistema nervioso simptico, cuyas terminales
nerviosas liberan catecolaminas. Los efectos adversos de los
estimulantes son inquietud, irritabilidad, nerviosismo, euforia, falta de
apetito, prdida de peso, mareo, midriasis (dilatacin pupilar),
fotofobia (temor de la luz), elevacin del azcar sanguneo (peligroso
en los diabticos), palpitaciones, taquicardia, aumento de la presin
arterial, alteraciones del ritmo cardiaco, angina de pecho
(vasoconstriccin de las arterias coronarias), irritacin gastrointestinal
y diarrea. Y por supuesto, tolerancia y adiccin (vase la Quinta Parte).
El uso prolongado de dosis elevadas de anfetaminas se asocia con la
aparicin de cuadros psicticos.
COCANA

La cocana, obtenida de las hojas de ErythroxyIon coca, ha sido

utilizada como estimulante desde hace cientos de aos. Quizs la
huella ms antigua de su uso data de los aos 500 d. C., en Per,
donde se encontraron bolsas conteniendo hojas de la planta de la coca
en una tumba, probablemente como ofrenda para acompaar al
muerto en su viaje. A la llegada de los espaoles, los incas haban
desarrollado una civilizacin evolucionada que inclua las hojas de coca
entre sus valores de intercambio. Los espaoles incluso adoptaron esta
costumbre y pagaban a los esclavos con hojas de coca, a cambio de
oro y plata.
A finales del siglo XIX, un qumico corso, Angelo Mariani, importaba
hacia Europa toneladas de hojas de coca para preparar el entonces
clebre Vin Mariani, que contena un extracto de estas hojas. Este vino
se anunciaba en los siguientes trminos:
Nueva vida, nuevo vigor. Vino tnico y estimulante
que fortalece, refresca y restaura las fuerzas
vitales. Por exceso de trabajo, o para la fatiga fsica
o mental, nada iguala al Vino Mariani por sus
efectos benficos, inmediatos y duraderos. Esta
aseveracin se basa enApoyos escritos de ms de
7 000 eminentes mdicos y por su uso continuo
por ms de 30 aos en hospitales, instituciones
pblicas y religiosas, en todas partes.

En esos aos, el Papa otorgaba una medalla a Mariani por su invento;

Sigmund Freud recomendaba la cocana a pacientes, amigos y
familiares; sir Arthur Conan Doyle, en 1890, describa a Sherlock
Holmes como usuario habitual de cocana (intravenosa!); y Robert
Louis Stevenson escriba en slo seis das Doctor Jekyll y Mister Hyde,
probablemente bajo la influencia de la cocana.
En Estados Unidos, en 1886, el doctor J.C. Pemberton fabricaba un
nuevo tnico para los nervios a partir de extractos de dos plantas: las
de la coca y del rbol de la cola (o kola). A partir de las hojas de la
primera obtena la coca, y de las semillas de la segunda, cafena. La
"chispa de la vida" actual no contiene cocana aunque s cafena
(aproximadamente el equivalente a media taza de caf).
El mecanismo de accin de la cocana implica tambin a las
catecolaminas, en particular a la dopamina. Esta droga aumenta la
eficacia sinptica de la dopamina inhibiendo su recaptura por sistemas
transportadores dependientes del calcio, entre otras acciones. Un
efecto similar se ha reportado respecto de la serotonina.
Se ha usado la cocana por va oral, gingival (encas), nasal, parenteral
o por inhalacin (fumada). La rapidez de aparicin de los efectos y su
duracin varan inversamente: o sea, mientras ms rpidamente
aparecen, menos tiempo duran. Por va oral se absorbe lentamente,
mientras que cuando es inhalada, la cocana llega en pocos segundos
al cerebro. De acuerdo con la va de administracin vara la
presentacin de la cocana: desde polvo de clorhidrato hasta pasta o
cristales.
Los sujetos que se autoadministran cocana reportan euforia, aumento
de la energa mental y fsica, desaparicin de la fatiga, mayor
alertamiento, anorexia, y elevacin del estado de nimo. Estos efectos
se sustituyen despus por sus inversos. Cuando los efectos
estimulantes han desaparecido, el sujeto reporta estar ms cansado
que antes y tambin ms deprimido, particularmente despus del uso
prolongado. (Los aspectos relacionados con la adiccin se vern en la
Quinta Parte). Mencionemos aqu que la cocana produce tolerancia
rpidamente, a dosis elevadas dependencia fsica y gran dependencia
psquica.
Adems de la toxicidad ligada al abuso de cocana (incluyendo la
necrosis del tabique nasal en inhaladores, con hemorragias graves, por
la constante vasoconstriccin catecolaminrgica producida por el
alcaloide), se han reportado crisis de hipertensin arterial y falla

cardiaca en sujetos susceptibles, adems de los sntomas relacionados

con ellas.

FIGURA XIX.2. La planta de la coca y sus derivados. Los mascadores de coca

utilizan cal (obtenida de quemar y triturar conchas marinas) para favorecer la
extraccin del alcaloide a partir de las hojas secas o tostadas. Los indios
guardan esta cal en pequeos recipientes de donde la extraen con un
utensilio de madera. La mezcla de hojas y cal es masticada durante el trabajo
o la socializacin.

Los usos mdicos de la cocana son muy limitados: como anestsico

local en oftalmologa y otorrinolaringologa, y como parte de "cocteles"
para combatir el dolor en pacientes con cncer terminal (el
llamado cocktail de Brompton, usado en Inglaterra y Canad, contiene
cocana, morfina, alcohol y azcar).

Antipsicticos
Los antipsicticos tambin se conocen como neurolpticos y
(errneamente) como tranquilizantes mayores. Los

antipsicticos suelen tranquilizar sin alterar la conciencia ni

producir una excitacin paradjica, pero no deben considerarse
meramente tranquilizantes. El efecto tranquilizante tiene una
importancia menor frente a trastornos como la esquizofrenia.
Durante cortos perodos, se emplean para tranquilizar a los
pacientes trastornados, al margen de la psicopatologa de base,
que puede consistir en esquizofrenia, lesin cerebral,
mana, delirium por intoxicacin o depresin con agitacin. Los
antipsicticos se emplean para aliviar la ansiedad grave, aunque
esta medida se debe utilizar durante un perodo reducido.
ESQUIZOFRENIA. Los antipsicticos alivian los sntomas psicticos
floridos como los trastornos del pensamiento, las alucinaciones y
los delirios e impiden las recadas. Si bien su eficacia suele ser
menor entre los pacientes abstrados y apticos, en ocasiones
poseen un efecto activador. En general, los pacientes con
esquizofrenia aguda responden mejor que aqullos con sntomas
crnicos.
El tratamiento prolongado de un paciente, diagnosticado
definitivamente de esquizofrenia, puede estar justificado incluso
despus del primer episodio de la enfermedad, al objeto de evitar
que se cronifique el proceso. La retirada del tratamiento
farmacolgico exige una cuidadosa vigilancia porque un paciente
que aparenta encontrarse bien con la medicacin puede sufrir una
recada catastrfica si el tratamiento se suspende de forma
inadecuada. Adems, no siempre se advierte la necesidad
inmediata de continuar el tratamiento pues la recada se demora,
de ordinario, unas semanas despus de su retirada.
Se considera que los antipsicticos actan interfiriendo la
transmisin dopaminrgica cerebral, al bloquear los receptores
dopaminrgicos D2, lo que explica los efectos extrapiramidales
descritos ms adelante y tambin la hiperprolactinemia. Los
antipsicticos pueden modificar, asimismo, los receptores
colinrgicos, -adrenrgicos, histaminrgicos y serotoninrgicos.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES. Los antipsicticos

deben ser administrados con cautela a los pacientes con
alteraciones de la funcin heptica (apndice 2), insuficiencia renal
(apndice 3), enfermedades cardiovasculares, enfermedad de
Parkinson (puede agudizarse con los antipsicticos), epilepsia (y
trastornos que predispongan a la epilepsia), depresin, miastenia
grave, hipertrofia prosttica o susceptibilidad de padecer glaucoma
de ngulo estrecho (evitar la clorpromazina, periciazina y
proclorperazina en estas condiciones). Tambin se recomienda
prudencia en la enfermedad respiratoria grave y entre los
pacientes con antecedentes de ictericia o con discrasias hemticas
(analizar el hemograma en caso de infeccin inexplicable o fiebre).
Los antipsicticos deben aplicarse con cautela a los ancianos, que
son particularmente sensibles a la hipotensin postural y a la hiper
o hipotermia en los climas muy clidos o muy fros. Antes de
prescribir estos frmacos a los ancianos, debe realizarse un
cuidadoso anlisis. Las dosis ms altas provocan a veces
fotosensibilidad, de modo que los pacientes deben evitar la luz
solar directa.
Los antipsicticos pueden estar contraindicados en los estados
de coma, depresin central y feocromocitoma. Es preferible
evitarlos durante el embarazo, salvo que resulte imprescindible
(apndice 4) y se recomienda suspender la lactancia durante el
tratamiento (apndice 5);interacciones: apndice
1 (Antipsicticos).
CONDUCCIN. La somnolencia influye en el rendimiento frente a
tareas que exigen pericia (p. ej., conducir vehculos o manejar
maquinaria), sobre todo al comienzo del tratamiento; refuerzan los
efectos del alcohol.
ABSTINENCIA. Los antipsicticos se deben retirar siempre de
forma gradual, tras su administracin prolongada, y con una
estrecha vigilancia para evitar el riesgo de sndromes de
abstinencia aguda o las recadas rpidas.
EFECTOS ADVERSOS. Los sntomas extrapiramidales son los ms
delicados. Ocurren ms a menudo con las fenotiazinas

piperaznicas (flufenazina, perfenazina, proclorperazina y

trifluoperazina), las butirofenonas (bemperidol y haloperidol) y las
especialidades de accin prolongada (depot). Se reconocen con
facilidad pero no se pueden predecir con exactitud porque
dependen de la dosis, el tipo de medicamento y la susceptibilidad
individual.
Los sntomas extrapiramidales se caracterizan por todo lo
siguiente:
Sntomas parkinsonianos (incluido el temblor), que afectan
ms a los adultos y ancianos y aparecen de manera gradual.
Distona (movimiento anmalo de la cara y el cuerpo)
y discinesia, que se da ms entre los nios o adultos jvenes
y aparecen al cabo de unas cuantas dosis.
Acatisia (agitacin), que ocurre de manera caracterstica
tras administrar grandes dosis iniciales y puede remedar una
exacerbacin del trastorno tratado.
Discinesia tarda (movimientos rtmicos involuntarios de la
lengua, cara y maxilares) que suele aparecer con el
tratamiento prolongado o con las dosis altas pero que puede
ocurrir durante el tratamiento corto con dosis bajas; la
discinesia tarda y pasajera sucede a veces tras la retirada de
la medicacin.
Los sntomas parkinsonianos remiten suspendiendo la medicacin
y con la administracin de frmacos antimuscarnicos (seccin
4.9.2). No obstante, no est justificada la administracin
sistemtica de estos frmacos porque no se afectan todos los
pacientes y porque esta medicacin podra enmascarar o empeorar
la discinesia tarda.
La discinesia tarda resulta muy preocupante, pues no siempre
revierte tras retirar el tratamiento y, por otro lado, el tratamiento

no suele surtir efecto. No obstante, algunos laboratorios indican

que si el tratamiento se retira ante el primer signo de discinesia
tarda (movimientos vermiculares finos de la lengua), puede
detenerse el avance completo. La discinesia tarda es bastante
comn, sobre todo entre los ancianos, y el tratamiento exige una
revisin cuidadosa y regular.
La hipotensin y los problemas de regulacin de la
temperatura son efectos adversos que se relacionan con la dosis y
que favorecen cadas peligrosas as como hipo o hipertermia entre
los ancianos.
El sndrome maligno por neurolpticos (hipertermia, nivel
fluctuante de conciencia, rigidez muscular y disfuncin vegetativa
con palidez, taquicardia, labilidad de la presin arterial, sudoracin
e incontinencia urinaria) es un efecto secundario raro pero
potencialmente mortal de algunos frmacos. La retirada del
antipsictico es fundamental porque no se conoce ningn
tratamiento eficaz, aunque se hayan ensayado la refrigeracin, la
bromocriptina y el dantroleno. Este sndrome, que suele durar de 5
a 7 das despus de retirada la medicacin, se puede prolongar de
forma indebida si se emplean preparaciones de larga
accin (depot).
Otros efectos adversos comprenden: somnolencia; apata;
agitacin, excitacin e insomnio; cefalea; confusin; trastornos
digestivos; congestin nasal; sntomas antimuscarnicos (del tipo
de sequedad de boca, estreimiento, dificultad miccional y visin
borrosa; muy raramente,precipitacin del glaucoma de ngulo
estrecho); sntomas cardiovasculares (como hipotensin,
taquicardia y arritmias); alteraciones del ECG (se han notificado
casos de muerte sbita); efectos endocrinos del tipo de trastornos
menstruales, galactorrea, ginecomastia, impotencia y aumento de
peso; discrasias hemticas (como agranulocitosis y
leucocitopenia), fotosensibilizacin, sensibilizacin al contacto y
erupcin e ictericia (incluida la colestsica); opacidades corneales

y del cristalino y pigmentacin purprea de la piel, crnea,

conjuntiva y retina.
Sobredosis: vase Tratamiento de urgencias de las
intoxicaciones, Fenotiazinas y derivados, sobre intoxicacin por
fenotiazinas y compuestos relacionados.
CLASIFICACIN DE LOS ANTIPSICTICOS. Los derivados de
las fenotiazinas se pueden dividir en tres grandes grupos.
Grupo 1: clorpromazina, levomepromazina (metotrimeprazina) y
promazina; se caracterizan, en general, por efectos sedantes
acusados y efectos adversos antimuscarnicos y extrapiramidales
moderados.
Grupo 2: periciazina y pipotiazina; se caracterizan, en general, por
efectos sedantes moderados, efectos antimuscarnicos intensos
pero menos reacciones extrapiramidales que los miembros de los
grupos 1 y 3.
Grupo 3: flufenazina, perfenazina, proclorperazina y
trifluoroperazina; se caracterizan, en general, por menos efectos
sedantes, menos efectos antimuscarnicos y ms reacciones
secundarias extrapiramidales pronunciadas que los grupos 1 y 2.
Los frmacos de los dems grupos qumicos suelen asemejarse a
las fenotiazinas del grupo 3; entre ellos se encuentran
las butirofenonas(benperidol y haloperidol);
las difenilbutilpiperidinas (pimozida);
los tioxantenos (flupentixol y zuclopentixol), y las benzamidas
de sustitucin (sulpirida).
Para ms detalles sobre los nuevos antipsicticos amisulprida,
clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona, sertindol y
zotepina, vaseAntipsicticos atpicos.

ELECCIN. Como ya se ha sealado, los diferentes frmacos

difieren algo en sus acciones predominantes y efectos adversos. La
seleccin depende del grado de sedacin necesario y de la
susceptibilidad del paciente frente a los efectos adversos
extrapiramidales. No obstante, las diferencias entre los
antipsicticos son menores que la gran variabilidad en la respuesta
de los pacientes; es ms, suele aparecer tolerancia a efectos
adversos como la sedacin. Los antipsicticos atpicos estn
indicados cuando los efectos adversos extrapiramidales resultan
particularmente molestos (v. Antipsicticos atpicos, ms
adelante). La clozapina se utiliza para la esquizofrenia cuando los
dems antipsicticos no surten efecto o no se toleran.
No se aconseja la prescripcin simultnea de ms de un
antipsictico; puede entraar peligros y no hay pruebas
significativas de que se minimicen los efectos adversos.
La clorpromazina sigue utilizndose mucho, pese a la multitud de
efectos adversos asociada con su uso. Posee un efecto sedante
intenso y se utiliza para tratar a los pacientes violentos sin inducir
estupor. Los estados de agitacin senil se pueden controlar sin
confusin; en general, basta con una dosis de 10 a 25 mg, 1 o 2
veces al da.
El flupentixol y la pimozida (v. Recomendaciones del CSM del
Reino Unido) inducen menos sedacin que la clorpromazina.
La sulpirida, en dosis altas, controla los sntomas positivos
floridos pero en dosis ms bajas tiene un efecto de alerta para los
esquizofrnicos abstrados y apticos.
La flufenazina, el haloperidol y la trifluoperazina tambin son
tiles, pero su uso se encuentra limitado por la alta incidencia de
sntomas extrapiramidales. El haloperidol se prefiere para el
control rpido de los estados psicticos hiperactivos; produce
menos hipotensin que la clorpromazina y por eso se halla muy

difundida para combatir la agitacin y la inquietud de los ancianos,

pese a la alta incidencia de efectos adversos extrapiramidales.
La promazina no posee actividad suficiente por va oral para su
uso como antipsictico; se ha empleado en el tratamiento de la
agitacin e inquietud de los ancianos (v. Otros usos a
continuacin).
OTROS USOS. Nuseas y vmitos (seccin 4.6), corea, tics
motores (seccin 4.9.3) e hipo intratable (v. Clorpromazina,
hidrocloruro de yHaloperidol). El benperidol se emplea frente a la
conducta sexual antisocial aberrante, pero no se ha demostrado su
utilidad; vase tambin la utilidad del acetato de ciproterona.
La agitacin psicomotora y, entre los ancianos, la agitacin y el
nerviosismo deben investigarse en busca de la causa subyacente;
se pueden tratar con dosis bajas de clorpromazina o de haloperidol
durante perodos cortos. El uso de la promazina frente a la
agitacin y nerviosismo seniles se ha reducido.
La risperidona posee eficacia frente a la agitacin y nerviosismo
de los ancianos con demencia (v. Informacin de la Agencia
Espaola de Medicamentos sobre antipsicticos atpicos e ictus en
pacientes con demencia).
Posologas equivalentes de los antipsicticos por va oral Estas equivalencias
slo se enuncian a ttulo orientativo; hay que comprobar, adems, las
instrucciones posolgicas individuales; es necesario vigilar cuidadosamente a
los pacientes siempre que se cambie de medicacin antipsictica
Antipsictico

Posologa diaria (mg)

Clorpromazina

100

Clozapina

50

Haloperidol

2-3

Pimozida

Risperidona

0,5-1

Sulpirida

200

Trifluoperazina

NOTA

IMPORTANTE.

DE LA MEDICACIN.

ESTAS EQUIVALENCIAS NO DEBEN EXTRAPOLARSE MS ALL DE LA DOSIS MXIMA

LAS DOSIS SUPERIORES REQUIEREN UN AJUSTE CUIDADOSO EN SERVICIOS

ESPECIALIZADOS Y LAS EQUIVALENCIAS QUE SE MUESTRAN QUIZ NO RESULTEN ADECUADAS EN

TODOS LOS CASOS.

FARMACOS AGONISTAS
COLINERGICOS

Son frmacos que inhiben las acciones de la Ach sobrelas

sinpsis autonmicas ColinrgicasSe denominan agentes
antimuscarnicos o agentesbloqueantes colinrgicos
muscarnicosTambin se denominan Atropnicos porque los
efectosde la mayora de los frmacos que componen este
grupo tienen efectos similares a ese. El efecto sobre los
receptores nicotnicos es menor queen los muscarnicos

Los ms comunes son:

Atropina, Butilhioscina Bromuro

de
Ipratropio, fisostigmina Neostigmina, Escopolamina
Descripcin: Atropina una droga anti colinrgica natural compuesta por cido
tropico y topina, una base orgnica compleja con un enlace ester. Parecida a la
acetilcolina, las drogas annticolinrgicas se combinan con los receptores
muscarnicos por medio de un lugar catinico. Las drogas anticolinrgicas
compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados
primariamente en el corazn, glndulas salivales y msculos lisos del tracto
gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Accin: Las drogas anti colinrgicas actuan como antagonistas

competitivos en los receptores colinrgicos muscarnicos, preveniendo el acceso
de la acetilcolina. Esta interaccin no produce los normales cambios en la
membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas

anticolinrgicas pueden ser superados por el aumento de la concentracin local de

acetilcolina en el receptor muscarnico

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lpido soluble capaz de
atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La
vida media de eliminacin de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la
atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrlisis en
plasma con la formacin de metabolitos inactivos de cido tropico y tropina. La
duracin de accin es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por va
intramuscular o SC, y menos cuando es dada por va IV.

Indicaciones y Uso: Las medicaciones anticolinrgicas tienen mltiples usos,

sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peroperatorio. los
efctos comparativos de las drogas anti colinrgicas se exponen en la tabla 1. Los
mayores usos clnicos de las drogas anticolinrgicas son: 1) medicacin
preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en
combinacin con drogas anticolinrgicas durante la reversin de los bloqueantes
neuromusculares no despolarizarte, para prevenir los efectos colinrgicos
muscarnicos

Contraindicaciones
La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clnicas: glaucoma,
adhesiones (sinarquas) entre iris y lente, estenosis pilrica, e hipersensibilidad a
la atropina.

Reacciones Adversas
La atropina puede causar un sndrome central anti colinrgico, que se caracteriza
por una progresin de sntomas desde la desazn y alucinaciones hasta la
sedacin e inconsciencia. Este sndrome es mucho ms probable con la
escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga
anticolinestersica capaz de cruzar la barrera hematoenceflica, usandose en el
tratamiento de este sndrome.

Busca pina compuesta

INDICACIONES: Dolor paroxstico y de tipo clico, o espasmos de los tractos
gastrointestinales, biliares o genitourinarios, as como trastornos espsticos dolorosos
del sistema genital femenino, dismenorrea

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

BUSCAPINA COMPOSITUM es un producto de combinacin para uso tanto oral como

parenteral que est compuesto del antiespasmdico bromuro de butilhioscina y el
derivado de metalizo aminofenazona fenil-dimitir-parabolana-metilacin-metanosulfonato-de sodio) como analgsico.
El bromuro de butilhioscina ejerce una accin espasmoltico en el msculo liso de los
tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como derivado del cuaternario de
amonio, el bromuro de butilhioscina no penetra al sistema nervioso central. Por lo
tanto, los efectos anticolinrgicos secundarios en el sistema nervioso central no se
presentan. La accin perifrica anticolinrgica resulta de una accin bloqueadora de los
ganglios dentro de la pared visceral as como de la actividad antimuscarnica.

CONTRAINDICACIONES: BUSCAPINA COMPOSITUM est

contraindicado en:
Pacientes que hayan demostrado una hipersensibilidad previa a la pirazolona o
pirazolidinas (por ejemplo, metalizo, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona
o fenilbutazona), o al bromuro de butilhioscina, o algn otro componente del producto.
Esto incluye a los pacientes que desarrollan agranulocitosis, por ejemplo, despus del
uso de alguna de estas sustancias.

Pacientes que se sabe padecen el sndrome de asma inducido por analgsicos o

antecedente de intolerancia a los analgsicos como la urticaria por angioedema, por
ejemplo, los pacientes que desarrollan broncoespasmos u otras reacciones
anafilactoides en respuesta a los salicilatos, el paracetamol u otros analgsicos no
narcticos como el diclofenaco, el ibuprofeno, la indometacina o el naproxeno.
Pacientes con una funcin deteriorada de la mdula sea (por ejemplo, despus del
tratamiento con agentes citostticos) o enfermedades del sistema hematopoytico.
Deficiencia gentica de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de hemlisis).
Porfiria heptica intermitente aguda (riesgo de desencadenar un ataque de porfiria).

PRECAUCIONES GENERALES: BUSCAPINA

COMPOSITUM contiene el derivado de parabolana, metalizo que puede
causar el raro riesgo, pero que puede poner en peligro la vida de choque
y agranulocitosis (por favor consulte Reacciones secundarias y
adversas).
Los pacientes que muestran una reaccin anafilactoide hacia BUSCAPINA
COMPOSITUM tambin estn en un riesgo muy alto de reaccionar de manera similar
a otros analgsicos no narcticos.
Los pacientes que muestran una reaccin anafilctica o cualquier otra reaccin
inmunolgica a BUSCAPINA COMPOSITUM (por ejemplo, agranulocitosis) tambin
corren un riesgo muy alto de responder de manera similar a otras pirazolonas y
pirazolidinas.