ANSIOLITICOS E HIPNTICOS

Tambin llamados tranquilizantes menores. Son frmacos utilizados fundamentalmente para

reducir la ansiedad y la tensin emocional y tratar el insomnio.
Clasificacin de los Ansiolticos o Tranquilizantes Menores.
1. TRANQUILORELAJANTES.
1.1 Benzodiazepinas: Diazepam, Oxacepam.
1.2 Tienodiazepinas: Brotizolam, Bentazepam.
1.3 Imidazopiridinas: Zolpiden.
1.4 Ciclopirrolona: Zopiclona.
1.5 Alquildioles: Meprobamato, Fenacligodol.
1.6 Derivados de la Clormezanona.
1.7 Oxazolidonas: Mefenoxalona, Metaxalona.
1.8 Derivados de la Glicidamida: Oxanamida.
2.
TRANQUILOSEDANTES.
2.1 Derivados del Difenilmetano: Azaciclonol, Benacticina, Pipetanato, Captodiamina,
Hidroxizina, Buclizina.
2.2 Azaspirodecabodionas: Buspirona.
2.3 Diversos: Benzoclamina, Trimetozina.
3.
HIPNOTICOSEDANTES.
3.1 Cicloureidos: Maloniureidos o Barbituricos.
3.2 Ureidos de Cadena Abierta: Ectilurea, Bromural, Adalina.
3.3 Esteres del Acido Carbamico: Etinamato.
3.4 Piperidindionas: Glutetimida, Talidomida, Persedon, Nodular.
3.5 Alcoholes: Clorobutanol, Hidrato de Amileno, Metilparafinol, Etilclorovinol.
3.6 Aldehidos: Hidrato de Cloral, Paraldehido.
3.7 Quinazolinonas: Metacualona, Meclocualona, Aflocualona.
3.8 Sulfonas: Sulfonal, Trional, Tetronal.
3.9 Sales Inorganicas: Bromuros.
3.10 Varios: Hemineurina, o Clometiazol.
TIP CLINICO
Las Benzodiazepinas son Tranquilorelajantes sin embargo suelen usarse como hipnoticos y
han desplazado a los Barbituricos puesto que su manejo es mucho mas sencillo y entraan
mucho menor riesgo de Farmacodependencia.
TRANQUILORELAJANTES
Este grupo lo componen las benzodiazepinas, los Alquidoles, la Cloramezanona, las
Oxazolidonas y los derivados de la Glicidamida, de los cuales los 4 ultimos han sido
retirados del Arsenal Terapeutico.
BENZODIAZEPINAS. Fueron introducidos en la Terapeutica a partir de los aos 60 y han
desplazado casi totalmente a los Barbituricos y a los Alquildioles. En el tratamiento de la
Ansiedad y Trastornos del Sueo y ello precisamente por tener un mejor perfil de
Seguridad.
ORIGEN Y QUIMICA
Las Benzodiazepinas fueron sintetizadas por primera vez por el Quimico polaco Sternbach
en los Laboratorios Hoffman La Roche y Randall es finalmente quien impone su perfil

farmacodinamico. En 1961 llega al Mercado el Clordiazepoxido y en 1963 el Diazepam

(Valium). A partir de entonces se han sintetizado ms de 3000 compuestos.
Un hecho importante es que todas ellas presentan un mismo perfil farmacodinamico, pero
sus propiedades farmacocineticas son diferentes. Por ello las diferencias existentes entre
los distintos derivados son ms cuantitativos que cualitativos. Todas las Benzodiazepinas
son en mayor o menor cuanta sustancias liposolubles y de carcter bsico.
Farmacocintica:
Presenta algunas diferencias notables que pueden aprovecharse para elegir de manera
adecuada la Benzodiazepina que se ha de emplear en las distintas situaciones clnicas.
Absorcin. Se absorben bien por via Oral. El tiempo que tardan en alcanzar las
concentraciones mximas oscilan de 30 minutos a 6 horas.
Biodisponibilidad. Va del 75 al 100%. Son muy liposolubles y presentan un elevado
volumen de distribucin. Atraviesan la barrera Hematoencefalica y alcanzan el tejido
cerebral. Se acumulan muy bien en el tejido Adiposo. Su union a las proteinas plasmaticas
(albumina) es de 85 a 100%.
Metabolismo: Son metabolizadas por el sistema microsomal heptico, por medio de varias
reacciones de biotransformacion: Oxidacion, N-Desmetilacion, Desalquilacion,
Hidroxilacion y posterior Conjugacin con el cido Glucuronico.
Eliminacin: Renal. En forma de metabolitos activos. Va Rectal: Se elimina una pequea
fraccin de frmaco por esta va.
Clasificacin de las Benzodiazepinas
BENZODIAZEPINAS DE ACCIN LARGA. (Semivida mayor de 40h). Clobazam,
Clorazepato, Clordiazepoxido, Diazepam, Flurazepam, Halazepam, Medazepam,
Pinazepam, Prazepam.
BENZODIAZEPINAS DE ACCION INTERMEDIA. (Semivida de Eliminacin de 20-40h).
Bromazepam, Clonazepam, Nitrazepam, Flunitrazepam.
BENZODIAZEPINAS DE ACCION CORTA. (Semivida de Eliminacin de 5 a 20h).
Alprazolam, Lormetazepam, Lorazepam, Oxazepam, Termazepam.
BENZODIAZEPINAS DE ACCIN ULTRACORTA. Semivida de Eliminacin menor de 5
Horas. Brotizolam, Midazolam, Triazolam.
Farmacodinamia.
Mecanismo de Accin. Son Gabamimeticos, que incrementan alostericamente la Afinidad del
GABA, por el receptor especfico Alfa lo cual provoca la apertura de los canales del anin Cloruro.
Efectos teraputicos.
Accin Ansioltica.
Accin Hipntica.
Accin Relajante al musculo esqueltico.
Accin Anticonvulsiva.
Accin sobre la memoria.
Efectos no Deseados
Neurolgicos: Mareos, movimientos oculgiros anormales, afona, movimientos
coreiformes, diplopa, disartria
Psiquitricos:ndisminucin de la capacidad de concentracin, depresin, amnesia
antergrada, alucinaciones, histeria, confusin, aumento o disminucin de la libido,

insomnio, psicosis, intento de suicidio (existen ms probabilidades de que se produzcan

efectos sobre la conducta en pacientes con antecedentes de desrdenes psiquitricos).
Respiratorios: Congestin torcica, rinorrea, disnea, hipersecrecin en las vas
respiratorias superiores.
Cardiovasculares: Palpitaciones.
TRANQUILOSEDANTES.
Buspirona.
Farmacocintica.
Absorcin Va Oral.
Experimenta primer paso heptico intenso.
Unin a protenas plasmticas de 95%.
Farmacodinamia.
Se fija a los receptores 5HT y Dopaminergicos D2. No producen farmacodependencia ni
sndrome de abstinencia y carece de efecto anticonvulsionante.
Es ineficaz para controlar las crisis de angustias puesto que tarda das o semanas en
producir el efecto teraputico.
Efectos no Deseados
Mareos, nuseas, nerviosismo, excitacin. Por suspensin del tratamiento: mareos,
insomnio, nuseas, trastornos gastrointestinales.
Precauciones y Advertencias: No administrar a pacientes que ingieren drogas inhibidoras de
la monoaminooxidasa (IMAO). El retiro de la droga debe ser gradual. La falta de experiencia
clnica no avala su uso en embarazadas y mujeres en lactacin. No debiera administrarse a
pacientes con insuficiencia renal o heptica.
HINOPTICOSEDANTES.
Los Barbituricos son derivados del Malonilurea o Acido Barbiturico.
Farmacocinetica.
Administracin. Va Oral, Parenteral e Intravenosa.
Distribuye muy ampliamente por el organismo y atraviezan la Barrera Hematoencefalica.
Farmacodinamia.
Son depresores no selectivos del SNC e estabilizadores de membrana, dependientes del
GABA. Subunidad Beta.
Aunque son GABA mimticos sin embargo su afinidad es a receptores distintos de las
Benzodiazepinas.
Clasificacin.
Accin Prolongada. Barbital y Fenobarbital.
Accin Intermedia. Alobarbital y Amobarbital.
Accin Corta. Pentobarbital y Secobarbital.
Accin Ultra Corta. Pentotal Sdico.
Efectos no Deseados
Mareos, nuseas, nerviosismo, excitacin. Por suspensin del tratamiento: mareos,
insomnio, nuseas, trastornos gastrointestinales.
Precauciones y Advertencias: No administrar a pacientes que ingieren drogas inhibidoras de
la monoaminooxidasa (IMAO). El retiro de la droga debe ser gradual. La falta de experiencia
clnica no avala su uso en embarazadas y mujeres en lactacin. No debiera administrarse a
pacientes con insuficiencia renal o heptica.

Intoxicacin
Cursa con Embriaguez Barbitrica.
Coma Profundo.
Relajacin Muscular.
Alteraciones Reflejas.
Depresin respiratoria.
Colapso Vasomotor.