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Farmacocinética

O clonazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral. Na maioria dos casos, as concentrações
plasmáticas máximas são alcançadas dentro de uma a quatro horas após administração oral.

A biodisponibilidade média é de 90%.

O volume médio de distribuição:
- É estimado em cerca de 3L/Kg.

Com dose diária de 6 mg, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dinâmico são 25-75 ng/ml. A ligação
protéica do clonazepam é de 85%. O clonazepam atravessa a barreira placentária, podendo-se presumir que passe ao
leite
materno.

A meia-vida:

de eliminação da fase terminal está entre 20 e 60 horas.
Dentro de 4 a 10 dias:
50-70% de uma dose oral são excretados pela urina
10 a 30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metabólitos livres ou conjugados.
Menos de 0,5% aparecem na urina sob forma de clonazepam não modificado.

Biotransformação :

processa-se, de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro, pela
redução do radical 7-nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metabólito principal é o 7-amino-
clonazepam que experimentalmente tem mostrado apenas leve ação anticonvulsivante. Foram identificados quatro
outros metabólitos em pequena quantidade. As concentrações plasmáticas da substância
ativa que produzem efeito ótimo estão entre 20 e 70 ng/ml (55 ng/ml, em média). Com exceção da disforia, nenhuma
correta correlação foi estabelecida entre concentrações plasmáticas e efeitos colaterais.
Uma dose oral única de 2 mg de Rivotril® começa a agir em 30-60 minutos, mantendo sua ação por 6 a 8 horas, na
criança, e por 8 a 12 horas no adulto. Como ocorre com outras benzodiazepinas, a eliminação plasmática do
clonazepam pode ser mais lenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Isto deve ser considerado, ao se estabelecer a posologia do Rivotril® .

Indicações de Rivotril

Rivotril® está indicado na maioria das formas clínicas da epilepsia do lactente e da criança, especialmente ausências
típicas e atípicas (Síndrome de Lennox),Síndrome de West, crises tônico-clônicas generalizadas primárias ou
secundárias. Rivotril® está igualmente indicado nas epilepsias do adulto e nas crises focais.

Contra-Indicações de Rivotril

Rivotril® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Não
administrar durante os três primeiros meses de gravidez, a não ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre
com outros benzodiazepínicos, não deve ser afastada a possibilidade de ocorrência de danos fetais. Evitar o tratamento
prolongado em mulheres em risco de procriar. Existe a possibilidade do clonazepam
passar para o leite materno. Por essa razão, Rivotril® não deve ser administrado regularmente a lactantes.

Precauções de Rivotril

Cuidados especiais devem ser tomados ao se determinar a posologia em pacientes com doenças renais, hepáticas ou
em pacientes com doença crônica respiratória, glaucoma ângulo fechado, miastenia gravis, porfíria. Como outras drogas
deste tipo, o Rivotril® pode modificar o comportamento dos pacientes (por exemplo, dirigir veículos) em graus variáveis
dependendo da dose administrada e da susceptibilidade individual.
Precaução especial ao se administrar Rivotril® a pacientes com miastenia grave, devido ao relaxamento muscular pré-
existente.
Devido à possibilidade de ocorrência de alterações no desenvolvimento físico ou mental, torna-se importante avaliar a

é indispensável. tais como barbitúricos ou hidantoínas. Posologia de Rivotril A posologia do Rivotril® deve ser individualmente determinada. Como norma. com história de alcoolismo. Instruções Posológicas Especiais de Rivotril . 0. o clonazepam em si não parece induzir suas enzimas de metabolização.5-3 mg/dia e. como dose de manutenção para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 kg de peso). Uma vez atingida a dose de manutenção. irritabilidade e agressividade. Excepcionalmente. Recomenda-se. não resistentes à terapêutica. a dose total diária pode ser administrada em uma única tomada à noite. Interações Medicamentosas de Rivotril A administração concomitante de álcool e Rivotril® pode alterar os efeitos do medicamento ou produzir efeitos secundários imprevisíveis. Para crianças com 10/16 anos de idade (ou mais de 30 kg). Rivotril® é administrado em baixa dosagem. durando poucas horas a uma semana ou mais. tais como sudorese. sonolência. assegurar que as vias aéreas permaneçam livres. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa. como tratamento único em pacientes virgens de tratamento. a dose inicial recomendada é de 1-2 mg/dia.1 mg/kg/dia. Nos casos menos graves. inclusive em uso prolongado. A dose terapêutica máxima é de 20 mg/dia. ansiedade. Dependência de Rivotril Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. de acordo com a resposta clínica e a tolerância de cada paciente. 1. para adultos. é essencial aumentar a dose diária progressivamente. alterações na percepção e. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado. Os efeitos secundários observados estão relacionados ao efeito sedativo emiorrelaxante do Rivotril® e consistem. hepáticos ou gastrintestinais. cefaléia e dificuldade para concentrar-se. A dose de manutenção ideal é atingida após uma a três semanas de tratamento. acima de tudo.01-0. podem ocorrer reações paradoxais como excitação. Reações Adversas de Rivotril Rivotril® é hematologicamente bem tolerado e não apresenta para-efeitos renais.05-0. Os comprimidos bi-ranhurados de Rivotril® facilitam a administração de doses mais baixas. até atingir a dose individual de manutenção. A administração simultânea de indutores de atividade enzimática hepática.relação risco/benefício do uso de Rivotril® em crianças. em fadiga. no início do tratamento. abuso de drogas. a dose maior deve ser administrada à noite. agitação.03 mg/kg/dia. distúrbios visuais e de coordenação tendem a ocorrer no início da terapêutica. a sintomatologia da abstinência pode restringir-se a tremor. depressão respiratória. mais raramente delirium e convulsões. altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos. incontinência urinária. espasmos muscular e abdominal. insônia. Entretanto. inclusive para adultos. Rivotril® pode provocar a hipersecreção salivar ou brônquica em lactantes ou crianças pequenas. Para assegurar um ajustamento ótimo da dosagem. A dose inicial para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 Kg de peso) é de 0. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual. Por outro lado. podem ocorrer outros sintomas de abstinência. Caso sejam necessárias várias tomadas. é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. Abstinência de Rivotril O início dos sintomas de abstinência é variável. utilizar a forma de gotas para lactentes e os comprimidos para crianças. Para crianças acima de 10 anos (ou com mais de 30 kg) e para adultos. 2-4 mg/dia. Na ocorrência de sintomas de abstinência. Para evitar efeitos secundários no início do tratamento. podem acelerar a metabolização do clonazepam sem alterar a ligação protéica. portanto. hipotonia muscular ocasional. forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

devendo a dose de cada medicamento ser adaptada para se obter um efeito ótimo. Nas intoxicações mistas.3 mg EV. recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0.3 mg a intervalos de 60 segundos. em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0. desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória. No caso dos benzodiazepínicos de meia-vida longa.4 mg/hora. confusão como apnéia. pode haver a re-sedação. Como ocorre com todas as drogas antiepilépticas.Rivotril® pode ser usado concomitantemente com um ou vários antiepilépticos. o flumazenil. monitoramento e tratamento convencional das alterações respiratórias e cardiovasculares e reidratação. Recomenda-se lavagem gástrica. o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico . portanto. com incrementos de 0.9%. gota a gota. a posologia deve ser reduzida gradualmente. recomenda-se o uso do antagonista específico. juntamente com os demais processos de reanimação. Nos caso de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com comaou sedação grave). até a reversão do coma. na dose inicial de 0.1-0. Conduta na Superdosagem de Rivotril São sintomas de superdosagem: sonolência. o tratamento com Rivotril® não deve ser interrompido abruptamente.